Cefepime

Cefepim är ett antibiotikum som tillhör kategorin cefalosporiner av fjärde generationen.

[ 1 ]

Indikationer Cefepime

Det används för att behandla måttlig eller svår lunginflammation orsakad av aktiviteten hos enterokocker och streptokocker, såväl som Klebsiella och andra bakterier som är känsliga för läkemedlets effekter.

Dessutom används läkemedlet för behandling av:

• för infektioner som påverkar urinvägarna (okomplicerad eller komplicerad typ);
• vid neutropen feber;
• för infektioner som påverkar epidermis och subkutan vävnad (okomplicerat).

Läkemedlet är förskrivet för behandling av komplicerade former av infektioner som uppstår i bukområdet (i kombination med metronidazol).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska ämnet sker i form av ett frystorkat lyofilisat för injektionsvätska, i glasflaskor, 1 styck i en kartong. Det kan också tillverkas i mängden 10 injektionsflaskor i en blisterplatta, 10 blister i en förpackning.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamik

Den medicinska effekten syftar till att förstöra cellerna i bakteriemembranet. Läkemedlet har bakteriedödande egenskaper.

Läkemedlet har en kraftfull antibakteriell effekt på stammar som är resistenta mot aktiviteten hos aminoglykosider och cefalosporiner av tredje generationen. Den aktiva substansen penetrerar in i cellerna hos gramnegativa bakterier med hög hastighet. Den har stark resistens mot hydrolys av många β-laktamaser. Cefepims huvudsakliga mål i cellerna är proteinet som syntetiserar penicillin.

Läkemedlet påverkar aktiviteten hos gramnegativa mikroorganismer och grampositiva mikrofloror i in vitro-tester, såväl som in vivo (enterobakterier med Klebsiella, streptokocker, Proteus, Escherichia coli, Clostridia, etc.).

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Indikatorer för läkemedlet i blodplasma efter intramuskulär eller intravenös administrering:

En del av ett medicinskt preparat	30 minuter	60 minuter	2 timmar	4 timmar	8 timmar	12 timmar
0,5 g intravenöst	38,2 mcg/ml	21,6 mcg/ml	11,6 mcg/ml	5 mcg/ml	1,4 mcg/ml	0,2 mcg/ml
1 g intravenöst	78,7 mcg/ml	44,5 mcg/ml	24,3 mcg/ml	10,5 mcg/ml	2,4 mcg/ml	0,6 mcg/ml
2 g intravenöst	163,1 mcg/ml	85,8 mcg/ml	44,8 mcg/ml	19,2 mcg/ml	3,9 mcg/ml	1,1 mcg/ml
0,5 g intramuskulärt	8,2 mcg/ml	12,5 mcg/ml	12 mcg/ml	6,9 mcg/ml	1,9 mcg/ml	0,7 mcg/ml
1 g intramuskulärt	14,8 mcg/ml	25,9 mcg/ml	26,3 mcg/ml	16 mcg/ml	4,5 mcg/ml	1,4 mcg/ml
2 g intramuskulärt	36,1 mcg/ml	49,9 mcg/ml	51,3 mcg/ml	31,5 mcg/ml	8,7 mcg/ml	2,3 mcg/ml

I galla med urin och peritonealvätska, såväl som sputum, slemhinnor i bronkialkanalen och gallblåsan, samt blindtarm med prostata, noteras även cefepims medicinska värden.

Läkemedlets genomsnittliga halveringstid är cirka 2 timmar. Frivilliga som fick doser på upp till 2000 mg (med 8 timmars intervall) i 9 dagar upplevde ingen ackumulering av läkemedlet i kroppen.

Under metabolismen omvandlas ämnet till komponenten N-metylpyrrolidin, som snabbt omvandlas till oxiden av detta element. Genomsnittliga värden för total clearance är 120 ml/minut.

Merparten av cefepim utsöndras via njurarna, främst via glomerulär filtration (genomsnittlig intrarenal clearance är 110 ml/min). Cirka 85 % av läkemedelsdelen (oförändrad komponent) finns i urinen, liksom 1 % av substansen N-metylpyrrolidin, cirka 6,8 % av grundämnet N-metylpyrrolidinoxid och cirka 2,5 % av komponenten cefepimepimer.

Plasmaproteinsyntesen av cefepim är mindre än 19 %. Läkemedelsnivån i blodserum är inte signifikant.

Personer över 65 år (med god njurfunktion) behöver inte ändra dosen av läkemedlet, även om deras njurclearance är lägre.

Tester utförda på patienter med varierande grad av njursvikt har visat att läkemedlets halveringstid är förlängd. Den genomsnittliga halveringstiden hos patienter med svåra former av sjukdomen (som behöver dialysbehandlingar) är 13 timmar (hemodialys) eller 19 timmar (peritonealdialys).

[ 11 ], [ 12 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet administreras via intravenös infusion (proceduren varar minst 30 minuter). Ibland kan läkemedlet även administreras intramuskulärt (för behandling av urogenitala patologier orsakade av E. coli).

