Emlodin

Emlodin är en selektiv kalciumantagonist som verkar på kärlsystemet.

Indikationer Emlodina

Det används för sådana sjukdomar:

• ökning av blodtrycket;
• en stabil form av angina av kronisk natur;
• variant angina pectoris.

Släpp formulär

Utsläpp av läkemedlet sker i tabletter, 10 stycken inuti blisterplattan. Lådan innehåller 3 sådana plattor.

Farmakodynamik

Amlodipinelementet är en kalciumantagonist (dihydropyridinderivat) som blockerar penetrationen av Ca-joner i myokardiet och glattmuskelcellerna.

Mekanismen för ämnets antihypertensiva effekt är förknippad med dess omedelbara avslappnande effekt på kärlens glattmuskel. Mekanismen för antianginal påverkan av droger har inte studerats fullt ut, men det är känt att följande faktorer spelar en viktig roll i detta:

• utvidgningen av arterioler av perifer natur, vilket resulterar i en minskning av postbelastningen (perifer resistens). Eftersom hjärtslagets rytm förblir stabil, på grund av den reducerade belastningen på hjärtat, är det en minskning av energiförbrukningen, liksom behovet av myokardium för att erhålla syre.
• expansionen som påverkar de viktigaste kransartärerna liksom koronar arterioler (både normala och ischemiska) spelar förmodligen en viktig roll i substansens läkemedelseffekt. På grund av denna expansion ökar mängden syre som produceras av myokardiet hos personer med spasmer i kransartärens artärer (variant angina).

Hos personer med förhöjda blodtrycksvärden leder en enda användning av droger per dag till en kliniskt signifikant minskning av dessa indikatorer under en period av 24 timmar (patienten kan stanna i denna position så länge som den står eller står). I samband med den långsamma inledningen av manifestationen av medicinska effekter observeras ofta en kraftig minskning av blodtrycksnivån.

Hos personer med angina vid användning av en en gång daglig del ökar den totala perioden av fysisk aktivitet och dessutom segmentet före angina angina och ett intervall upp till 1 mm depression av ST-segmentet. Läkemedlet minskar förekomsten av angina attacker, liksom behovet av nitroglycerin.

Amlodipin har ingen negativ effekt på ämnesomsättningen, och orsakar inte förändringar i lipidindex i blodplasma. Det är tillåtet att använda personer med diabetes, astma och dessutom med gikt.

Farmakokinetik

Absorption.

När det tas in terapeutiska delar av läkemedel absorberas det aktiva elementet gradvis in i blodplasman. Biotillgängligheten av den oförändrade molekylen är ungefär 64-80%. Toppvärden inom blodplasman noteras efter ett förfall av 6-12 timmar efter användningen av läkemedlet. Kombinationen av läkemedlet med mat påverkar inte absorptionen av amlodipin.

Distribution.

Distributionsvolymen är cirka 21 l / kg och aktiviteten av pKa är 8,6. In vitro-tester visade att syntesen av läkemedlet med plasmaprotein är omkring 97,5%.

Metaboliska processer och utsöndring.

Halveringstiden för komponenten från plasman är cirka 35-50 timmar. Ewilibriumvärden inom blodplasmamedlet når efter 7-8 dagars kontinuerlig mottagning. Samtidigt metaboliseras amlodipin huvudsakligen, vilket resulterar i bildandet av inaktiva sönderfallsprodukter. Cirka 60% av den del som konsumeras utsöndras i urinen (cirka 10% av dem är omodifierad amlodipin).

Människor med ätstörningar i levern.

Det finns endast begränsad information om användningen av droger hos personer med problem med leverfunktionen. Hos personer med leverfel sänks amlodipinclearance, vilket ökar halveringstiden för substansen och AUC (cirka 40-60%).

Dosering och administrering

Vuxna.

För att minska de förhöjda värdena av blodtryck samt behandling av angina pectoris krävs ett dagligt intag av en initialdos på 5 mg. Med tanke på patientens svar på sådan behandling, kan den dagliga enstaka dosen av läkemedlet i framtiden ökas till högst 10 mg.

Personer med angina pectoris kan konsumera läkemedlet i form av monoterapi eller kombinera det med andra antianginalmedel i närvaro av resistens mot nitrater eller vanliga delar av p-blockerare.

Det finns data om användningen av droger, tillsammans med diuretika, tiazid-typ, p- och a-blockerare eller ACE-hämmare hos personer med förhöjt blodtryck. Det är inte nödvändigt att välja en del av läkemedlet vid kombination med dessa läkemedel.

Barn äldre än 6 år med förhöjda blodtrycksvärden.

Storleken på den rekommenderade initialdosen av Emlodin för denna patientgrupp är 2,5 mg, med en engångsapplikation per dag. I frånvaro av det önskade resultatet (uppnående av de önskade BP-värdena) efter den första månadens behandling tillåts det att öka den dagliga dosen till 5 mg. Men du måste överväga att användningen av droger i en dos av 5 mg i denna grupp av patienter inte studerade.

