Dexter

Dexdor eller dexmedetomidin är en starkt selektiv α2-receptoragonist, som används för att ge måttlig och mild sedering hos vuxna ICU-patienter.

Indikationer Dexter

Läkemedlet är indicerat för användning som ett kraftigt sedativ under eller efter intubation.

[1], [2], [3]

Släpp formulär

Läkemedlet är ett koncentrat för infusionslösningen (100 μg / ml). Ampuller med en volym av 2 ml framställs ampuller med en volym av 5 eller 10 ml.

[4], [5], [6], [7]

Farmakodynamik

Dexmedetomidin har ett stort antal farmakologiska effekter och är också en selektiv a-2-adrenoreceptoragonist. Eftersom läkemedlet minskar frisättningsgraden från nervändarna av norepinefrin, har den en kraftfull sympatolytisk effekt på kroppen. Den lugnande effekten uppträder på grund av en minskning av excitabiliteten hos den blå fläcken, som ligger till grund för NA-kärnan (belägen i hjärnstammen). Påverka detta område, Dexdor och har en lugnande effekt (liknande naturlig sömn) - läkemedlet orsakar sedering, men patienten är samtidigt i ett aktivt vaknande tillstånd.

Dexmedetomidin fungerar som en bedövningsmedel och har också en mild analgetisk effekt för kronisk smärta i nedre delen. Effektens styrka kommer att bero på dosen. Om infusionshastigheten är låg, kommer den centrala effekten att råda, vilket leder till att blodtrycket och hjärtfrekvensen minskar. Högre doser har perifera, förminskande kärl, åtgärder, ökande blodtryck. I detta fall förbättras svårighetsgraden av den bradykardiska effekten. Dexmedetomidin undertrycker nästan inte andningssystemet.

Farmakokinetik

Dexmedetomidin binder till plasmaproteiner med 94%. Den konstanta gränsen för ackumulering av ämnet är 0,85-85 ng / ml. Denna komponent binder till a-1-syra glykoprotein, såväl som serumalbumin. Metaboliseras huvudsakligen i levern.

Efter introduktionen av radiomärkt dexmedetomidin intravenöst i kroppen efter 9 dagar detekterades cirka 95% av det märkta medlet i urinen och 4% i avföringen. I urin de stora produkter av metabolism är två isomera N-glukuronider, tillsammans utgör ca 34% av den totala dosen, och dessutom, metylerad N-O-glukuronid, en del av vilket är 14,51% av dosen. Andelen sekundära metaboliter (detta är en karboxylsyra, och dessutom trihydroxi, liksom O-glukuronidämnen) är separat lika med 1,11-7,66%. Mindre än 1% av det oförändrade ämnet förblir i urinen. Cirka 28% av alla metaboliter som finns i urinen är oidentifierade polära metaboliska produkter.

Dosering och administrering

Vuxna patienter som har genomgått intubation och är i sederingstillstånd får överföra till mottagning av Dexdor. Den initiala infusionshastigheten bör vara 0,7 μg / kg / h, och sedan får den justeras gradvis (den maximala möjliga dosen är 0,2-1,4 μg / kg / h) för att erhålla det nödvändiga sedationsindexet. I det inledande skedet är det lämpligt att införa infusionen vid en låg hastighet i början. Det bör noteras att dexmedetomidin är en potent substans, så för honom är infusionshastigheten i tid 1 timme.

Ofta i en koncentrerad chockdos behöver patienten inte. Patienter som behöver injiceras i fördjupningen tidigare kan du först införa en laddningsinfusion i volymen 0,5-1 μg / kg i 20 minuter. I detta fall kommer den initiala infusionsvolymen att vara 1,5-3 μg / kg / h i 20 minuter. Efter införandet av laddningsinfusion kommer efterföljande hastighet att vara 0,4 μg / kg / h. Denna indikator kan justeras ytterligare.

[12], [13]

Använd Dexter under graviditet

Det rekommenderas inte att ta Dexdor under graviditeten. Användning är endast tillåten i fall där för en framtida mamma fördelen med att ta medicinen är högre än risken för negativa konsekvenser för barnet.

Kontra

Användning Dexdorum är kontraindicerad med hög känslighet mot dexmedetomidin eller andra komponenter i läkemedlet.

[8], [9], [10]

Bieffekter Dexter

Bland de vanligaste biverkningarna av att ta dexmedetomidin är: AH (15% av patienterna), sänkning av blodtrycket (25%) och bradykardi (13%). Bland andra biverkningar:

• blodsystem och metabolism: oftast hypo- och hyperglykemi; I sällsynta fall observeras metabolisk acidos eller hypoalbuminemi;
• mentala störningar: maniska och konvulsiva tillstånd i sällsynta fall - hallucinationer;
• kardiovaskulärt system: oftast hjärtinfarkt, ischemisk hjärtsjukdom eller takykardi; mindre frekvent utveckling av ABB 1 grad, liksom lägre MOS;
• andningsorgan: dyspné observeras ibland;
• organ i matsmältningsorganet: främst kräkningar med illamående, torrhet i munhålan; sällan - flatulens;
• allmänna störningar, samt lokala reaktioner: främst hypertermi eller abstinenssyndrom; törst och brist på terapeutisk effekt av läkemedlet kan sällan observeras.

[11]

Överdos

Den största substans dexmedetomidin överdos infusionshastigheten var 60 ug / kg / h för 36 min och 30 | ig / kg / h under 15 min (i enlighet därmed, barnet ålder 20 månader och vuxen). Mest ofta observeras i fall av överdos reaktioner såsom reduktion av blodtryck, bradykardi, ökad sedering, känsla av sömnighet, samt hjärtstillestånd.

[14], [15], [16], [17]

Interaktioner med andra droger

Användningen av Dexdorum i kombination med lugnande medel och hypnotika, liksom anestetika och opioider kan orsaka förstärkning av effekten av deras effekter. På grund av forskningen var det möjligt att identifiera effektförstärkningen i samband med samtidig mottagning med ämnena sevofluran, propofol, isofluran, midazolam och även alfentanil.

Det fanns inga spår av farmakokinetisk interaktion mellan dessa substanser (förutom sevofluran) och Dexdor. Men eftersom det finns möjlighet till farmakodynamisk interaktion vid kombination av dessa läkemedel, kan dosen av Dexdor eller ett sedativ i kombination med det, anestesi, opioid eller hypnotisk kräva en reduktion.

När de kombineras med Dekstdorom-läkemedel som orsakar bradykardisk och hypotensiv effekt, kan dessa effekter intensifieras. Men det bör noteras att i studien av interaktionen mellan detta läkemedel och esmolol var den extra effekten måttlig.

[18], [19]

Förvaringsförhållanden

Förvara produkten rekommenderad vid temperaturförhållanden som inte överstiger 25 ° C. Efter att lösningen har utspätt, får den lagras i högst 24 timmar vid en temperatur av 2-8 ° C.

[20]

Hållbarhetstid

Dexdor kan användas i 3 år från förberedelsedagen.

[21], [22]