Disulfiram

Disulfiram (ibland även kallat tetrabensyltiouramdisulfid) är ett läkemedel som används för att behandla kroniskt alkoholberoende. Det fungerar genom att blockera enzymet acetaldehyddehydrogenas, vilket gör att acetaldehyd ansamlas i kroppen, vilket i sin tur orsakar obehagliga fysiska reaktioner även vid små mängder alkohol. Det skapar en aversion mot alkohol och kan hjälpa personer med alkoholberoende att sluta dricka.

Användning av disulfiram bör endast utföras under överinseende av en läkare, eftersom det kan orsaka allvarliga biverkningar och har ett antal kontraindikationer. Detta är nödvändigt för att förhindra eventuella komplikationer och oönskade interaktioner med andra läkemedel.

Det är viktigt att notera att disulfiram inte behandlar alkoholberoende i sig, utan bara hjälper till att kontrollera alkoholkonsumtionen genom att skapa en aversion mot den. Tillsammans med drogen ges vanligtvis även psykologisk och medicinsk behandling för fullständig återhämtning.

Indikationer Disulfiram

1. Behandling av kroniskt alkoholberoende: Disulfiram kan förskrivas för att hjälpa personer med alkoholberoende att sluta dricka alkohol. Det skapar en aversion mot alkohol genom att orsaka obehagliga fysiska reaktioner vid intag.
2. Återfallsprevention: Efter framgångsrikt upphörande av alkoholkonsumtion kan disulfiram användas för att förhindra återfall och upprätthålla alkoholavhållsamhet.

Det är viktigt att notera att disulfiram endast bör användas som en del av en omfattande behandling av alkoholberoende, vilket kan inkludera psykologiskt stöd, medicinering och andra metoder. Användning av disulfiram bör ske under överinseende av en läkare, eftersom läkemedlet kan orsaka allvarliga biverkningar och har ett antal kontraindikationer.

Släpp formulär

Disulfiram tillhandahålls vanligtvis som tabletter som ska tas oralt (via munnen). Tabletterna kan ha olika doser, beroende på receptet och din läkares instruktioner.

Farmakodynamik

Dess farmakodynamik är relaterad till dess förmåga att blockera aktiviteten hos enzymet acetaldehyddehydrogenas (ALDH), som normalt bryter ner acetaldehyd, en mellanprodukt av etylalkohols (alkohol) metabolism, till mer ofarliga föreningar.

När en person konsumerar alkohol tillsammans med disulfiram ackumuleras den resulterande acetaldehyden i kroppen, vilket orsakar ett antal obehagliga symtom som illamående, kräkningar, yrsel, huvudvärk och till och med hjärtklappning. Dessa symtom, kända som disulfiram-etanolreaktionen (disulfiram-etanolreaktion), fungerar som en negativ förstärkare som bör hjälpa patienten att associera alkoholkonsumtion med negativa konsekvenser och därför sluta dricka.

Således fungerar disulfiram som ett ytterligare stöd vid behandling av alkoholberoende och hjälper patienten att avstå från att dricka alkohol på grund av de obehagliga symtom som uppstår.

Farmakokinetik

1. Absorption: Disulfiram absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering.
2. Metabolism: Disulfirams huvudmetabolit är dietylditiokarbamat (DDC), som bildas i levern. Metabolism sker huvudsakligen genom oxidation och hydrolys.
3. Utsöndring: Disulfiram och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna. Cirka 20 % av dosen utsöndras via tarmen. Eliminationshalveringstiden är cirka 60–120 timmar.
4. Koncentration: Stabila blodkoncentrationer av disulfiram uppnås vanligtvis 1–4 timmar efter administrering.
5. Farmakodynamik: Disulfiram fungerar som en hämmare av acetaldehyddehydrogenas, ett enzym som är involverat i metabolismen av etylalkohol. Detta leder till försämrad acetaldehydmetabolism, vilket orsakar obehagliga symtom som illamående, kräkningar, yrsel och hjärtklappning när en person konsumerar alkohol. Detta skapar ytterligare motivation att avstå från alkohol.
6. Verkningstid: Effekterna av disulfiram kan vara i upp till flera veckor efter utsättning på grund av den långa tid som dess metaboliter finns kvar i kroppen.
7. Interaktioner med andra läkemedel: Disulfiram kan interagera med en mängd olika läkemedel, inklusive alkohol, vilket leder till olika biverkningar eller minskad effekt av andra läkemedel. Därför är det viktigt att noggrant utvärdera interaktioner med andra läkemedel när disulfiram förskrivs.

Dosering och administrering

Disulfiram tas vanligtvis i form av tabletter, vilka tas oralt. Dosering och doseringsschema kan variera beroende på läkarens rekommendationer, individuella patientegenskaper och behandlingsmål. Följande rekommenderas dock vanligtvis:

1. Initial dos: Börja vanligtvis med en liten dos, till exempel 250 mg en gång dagligen.
2. Underhållsdos: Efter den initiala perioden rekommenderas vanligtvis en underhållsdos på mellan 125-500 mg per dag, beroende på individuella behov och kroppens reaktion.
3. Kurslängd: Kurslängden kan också variera beroende på läkarens rekommendationer. Vanligtvis kan en kur med disulfiram vara flera månader eller ännu längre för att hjälpa till att behandla alkoholberoende.
4. Följ din läkares rekommendationer: Det är viktigt att följa din läkares rekommendationer angående dosering och behandlingsregim, och att inte ändra dosen eller sluta ta den utan att rådfråga din läkare.

Använd Disulfiram under graviditet

Disulfiram kan passera genom moderkakan och skada det växande fostret. Detta kan leda till olika hälsoproblem hos det nyfödda barnet, såsom medfödda missbildningar, underutveckling och problem med nervsystemet.