Personer med nedsatt leverfunktion.

Storleken på delar av läkemedel för personer med sjukdomar i leverans arbete i mild eller måttlig form är inte bestämda, varför dosen bör väljas noga med början med den lägsta delen. Personer med leverproblem i svår form bör börja använda droger med den minsta dosen och öka sedan gradvis.

För att få en dos av 2,5 mg, ska du dela tabletten i hälften med 5 mg.

[1]

Använd Emlodina under graviditet

Det finns inga data om säkerheten för amlodipin hos gravida kvinnor. Under denna period kan Emlodin endast användas i situationer där det inte går att ta ett alternativt läkemedel med en säkrare effekt och risken i samband med patologi är högre än sannolikheten för komplikationer hos en kvinna och ett foster.

Vid djurförsök indikerade användningen av stora doser utvecklingen av reproduktionstoxicitet.

Det finns ingen information om huruvida amlodipin utsöndras i human mjölk. Innan du bestämmer dig för att fortsätta amma eller använda drogen ska du utvärdera risken och nyttan av att ta det för mamman och barnet.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• förekomsten av intolerans mot dihydropyridiner och förutom amlodipin och andra komponenter i det terapeutiska medlet;
• extremt lågt blodtryck
• chocktillstånd (detta inkluderar kardiogen chock);
• obstruktion i utflödesområdet i vänster ventrikel (till exempel aortastenos i svår form);
• hjärtsvikt, vilket är hemodynamiskt instabil och utvecklas i samband med akut hjärtinfarkt.

Bieffekter Emlodina

Som ett resultat av användningen av läkemedlet utvecklar ofta sådana negativa manifestationer som yrsel, takykardi, känsla av dåsighet, rodnad, huvudvärk, illamående, svår trötthet, buksmärtor, och svullnad (inklusive - i benen).

Tar piller kan också orsaka följande biverkningar:

• störningar som hör samman med lymf och systemisk cirkulation: leuko- eller trombocytopeni framträder sporadiskt;
• Immunförsvar: allergi symptom noteras;
• problem som påverkar metaboliska processer, liksom matsmältningsstörningar: hyperglykemi utvecklas ensam
• mentala störningar: ibland kan det finnas humörvariation (detta inkluderar ångest), depression och sömnlöshet. Ibland uppfattas en känsla av förvirring;
• störningar som påverkar NS: s funktion: ofta finns det yrsel, dåsighet och huvudvärk (huvudsakligen i början av behandlingen). Ibland finns synkope, parestesi, dysgeusi, liksom hypoestesi. Enkel polyneuropati eller hypertonus finns;
• visuella problem: de noterar ofta problem med visuell funktion (detta inkluderar diplopi);
• problem som påverkar labyrint och hörselorgan: ibland finns det en öronring;
• kränkningar av hjärtfunktionen: ofta markerad av ökad hjärtfrekvens. Ibland utvecklas arytmi (detta inkluderar ventrikulär takykardi, bradykardi och förmaksflimmer). Det finns ett myokardinfarkt;
• Störningar i kärlsjukdomar: ofta finns tidvatten. Ibland finns det en minskning av blodtrycket. Förekommer vaskulit
• bröstkorg, andningsorgan och mediastinum: dyspné förekommer ofta. Ibland finns det en rinnande näsa eller hosta;
• problem med arbetet i mag-tarmkanalen: ofta är det illamående, buksmärta, dyspeptiska manifestationer, och dessutom utvecklas störningar i tarmperistalmen (bland dem förstoppning och diarré). Ibland finns det torrhet i munslimhinnan och kräkningen. Gastrit, pankreatit, och dessutom utvecklas gingival hyperplasi;
• störningar i hepatobiliär funktion: gulsot, hepatit och en ökning av värdena av leverenzymer (ofta associerade med kolestas) noteras;
• lesioner i det subkutana skiktet och hudytan: ibland finns det purpura, klåda, urtikaria, utslag, alopeci, hyperhidros och dessutom förändras hudens skugga. Singel framträder erytem multiforme, ödem Quincke, exemplerande dermatit, naturens sensitivitet och Stevens-Johnsons syndrom;
• störning av funktionen av bindväv och muskuloskeletala vävnader: ofta märkt svullnad i benområdets och muskelkramper. Ibland finns det smärta i ryggen, myalgi eller artralgi;
• lesioner som påverkar urinvägarna och njurarna: ibland finns det nocturia, dysuri och urineringsprocesser blir vanligare.
• störningar i bröstkörtlarna och reproduktionsorganen: ibland finns det gynekomasti eller impotens;
• systemiska störningar: utvecklar ofta svullnad. Också ofta finns det asteni och en känsla av extrem trötthet. Ibland är det illamående och smärta (i synnerhet i båren);
• testresultat: ibland finns det en ökning eller minskning av vikt. Det fanns en enda rapporterad förekomst av extrapyramidalt syndrom.

Överdos

Det finns endast begränsad information om avsiktlig läkemedelsdosering.

