Eldepryl

Eldepryl är ett läkemedel mot Parkinsons sjukdom som tillhör gruppen MAO-hämmare typ B.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Eldepryl

Det används för att behandla skakpares eller symtomatisk parkinsonism (som monoterapi i det initiala skedet av patologins utveckling eller samtidigt med levodopa-läkemedel, och även i kombination med läkemedel som bromsar aktiviteten hos perifert dekarboxylas, eller utan dem).

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter, i en mängd av 100 stycken i 1 flaska. Det finns 1 sådan flaska i en förpackning.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Selegilin är ett selektivt läkemedel i kategorin MAO-B-hämmare. Det har också förmågan att bromsa återupptaget av dopamin tillsammans med dess presynaptiska ändelser. Denna effekt förstärker den dopaminerga aktiviteten i hjärnan.

Selegilin förlänger och förstärker levodopas verkan, vilket gör att dosen kan minskas. I kombination med levodopa-läkemedel förlänger läkemedlet "on"-perioden och förkortar "off"-perioden, och minskar även svårighetsgraden av utmattningsfenomenet som observeras efter den sista dosen.

Den aktiva substansen förstärker inte den blodtryckssänkande effekten av substanser som tyramin – den så kallade "tyramineffekten".

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Selegilin absorberas snabbt i mag-tarmkanalen. Maximala nivåer observeras 30–45 minuter efter oral administrering. Biotillgängligheten för ämnet är ganska låg. Cirka 10 % av den oförändrade substansen (i genomsnitt) når den stora blodcirkeln (men det finns en märkbar skillnad i denna komponent mellan olika patienter).

Selegilin är ett lipofilt och svagt alkaliskt ämne som lätt penetrerar vävnader, inklusive hjärnan. Distributionsprocesserna för ämnet i kroppen sker snabbt, och distributionsvolymen är cirka 500 liter vid intag av 10 mg av läkemedlet. Efter användning av läkemedlet i medicinska doser syntetiseras cirka 75-85 % av dess aktiva komponent med blodplasmaprotein.

Läkemedlet genomgår snabba metaboliska processer, främst i levern, och omvandlas under dessa till desmetylselegilin, såväl som 1-metamfetamin med 1-amfetamin. Dessa metaboliska produkter förekommer i urin och blodplasma vid enstaka och upprepade administreringar av läkemedlet.

Läkemedlets halveringstid är 1,5–3,5 timmar. Dess totala clearancehastighet är cirka 240 l/timme. Produkterna från läkemedelsmetabolismen utsöndras huvudsakligen i urinen, och cirka 15 % återfinns i avföringen.

På grund av MAO-B-bromsningens irreversibilitet beror inte läkemedlets effekt på substansens utsöndringstid, vilket gör att läkemedlet kan tas en gång om dagen.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering och administrering

Eldepril i monoterapi används i ett tidigt skede av patologin eller i kombination med levodopa-läkemedel (tillsammans med perifera läkemedel som bromsar aktiviteten hos dekarboxylas, eller utan dem). Startdosen för alla scheman är 5 mg - det ska tas på morgonen. Det är tillåtet att öka den dagliga dosen av läkemedlet till 10 mg (den kan delas upp i 2 doser eller hela dosen kan tas på morgonen).

[ 11 ]

Använd Eldepryl under graviditet

Eftersom det inte finns tillräckligt med information om säkerheten vid användning av Eldepril under graviditet eller amning är det förbjudet att förskriva det till dessa patientgrupper.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot selegilin eller andra ytterligare element i läkemedlet;
• förvärrat magsår;
• kombination med SSRI- och SNRI-preparat (venlafaxin), samt sympatomimetika, tricykliska antidepressiva, opioider (såsom petidin) och MAO-hämmare (såsom linezolid).

Vid samtidig användning med levodopa måste även dess kontraindikationer beaktas.

[ 9 ]

Bieffekter Eldepryl

Att ta medicinen kan leda till olika biverkningar:

• Psykiska störningar: hallucinationer och en känsla av förvirring noteras ofta. Humörsvängningar förekommer ibland. Impuls- och tvångsmässig kontroll kan vara nedsatt (såsom hypersexualitet);
• problem med nervsystemets funktion: huvudvärk, dyskinesi och yrsel observeras ofta. Ibland utvecklas tillfälliga sömnstörningar (såsom sömnlöshet). Ibland uppstår en känsla av upphetsning;
• hjärtdysfunktion: bradykardi uppträder ofta. Ibland observeras en supraventrikulär form av takykardi. Arytmier förekommer ibland;
• lesioner som påverkar kärlsystemet: ortostatisk kollaps utvecklas ibland;
• matsmältningsstörningar: illamående observeras ofta. Ibland förekommer torrhet i munslemhinnan;
• symtom från hepatobiliärsystemet: leverenzymernas aktivitet ökar ofta;
• lesioner i det subkutana lagret och hudytan: ibland uppstår utslag;
• Njur- och urinvägsrubbningar: urinvägsrubbningar observeras ibland. Urinretention är också möjlig.

