Pharmadipin

Farmadipin används som akutbehandling vid hypertensiv kris. I denna form bör läkemedlet inte användas som kurbehandling.

Indikationer Pharmadipin

Det rekommenderas att använda vid kraftig blodtrycksökning – för att lindra hypertensiva kriser.

Släpp formulär

Finns i flaskor om 5 eller 25 ml. En förpackning innehåller 1 flaska.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamik

Farmadipin har uttalade hypotensiva och antianginösa egenskaper. Det förhindrar att kalciumjoner kommer in i kardiomyocyter och glatta muskelceller i perifera och kranskärlsartärer genom långsamma potentialberoende kalciumkanaler i cellmembran. Det hjälper till att avslappna glatta kärlmuskler och eliminerar även olika spasmer, vilket minskar kraften i perifert kärlmotstånd och blodtryck efter träning, samt hjärtmuskelns syrebehov. Dessutom minskar det trombocytaggregationen något och hjärtmuskelns kontraktilitet något.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas det väl från matsmältningssystemet. Biotillgängligheten är 40–60 %. Den terapeutiska effekten uppnås snabbast vid sublingual administrering – efter 5–10 minuter. Maximal effektivitet uppnås efter 30–40 minuter. Läkemedlets absorptionshastighet är inte beroende av födointag.

Den hemodynamiska effekten varar i cirka 4–6 timmar. Cirka 90 % av nifedipinsubstansen binder till plasmaproteiner i blodet. Metabolismen sker i levern och läkemedlet utsöndras huvudsakligen från kroppen i form av inaktiva metaboliska produkter. Den totala clearancehastigheten för nifedipin är 0,4–0,6 liter/kg/timme. Halveringstiden för T1/2 är 2–4 timmar. Denna siffra kan öka cirka 2 gånger hos äldre personer, och dessutom hos patienter som lider av levercirros, eftersom de upplever en avmattning i nifedipin-nedbrytningsprocessen. Därför bör dosen i sådana situationer minskas och intervallet mellan läkemedelsadministreringar ökas.

Nifedipin ackumuleras inte i kroppen. En liten mängd av läkemedlet kan passera genom moderkakan och blod-hjärnbarriären, och även komma ut i bröstmjölk.

Dosering och administrering

Vid kraftiga blodtrycksstegringar är den initiala engångsdosen för en vuxen 3–5 droppar (2–3,35 mg), och för en äldre patient – maximalt 3 droppar (2 mg), medan läkemedlet hålls under tungan eller droppas på en sockerbit eller en kexkaka och sedan hålls i munnen. Om önskad effekt inte uppnås bör dosen ökas tills patientens tillstånd förbättras. När blodtrycket sedan stiger bör denna dos tas som riktlinje.

Vid behov (om blodtrycket stiger till 190 över 100/220 över 110 mm Hg) kan engångsdosen ibland gradvis ökas till 10–15 droppar (6,7–10 mg), med hänsyn till individuella förändringar i patientens blodtryck.

[ 4 ]

Använd Pharmadipin under graviditet

Under graviditet är användning av substansen nifedipin förbjuden.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• Instabil angina;
• Allergisk reaktion på läkemedlets komponenter;
• Tillstånd av kardiogen chock;
• Akut stadium av hjärtinfarkt;
• Svår mitralisklaff- och aortastenos;
• Hypotension eller takykardi;
• Amningsperiod;
• Barn under 18 år.

Bieffekter Pharmadipin

Om du följer din läkares rekommendationer kommer biverkningarna att vara lindriga och kortvariga, och om de uppstår finns det i allmänhet ingen anledning att sluta använda läkemedlet.

Frekvent okontrollerad användning av läkemedlet kan orsaka utveckling av biverkningar som är typiska för läkemedel som ingår i denna farmakologiska kategori.

Hjärt-kärlsystemet: ofta vasodilatation och ödem, sällan - hypotoni, ökad hjärtfrekvens, takykardi och synkope.

CNS och PNS: främst huvudvärk; mindre vanliga är migrän, ångest, sömnproblem, tremor, vertigo och yrsel; mycket sällsynta är agitation, kortsiktiga synproblem och även dysestesi och parestesi.

Endokrina systemet: utveckling av hyperglykemi (denna omständighet måste beaktas hos patienter med diabetes mellitus).

Matsmältningssystemet: främst förstoppning; ganska sällan, på grund av överdosering, observeras dyspepsi, uppblåsthet, buksmärtor, kräkningar med illamående, muntorrhet, hyperplasi av tandköttet (vid långvarig användning), samt en övergående ökning av leverenzymernas aktivitet.

Urinvägarna: ibland dysuri eller polyuri.

Cirkulationssystemet: leukopeni, anemi eller trombocytopeni utvecklas ganska sällan.

