Doxazosin

Doxazosin är ett läkemedel från en grupp läkemedel som kallas alfa-adrenerga antagonister som ofta används för att behandla högt blodtryck (hypertoni) och symtom på benign prostataförstoring (BPH) hos män.

Doxazosins huvudsakliga verkan är att vidga perifera artärer och vener, vilket leder till en minskning av blodflödesmotståndet och en minskning av blodtrycket. Därför är det effektivt vid behandling av hypertoni.

Dessutom kan doxazosin också användas för att förbättra symtom i samband med godartad prostatahypertrofi (BPH), såsom frekvent urinering, nattlig urinering, svårigheter att börja urinera och svagt eller intermittent urinflöde. Det fungerar genom att slappna av den glatta muskulaturen i blåshalsen och prostata, vilket förbättrar urogenitala symtom.

Det är viktigt att notera att användningen av doxazosin bör ske under överinseende av en läkare, eftersom det kan orsaka oönskade biverkningar och interaktioner med andra läkemedel.

Indikationer Doxazosin

1. Hypertoni: Doxazosin används för att behandla högt blodtryck (hypertoni). Det hjälper till att sänka blodtrycket genom att vidga de perifera artärerna och venerna, vilket bidrar till att förbättra blodflödet och sänka blodtrycket.
2. Benign prostatahyperplasi (BPH): Doxazosin kan användas för att förbättra symtom i samband med BPH hos män. Dessa symtom kan inkludera frekvent urinering, svårigheter att börja urinera, svag urinstråle och andra urogenitala problem.
3. Lindring av urogenitala symtom hos kvinnor: Doxazosin kan ibland användas för att lindra symtom på urogenitala störningar hos kvinnor, såsom täta eller okontrollerbar urinering.

Släpp formulär

1. Tabletter: Den vanligaste formen av doxazosin är tabletter för oralt bruk. Tabletterna kan vara antingen med regular eller depotfrisättning.
2. Kapslar med modifierad frisättning: Doxazosin finns även som kapslar med modifierad frisättning (förlängd frisättning), vilka ger mer stabila nivåer av den aktiva substansen i blodet och kan minska doseringsfrekvensen till en gång om dagen.

Farmakodynamik

1. Blockering av alfa-1-adrenerga receptorer: Doxazosin är en selektiv alfa-1-adrenerga receptorantagonist. Det betyder att det blockerar noradrenalinets verkan på dessa receptorer, vilket leder till vasodilatation och en minskning av perifert kärlmotstånd. Som ett resultat sänks blodtrycket.
2. Avslappning av glatt muskulatur: Doxazosin orsakar också avslappning av vaskulär glatt muskulatur, vilket hjälper till att vidga artärer och vener, förbättra blodflödet och minska perifert motstånd.
3. Behandling av BPH-symtom: Förutom sina blodtryckssänkande effekter kan doxazosin bidra till att minska symtom på benign prostataförstoring, såsom urineringsfrekvens och svårighetsgrad.
4. Långverkande: Doxazosin tas vanligtvis en gång dagligen på grund av dess långverkande natur, vilket gör det bekvämt att ta och hjälper till att upprätthålla stabila blodtrycksnivåer.

Farmakokinetik

1. Absorption: Doxazosin administreras vanligtvis oralt som en tablett. Efter oral administrering absorberas det snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen och når maximala plasmakoncentrationer 2–3 timmar efter administrering.
2. Metabolism: Doxazosin metaboliseras i levern genom oxidation, glukuronidering och N-demetylering. Den huvudsakliga metaboliten är 4-aminometylpiperazin-1-karboxamid (M-8), som också har farmakologisk aktivitet.
3. Eliminering: Frisatt läkemedel och dess metaboliter elimineras från kroppen primärt via njurarna. Hos patienter med nedsatt njurfunktion bör dosjusteringar göras eftersom doxazosin clearance är reducerad.
4. Proteinbindning: Doxazosin binder till plasmaproteiner i liten utsträckning (cirka 98 %).
5. Kontinuerlig effekt: Vissa patienter kan behöva flera veckors regelbunden användning för att uppnå maximal terapeutisk effekt.

Dosering och administrering

Bruksanvisning:

• Doxazosin tas vanligtvis oralt, en gång dagligen.
• Det är bäst att ta medicinen vid samma tidpunkt varje dag för att upprätthålla stabila nivåer av läkemedlet i blodet.
• Tabletten kan tas med eller utan mat, men det är viktigt att hålla sig till samma administreringsmetod för att säkerställa att absorptionsnivån är jämn.

Dosering:

• Högt blodtryck: Startdosen är vanligtvis 1 mg vid sänggåendet för att undvika ortostatisk hypotoni (blodtrycksfall när man står upp). Dosen kan ökas gradvis (vanligtvis till maximalt 16 mg dagligen) beroende på behandlingssvar och tolerans.
• Benign prostatahyperplasi: Initialdosen är också 1 mg per dag. Beroende på kliniskt svar och tolerans kan dosen gradvis ökas till 2 mg, 4 mg, 8 mg och maximalt 8 mg per dag.

Särskilda instruktioner:

• Behandlingsstart och dosökning bör ske under överinseende av läkare för att minimera riskerna i samband med blodtrycksfall.
• Under behandling med doxazosin är det viktigt att mäta ditt blodtryck regelbundet för att övervaka dess nivå.
• Patienter, särskilt äldre patienter, bör vara försiktiga när de reser sig från liggande eller sittande position för att undvika yrsel och eventuella fall på grund av sänkt blodtryck.

