Doxazosin

Doxazosin är ett alfa-adrenergt antagonistläkemedel som ofta används för att behandla högt blodtryck (hypertoni) och symtom på benign prostatahyperplasi (BPH) hos män.

Den huvudsakliga effekten av doxazosin är att vidga perifera artärer och vener, vilket leder till ett minskat blodflödesmotstånd och ett sänkt blodtryck. Därför är det effektivt vid behandling av hypertoni.

Dessutom kan doxazosin också användas för att förbättra symtom associerade med BPH, såsom frekvent urinering, nattlig urinering, svårigheter att börja urinera och svagt eller intermittent urinflöde. Det fungerar genom att slappna av den glatta muskulaturen i blåshalsen och prostatan, vilket förbättrar urogenitala symtom.

Det är viktigt att notera att användningen av doxazosin bör ske under överinseende av en läkare, eftersom det kan orsaka oönskade biverkningar och interaktioner med andra mediciner.

Indikationer Doxazosin

1. Hypertoni: Doxazosin används för att behandla högt blodtryck (hypertoni). Det hjälper till att sänka blodtrycket genom att vidga perifera artärer och vener, vilket förbättrar blodflödet och minskar trycket.
2. Benign prostatahyperplasi (BPH): Doxazosin kan användas för att förbättra symtom associerade med BPH hos män. Dessa symtom kan inkludera frekvent urinering, svårigheter att börja urinera, svagt urinflöde och andra urogenitala problem.
3. Lättnad av urogenitala symtom hos kvinnor: Doxazosin kan ibland användas för att lindra symtom på urogenitala symtom hos kvinnor, såsom frekvent urinering eller okontrollerbar urinering.

Släpp formulär

1. Tabletter: Den vanligaste formen av doxazosin är orala tabletter. Tabletterna kan vara antingen vanliga eller långverkande.
2. Kapslar med modifierad frisättning: Doxazosin finns också i kapselform med modifierad frisättning, vilket ger stabilare blodnivåer och kan minska doseringsfrekvensen till en gång dagligen.

Farmakodynamik

1. Blockering av α1-adrenerga receptorer: Doxazosin är en selektiv α1-adrenerga receptorantagonist. Detta innebär att det blockerar verkan av noradrenalin på dessa receptorer, vilket leder till vasodilatation och en minskning av perifert vaskulärt motstånd. Som ett resultat sjunker blodtrycket.
2. Mjuk muskelavslappning: Doxazosin slappnar också av vaskulär glatt muskulatur, vilket hjälper till att vidga artärer och vener, förbättra blodflödet och minska det perifera motståndet.
3. Behandling av symtom på BPH: Förutom dess blodtryckssänkande effekter kan doxazosin bidra till att minska symtom på benign prostatahyperplasi, såsom urinfrekvens och tyngd.
4. Långverkande: Doxazosin tas vanligtvis en gång dagligen på grund av dess långvariga verkan, vilket gör det lätt att ta och bibehåller stabila blodtrycksnivåer.

Farmakokinetik

1. Absorption: Doxazosin administreras vanligtvis oralt i tablettform. Efter att ha tagit läkemedlet absorberas det snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen och når maximal koncentration i plasma 2-3 timmar efter administrering.
2. Metabolism: Doxazosin metaboliseras i levern genom oxidation, glukuronidering och N-demetylering. Huvudmetaboliten är 4-aminometyl-piperazin-1-karboxamid (M-8), som också har farmakologisk aktivitet.
3. Eliminering: Det frisatta läkemedlet och dess metaboliter elimineras från kroppen huvudsakligen via njurarna. Hos patienter med nedsatt njurfunktion bör dosen justeras eftersom clearance av doxazosin minskar.
4. Proteinbindning: Doxazosin binder till plasmaproteiner i en liten mängd (cirka 98%).
5. Kontinuerlig exponering: Vissa patienter kan behöva flera veckors regelbunden användning för att uppnå maximal terapeutisk effekt.

Dosering och administrering

Ansökningsmetod:

• Doxazosin tas vanligtvis oralt en gång om dagen.
• Det är bäst att ta medicinen vid samma tidpunkt varje dag för att bibehålla stabila blodnivåer.
• Tabletten kan tas med eller utan mat, men det är viktigt att hålla sig till samma administreringssätt för att säkerställa att absorptionen är stabil.

Dosering:

• Högt blodtryck: Startdosen är vanligtvis 1 mg vid sänggåendet för att undvika ortostatisk hypotoni (blodtrycksfall när man står upp). Dosen kan ökas gradvis (vanligtvis till maximalt 16 mg per dag) beroende på behandlingssvar och tolerabilitet.
• Benign prostatahyperplasi: Startdosen är också 1 mg per dag. Beroende på det kliniska svaret och tolerabiliteten kan dosen gradvis ökas till 2 mg, 4 mg, 8 mg och maximalt 8 mg per dag.

Särskilda instruktioner:

• Start av behandling och dosökningar bör göras under överinseende av en läkare för att minimera riskerna förknippade med ett blodtrycksfall.
• Under behandling med doxazosin är det viktigt att mäta blodtrycket regelbundet för att övervaka nivån.
• Patienter, särskilt äldre patienter, bör vara försiktiga när de reser sig från liggande eller sittande ställning för att undvika yrsel och eventuella fall på grund av blodtrycksfall.