Under användning av Eldepril kan negativa symtom som tremor, yrsel, depression och psykos uppstå, liksom smärtor i rygg, hals, bröst och leder, samt kräkningar, synstörningar, diarré och förstoppning.

Samtidig användning med levodopa.

Eftersom läkemedlet förstärker levodopas egenskaper kan dess negativa effekter (inklusive hyperkinesi, agitation, en känsla av ångest eller förvirring, arytmi med atypiska rörelser, samt dysfoni, ortostatisk kollaps och hallucinationer) ytterligare förstärkas genom komplex behandling (det rekommenderas att förskriva levodopa tillsammans med ett läkemedel som saktar ner perifer dekarboxylas).

Om levodopa-associerade biverkningar uppstår med denna kombination av läkemedel bör dosen minskas. Till exempel, när man börjar använda selegilin bör dosen levodopa minskas med i genomsnitt 30 %.

[ 10 ]

Överdos

Det finns inga bevis för kliniskt signifikant toxicitet. Effekterna av selegilin som en selektiv MAO-B-hämmare uppträder vid doser som krävs för att behandla skakpares (5–10 mg/dag).

Tecken på överdosering kan likna de vid icke-selektiv MAO-hämmare. Dessa inkluderar irritabilitet, dåsighet, hyperaktivitet, rastlöshet och agitation, samt yrsel, tremor, hallucinationer, svåra muskelspasmer och huvudvärk. Andra symtom inkluderar bröstsmärta, kärlkollaps, sänkt eller förhöjt blodtryck, oregelbunden eller snabb puls, andningsdepression, feber eller koma, andningssvikt, kramper och hyperhidros. Tecken på förgiftning kan uppträda inom 24 timmar.

Läkemedlet har ingen motgift. Symtomatiska åtgärder vidtas.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interaktioner med andra droger

Förbjudna läkemedelskombinationer.

Kombination med sympatomimetika kan leda till en kraftig ökning av blodtrycksvärdena.

Användning med petidin är förbjuden eftersom dessa läkemedel är kända för att interagera och kan orsaka dödsfall, även om mekanismen för denna kombination ännu inte har studerats.

Tramadol kan också interagera med läkemedlet.

Användning i kombination med fluoxetin leder till hyperemi, tremor, kramper, hypertermi, hyperhidros, ataxi och en känsla av förvirring eller upphetsning. Yrsel, hallucinationer, ökad hjärtfrekvens, sänkt eller förhöjt blodtryck, komatöst tillstånd och delirium kan också förekomma. Eftersom fluoxetin med dess aktiva metaboliska produkter har en lång halveringstid, bör det gå minst 5 veckor mellan att använda det och att behandling med Eldepryl påbörjas. Selegilin med dess metaboliska produkter har en kort halveringstid, vilket är anledningen till att fluoxetin kan påbörjas efter 14 dagar efter att användningen avslutats.

Kombination med tricykliska läkemedel leder till uppkomsten av toxiska symtom från centrala nervsystemet (utveckling av tremor, yrsel eller kramper). Ibland kan hyperhidros uppstå eller blodtrycksindikatorn kan öka. Eftersom mekanismen för utveckling av sådana symtom är dåligt studerad kan sådana läkemedel inte kombineras.

Att ta det samtidigt med MAO-hämmare kan leda till en stark och kraftig minskning eller ökning av blodtrycket.

Rekommenderas inte läkemedelskombinationer.

Det är nödvändigt att kombinera Eldepryl med kombinerade p-piller (inklusive etinylestradiol med gestagen eller etinylestradiol med levonorgestrel) med försiktighet, eftersom dessa läkemedel kan öka läkemedlets biotillgänglighet.

Använd med mat.

Selegilin är en specifik MAO-B IM som skiljer sig från vanliga MAO IM som hämmar både MAO-A och MAO-B.

Användning av läkemedlet i rekommenderade doser efter måltider med låg tyraminnivå ledde inte till utveckling av en hypertensiv effekt ("tyramineffekt"). Detta gör det möjligt att ta läkemedlet utan att följa en specifik diet.

Men när man kombinerar Eldepryl med vanliga MAO-hämmare eller MAOI-A krävs en strikt diet (man måste undvika att äta livsmedel som innehåller stora mängder tyramin - produkter som innehåller jäst, samt lagrad ost).

[ 15 ], [ 16 ]

Förvaringsförhållanden

Eldepril ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturvärdena ligger inom intervallet 15–25 °C.

[ 17 ]

Hållbarhetstid

Eldepryl kan användas i 3 år från det terapeutiska medlets utgivningsdatum.

Ansökan för barn

Det finns inga data om användningen av läkemedlet hos barn, vilket är anledningen till att det inte kan förskrivas till denna patientgrupp.

[ 18 ]

Analoger

Analoger till läkemedlet är Pronoran med Cyclodol, Neomidantan, Madopar och Stalevo, och utöver Bromcriptine-kv, Parlodel, Pramipexol Orion och Azilect med Yumex. Listan innehåller även Vinpotropil, Bromergon och Pk-merz, och utöver Bromokriptin, Midantan och Amantadin.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]