Effektiva piller för att lindra hjärtsmärta

De viktigaste indikationerna för användning av tabletter för hjärtsmärta är lindring av attacker och intensifiering av smärtsyndrom vid angina pectoris vid hjärtsjukdomar som angina pectoris (inklusive mot bakgrund av kranskärlsinsufficiens), ischemisk hjärtsjukdom, hjärtinfarkt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indikationer för användning av tabletter för hjärtsmärta

Sublinguala tabletter av Validol eller Molsidomine hjälper till att lindra smärta vid en anginaattack, och de är effektiva vid kardiovaskulär insufficiens, supraventrikulär takykardi och hjärtförmaksflimmer. Dessutom kan Molsidomine ersätta Nitroglycerin vid individuell intolerans mot det senare.

Tabletter mot hjärtsmärta i gruppen adrenalinblockerare förskrivs vid angina med spasmer i små kranskärl, takykardi och extrasystoli. Och vid myokardischemi är antiarytmiska läkemedel i nitratgruppen, kalciumkanalblockerare och betablockerare nödvändiga. Nitrater lindrar kärlspasmer och främjar deras expansion. Och även om blockerare inte lindrar smärta direkt, gör konsekvenserna av deras biokemiska och fysiologiska effekter det möjligt att lindra syrebrist i hjärtmuskeln, minska hjärtfrekvensen (som orsakas av överskott av adrenalin) och därigenom lindra smärta.

Inom kardiologin inkluderar indikationerna för användning av tabletter vid hjärtsmärta ett brett spektrum av patologier. Läkare klassificerar läkemedel i dessa grupper som antianginala och använder dem vid behandling av samtidig och stabil angina, i komplex behandling av kronisk hjärtsvikt, samt för att normalisera hjärtfunktionen efter hjärtinfarkt.

Farmakodynamik för tabletter mot hjärtsmärta

Verkningsmekanismen för de lugnande tabletterna Validol beror på ospecifik reflexvasodilatation, som sker som svar på lokal irritation av receptorerna i munslemhinnan av mentol, som är en del av dess sammansättning, upplöst i mentolestern av 3-metylbutansyra (isovaleriansyra). Som ett resultat av irritation av nervändarna ökar syntesen av neuropeptider och hormoner i kroppen som ansvarar för vaskulär tonus och hämning av smärtöverföring.

Farmakodynamiken hos Molsidomine hjärtsmärttabletter beror på dess aktiva substans, etylester av N-karboxi-3-morfolino-sydnonimin, som minskar trycket i hjärtvenolerna och minskar venöst blodflöde till hjärtat. På grund av detta minskar blodtillförseln i vänster kammare och den totala hjärtmuskeltonusen.

Alla nitratbaserade hjärtsmärtstillande piller verkar på hela kroppens kärlsystem och vidgar hjärtkärlen på några minuter. Den biokemiska mekanismen för denna reaktion är inte helt klarlagd.

Läkemedel i denna grupp hjälper till att minska spänningen i kranskärlens väggar och öka blodflödet till hjärtmuskelvävnaderna (vilket minskar deras syrebehov) - samtidigt som flödet av venöst blod minskar (vilket minskar trycket i höger förmak). Således sker en slags omfördelning av blodflödet i hjärtkärlen med aktivering av arteriovenös blodtillförsel till patologiskt förändrade områden i hjärtmuskeln.

Ökningen av myokardiets kontraktila kraft under inverkan av hjärtglykosider förklaras av ökningen av den elektriska aktiviteten (membranaktionspotentialen) hos muskelvävnadsceller (kardiomyceter), i vars cytoplasma Na-joner ackumuleras och nivån av Ca-joner ökar. Dessutom börjar hjärtledningssystemet (CCS), i synnerhet atrioventrikulärnoden i det interatriella septumet, att överföra excitation till myokardiets muskelfibrer långsammare, vilket minskar hjärtfrekvensen.

Farmakodynamiken hos betablockerare som används inom kardiologi är förknippad med en minskning av effekten av neurotransmittorerna adrenalin och noradrenalin på deras specifika receptorer i hjärtmuskeln. Detta säkerställs av den aktiva substansen metoprololtartrat, och tack vare den minskar syntesen av cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP) och nivån av kalciumjoner i hjärtmuskelcellerna. Resultatet av alla biokemiska förändringar är en minskning av intensiteten i hjärtkontraktioner, stabilisering av kärltonus (och artärtryck), samt tillräcklig syretillförsel till hjärtmuskelcellerna.

Verkningsprincipen för kalciumkanalblockerare i sinoatriala och atrioventrikulära lymfkörtlar är att neutralisera kalciumjonernas kontraktila effekt på hjärtkärlens väggar. Som ett resultat upphör kranskärlsspasmer och muskelfibrerna upplever inte syrebrist. Detta har en positiv effekt på hjärtats mekanik: den normala rytmen för dess sammandragningar återställs.

Farmakokinetik för tabletter mot hjärtsmärta

Nitroglycerin och alla läkemedel i nitratgruppen, när de administreras sublingualt, går omedelbart in i blodomloppet, så dessa tabletter för hjärtsmärta verkar mycket snabbt - på 1,5-2 minuter.

