Faslodex

Fazlodex är ett effektivt antitumörmedel med en antiestrogen egenskap, det vill säga, som har en effekt motsatt östrogenreceptorn.

Läkemedlet används aktivt för behandling av cancer, särskilt maligna neoplasmer i bröstet.

[1], [2]

Indikationer Faslodex

Fazlodeks administrerade och snabbt framskridande metastatiska former av bröstcancer, med onkologiska sjukdomar som har en positiv uppfattning av östrogen (östrogenberoende , bröstcancerpatienter).

Oftast används den i klimakteriet, när patologin utvecklas samtidigt eller i slutet av behandlingen. antiöstrogena läkemedel .

Fazlodex är inte indicerat i ung ålder: det används vanligtvis för att behandla vuxna och äldre kvinnor.

[3], [4], [5]

Släpp formulär

Medication Fazlodeks är avsedd för intramuskulära injektioner.

Den tillverkas och tillverkas i en speciell engångsspruta gjord av glasmaterial med ett bekvämt användningssystem. Spruta innehåller 5 ml läkemedel, förpackad i en klar, transparent, 1-pack, en steril nål som levereras i en skyddad förpackning. Läkemedlet släpps i en kartonglåda.

Aktiva läkemedelskomponenten - fulvestrant i en mängd av 0,25 g mer material representerade 96% etanol - 0,5 g, bensylalkohol - 0,5 g, bensylbensoat - 0,75 g / ml, ricinolja, justerades till 5 ml .

Läkemedlet är en klar, kanske något gulaktig något viskös (på grund av ricinolja) vätska.

[6], [7]

Farmakodynamik

Farmakodinamika Fazlodeks bestäms av verkan av den aktiva komponenten i läkemedlet - ett ämne som har antagonistiska egenskaper med östrogenernas receptor. Med styrkan av interaktion med receptorerna har en liknande effekt med östradiol. Det aktiva ämnet stoppar den trofiska effekten av östrogener, utan att samtidigt avslöja en oberoende aktivitet som liknar östrogener.

Principen för läkemedlets effekt är baserad på inhibering av aktiv aktivitet och regression av östrogenreceptorer.

Dessutom reducerar den aktiva komponenten av Fazlodex med själviskhet svårighetsgraden av progesteronreceptorer. Under mottagningen av läkemedlet finns ingen stimulering av endometrium under postmenopausen.

Effekten av läkemedlet på endometrialvävnad med långvarig behandlingskurs utvärderades inte, såväl som möjliga förändringar i vävnadsstruktur.

Det fanns inga studier av effekten av långvarig läkemedelsbehandling på benvävnad.

[8], [9],

Farmakokinetik

Med intramuskulär injektion absorberas läkemedlet successivt. Maximal mängd aktiv komponent detekteras först efter en vecka. Användningen av Fazlodex i en dos av 0,5 g ger optimal balans under de första 4 veckorna av användningen. Equilibrium möjliggör fluktuering av aktiv substansns nivå i plasma i ett ganska smalt område: avläsningarna max och min kan skilja sig ungefär 3 gånger.

Med intramuskulär injektion kan förhållandet vara proportionellt mot den administrerade dosen av läkemedlet (i intervallet 0,05-0,5 g).

Den aktiva substansen fördelas ganska snabbt i kroppen, och huvudsakligen utanför kärlen. Med plasmaproteiner binder till 99%. Huvudkomponenterna i ligamentet består av lågdensitets lipoprotein, medeltäthet och högdensitetsfraktioner.

De metaboliska egenskaperna hos läkemedlets aktiva substans består av en kombination av ett stort antal möjliga metoder för biologisk omvandling, identisk med de metaboliska systemen för endogena steroidhormoner. Definierade metaboliter kan vara något mer passiva än den aktiva substansen.

Den aktiva komponenten i läkemedlet utsöndras mestadels med kalorier, ca 1% kan utsöndras genom njurarna. Avskiljningen av ämnet innebär en hög grad av extraktion i levern. Termen halvering elimineras med 50 dagar.

Farmakokinetiken Fazlodex förändras inte beroende på patientens åldersgrupp, på sin vikt och tillhör en viss ras.

[10], [11], [12]

Dosering och administrering

Fazlodex är avsedd för intramuskulär administrering. Administreringssätt: långsam (i 2 minuter) injektion. Om du behöver introducera 2 doser, introduceras läkemedlet först i en, sedan in i den andra skinkmuskeln.

