Dexter

Särskilt botemedel Dexdor (internationellt icke-proprietärt namn - Dexmedetomidine) är en koncentrerad beredning för tillverkning av en infusionslösning som krävs för intravenös anestesi. Dexdor anses vara lugnande medel för medicinsk användning.

[1]

Indikationer Dexter

Dexdor används som lugnande medel hos personer över 18 år som behandlas i intensivvården.

Rekommenderas djup sedation bör inte överstiga uppvaknande reaktionen till verbal stimulering, vilket är typiskt för området från noll till -3 punkter enligt Richmond skala agitation och sedering (Rass).

[2]

Släpp formulär

Dexdor är en koncentrerad substans för tillverkning av en infusionslösning, med aktiv substans dexmedetomidin g / x.

Som hjälpkomponenter i beredningen är natriumklorid och injektionsvatten.

Koncentrat har formen av en genomskinlig färglös vätska. Det frigörs i transparenta ampuller med 2 ml eller i transparenta glasflaskor på 4 ml och 10 ml.

Kartongförpackningen kan innehålla 5 eller 25 ampuller, eller 1 flaska medicinering.

Dexdor kan ordineras och tillämpas endast av en läkare på ett sjukhus, så du kan bara köpa läkemedlet på apoteket om du har receptbelagd medicinering.

[3], [4], [5]

Farmakodynamik

Aktiv beståndsdel Dexdor är en selektiv agonist av alfa2-adrenerga receptorer, som har ett stort antal farmaceutiska effekter.

Dexmedetomidin har en sympatolytisk egenskap, vilket uppenbaras av en minskning av frisättningen av noradrenalin genom sympatiska neuronala ändringar.

Den lugnande egenskapen förklaras av en minskning av excitabiliteten på den blåa platsen, med övervägande av noradrenerga nervceller i hjärnstammen.

Dessutom har Dexdor en analgetisk effekt och kan påverka minskningen av dosen av anestetika och smärtstillande medel. Egenskaperna associerade med kardiovaskulärsystemet beror på den administrerade dosen av läkemedlet:

• med en liten introduktion är det möjligt att observera övervägande centrala effekter som leder till bradykardi och hypotension.
• med en högre mängd läkemedel observeras en övervägande vasokonstriktiv effekt som framkallar utvecklingen av allmän kärlmotstånd och en ökning av blodtrycket (bradykardin ökar endast).

Depression av andningsfunktionen med införande av Dexdor förekommer inte.

[6],

Farmakokinetik

Dexdors kinetiska egenskaper undersöktes genom en enda kort infusion av friska individer och långvarig infusion av patienter i intensivvården.

Distributionen av läkemedlet är en tvåkammarmetod. I den första gruppen av personer var distributionssteget snabbt: halvdistributionstiden var 6 minuter.

Det genomsnittliga indexet för terminalhalveringstiden var cirka 1,35-3,68 timmar. Det genomsnittliga jämviktsdistributionsindexet var ungefär från 90 till 151 liter per kg. Utrymmet i plasma var från 35,7 till 51,1 liter per timme.

Medelvikten hos patienter vid ovanstående indikationer var lika med 69 kg.

Beräknat parametriskt kinetiskt område:

• Termen halveringstid är en och en halv timme;
• jämvikt fördelning ~ 93 L;
• röjningsgrader ~ 43 liter per kilo.

Det finns ingen kumulation vid infusionsbehandling under en period av upp till 2 veckor.

Bindningen av den aktiva beståndsdelen med plasmaproteiner är omkring 94%.

Kvaliteten på bindning med proteiner anses vara konstant i koncentrationsgapet på 0,85-85 ng per ml.

Aktiv ingrediens Dexdor kan binda till serumalbumin och alfa-1-syra glykoprotein.

Metabolismen av läkemedlet sker i levern och består av direkt n-glukuronering, n-metylering och cytokrom P450-medierad oxidation.

De viktigaste produkterna av metabolism anses vara ett par isomera n-glukuronider.

Efter intravenös infusion av det märkta läkemedlet efter 9 dagar detekterades omkring 95% av etiketten i urinvätskan och ca 4% i avföringen.

De viktigaste metaboliska produkterna i urinvätskan är isomera n-glukuronider (34%) och o-glukuronid (14,5%). Metabolismsprodukter av sekundär natur kan sträcka sig från 1,11 till 7,66% av dosen.

Upp till 1% av den oförändrade aktiva beståndsdelen, fann Dexdor i urinvätskan. Cirka 28% av metaboliska produkter i urinvätska erkänns som sekundär: deras karaktär är inte etablerad.

Information om Dexdors kinetiska egenskaper, som används i barndomen, är relativt liten. Halveringstiden antas antagligen motsvara de vuxna indexen. Spjälkningen i plasma hos barn upp till 2 månaders ålder kan antagligen underskattas.

Dosering och administrering

Dexdor kan endast användas av kvalificerade specialister med tillräcklig kunskap i relevant riktning.

Intuberade patienter överförs till Dexdor med en initial infusionshastighet på 0,7 μg per kg per timme, med en ytterligare förändring av dosen i korridoren på 0,2-1,4 μg per kg per timme, med hänsyn till patientens reaktion. För initialt undernärda svaga patienter reduceras initialhastigheten ofta.