Hjärtglykosidernas farmakokinetik – digoxin – kännetecknas av snabb absorption i mag-tarmkanalen, ackumulering i muskelvävnader och genomsnittlig biotillgänglighet inom 65–75 % av den givna dosen. Maximal nivå av läkemedlets aktiva substans i blodet uppnås inom 90 minuter från administreringsögonblicket. 20 % av glykosiderna metaboliseras i levern, och resten utsöndras från kroppen i sin ursprungliga form; halveringstiden är 1,5–3 dagar.

Den aktiva substansen i metoprolol och andra hjärtbetablockerare (metoprololtartrat) adsorberas i matsmältningskanalen till 90 %, men dess biotillgänglighet överstiger inte 50 %. Den maximala koncentrationen av den aktiva substansen bestäms i blodplasma efter maximalt 120 minuter efter oral administrering. Biotransformation sker i levern, metaboliter utsöndras fullständigt i urinen efter 7–10 timmar.

Farmakokinetiken för Verapamil-tabletter vid hjärtsmärta: adsorberas i matsmältningskanalen och binds till plasmaproteiner; den högsta koncentrationen av verapamilhydroklorid i plasma uppnås 60–100 minuter efter oral administrering. Biotillgängligheten överstiger inte 35 %; metaboliseras i levern; utsöndras via njurarna och tarmarna.

Namn på piller mot hjärtsmärtor

Beroende på den terapeutiska effektens art delas hjärtsmärtlindrande läkemedel in i perifera vasodilatorer (inklusive nitrater), hjärtglykosider, selektiva betablockerare och kalciumkanalblockerare.

Vasodilaterare inkluderar Validol (Corvalment), Molsidomine (Corvaton, Sidnofarm), samt en stor grupp glycerolförestrade salter av salpetersyra (nitrater) och deras derivat.

Namn på nitratbaserade tabletter mot hjärtsmärtor: Nitroglycerin (Nitromint, Nitrocor, Nitrocardiol, Sustak); derivat av nitroglycerinmononitratisosorbid (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentacard) och isosorbiddinitrat (Isacardin, Cardiket, Cardonit, Cardix); samt pentaerytritoltetrat (Pentral, Pentrit, Nitropentor, Vasocor, Vasodilatol, Erinit, etc.) - baserat på tetranitropentaerytritol.

Gruppen hjärtglykosider (kardiotoniska medel) omfattar tablettpreparat baserade på digitalisglykosiden digoxin: Digoxin, Gitoxin, Digicor, Izolanid, Celanid, Medilazide, Medigoxin, Methyldigoxin, Acetyldigoxin beta och andra handelsnamn.

Gruppen av selektiva hjärt-β1-adrenerga blockerare representeras av läkemedel som Metoprolol (Vazokardin, Corvitol, Lopressor, Betalok, Serdol Egalok).

Verapamilhydrokloridtabletter Verapamil (Veracard, Lekoptin, Finoptin), såväl som tabletter baserade på bensotiazepinderivat Diltiazem (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil och andra handelsnamn) ingår i en ganska stor farmakologisk grupp av kardioselektiva kalciumkanalblockerare.

Administreringssätt och dosering

Administreringssättet för Validol, Molsidomin och Nitroglycerin är sublingualt (dvs. under tungan). En separat rekommendation angående dosen av Nitroglycerin: om det inte finns någon effekt på att lindra smärtan i samband med en angina-attack efter den första dosen av läkemedlet (1-2 tabletter à 0,5 mg), bör det tas igen först efter fem minuter - inte tidigare.

Molsidomin kan tas oralt, en halv eller en hel tablett, 2-3 gånger om dagen (efter måltider), men den terapeutiska effekten uppträder efter 20-25 minuter, det vill säga 2-3 gånger längre än med den sublinguala metoden.

Doser av hjärtglykosider och kalciumkanalblockerare bestäms strikt individuellt - baserat på resultaten av en kardiologisk undersökning. Standarddosen av digoxin är 0,25 mg, och den dagliga dosen bör inte överstiga 1,25 mg. Och Verapamil-tabletter rekommenderas att tas i en volym av 160-480 mg under dagen; behandlingsförloppet kan vara från 2 till 24 månader.

Metoprolol ordineras med 50 mg 2–4 gånger per dag (beroende på patientens tillstånd). Tabletten ska sväljas hel under eller omedelbart efter en måltid.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kontraindikationer för användning

Följande kontraindikationer för användning noteras:

• Validol: komplikation av hjärtinfarkt i form av kardiogen chock, svår form av arteriell hypotoni.
• Nitroglycerin (och alla nitrater): chock, förhöjt intrakraniellt tryck och försämrad cerebral cirkulation, lågt blodtryck, glaukom (sluten vinkel).
• Hjärtglykosider: takykardi-bradykardisyndrom med svaghet eller dysfunktion i sinusnoden, atrioventrikulärt block (1-2 grader), ventrikulär arytmi, hypertrofiska förändringar i myokardiet, aorta- eller mitralisklaffens stenos.

