Enagexal Compositum

Enagexal compositum är ett komplext läkemedel från kategorin ACE-hämmare.

[ 1 ]

Indikationer Enagexala compositum

Det används för behandling av olika typer av hypertoni med varierande svårighetsgrad.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter, som är förpackade i blisterförpackningar om 10 st. Förpackningen innehåller 3 sådana remsor.

Farmakodynamik

Ett kombinationsläkemedel mot blodtryck som innehåller enalapril, en ACE-hämmare, och hydroklortiazid, ett diuretikum av tiazidtyp.

Enalapril hämmar bildandet av angiotensin 2 och eliminerar dess vasokonstriktoriska effekt. Dessutom minskar det den totala resistansen i perifera kärl, minskar svårighetsgraden av efterbelastning, blodtrycket samt trycket i höger förmak och lungcirkulationen. Samtidigt minskar enalapril njurarnas vaskulära resistans, vilket resulterar i att njurcirkulationen förbättras.

Hydroklortiazid har en natriuretisk och diuretisk effekt och förstärker även enalaprils blodtryckssänkande egenskaper.

En minskning av blodtrycksvärdena observeras ungefär 1 timme efter intag av läkemedlet, och denna effekt varar i cirka 24 timmar (i genomsnitt).

[ 2 ]

Farmakokinetik

Enalapril.

Efter intag av tabletten absorberas cirka 50–70 % av substansen enalaprilmaleat.

Serum Cmax-värden noteras efter 1 timme. Efter absorption hydrolyseras substansen och omvandlas till enalaprilat, vilket är en ännu kraftfullare ACE-hämmare än enalapril. Maximala värden för enalaprilat i blodplasma noteras efter 3-4 timmar från administreringsögonblicket för läkemedlet.

Cirka 50–60 % av enalaprilat genomgår proteinsyntes i plasma.

Cirka 94 % av enalaprilmaleatdosen utsöndras i urin och avföring som enalapril med enalaprilat. Huvudkomponenten i urinen är substansen enalaprilat, som utgör cirka 94 % av dosen. Läkemedlets halveringstid är 35 timmar.

Utsöndringen minskar hos personer med försvagad njurfunktion – i enlighet med graden av nedsatt njurfunktion. Dialys av enalaprilatkomponenten sker med en hastighet av 62 ml/timme.

Hydroklortiazid.

Absorptionshastigheten för hydroklortiazid är 65–75 %. Hos patienter med hjärtsvikt är absorptionen av substansen reducerad. Maximala plasmanivåer av hydroklortiazid ligger i intervallet 70–490 ng/ml, och det tar 1,5–4 timmar att uppnå dem efter oral administrering av 12,5 mg och 25 timmar efter oral administrering av 25 mg av substansen.

Proteinsyntesen av elementet i plasman är cirka 40–68 %.

Utsöndringen av hydroklortiazid är nästan fullständig – >95 % utsöndras oförändrad via njurarna. Halveringstiden är inom 6–15 timmar.

Hydroklortiazid passerar placentan men passerar inte blod-hjärnbarriären. Vid njursvikt kan utsöndringshastigheten minska och halveringstiden förlängas.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt, varvid doseringen väljs individuellt för varje patient, med hänsyn till tillståndet och graden av hypertoni. Terapin börjar med användning av små doser av läkemedlet, som gradvis ökar dem.

Förskrivning av den fasta kombinationen av Enahexal Compositum är endast tillåten i fall där tidigare dosjusteringar (titrering) eller individuella kombinationer (enalapril eller hydroklortiazid) inte har gett resultat. Personer med lämpliga kliniska indikationer bör överväga möjligheten till en direkt övergång från monoterapi till användning av en fast kombination av läkemedel.

Schema för användning av läkemedlets dosering 10/25.

Storleken på den initiala dagliga dosen för personer som ordineras komplex behandling: ta 1 tablett i form av 10/25 mg, en gång om dagen.

Den genomsnittliga dagliga dosen är 1–2 av dessa tabletter, tagna en eller två gånger om dagen.

Vid underhållsbehandling används läkemedlet även för användning en gång dagligen.