Använd Doxazosin under graviditet

Användning av doxazosin (Doxazin) under graviditet kan medföra potentiella risker, liksom de flesta läkemedel, särskilt när det inte finns data om dess säkerhet för gravida kvinnor. Doxazosin är en alfablockerare som vanligtvis används för att behandla högt blodtryck och symtom på förstorad prostata.

En studie av doxazosinanvändning hos en gravid kvinna med feokromocytom (en tumör som utsöndrar katekolaminer, vilket leder till högt blodtryck) visade att läkemedlet kan passera placentan och gå över i bröstmjölk. Doxazosin visade sig också vara effektivt för att kontrollera högt blodtryck före och efter förlossningen utan signifikanta biverkningar i detta fall. Denna studie ger dock inte en fullständig bild av läkemedlets säkerhet, eftersom den endast är baserad på ett fall (Versmissen et al., 2016).

Mot bakgrund av detta bör användning av doxazosin under graviditet noggrant övervägas och endast användas om den potentiella nyttan för modern överväger de möjliga riskerna för fostret. Var noga med att rådgöra med din läkare för att diskutera alla möjliga alternativ och risker innan du påbörjar denna eller någon annan medicinering under graviditeten.

Kontra

1. Överkänslighet mot doxazosin eller andra komponenter i läkemedlet. Om du är allergisk mot doxazosin eller har allergiska reaktioner mot andra alfablockerare kan det vara farligt att använda doxazosin.
2. Ortostatisk hypotoni, eller en tendens till plötsliga blodtrycksfall vid byte av kroppsställning (till exempel när man reser sig från sittande eller liggande position). Doxazosin kan förvärra detta problem.
3. Nedsatt leverfunktion. Eftersom doxazosin metaboliseras i levern kan dess användning hos patienter med nedsatt leverfunktion kräva dosjustering eller vara kontraindicerad beroende på graden av nedsatt leverfunktion.

Dessutom bör man beakta att den så kallade "första doseffekten" kan uppstå vid första användningen av doxazosin eller vid ökning av dosen, då en kraftig blodtrycksminskning kan leda till yrsel, svaghet och till och med svimning. Detta är särskilt viktigt för äldre patienter och de som påbörjar behandling med doxazosin.

Bieffekter Doxazosin

1. Yrsel och svaghet: Dessa symtom kan uppstå på grund av en sänkning av blodtrycket vid användning av doxazosin.
2. Ortostatisk hypotoni: Detta är ett tillstånd där blodtrycket sjunker plötsligt när man går från sittande till stående position. Detta kan leda till yrsel, svimning eller till och med fall.
3. Takykardi eller bradykardi: Dessa är förändringar i hjärtfrekvensen som kan uppstå med doxazosin.
4. Matsmältningsbesvär: Inklusive illamående, kräkningar, diarré eller förstoppning.
5. Ödem: Ödem i extremiteterna eller i vissa fall ansiktsödem kan förekomma hos vissa patienter.
6. Dåsighet eller trötthet: Vissa patienter kan uppleva dåsighet eller trötthet när de tar doxazosin.
7. Problem med utlösning: Detta kan inkludera minskad spermavolym vid utlösning eller svårigheter att utlösa.
8. Huvudvärk: Huvudvärk kan uppstå till följd av användning av doxazosin.
9. Allergiska reaktioner: Inklusive hudutslag, klåda, angioödem eller anafylaxi (i sällsynta fall).

Överdos

1. Ortostatisk hypotoni: Överdosering av doxazosin kan orsaka ett kraftigt blodtrycksfall vid en plötslig förändring av kroppsställning (till exempel vid uppresning från sittande eller liggande position). Detta kan leda till yrsel, svimning och andra ortostatiska reaktioner.
2. Takykardi: Överdriven doxazosin-verkan på hjärtat kan orsaka en ökning av hjärtfrekvensen, vilket kan leda till takykardi (snabb hjärtrytm).
3. Yrsel och dåsighet: Överdosering kan orsaka svår yrsel, dåsighet, svaghet och allmän sjukdomskänsla.
4. Andra biverkningar: Andra möjliga biverkningar av doxazosin-överdosering kan inkludera förvirring, muskelsvaghet, långsamma reaktionstider, andningssvårigheter och till och med koma.

Interaktioner med andra droger

1. Läkemedel för behandling av arteriell hypertoni (blodtryckssänkande medel): Kombinationen av doxazosin med andra blodtryckssänkande läkemedel, såsom betablockerare, ACE-hämmare (ACE-hämmare) eller diuretika, kan leda till en ökad hypotensiv effekt och en ökad risk för blodtryckssänkande reaktioner såsom yrsel eller synkope.
2. Antiarytmika: Kombination med antiarytmika såsom amiodaron eller klass I eller III-läkemedel kan förstärka deras kardiosuppressiva effekter, vilket kan leda till bradykardi eller arytmier.
3. Läkemedel som verkar på centrala nervsystemet: Doxazosin kan förstärka den lugnande effekten av andra läkemedel som verkar på centrala nervsystemet, såsom hypnotika, ångestdämpande medel eller antidepressiva medel.
4. Läkemedel som påverkar elektrolytbalansen: Doxazosin kan interagera med läkemedel som påverkar elektrolytbalansen, såsom diuretika, vilket kan öka risken för ortostatisk hypotoni eller andra biverkningar.
5. Alfa-adrenerga agonister: Kombination med andra alfa-adrenerga agonister kan leda till en ökad effekt på kärltonus och öka risken för hypotensiva reaktioner.