Eldepril

Eldepril är ett antiparkinsonskt läkemedel som tillhör MAO-gruppen av typ B.

[1], [2]

Indikationer Eldeprila

Det används för behandling av paralysis agitans eller symptomatiska former av parkinsonism (som monoterapi vid tidigt skede av utvecklingen eller patologi samtidigt med läkemedel levodopa, och dessutom i kombination med läkemedel som inhiberar perifer dekarboxylas aktivitetstyp, eller utan dem).

Släpp formulär

Frisättning av medicinen sker i tabletter, i en mängd av 100 stycken inuti den 1: a ampullen. I en förpackning - en sådan flaska.

[3]

Farmakodynamik

Selegilin är ett elektivt läkemedel från IMAO-B-kategorin. Det har också förmågan att sakta ner processerna för återupptag av dopamin tillsammans med dess presynaptiska ändringar. Denna effekt ökar dopaminergaktiviteten i hjärnan.

Selegilin förlänger och intensifierar levodopas verkan, så att dosen kan minskas. När det kombineras med levodopa-läkemedel förlänger läkemedlet "on" -perioden, samt förkortar "off" -perioden och minskar dessutom uppenbarelsen av fenomenet utarmning observerad efter slutdosen.

Det aktiva elementet ökar inte de hypertensiva effekterna av ämnen som tyramin, den så kallade "tyramin effekten".

[4], [5], [6], [7]

Farmakokinetik

Selegilin genomgår snabb absorption i mag-tarmkanalen. Toppvärden noteras efter ett förlopp på 30-45 minuter efter oral administrering. Nivån på biotillgängligheten hos elementet är ganska låg. Omkring 10% av oförändrat ämne (i genomsnitt) når ett stort antal systemiska blodflöden (men mellan olika patienter finns en märkbar skillnad i denna komponent).

Selegilin är ett lipofilt och något alkaliskt element som enkelt passerar in i vävnaderna, inklusive hjärnan. Distributionsprocesser av ämnet inuti kroppen sker snabbt, och fördelningsvolymen är cirka 500 liter med intaget av 10 mg LS. Efter användning av läkemedlet i medicinska doser syntetiseras omkring 75-85% av dess aktiva komponent med ett blodplasmaprotein.

Läkemedlet passerar snabbt de metaboliska processerna, huvudsakligen inuti levern, och omvandlar dem till desmetylselegilin och dessutom 1-metamfetamin med 1-amfetamin. Dessa metaboliska produkter förekommer inuti urinen och blodplasma för en engångs och multipeldos medicinering.

Halveringstiden för droger är 1,5-3,5 timmar. Indikatorn för dess totala clearance är cirka 240 liter / timme. De metaboliska produkterna av läkemedlet utsöndras huvudsakligen i urinen, och cirka 15% finns i avföring.

På grund av irreversibiliteten hos MAO-B-retardationsprocessen beror läkemedelsexponeringens längd inte på substansens utsöndringsperiod, vilket tillåter att medicinen tas en gång om dagen.

[8], [9]

Dosering och administrering

Eldepril i monoterapi används på ett tidigt stadium av patologin eller i kombination med levodopa-läkemedel (tillsammans med perifera droger som saktar ned dekarboxylasaktiviteten, eller utan dem). Storleken på startdosen för något system är 5 mg - ta det på morgonen. Det är tillåtet att öka den dagliga dosen av läkemedlet till 10 mg (det kan delas in i 2 användningar eller ta hela dosen på morgonen).

[12]

Använd Eldeprila under graviditet

Eftersom det inte finns tillräckligt med information om säkerheten att ta Eldepril under graviditet eller amning, är det förbjudet att tilldela dem till dessa patientgrupper.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• förekomsten av intolerans i förhållande till selegilin eller andra ytterligare element av droger;
• förvärrat sår;
• kombination med SRI och NRIs (venlafaxin) och sympatomimetika, tricyklisk, opioider (t.ex. Petidin) och MAO-hämmare (såsom linezolid).

Vid samtidig behandling med levodopa är det också nödvändigt att ta hänsyn till dess kontraindikationer.

[10]

Bieffekter Eldeprila

Medikamenter kan leda till att olika sidosymtom uppstår:

• mentala störningar: ofta hallucinera och känsla av förvirring. Ibland finns det förändringar i humör. Möjlig överträdelse av kontroll inom impulser och tvångshandlingar (som hypersexualitet);
• problem i Nationalförsamlingens arbete: markerar ofta huvudvärk, dyskinesi och yrsel. Ibland utvecklas tillfälliga sömnstörningar (t.ex. Sömnlöshet). Ibland uppstår en känsla av spänning;
• Brott mot hjärtfunktion: ofta finns det bradykardi. Ibland noteras den supraventrikulära formen av takykardi. Ibland uppträder arytmier;
• lesioner som påverkar kärlsystemet: ortostatisk kollaps utvecklas ibland;
• matsmältningssjukdomar: ofta är det illamående. Ibland finns det torrhet i munslimhinnan;
• symtom från hepatobiliärsystemet: aktiviteten av verkan av leverenzymer ökar ofta;
• lesioner i det subkutana skiktet och hudytan: ibland finns utslag;
• nedsatt njurfunktion och problem med urinfunktionen: ibland finns det en upprörd urinering. Det kan också finnas en försening i urinering.