Vuxna och äldre patienter får läkemedlet i en mängd av 0,25-0,5 g en gång vart 30 dagar. Kanske är den första introduktionen av Fazlodex 0,5 g två gånger i månaden, med ett intervall på 14-15 dagar.

Hos barn och ungdomar används inte läkemedlet.

Med leversjukdomar och urinvägar är det inte nödvändigt att göra förändringar i doseringen av läkemedlet.

Varning: Nålen som kommer med antiöstrogenhjälpen kräver ingen ytterligare sterilisering. Peka på nålen under hela perioden av läkemedelsadministration bör inte vara.

Ansökningsskema:

• Vi tar bort den genomskinliga sprutan från förpackningscellen, inspekterar för brist på sprickor och chips.
• skriva ut det yttre skyddet av nålen;
• Bryt av septum av den vita plastlocken på kanylen på sprutan och ta av locket tillsammans med gummiproppen.
• Med rotationsmetoden fäster vi nålen till sprutans kanyl;
• vi tar bort nålens skydd, gör det försiktigt och försöker att inte haka i änden av nålen;
• med ett litet tryck frigör vi överskott av bubblor från sprutans hålighet;
• Vi injicerar in i den yttre övre kvadranten av skinkorna, injicera drogen långsamt (upp till 2 minuter);
• Ta bort nålen och tryck in den på specialspaken, flytta den till extremt framåtriktat läge för att stänga nålens ände. Om denna manipulation misslyckas, placera bara nålen i nålbehållaren för att förhindra att eventuella rester av läkemedlet kommer på huden.

Förfarandet bör utföras så noggrant som möjligt, injektionen ska utföras med handskar. Låt inte främlingar utföra förfarandet: administreringen av läkemedlet bör kontrolleras av en kompetent medicinsk specialist.

[13], [14]

Använd Faslodex under graviditet

Läkemedlet är förbjudet för användning under graviditet och amning.

Kontra

Kontraindikationer för användning av Fazlodex är:

• allergiska reaktioner mot det aktiva eller eventuella ytterligare ämnet av läkemedlet;
• allvarlig form av levers funktionell störning
• graviditet och amning
• barn under 18 år.

Försiktighet bör vidtas vid administrering av läkemedlet till patienter med sjukdomar i urinvägarna.

Bieffekter Faslodex

Medicin Fazlodeks kan manifesteras av några biverkningar, som vi ger i fallande frekvensordning:

• illamående
• diarré, emaciation, aptitlöshet, kräkningar,
• periodiska attacker av "värme", fall av tromboembolism;
• hudutslag;
• tecken på en inflammatorisk reaktion på injektionsstället
• cystit, uretrit
• rodnad, urladdning från slidan;
• ökad aktivitet av ALT, AST, APF;
• hög nivå av bilirubin;
• smärta i huvudet, svullnad.

Efter att läkemedlet avbrutits tenderar biverkningar att försvinna.

Överdos

Om situationer med överdosering av Fazlodex-läkemedel rapporterades inte.

När man utförde experimentella experiment på djur, när stora doser Fazlodex administrerades sågs endast direkta och indirekta tecken på förtryck av östrogenernas funktionella förmåga.

Behandling för överdosering utförs beroende på de upptäckta symtomen.

[15], [16], [17]

Interaktioner med andra droger

Baserat på resultaten av experimentell interaktion mellan Fazlodex och Midazolam, undertrycks inte cytokrom P450 3A4-aktivitet. Den erhållna informationen gör att vi kan dra slutsatsen att det aktiva ämnet i preparatet inte har någon effekt på cytokrom P450 1A2, 2D6, 2C9 och 2C19. Påverkan på andra cytokromer spårades inte.

Under experimentell erfarenhet av den kombinerade verkningen av Fazlodex med sådana läkemedel som Rifampicin och Ketoconazol, observerades inga tydliga förändringar i clearance av den aktiva substansen Fazlodex. Därför kan man dra slutsatsen att användningen av Fazlodex samtidigt med läkemedel som inducerar eller hämmar cytokrom P450 3A4 inte kräver en omprövning av dosen av läkemedlet.

[18], [19]

Förvaringsförhållanden

Fazlodex kan endast förvaras på platser som är helt otillgängliga för barn. Optimal temperaturprestanda för bevarande av läkemedlet från +2 till + 8 ° C. Läkemedlet ska inte frysas och upphettas.

[20], [21]

Hållbarhetstid

Hållbarheten för läkemedlet under lämpliga lagringsförhållanden är upp till 4 år. Använd inte detta läkemedel om dess hållbarhet har gått ut eller om den konturerade förpackningen eller glassprutan själv har blivit skadad.

[22]