Maximalt 40 mg enalapril och 0,1 g hydroklortiazid, vilket motsvarar 4 tabletter av den terapeutiska substansen, är tillåtet per dag. Denna portion bör konsumeras i 1 eller 2 doser.

Administreringsmetoder för läkemedlet är dosen 20/12,5.

Initialt bör personer som har ordinerats kombinationsbehandling ta 0,5 tabletter av läkemedlet med en dos på 20/12,5 mg per dag.

Den genomsnittliga dagliga portionsstorleken är en engångsdos på 1 tablett på 20/12,5 mg.

För underhållsbehandling, ta 0,5 tabletter à 20/12,5 mg en gång dagligen.

Du kan ta högst 2 tabletter med 20/12,5 mg Enahexal Compositum per dag – antingen som en engångsdos eller uppdelat på 2 doser.

Läkemedlet tas oavsett matintag, tabletten sköljs med rikligt med rent vatten.

Använd Enagexala compositum under graviditet

Enahexal compositum ska inte användas under graviditet eller amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av stark känslighet för enalapril eller andra ACE-hämmare;
• närvaron av Quinckes ödem i anamnesen;
• svårt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance under 30 ml/minut) eller dialysbehandlingar;
• kliniskt signifikanta avvikelser i elektrolytnivåer (utveckling av hyperkalcemi eller hypokalemi och hyponatremi);
• arteriell stenos i njurområdet (dubbelsidig eller ensidig (om patienten bara har en njure));
• patienter som nyligen har genomgått en njurtransplantation;
• mitral- eller aortastenos av hemodynamisk betydelse;
• obstruktiv kardiomyopati av hypertrofisk typ;
• allvarlig leverdysfunktion (komatos eller leverkoma);
• diabetes mellitus eller gikt i ett svårt stadium.

Bieffekter Enagexala compositum

Användningen av läkemedlet kan leda till utveckling av vissa biverkningar:

• systemiska symtom: yrsel, svaghetskänsla och smärta i buken eller bröstet;
• störningar i samband med hjärt-kärlsystemets funktion: takykardi, ortostatisk kollaps eller hjärtklappning;
• matsmältningsstörningar: uppblåsthet, muntorrhet, pankreatit, förstoppning, kolestatisk gulsot eller kräkningar;
• lesioner som påverkar nervsystemet: känsla av dåsighet eller nervositet, agitation, sömnlöshet och parestesi;
• symtom relaterade till epidermis: erythema multiforme, klåda, samt Stevens-Johnsons syndrom och exfoliativ dermatit, inklusive håravfall och TEN;
• problem med njurfunktionen: njursvikt eller tubulointerstitiell nefrit;
• tecken på allergi: urtikaria, Quinckes ödem, anafylaktoida reaktioner, samt RDS;
• störningar i hematopoetisk funktion: agranulocytos, trombocyto- eller leukopeni, och även aplastisk eller hemolytisk anemi;
• synnedsättning: xantopsi eller övergående dimsyn;
• Andra symtom inkluderar ryggsmärta, muskelsvaghet eller kramper, dyspné, tinnitus, artralgi, riklig svettning och minskad libido.

Långvarig användning av läkemedel kan leda till utveckling av hyponatremi eller β-kalemi.

Överdos

Beroende på förgiftningens svårighetsgrad kan följande symtom uppstå: saltbalans, pares, sänkt blodtryck, minskat medvetande (upp till koma), arytmi, kardiovaskulär chock, och dessutom kramper, bradykardi, paralytisk ileus, Quinckes ödem och njursvikt.

Vid berusning är det nödvändigt att utföra procedurer som hjälper till att avlägsna läkemedlet från kroppen (magsköljning och användning av aktivt kol i en halvtimme från det att läkemedlet tas), och utöver detta övervaka arbetet med vitala system på sjukhuset.

Vid svåra fall av förgiftning utförs sjukhusprocedurer för att stabilisera blodtrycksvärdena: intravenös injektion av NaCl-lösning med plasmasubstitut; samt hemodialyssessioner och angiotensin 2-injektioner, vid behov.