Om en kvinna tar disulfiram och sedan upptäcker att hon är gravid är det viktigt att omedelbart kontakta en läkare. Läkaren kan föreslå en handlingsplan för att minimera risken för barnet, eventuellt genom att ersätta disulfiram med en alkoholbehandlingsmetod som är säker för graviditet.

Kontra

1. Alkoholförgiftning: Disulfiram bör inte tas i närvaro av alkohol i kroppen. Användning av disulfiram i detta fall kan orsaka allvarliga biverkningar.
2. Graviditet och amning: Disulfiram är kontraindicerat under graviditet och amning på grund av potentiella effekter på fosterutvecklingen och risk för läkemedelsöverföring via bröstmjölk.
3. Allvarlig leversjukdom: Hos patienter med svår leversjukdom kan disulfiram vara kontraindicerat på grund av risken för leversvikt och andra komplikationer.
4. Hjärt- och kärlsjukdomar: Disulfiram kan förvärra hjärt- och kärlproblem, så dess användning kan vara oönskad hos patienter med allvarlig hjärt- och kärlsjukdom.
5. Epilepsi och kramper: Patienter med epilepsi eller benägenhet för kramper bör undvika disulfiram på grund av risken för kramper.
6. Allergisk reaktion: Om patienten har en allergisk reaktion mot disulfiram eller andra liknande läkemedel är användning av läkemedlet kontraindicerat.
7. Överkänslighet mot läkemedlet: Personer med överkänslighet mot disulfiram bör undvika dess användning.

Bieffekter Disulfiram

1. Allergiska reaktioner: Inkluderar nässelutslag, klåda, svullnad i ansikte, läppar, tunga eller hals, andningssvårigheter.
2. Hudreaktioner: Möjliga utslag, rodnad, fjällning eller andra hudförändringar.
3. Nervsystemet: Yrsel, huvudvärk, dåsighet, nervositet eller sömnlöshet kan förekomma.
4. Matsmältningssystemet: Magbesvär, illamående, kräkningar, smakförändringar kan förekomma.
5. Muskel- och ledvärk: I vissa fall kan muskel- eller ledvärk uppstå.
6. Psykiska effekter: Depression, ångest, humörförändringar kan förekomma.
7. Biverkningar av alkohol: När disulfiram används i kombination med alkohol kan det orsaka den så kallade "Antabuseffekten", som manifesterar sig som illamående, kräkningar, hudrodnad, snabb hjärtrytm, arytmier och till och med medvetslöshet.

Överdos

1. Ökade biverkningar: Överdosering kan leda till ökade oönskade effekter i samband med användning av disulfiram, såsom illamående, kräkningar, yrsel, medvetslöshet, hjärtklappning och andra.
2. Allvarliga komplikationer: Vid en allvarlig överdos kan allvarligare komplikationer som hjärtrytmrubbningar, kramper, koma och till och med dödsfall utvecklas.
3. Medicinsk behandling: Om man misstänker en överdos av disulfiram bör man omedelbart söka läkarvård. Behandling av överdosering inkluderar vanligtvis upprätthållande av vitala funktioner, aktiv eliminering av läkemedlet från kroppen och symtomatisk behandling av oönskade effekter.
4. Undvika överdosering: För att förhindra överdosering är det nödvändigt att strikt följa läkarens rekommendationer angående dosering och behandling av läkemedlet. Det är också viktigt att undvika alkoholkonsumtion under behandling med disulfiram, eftersom det kan öka risken för överdosering.

Interaktioner med andra droger

1. Alkoholhaltiga läkemedel: Samtidig användning av disulfiram med läkemedel eller produkter som innehåller alkohol kan orsaka allvarliga reaktioner såsom lågt blodtryck, illamående, kräkningar, puls, snabb hjärtfrekvens och till och med allvarliga komplikationer såsom berusning.
2. Läkemedel för behandling av hjärtsjukdomar: Vissa läkemedel för behandling av hjärtsjukdomar, såsom nitroglycerin och läkemedel som innehåller nitrater, kan öka de biverkningar som disulfiram ger.
3. Läkemedel som används för att behandla neurologiska sjukdomar: Disulfiram kan interagera med läkemedel som används för att behandla neurologiska sjukdomar, såsom metronidazol, vilket orsakar allvarliga biverkningar, inklusive kräkningar, illamående, yrsel, samt ökar risken för toxiska effekter på centrala nervsystemet.
4. Läkemedel mot depression och andra psykiatriska störningar: Samtidig användning av disulfiram med vissa antidepressiva medel, såsom serotoninåterupptagshämmare (SSRI), kan öka biverkningar som agitation, sömnlöshet och ångest.
5. Läkemedel för behandling av bakterieinfektioner: Disulfiram kan interagera med antibiotika såsom ceftriaxon, vilket kan leda till allvarliga biverkningar, inklusive livshotande reaktioner.

Förvaringsförhållanden

Följande rekommendationer bör följas för korrekt förvaring av disulfiram:

1. Förvara läkemedlet i originalförpackningen eller behållaren för att undvika skador och kontakt med fukt.
2. Förvara disulfiram på en torr plats skyddad från direkt solljus och fukt, eftersom luftfuktighet kan påverka läkemedlets stabilitet negativt.
3. Den rekommenderade förvaringstemperaturen för disulfiram är vanligtvis mellan 15 och 30 grader Celsius. Läkemedlet får inte frysa eller överhettas.
4. Förvara disulfiram utom räckhåll för barn för att undvika oavsiktlig användning.
5. Det är viktigt att följa anvisningarna på förpackningen eller din läkares rekommendationer angående utgångsdatum och förvaringsförhållanden för ett visst läkemedel.