Dexdor anses vara en stark medicin - dess introduktion utförs för inte några minuter och timmar. Vanligtvis är en timmes infusion inte tillräcklig för att uppnå den nödvändiga sederingskvaliteten.

Använd inte mer än den begränsande dosen på 1,4 mcg per kg per timme. Om den nödvändiga sederingen inte har uppnåtts måste patienten överföras till ett annat lugnande medel.

Det finns ingen information om fortsatt användning av Dexdor - mer än 2 veckor.

För äldre är dosjustering inte nödvändig.

Destination Dexdor i barndomen studerades praktiskt taget inte.

 Dexdor är avlet i 5% r-dextros, r-re Ringer, saltlösning eller mannitol. För avel används vanligtvis följande schema:

• 2 ml koncentrerad medperat - 48 ml infusionslösning - 50 ml total volym;
• 4 ml koncentrerad medicinering - 96 ml infusionslösning - 100 ml total administrerad volym;
• 10 ml koncentrat - 240 ml infusionslösning - 250 ml total volym;
• 20 ml koncentrerad medicinering - 480 ml infusionslösning - 500 ml total administrerad volym.

Den beredda vätskan blandas väl, dess homogenitet och färg utvärderas.

Den oanvända lösningen ska inte lagras och måste kasseras.

[11], [12],

Använd Dexter under graviditet

Det finns ingen tillförlitlig information om användningen av läkemedlet Deksdor under graviditeten.

Vid provning av djur fann man en reproduktiv toxisk effekt av läkemedlet, men graden av toxicitet för människokroppen är inte definierad. Av denna anledning råder medicinska specialister att undvika att Dexdor utnämns under barnets barndom, utom när detta är avgörande.

Studier har visat att Dexdor och dess aktiva ingrediens kommer in i bröstmjölken hos djur. Därför kan en viss risk för barn som ammar inte uteslutas. Om det finns behov av att använda Dexdor vid amning av kvinnor rekommenderas att sluta amma.

Kontra

Dexdor används inte för patienter:

• med sannolikheten för att utveckla överkänslighetsreaktioner;
• med den befintliga atrioventrikulära blockaden av den andra tredje graden (om det inte finns något IVR);
• med okontrollerad hypotension
• med akuta cerebrovaskulära störningar
• under 18 år
• under graviditet och amning.

[7], [8], [9], [10]

Bieffekter Dexter

De vanligaste biverkningarna när Dexdor administreras är fluktuationer i blodtryck och bradykardi. I vissa fall beskrivs emellertid andra, mindre frekventa, oönskade manifestationer:

• hypo- och hyperglykemi;
• tecken på metabolisk acidos
• stark känslomässig agitation (agitation);
• hallucinationer;
• ökad hjärtaktivitet
• myokardiell skada
• minskning av hjärtutstötning;
• andningssvårigheter
• attacker av illamående och kräkningar, törst;
• uppblåsthet;
• deliriy;
• ökning av kroppstemperaturen.

Överdos

Specialister rapporterade flera fall av överdosering med läkemedlet Dexdor. Baserat på tillgänglig information, infusionshastigheten hos patienter var 60 mg per kg per timme under 36 minuter, eller 30 mikrogram per kg per timme under 15 minuter (vid 20 månader av spädbarnet. Och vuxna patienter, respektive).

I de flesta fall var tecken på överdosering bradykardi, hypotension, djup sedation, överdriven sömnighet och hjärtstillestånd.

Om du misstänker en större mängd läkemedel ska dexdoruminfusion minskas eller stoppas. Om nödvändigt, ge hjälp med återupplivning.

Det är värt att notera att det för närvarande inte har registrerats något fall av patientens död från en överdos av Dexdor.

[13], [14], [15]

Interaktioner med andra droger

Dexdor-interaktioner med andra läkemedel har studerats hos vuxna patienter.

Kombinationen av Dexdor med anestetika, sedativa, barbiturater och narkotiska droger kan orsaka en ökning av deras effekt. En liknande studie utfördes med infusion av isofluran, midazolam, propofol, alfentanil. Med hänsyn till de mottagna uppgifterna är det möjligt att justera doserna av Dexdor.

Mikrosomala hepatiska studier utfördes för att studera förmågan hos den aktiva ingrediensen Dexdor att hämma cytokrom P450, inklusive isozym CYP2B6. In vitro-studier har indikerat sannolikheten för läkemedelsinteraktion Dexdor med substrat in vivo.

Det är möjligt att den aktiva ingrediensen kan inducera beredningen av isozymer CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

Människor som behandlas med droger som sänker blodtrycket eller provar bradykardi (till exempel beta-blockerare), är det nödvändigt att uppmärksamma den möjliga förbättringen av dessa effekter.

[16], [17], [18]

Förvaringsförhållanden

Dexdor hålls inom temperaturområdet från + 8 ° C till + 25 ° C, i ett rum med begränsad tillgång för barn.

Den utspädda infusionslösningen behålls endast i kylskåp med en temperatur av + 2 ° C till + 8 ° C.

[19]

Hållbarhetstid

Ampuller och flaskor med läkemedlet Dexdor kan förvaras i upp till 3 år.

Det utspädda läkemedlet lagras i högst en dag, under förutsättning att de ovan beskrivna lagringsbetingelserna observeras.

[20], [21]