Metoprolol och andra betablockerare för hjärtat: akut hjärtinfarkt, sinus- eller atrioventrikulärt nodblock, hjärtsvikt (akut eller kronisk), minskad hjärtfrekvens under 60 slag per minut, lågt blodtryck, perifera cirkulationsproblem (endarterit, tromboflebit). Samt kronisk obstruktiv bronkit och bronkialastma.

Kalciumkanalblockerare (verapamil, etc.) är kontraindicerade för användning vid lågt blodtryck och minskad hjärtfrekvens.

Användning av hjärtsmärtstillande piller under graviditet är förbjuden. Validol är kontraindicerat under graviditetens första trimester.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Biverkningar

Vasodilaterare och hjärtsmärtlindrande tabletter Validol och Molsidomin har biverkningar i form av huvudvärk och sänkt blodtryck. De vanligaste biverkningarna vid användning av Nitroglycerin inkluderar: pulserande huvudvärk och yrsel; en känsla av värme i överkroppen, rodnad i huden i ansiktet och allmän hyperhidros; ökad hjärtfrekvens; en signifikant sänkning av blodtrycket.

Aptitlöshet, illamående, kräkningar och huvudvärk kan uppstå vid (särskilt frekvent) användning av hjärtglykosider.

Användning av hjärt-adrenalinreceptorblockerare (metoprolol, etc.) kan orsaka biverkningar såsom sinusarytmi, andnöd, arteriell hypotoni, svullnad av mjukvävnad i extremiteterna, dyspepsi, förhöjda blodsockernivåer, etc.

Förutom de biverkningar som är karakteristiska för nitroglycerin och nitrater, inkluderar listan över biverkningar av läkemedel som blockerar kalciumkanaler i hjärtats ledningssystem även en känsla av muntorrhet, illamående och kräkningar, tarmproblem, förhöjda levertransaminaser, parestesier i extremiteterna, sömnstörningar, depression och psykiska störningar.

Överdos

Man bör komma ihåg att en överdos av nitroglycerin kan leda inte bara till ökad manifestation av biverkningar, utan också till kollaps.

Som anges i instruktionerna uttrycks symtomen på en uppenbar överdosering av hjärtglykosider (glykosidförgiftning) i förvärring av biverkningar, vilka åtföljs av hjärtrytmrubbningar, ventrikelflimmer, muskelsvaghet, nedsatt syn och färguppfattning, eufori och psykos. I en sådan situation avbryts intaget av läkemedel, ges ett laxermedel (saltlösning) och symtomatisk behandling av hjärtmanifestationer utförs.

Överskridande av den föreskrivna dosen av Metoprolol orsakar blodtryckssänkning, kramper, cyanos i slemhinnorna, akut hjärtsvikt upp till kardiogen chock och hjärtstillestånd. I sådana fall krävs akut medicinsk vård med magsköljning och intravenös administrering av lämpliga läkemedel.

Överdosering av verapamil kan också resultera i minskad hjärtfrekvens och blodtryck, förmaks- och kammarblock och medvetslöshet. Tillståndet kan kräva hjärtpacening.

Interaktioner med andra läkemedel

Samtidig användning av nitroglycerin med beta-adrenerga receptorblockerare, vasodilatorer, diuretika, acetylsalicylsyra och alkoholtinkturer förstärker blodtryckssänkningen. Den antianginösa effekten förstärks i kombination med beta-adrenerga blockerare och kalciumkanalblockerare.

Funktioner vid interaktion med andra hjärtglykosidläkemedel:

• förstärkande förändringar i myokardkontraktion i kombination med B-vitaminer,
• minskning av hjärtfrekvensen i kombination med sömntabletter, magnesiumsulfat och lokalbedövningsmedel,
• förbättring av hemodynamiken med samtidig administrering av curantil,
• ökad blodkoagulering i kombination med aminazin och heparin.

Interaktion med hjärt-betablockerare (metoprolol, etc.): det är förbjudet att använda tillsammans med nitroglycerin, barbiturater, diuretika och alkoholhaltiga produkter; effekten av blodtryckssänkande läkemedel förstärks; vid kombinerad användning av hjärtglykosider sker en kraftig minskning av hjärtfrekvensen och en avmattning av hjärtats ledningssystems arbete.

Interaktion mellan kalciumkanalblockerare (verapamilhydroklorid) och andra läkemedel:

• förstärka blockaden av sinoatriella och atrioventrikulära noderna i kombination med betablockerare,
• förstärker effekten av läkemedel för att sänka blodtrycket och lindra muskelspasmer,
• Effekten av verapamil förstärks vid samtidig användning av neuroleptika och antidepressiva medel.

Lagringsförhållanden

Enligt anvisningarna ska nitroglycerin förvaras mörkt, skyddat från eventuell kontakt med eld, vid måttlig temperatur (+18-20 °C). Resterande tabletter mot hjärtsmärtor förvaras mörkt, vid en temperatur som inte överstiger +25 °C.

Läkemedlens utgångsdatum anges på förpackningen, som också innehåller information om tillverkningsdatum.