Vid användning Eldeprila pogut verkar negativa symtom som tremor, yrsel, depression och psykos, och dessutom smärta i rygg, nacke, bröstben och leder, liksom kräkningar, synstörningar, diarré och förstoppning.

Samtidig användning med levodopa.

Eftersom läkemedlet potentierar egenskaperna hos levodopa, dess negativa manifestationer (inklusive hyperkinesi, agitation, en känsla av ångest eller förvirring, arytmi med atypiska rörelser och förutom dysfoni, ortostatisk hypotension och hallucinationer) kan vidare förvärras av den kombinerade behandlingen (rekommenderas att förskriva levodopa tillsammans med ett läkemedel som saktar perifer decarboxylas).

När det är associerat med levodopa biverkningar associerade med en sådan kombination av läkemedel, är det nödvändigt att minska dosen. När du till exempel börjar använda selegilin, bör storleken på delen av levodopa minskas med 30% i genomsnitt.

[11]

Överdos

Det finns ingen information om kliniskt signifikant förgiftning. Effekten av selegilin i form av selektiv MAOI-B utvecklas med användning av de portioner som krävs för behandling av tremorförlamning (5-10 mg / dag).

Tecken på överdosering kan vara som manifestationer av berusning med oskäliga MAOI. Bland dem en känsla av irritabilitet, dåsighet, hyperaktivitet, ångest och spänning, och förutom yrsel, skakningar, hallucinationer, svåra kramper i muskler och huvudvärk. Listan innehåller också bröstsmärtor, kollaps, som påverkar det kardiovaskulära systemet, sänka eller höja blodtrycket, ojämn och snabbare puls och andning förtryck, feber eller koma, andningssvikt, kramper och utslag. Symptom på förgiftning kan ske inom 24 timmar.

Läkemedlet har ingen motgift. Symtomatiska åtgärder vidtas.

[13], [14], [15]

Interaktioner med andra droger

Förbjudna medicinska kombinationer.

Kombination med sympatomimetika kan leda till en stark ökning av blodtrycket.

Användningen med pedidin är förbjuden, eftersom det är känt att dessa läkemedel kan leda till döden under interaktionen, även om mekanismen för denna kombination ännu inte har studerats.

Tramadol kan också ingå en läkemedelsinteraktion med läkemedlet.

Applikation i kombination med fluoxetin leder till uppkomsten av hyperemi, tremor, anfall, hypertermi, hyperhidros, ataxi och förutom känsla av förvirring eller upphetsning. Dessutom kan yrsel, hallucinationer, snabb hjärtslag, minskning eller ökning av blodtryck, koma och delirium förekomma. Eftersom fluoxetin med sina aktiva metaboliska produkter har en lång halveringstid, mellan sluten av användningen och början av behandlingen med Eldepril, bör det finnas ett intervall på minst 5 veckor. Med selegilin och dess metabolismprodukter, en kort halveringstid, vilket är anledningen till att efter det att intaget avbrutits kan användningen av fluoxetin startas efter 14 dagar.

Kombination med tricykliska leder till utseende av toxiska symtom från sidan av centrala nervsystemet (utveckling av tremor, yrsel eller konvulsioner). Ibland kan det finnas hyperhidros eller en ökning av blodtrycket. Eftersom mekanismen för utveckling av sådana egenskaper är dåligt förstådd, är det omöjligt att kombinera sådana droger.

Inträde samtidigt med MAOI kan leda till en stark och dramatisk minskning eller ökning av trycket.

Rekommenderas inte kombinationer av läkemedel.

Försiktighet bör kombineras med p-piller Eldepril kombinerad tecken (inklusive etinylöstradiol med gestagen levonorgestrel eller etinylestradiol med), eftersom dessa medel kan öka biotillgängligheten av läkemedels indikatorer.

Äta med mat.

Selegilin är en specifik MAOI-B, som skiljer sig från standard MAOI som har en deprimerande effekt på elementen MAO-A och MAO-B.

Användningen av droger i rekommenderade portioner efter intag av mat med lågt nivå av tyramin ledde inte till utveckling av en hypertensiv effekt ("tyramin effekten"). Detta låter dig ta drogen utan att följa en viss diet.

Men här är en kombination av Eldeprila standard MAO-hämmare eller MAO-A kräver en strikt diet (du måste ge upp en måltid som innehåller stora mängder av tyramin - produkter, som en del av som innehåller jäst och mogen ost).

[16], [17]

Förvaringsförhållanden

Eldepril måste hållas utom räckhåll för barn. Temperaturvärden ligger inom gränserna 15-25 ° C.

[18]

Hållbarhetstid

Eldepril kan användas i 3 år efter frisläppandet av det terapeutiska medlet.

Ansökan om barn

Det finns inga uppgifter om användningen av droger för barn på grund av vad det inte kan tilldelas denna patientgrupp.

[19],

Analoger

Analoger läkemedel är läkemedel med pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopark och Stalevo och dessutom Bromkriptin-q, Parlodel, Pramipexole Orion Azilekt med Yumeksom. Listan innehåller också Vinpotropil, Bromergon och PC-Merz, och dessutom bromokriptin, och amantadin Midantan.

[20], [21], [22]