Allergier: ibland allergiskt ödem/Quinckes ödem (inklusive larynxödem); ganska sällan hudutslag, klåda och urtikaria; extremt sällsynt – anafylaktisk/anafylaktoid chock.

Övrigt: främst sjukdomskänsla; ibland nästäppa eller blödning, samt erytem; ganska sällan – muskelkramper, svullnad i ben eller leder, ospecifik smärta, dyspné, feber, impotens.

[ 3 ]

Överdos

Tecken på akut nifedipinförgiftning: utveckling av nedsatt medvetandegrad, vilket kan leda till koma, blodtryckssänkning, takykardi eller bradykardi, förhöjda blodsockernivåer, metabolisk acidos, syrebrist, kardiogen chock, ofta åtföljd av lungödem.

Interaktioner med andra droger

Nifedipin kan, när det används samtidigt med AT-1-receptorantagonister av nervändar och andra kalciumantagonister, diuretika, ACE- och PDE5-hämmare, alfa-adrenerga receptorblockerare, alfa-metyldopa och β-blockerare, öka deras blodtryckssänkande egenskaper.

Vid samtidig användning med β-blockerare finns det, förutom att öka styrkan på den hypotensiva effekten, ibland en risk för att utveckla hjärtsvikt.

Diltiazem minskar elimineringshastigheten av nifedipin, så vid behov minskas dosen av nifedipin.

Amiodaron tillsammans med kinidin kan öka den negativa inotropa effekten av läkemedlets aktiva komponent. Ibland, vid kombinerad oral administrering av nifedipin och kinidin, minskar mättnaden av det senare i blodplasman.

Samtidig användning av nifedipin med teofylliner, och utöver det, hjärtglykosider, hos patienter ökar ibland nivån av teofyllin, såväl som digoxin i blodplasman (vilket är anledningen till att deras nivåer måste övervakas noggrant).

Nifedipin ökar mättnadsnivån i blodserum med karbamazepin, såväl som fenytoin. Kombinationen av nifedipin med cimetidin kan öka nivån av den förra i blodplasma.

Rifampicin förstärker enzymaktiviteten, vilket ökar nedbrytningshastigheten av nifedipin, vilket minskar styrkan av den kliniska effekten av nifedipin (därför är en sådan kombination kontraindicerad).

Behandling med nifedipin bör avbrytas 36 timmar före planerad användning av fentanyl. Nifedipin har god kompatibilitet med radiokontrastmedel.

Som ett resultat av samtidig användning av den aktiva substansen Farmadipin med magnesiumsulfat administrerat intravenöst kan kvinnor under graviditet uppleva en störning av den neuromuskulära transmissionen.

Nifedipin bryts ner av cytokrom P450 3A4, som finns i tarm- och leverslemhinnan. Därför kan läkemedel som hjälper till att undertrycka eller förstärka detta enzymsystem påverka effekten av den så kallade "första passagen" (vid oralt intag) eller reningskoefficienten för nifedipin.

I kombination med nifedipin, makrolidantibiotika (till exempel erytromycin), substanser som hämmar HIV-proteaser (såsom ritonavir), azol-svampmedel (till exempel ketakonazol), fluoxetin, såväl som nefazodon och dessutom cimetidin med kinupristin eller dalfopristin, såväl som cisaprid, är en ökning av mättnaden av läkemedlets aktiva substans i plasma möjlig.

Eftersom valproinsyra, på grund av att enzymaktiviteten saktar ner, ökar plasmamättnaden av nimodipin, vilket har en liknande struktur som nifedipin (det är en kalciumkanalblockerare), kan en ökning av mättnaden av den förra också observeras, tillsammans med en ökning av effektens effektivitet.

Dessutom bryts takrolimus ner av cytokrom P450 3A4. Därför bör dosen i vissa fall minskas när det tas tillsammans med nifedipin. Under användning bör även mättnaden av takrolimus i plasma övervakas och vid behov bör dosen minskas.

Grapefruktjuice saktar ner aktiviteten hos cytokrom P450 3A4, så dess användning i kombination med nifedipin orsakar en ökning av mättnadsnivån för detta ämne i plasma, och förlänger även dess effektvaraktighet (eftersom metabolismprocessen saktar ner vid tidpunkten för den första passagen eller en minskning av reningskoefficienten). Som ett resultat kan läkemedlets blodtryckssänkande egenskaper öka. Om du dricker grapefruktjuice regelbundet kan en sådan effekt vara i 3 dagar från den sista användningen. Det är därför du bör undvika att dricka juice baserad på denna citrusfrukt eller grapefrukt medan behandlingen med läkemedlets aktiva komponent varar.

[ 5 ]

Förvaringsförhållanden

Det rekommenderas att förvara läkemedlet på en torr plats, utom räckhåll för barn och skyddat från solljus. Rumstemperaturen bör inte överstiga 25 °C.

Hållbarhetstid

Farmadipin är tillåtet att användas i 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.