Esperal

Tetlong-250 är ett ämne som används vid additiva störningar (alkoholberoende).

Mekanismen för den alkoholhaltiga effekten av läkemedel är associerad med dess effekt på metabolismen av alkohol i kroppen genom att blockera aktiviteten hos enzymsystem som är involverade i omvandlingen av alkohol. Samtidigt blockerar det också verkan av 5-hydroxiindolocytinsyra med adrenalin, vilket orsakar ackumulering av acetaldehyd inuti blodet, vilket leder till att somatovegetativa störningar uppträder hos en person (förstärkning av hjärtslag, minskning av blodtryck, täthet i bröstbenet, frossa, en känsla av skräck, etc.). [1]

Indikationer Tetlong-250

Det används för terapi hos personer med kronisk alkoholism (alla typer och faser av sjukdomen).

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelssubstansen sker i form av en injektionsvätska, inuti ampuller med en volym av 1 ml. Det finns 10 ampuller inuti lådan.

Farmakokinetik

Disulfiram, infört i muskelvävnaden, kristalliserar med mycket hög hastighet, följt av bildandet av ett stort antal små kristaller och passerar sedan gradvis in i blodet. Höga lipidlösligheter gör att disulfiram kan spridas i stor utsträckning inuti kroppen och ackumuleras inuti fettvävnader. [2]

Disulfiram genomgår tillräckligt snabbt metaboliska processer med bildandet av DDC -elementet; en del av ämnet utsöndras i form av koldisulfid tillsammans med luften som andas ut av patienten, och den andra delen är involverad i intrahepatisk metabolism med bildandet av metyl-DDC, som omvandlas till komponenten metyl-DTC med terapeutisk aktivitet. [3]

Halveringstiden för metyl-DTC är cirka 10 timmar, och dess inhiberande effekt i förhållande till aldehyddehydrogenas har en mycket längre varaktighet. Men även om metaboliska element har en låg koncentration, kan manifestationer av disulfiram-etanol-typen utvecklas inom 20 dagar från ögonblicket av läkemedelsadministration.

Vid lindriga eller måttliga störningar i levern försvagas inte metaboliska processer. Vid levercirros uppstår dessutom en ökning av metaboliternas blodparametrar.

Utsöndring av metaboliska element sker huvudsakligen med urin. En viss mängd utsöndras i luften som en person andas ut (i form av koldisulfid). Ytterligare 20% i form av permanent disulfiram utsöndras i avföring.

Dosering och administrering

Innan behandlingen påbörjas är det absolut nödvändigt att genomföra en fullständig undersökning av patienten. Du måste också ha en konversation med honom, där du bör förmedla att han är strängt förbjudet att ta droger eller alkohol under terapiperioden. Därefter är det nödvändigt att få sitt skriftliga samtycke och kvitto på att han varnades om riskerna med att ta droger och alkohol, samt skyldigheten att följa villkoren för en lång terapeutisk och rehabiliteringskurs.

Innan behandlingen påbörjas är det också nödvändigt att helt eliminera abstinenssymtomen och utföra en kurs av allmän förstärkning, avgiftning och symptomatisk behandling. Samtidigt rekommenderas att utföra rationella psykoterapiprocedurer. Dessutom, 1-3 dagar innan du använder läkemedel, måste du helt överge användningen av lugnande medel, hypnotika, antipsykotika och antidepressiva medel. Innan behandlingen påbörjas bör patienten registreras med de kliniska manifestationerna av post-abstinenssyndrom: starkt psykologiskt sug efter droger och alkohol, dåligt humör, svår irritabilitet, sömnstörningar, ångest, aptitlöshet och rädsla.

Intramuskulär administrering av medicinen utförs på en poliklinik eller på ett sjukhus. Läkemedlet i en portion om 1 ml (0,25 g) vid låg hastighet (i 0,5-1 minuter) injiceras djupt i skinkans muskelvävnad (dess yttre övre kvadrant). Vid denna tidpunkt måste patienten ständigt rapportera om sina subjektiva känslor som uppstår under injektionen.