Använd Doxazosin under graviditet

Att använda doxazosin (Doxazin) under graviditet kan potentiellt medföra risker, liksom de flesta mediciner, särskilt när det saknas data om dess säkerhet hos gravida kvinnor. Doxazosin är en alfablockerare som vanligtvis används för att behandla högt blodtryck och symtom på en förstorad prostatakörtel.

I en studie av användningen av doxazosin hos en gravid kvinna med feokromocytom (en katekolaminutsöndrande tumör som leder till högt blodtryck) visades att läkemedlet kan passera placentabarriären och komma in i bröstmjölken. Doxazosin visade sig också vara effektivt för att kontrollera högt blodtryck före och efter förlossningen utan signifikanta biverkningar i detta kliniska fall. Denna studie ger dock inte en fullständig bild av läkemedlets säkerhet, eftersom den är baserad på endast ett fall (Versmissen et al., 2016).

Mot bakgrund av detta bör användningen av doxazosin under graviditet noggrant övervägas och bör endast användas om den potentiella nyttan för modern uppväger de möjliga riskerna för fostret. Var noga med att rådgöra med din läkare för att diskutera alla dina alternativ och risker innan du tar denna eller någon annan medicin under graviditeten.

Kontra

1. Överkänslighet mot doxazosin eller andra komponenter i läkemedlet. Om du är allergisk mot doxazosin eller har upplevt allergiska reaktioner mot andra alfablockerare kan doxazosin vara farligt att använda.
2. Ortostatisk hypotoni, eller tendensen att uppleva plötsliga blodtrycksfall när man ändrar kroppsställning (till exempel när man reser sig från sittande eller liggande). Doxazosin kan förvärra detta problem.
3. Leverdysfunktion. Eftersom doxazosin metaboliseras av levern, kan användningen av det till patienter med nedsatt leverfunktion kräva dosjusteringar eller kan vara kontraindicerat beroende på graden av nedsatt leverfunktion.

Dessutom bör man komma ihåg att när du först tar doxazosin eller när du ökar dosen kan den så kallade "första dosen effekt" uppstå, när en kraftig sänkning av blodtrycket kan leda till yrsel, svaghet och t.o.m. Svimning. Detta är särskilt viktigt för äldre patienter och de som påbörjar behandling med doxazosin.

Bieffekter Doxazosin

1. Yrsel och svaghet: Dessa symtom kan uppstå på grund av ett sänkt blodtryck vid användning av doxazosin.
2. Ortostatisk hypotension: Detta är ett tillstånd där blodtrycket sjunker kraftigt när man flyttar från sittande till stående. Detta kan orsaka yrsel, medvetslöshet eller till och med fall.
3. Takykardi eller bradykardi: Dessa är förändringar i hjärtfrekvensen som kan uppstå med doxazosin.
4. Matsmältningsstörningar: inklusive illamående, kräkningar, diarré eller förstoppning.
5. Svullnad: Svullnad av extremiteterna eller i vissa fall svullnad i ansiktet kan förekomma hos vissa patienter.
6. Sömnighet eller trötthet: Vissa patienter kan uppleva dåsighet eller trötthet när de använder doxazosin.
7. Ejakulationsproblem: Detta kan inkludera en minskning av spermavolymen vid ejakulering eller svårigheter att ejakulera.
8. Huvudvärk: Huvudvärk kan uppstå som ett resultat av användning av doxazosin.
9. Allergiska reaktioner: Inklusive hudutslag, klåda, angioödem eller anafylaxi (sällan).

Överdos

1. Ortostatisk hypotoni: En överdos av doxazosin kan orsaka ett allvarligt blodtrycksfall när det sker en plötslig förändring i kroppsställning (till exempel när man reser sig upp från sittande eller liggande). Detta kan leda till yrsel, svimning och andra ortostatiska reaktioner.
2. Takykardi: Överdrivna effekter av doxazosin på hjärtat kan orsaka en ökning av hjärtfrekvensen, vilket kan leda till takykardi (snabba hjärtslag).
3. Yrsel och dåsighet: Överdosering kan orsaka svår yrsel, dåsighet, svaghet och allmän sjukdomskänsla.
4. Andra biverkningar: Andra möjliga biverkningar av överdosering av doxazosin kan vara letargi, muskelsvaghet, långsam reaktionstid, andningssvårigheter och till och med koma.

Interaktioner med andra droger

1. Läkemedel för att behandla hypertoni (antihypertensiva medel): Kombination av doxazosin med andra blodtryckssänkande läkemedel, såsom betablockerare, angiotensinkonverterande enzymhämmare (ACEI) eller diuretika, kan resultera i förstärkta hypotensiva effekter och en ökad risk för hypotensiva reaktioner som t.ex. Som yrsel eller synkope.
2. Antiarytmika: Kombination med antiarytmika, såsom amiodaron eller klass I eller III läkemedel, kan förstärka deras kardiosuppressiva effekter, vilket kan leda till bradykardi eller arytmier.
3. Läkemedel som påverkar det centrala nervsystemet: Doxazosin kan förstärka de lugnande effekterna av andra läkemedel som påverkar det centrala nervsystemet, såsom sömnmedel, anxiolytika eller antidepressiva medel.
4. Läkemedel som påverkar elektrolytbalansen: Doxazosin kan interagera med läkemedel som påverkar elektrolytbalansen, såsom diuretika, vilket kan öka risken för ortostatisk hypotoni eller andra biverkningar.
5. Alfa-agonister: Kombination med andra alfa-agonister kan förstärka deras effekt på vaskulär tonus och öka risken för hypotensiva reaktioner.