Om angioödem eller andra anafylaktiska symtom utvecklas, förskrivs desensibiliserande behandling, under vilken antihistaminer (såsom loratadin med suprastin) och GCS (inklusive dexametason med prednisolon) används, och dessutom vidtas åtgärder för att säkerställa luftvägarnas öppenhet.

Tillsammans med detta är det nödvändigt att regelbundet övervaka värdena på syra-bas-, vatten- och saltbalansen, såväl som glukos och föreningar som utsöndras i urinen. Om hypokalemi uppstår måste kaliumreserverna fyllas på.

Interaktioner med andra droger

Kombination med antihypertensiva läkemedel (inklusive andra diuretika och läkemedel som blockerar aktiviteten hos β-receptorer), vasodilatorer, nitrater, fenotiaziner, samt barbiturater, tricykliska antidepressiva och alkoholhaltiga drycker orsakar potentiering av läkemedlets hypotensiva egenskaper.

Antiinflammatoriska och smärtstillande läkemedel (inklusive indometacin och aspirin) kan minska den blodtryckssänkande effekten av Enahexal Compositum. Hos personer med hypovolemi kan denna kombination leda till akut njursvikt.

Användning av stora doser salicylater tillsammans med läkemedlet leder till en förstärkning av deras toxiska egenskaper i förhållande till centrala nervsystemet (detta påverkas av hydroklortiazids aktivitet).

Diuretika, kalium- och kaliumsparande medel (till exempel amilorid med spinorolakton och triamteren), liksom andra läkemedel som ökar kaliumnivåerna (inklusive heparin) leder till en stark ökning av kaliumnivåerna under inverkan av enalapril.

Kombination av läkemedlet med diuretika (såsom furosemid), karbenoxolon, GCS, såväl som salicylater, ACTH, amfotericin B och penicillin G, eller missbruk av laxermedel leder till en ökning av magnesium- eller kaliumbrist under påverkan av hydroklortiazid.

Kombination med litium orsakar en ökning av litiumnivåerna i serum (denna indikator måste övervakas kontinuerligt), vilket kan leda till att dess neurotoxiska och kardiotoxiska effekter kan förstärkas.

Digitalisglykosider kan öka svårighetsgraden av effekterna och biverkningarna av digitalis hos personer med hypomagnesemi eller β-kalemi.

Katekolaminer (såsom adrenalin) minskar den terapeutiska effekten av hydroklortiazid.

Narkotika, sömntabletter och anestetika ökar blodtrycksvärdena avsevärt (därför måste du informera anestesiologen om behandlingen med Enahexal Compositum innan du administrerar anestesi).

Immunsuppressiva medel, prokainamid, såväl som allopurinol med systemiska GCS och läkemedel som hämmar benmärgsaktivitet, minskar antalet leukocyter i blodet och orsakar leukopeni.

Användning av cytostatika (inklusive cyklofosfamid och metotrexat med fluorouracil) leder till förstärkning av den toxiska effekten på benmärgen (särskilt granulocytopeni) – uppstår på grund av hydroklortiazids verkan.

Kombination med oralt administrerade hypoglykemiska läkemedel (inklusive biguanider eller sulfonureider), såväl som insulin, leder till en försvagning av den hypoglykemiska effekten.

Att ta det tillsammans med kolestipol eller kolestyramin minskar absorptionsgraden av hydroklortiazid.

Curareliknande muskelavslappnande medel, såväl som icke-polariserande medel som blockerar neuromuskulär transmission, ökar varaktigheten och förstärker den muskelavslappnande effekten av hydroklortiazid (anestesiologen bör informeras i förväg om användning av läkemedlet).

Kombinationen med metyldopa orsakar ibland hemolys på grund av bildandet av antikroppar mot substansen hydroklortiazid.

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Enagexal Compositum ska förvaras på en mörk och torr plats, oåtkomlig för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 25 °C.

Hållbarhetstid

Enagexal Compositum får användas inom 36 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

Ansökan för barn

Det är förbjudet att förskriva läkemedlet inom barnmedicin.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril med Enzix, samt Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL med Enzix Duo och Ena Sandoz med Enzix Duo Forte.