Terapi för lunginflammation i lungorna: intravenös injektion av 1-2 g av läkemedlet (två gånger dagligen) i 10 dagar.

Empirisk behandling av neutropen feber: intravenös administrering av 2 g av läkemedlet med 8 timmars mellanrum. Behandlingen bör fortsätta tills fullständig återhämtning (vanligtvis sker detta inom 10 dagar).

Terapi för infektioner i det urogenitala området: intravenös administrering av 500-1000 mg av läkemedlet med 12 timmars mellanrum. Behandlingscykeln är cirka 7-10 dagar.

Om patienten har en allvarlig form av ovan beskrivna patologier ökas portionsstorleken till 2 g och behandlingsförloppet varar i 10 dagar.

Personer som genomgår hemodialysbehandlingar får 1000 mg av läkemedlet den första dagen av den antibakteriella cykeln, och sedan 500 mg dagligen (för behandling av neutropen feber ökas dosen till 1000 mg). Läkemedlet måste infunderas omedelbart efter hemodialysproceduren.

Schema för utspädning av frystorkat lyofilisat för intravenös injektion: det är nödvändigt att använda 5 % dextroslösning för detta (0,9 % NaCl-lösning kan också användas). Fullständig upplösning av pulvret krävs.

Innan en intramuskulär injektion utförs löses pulvret i en speciell injektionsvätska som innehåller paraben eller bensylalkohol. En 0,5 % eller 1 % lidokainlösning kan också användas.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Använd Cefepime under graviditet

Användning av Cefepime under graviditet är endast tillåtet i fall där den potentiella nyttan för kvinnan sannolikt överväger risken för komplikationer för fostret.

Läkemedlet utsöndras i bröstmjölk (i små mängder), vilket är anledningen till att amning bör avbrytas under behandlingen.

Kontra

Användning av läkemedlet är kontraindicerat vid överkänslighet mot läkemedlets aktiva substans, cefalosporiner med penicilliner, såväl som β-laktamer.

[ 13 ]

Bieffekter Cefepime

Läkemedlet kan provocera utvecklingen av en allergi, som manifesterar sig som epidermalt utslag, feber, TEN, klåda, MEE och anafylaktoida symtom.

Terapi kan också resultera i ett positivt resultat på Coombs-testet.

Efter en intramuskulär injektion uppstår rodnad och smärta i området där ingreppet utförs. Vid intravenös injektion uppstår ibland flebit.

Andra biverkningar inkluderar:

• störningar i nervsystemet: yrsel, ångest, förvirring eller rastlöshet, kramper, huvudvärk och parestesi;
• problem med urinfunktionen: njurfunktionsnedsättning;
• gastrointestinala symtom: förstoppning, dyspeptiska symtom, epigastrisk smärta, pseudomembranös kolit, illamående och kräkningar;
• rubbningar i hematopoiesen: blödning förekommer ibland under antibakteriell behandling, och dessutom förekommer leukopeni eller anemi. Nivån av neutrofiler med trombocyter kan också minska;
• störningar i andningssystemet: uppkomsten av hosta;
• problem med kardiovaskulär funktion: ökad hjärtfrekvens, perifert ödem och dyspné;
• indikationer för diagnostiska och laboratorietester: förhöjda PT-värden, hyperkalcemi eller hyperbilirubinemi, diagnos av hyperkreatininemi, samt förhöjda värden av alkaliskt fosfatas eller urea och leverenzymer;
• andra symtom: uppkomsten av bröstsmärtor, orofaryngeal candidiasis, asteni, smärta i halsen eller ryggen, samt superinfektioner.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Överdos

Förgiftning förstärker biverkningarna. Symtom på överdosering: koma eller dvala, förvirring, myoklonus och hallucinationer.

Symtomatiska behandlingsmetoder används. Hemodialys kan användas.

[ 22 ], [ 23 ]

Interaktioner med andra droger

Cefepim kan öka ototoxiciteten och biverkningarna på njurarna i kombination med aminoglykosider.

Läkemedlet är förbjudet att kombineras med heparin och andra antimikrobiella läkemedel.

Läkemedlet ska inte ges i kombination med metronidazol.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Förvaringsförhållanden

Cefepim ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 25 ^° C. Den färdigberedda injektionen kan förvaras i högst 24 timmar (om temperaturen är upp till 25 ^° C) och upp till 1 vecka (om läkemedlet förvaras i kylskåp).

[ 27 ], [ 28 ]

Hållbarhetstid

Cefepim får användas inom 36 månader från det terapeutiska medlets utgivningsdatum.

[ 29 ], [ 30 ]

Ansökan för barn

Läkemedlet ska inte förskrivas till spädbarn under 2 månaders ålder.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analoger

Läkemedlets analoger är Ladef, Efipim, Maksipim, samt Movizar och Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Recensioner

Cefepim får positiv feedback från patienter som kommenterar det på forum. Dess höga medicinska effektivitet och det faktum att det tolereras utan komplikationer (om alla läkares instruktioner följs) noteras.