Berusning: Baserat på tillgängliga data, kan man anta att en betydande berusning Emlodinom orsaka kraftig vasodilatation av det perifera karaktär, och möjligen, utveckling av reflextakykardi typ. Det finns information om en signifikant och förmodligen långvarig systemisk minskning av blodtrycksvärdena (detta inkluderar ett dödligt chocktillstånd).

Vid behandling av kliniskt signifikant sänkning av blodtrycket som orsakas av förgiftning av amlodipin, är det nödvändigt att upprätthålla funktionen CCC - ständigt övervaka arbetet i andningsorganen och hjärtat, lyfta patientens ben, samt styra volymen av den cirkulerande vätskan i kroppen med urinering.

För att återställa vaskulär ton och blodtryck bör vasokonstriktiva medel användas, se till att det inte finns kontraindikationer för deras användning. Det kan också hjälpa till med införandet av / i kalciumglukonatmetoden - för att eliminera de symptom som uppstått på grund av blockaden av kanalerna Ca.

Ibland kan det krävas en gastric lavageprocedur. Efter att ha fått ett volontär aktivt kol, under 2 timmar efter användning av 10 mg LS minskade absorptionen signifikant.

Eftersom en betydande del av amlodipin syntetiseras med protein, kommer dialysförfarandet att vara ineffektivt.

Interaktioner med andra droger

Läkemedel som saktar aktiviteten av elementet CYP3A4.

Kombinationen medicinering med substanser inhiberande komponent CYP3A4, som har en måttlig eller stark verkan (läkemedel som hämmar proteas azol antimykotika och makrolider (t ex erytromycin, klaritromycin, och diltiazem och verapamil)), kan orsaka en betydande ökning av läkemedelsexponering, på grund av vilka kan öka sannolikheten för att sänka blodtrycket. Läkemedlets värde av sådana förändringar kan uttryckas tydligare hos äldre. Klinisk övervakning av patientens tillstånd och val av delstorlek kan vara nödvändigt.

Det är förbjudet att kombinera medicin med grapefrukt eller juice från frukten, eftersom vissa människor på grund av denna ökade graden av biotillgänglighet av amlodipin, i samband med vilken den blodtryckssänkande effekten förstärks.

Medicin som inducerar aktiviteten hos elementet CYP3A4.

En kombinationsläkemedel med läkemedel som inducerar CYP3A4 komponent (såsom johannesört eller rifampicin), kan orsaka en minskning i plasmavärden amlodipin, på grund av vilka kombinerar sådana läkemedel bör vara försiktig.

Dantroleninfusion.

Ventrikelflimmer följt av död, såväl som kollapsen av den kardiovaskulära funktionen har observerats hos djur (det är förenat med hyperkalemi) som ett resultat av användningen av dantrolen och verapamil. På grund av den höga sannolikheten för förekomst av hyperkalemi, för personer med en tendens att utveckla malign hypertermi natur, liksom under sin behandling, måste du avstå från att använda läkemedel som blockerar kanalerna Ca.

Effekten av droger på andra läkemedel.

Den antihypertensiva effekten av amlodipin ökar den liknande effekten av andra antihypertensiva läkemedel.

Takrolimus.

Det finns möjlighet till en ökning av takrolimusvärdena i blodet med dess kombination med Emlodin, men det farmakokinetiska systemet för denna interaktion kunde inte fullständigt fastställas. För att undvika utveckling av toxiska effekter av takrolimus i kombination med amlodipin, bör man ständigt övervaka de första indikatorernas index i blodet och vid behov justera dosstorlekarna.

Cyklosporin.

Tester på drogen kombination med cyklosporin inte tidigare genomförts, med undantag för användning i människor med en njurtransplantation, som noterade en ökning av flyktiga rester cyklosporin (genomsnitt - vid 0-40%). Personer med njurtransplantation med Emlodin bör överväga möjligheten att spåra nivån av cyklosporin och minska dosen när ett sådant behov uppstår.

Simvastatin.

En kombinerad mottagning återanvändbara amlodipin doser (10 mg) i dosen av simvastatin 80 mg av den senare orsakar en ökning av exponering för 77% (jämfört med en enda simvastatin). Om du tar simvastatin med Emlodin ska du begränsa dig till en dos på 20 mg per dag.

[2], [3]

Förvaringsförhållanden

Emlodin ska förvaras på ett mörkt ställe och stängas från barn. Temperatur - högst 25 ° C.

[4]

Hållbarhetstid

Emlodin kan användas i 5 år sedan frisättningen av läkemedlet.

Ansökan om barn

Det är förbjudet att utse Emlodin till barn yngre än 6 år, eftersom det saknas data om effekten av amlodipin på blodtrycket i denna åldersgrupp.

Analoger

Analoger läkemedel är läkemedel med Azomeks Amlongom, Amlo och amlodipin-Farmak, amlodipin Norton Amlopril-Darnitsa och ekvatorn, och dessutom Amlodipin-hälsa och normodipin Stamlo.