För 1 injektion kan högst 0,25 g av ämnet administreras. Vid behandling av alkoholism ges ofta 1 injektion per månad. Vid opioidberoende kan antalet injektionsförfaranden variera från 1 till 4 per månad.

Med hänsyn till alkoholismens svårighetsgrad (också en som kombineras med drogberoende), frekvensen av återfall och patientens karakteristiska parametrar kan den årliga behandlingscykeln vara upp till 10 injektioner.

Framväxten av ett patologiskt sug efter alkohol under eftergift är huvudkriteriet för en akut upprepad injektion av Tetlong-250-för att bibehålla en långsiktig terapeutisk remission.

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att använda medicinen inom barn.

Använd Tetlong-250 under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Tetlong-250 under graviditeten. Innan behandlingen påbörjas måste det helt uteslutas risken för graviditet hos patienten och under kursen att använda pålitliga preventivmedel.

Under behandlingsperioden måste du sluta amma.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans i samband med disulfiram;
• allvarliga stadier av sjukdomar som påverkar CVS: ateroskleros i hjärnkärlens område, med en stark svårighetsgrad av kardioskleros, aortaaneurysm, före eller efter infarkt tillstånd, ökat blodtryck (2-3 grader), kranskärlssvikt, dekompenserad CVS patologier och med allvarliga sjukdomar som påverkar cerebrala kärl;
• allvarliga stadier av leversvikt;
• endokrina sjukdomar, inklusive hypertyreoidism och diabetes (svår eller måttlig form);
• epileptiforma syndrom och epilepsi (exklusive alkoholrelaterad epilepsi);
• patologier av neuropsykisk natur i kronisk grad (bland dem psykos av maniodepressiv typ och schizofreni);
• sår i mag -tarmkanalen vid exacerbationsstadiet eller blödning
• sjukdomar som påverkar det hematopoetiska systemet;
• neurit som påverkar den optiska eller hörselnerven, liksom polyneurit;
• glaukom;
• kombination med isoniazid, fenytoin eller metronidazol;
• tuberkulos (diagnostiseras också för första gången; åtföljs av infiltration och hemoptys);
• har svår eller måttlig astma;
• maligna neoplasmer;
• leukopeni eller anemi;
• lungemfysem och allvarligt andningssvikt;
• har en utplånande endarterit;
• hjärninfektioner av infektiös natur och kvarvarande symtom efter stroke eller infektion;
• personer över 60 år;
• intag av mat eller dryck, liksom läkemedel eller kosmetiska ämnen som innehåller alkohol (inom 24 timmar från administrering av disulfiram);
• en historia av psykos;
• traumatisk patologi.

Bieffekter Tetlong-250

Bland sidoskyltarna:

• störningar i NS: s arbete: ofta förekommer mono- eller polyneuropati, neurit i synnerven, polyneurit som påverkar benen, dåsighet, desorientering, minnesstörning, huvudvärk och störningar av neuropsykisk natur. Epileptiforma anfall utvecklas ibland;
• matsmältningsproblem: metallsmak. Ibland finns aptitlöshet, diarré, kräkningar, hepatit eller gulsot;
• allergisymtom: klåda eller epidermalt utslag;
• sexuell dysfunktion: en enda försvagning av styrkan inträffar;
• manifestationer associerade med föreningen disulfiram-etanol: hjärtrytmstörningar, hjärtinfarkt, kollaps, cerebralt ödem och anginaattacker. Dessutom kan bristande koronaraktivitet utvecklas med en minskning av hjärtfunktionen, arytmisk grund andning (eller dess fullständiga stopp), liksom cyanos i området av naglarna eller läpparna;
• andra: ont i halsen eller torr hosta, svår trötthet, rädsla, skarp medicinsk lukt från munnen och svår smärta i injektionsområdet med strålningsutveckling i benet samt värme i halsen. Ibland kan det uppstå en temperaturökning upp till 37-38 ° C, mörkare urinfärg och anuri av reflexart;
• förändring i testavläsningar: leverprovavläsningar kan förändras.

Överdos

Med förgiftning sker en förstärkning av sidosymtom, utveckling av encefalopati eller extrapyramidala tecken; förvirring observeras också. Vid allvarliga störningar uppstår ett fel på CVS -funktionen och koma.

Symptomatiska åtgärder utförs. Vid allvarlig störning läggs patienten horisontellt, med en värmedyna i benen, och får också lukta på ammoniaken och injicera C-vitamin och glukos intravenöst.

Om hjärtfunktionen försvagas används corazol, kordiamin, koffein eller kamfer.

Vid blodtrycksfall används efedrin, stryknin, adrenalin samt metason och prednisolon. Lobelin eller cititon används i s / c -metoden; du måste också andas in karbogen.

Under epileptiforma anfall injiceras 25% flytande magnesiumsulfat (5 ml), utspätt i 40% glukos (20-40 ml), samt 2-4 ml seduxen. Ett lavemang med hydroklorid utförs också.

Interaktioner med andra droger

Kombinationen av läkemedel med kumarinantikoagulantia (inklusive warfarin) leder till förstärkning av antikoagulerande aktivitet och ökar sannolikheten för blödning.

Disulfiram hämmar effekten av leverenzymer, varför användning tillsammans med ämnen vars metaboliska processer utförs inuti levern kan leda till en kränkning av deras ämnesomsättning.

Kombinationen av ett läkemedel och derivat av fenotiazin, tricykliska och MAO -hämmare orsakar sannolikheten för negativa tecken i samband med läkemedelsinteraktioner.

Introduktionen tillsammans med buspiron i teorin kan provocera utvecklingen av psykiska störningar (som mani).

Användningen tillsammans med disulfiram minskar clearancevärdena för imipramin med desipramin.

Kombinationen av Tetlong-250 och amitriptylin kan förstärka läkemedelsaktiviteten för disulfiram, men den toxiska effekten av amitriptylin på centrala nervsystemet kan också öka.

Administrering i kombination med klorideasepoxid och diazepam ökar deras plasmavärden, vilket ibland leder till yrsel. Exponering för diazepam kan försvaga effekten av disulfiramalkohol. Det finns en möjlighet att förstärka de toxiska egenskaperna hos temazepam.

Administrering tillsammans med isoniazid kan framkalla depression och yrsel; med koffein - orsakar en minskning av utsöndringshastigheten för detta element från kroppen; användning med metronidazol leder till förvirring och utveckling av psykos i den aktiva fasen; användning med omeprazol kan orsaka katatoni och nedsatt medvetande.

När man kombinerar läkemedel med perfenazin finns det en möjlighet att utveckla psykotiska manifestationer.

Samtidig användning med rifampicin saktar ner dess metaboliska processer och utsöndring.

Kombinationen av läkemedlet och fenazon förlänger halveringstiden för det senare.

Användningen med fenytoin och andra bensodiazepinderivat, och förutom morfin, barbiturater och pentidin, förstärker biverkningarna och den terapeutiska effekten av dessa läkemedel (på grund av en ökning av deras plasmavärden); tecken på berusning uppträder också.

Kombinationen med klorzoxazon ökar dess plasmavärden.

Administrering med klorpromazin kan förstärka en minskning av blodtrycket.

Det finns information om uppkomsten av läkemedelsinteraktioner med ämnen som amfetamin och bupropiron med metylfenidat.

Förvaringsförhållanden

Tetlong-250 måste förvaras på en mörk plats utom räckhåll för barn. Det är förbjudet att frysa vätska. Temperaturavläsningar - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Tetlong-250 kan användas inom 36 månader från tillverkningsdatum för det farmaceutiska ämnet.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är Antaxon, Naltrexin, Lidevin med Biotredin, Teturam och Vivitrol med Medichronal och Disulfiram, och dessutom Esperal, Kolme och Naltrex.