Nisylat

Nayzilat är ett handelsnamn för ett läkemedel vars aktiva substans är amtolmetin guacil. Amtolmetin guacil är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID) som används för att behandla smärtsyndrom av olika etiologier och inflammatoriska tillstånd.

Amtolmetinguacil hämmar aktiviteten hos cyklooxygenasenzymer (COX-1 och COX-2), vilket leder till en minskning av syntesen av prostaglandiner - ämnen som spelar en nyckelroll i utvecklingen av inflammation, smärta och feber. Det har smärtstillande, antiinflammatoriska och febernedsättande effekter.

Indikationer Naisilata

1. Reumatoid artrit: Nisilat kan bidra till att minska inflammation och smärta vid reumatoid artrit, en kronisk inflammatorisk ledsjukdom.
2. Artros: Detta läkemedel kan användas för att lindra smärta och inflammation vid artros, en kronisk sjukdom som kännetecknas av nedbrytning av brosk i lederna.
3. Ryggsmärta: Naysilat kan användas för att lindra smärta från olika typer av ryggsmärta, inklusive akut eller kronisk spondylos, ischias och andra.
4. Muskelsmärta: Detta läkemedel kan användas för att lindra smärta orsakad av muskelskador, sträckningar eller stukningar.
5. Postoperativ smärta: Efter kirurgiska ingrepp kan Nizilat användas för att lindra smärta.
6. Andra tillstånd: I vissa fall kan Naysilat förskrivas för att lindra smärta från tandvärk, huvudvärk, inflammation etc.

Släpp formulär

Tabletter: Detta är den vanligaste formen av Naysilat. Tabletterna presenteras vanligtvis som runda eller ovala filmdragerade tabletter. De kan ha olika doseringar för att passa olika patienters behov.

Farmakodynamik

Farmakodynamiken för amtolmetinguacil, den huvudsakliga aktiva ingrediensen i Naysilat, ligger i dess förmåga att hämma enzymet cyklooxygenas (COX), vilket resulterar i en minskning av syntesen av prostaglandiner, inflammatoriska mediatorer som orsakar smärta, inflammation och feber.

Amtolmetinguacil är en hämmare av COX-1 och COX-2. COX-1 finns i stor utsträckning i vävnader och är involverat i att upprätthålla fysiologisk funktion, såsom att skydda magslemhinnan. COX-2, å andra sidan, induceras av inflammation och spelar en nyckelroll i inflammationsprocessen och smärta.

Eftersom amtolmetinguacil hämmar båda COX-isoformerna har det antiinflammatoriska, smärtstillande och febernedsättande effekter. Denna mekanism gör Naysilat till ett effektivt medel för att minska inflammation och smärta vid olika tillstånd såsom reumatoid artrit, artros, muskelsmärta med flera.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amtolmetinguacil absorberas generellt väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Maximala plasmakoncentrationer uppnås vanligtvis 1–2 timmar efter administrering.
2. Distribution: Amtolmetinguacil distribueras väl i kroppens vävnader, inklusive leder och mjukvävnader. Det binder till plasmaproteiner i hög grad.
3. Metabolism: Amtolmetinguacil metaboliseras i levern. Huvudmetaboliten är hydroxiamtolmetin, som också har COX-hämmande aktivitet.
4. Utsöndring: Amtolmetinguacilmetaboliter och oförändrat läkemedel utsöndras huvudsakligen via njurarna som glukuronsyrakonjugat och oförändrat läkemedel. En mindre del utsöndras via tarmarna.
5. Halveringstid: Halveringstiden för amtolmetinguacil i kroppen är cirka 3–5 timmar, vilket innebär att dess effekter snabbt avtar efter att användningen avslutats.

Dosering och administrering

Bruksanvisning:

• Oral användning: Naysilat tas oralt, vanligtvis i tablettform.
• Måltid: Det rekommenderas att ta tabletterna efter måltider för att minska den irriterande effekten på magen.
• Dricka: Tabletterna ska tas med tillräcklig mängd vatten.

Rekommenderade doser:

1. Vuxna:

   • Initial dos: Den rekommenderade initialdosen är 600–1200 mg per dag, uppdelat på 2–3 doser.
   • Underhållsdos: Beroende på kliniskt svar och tolerans kan dosen minskas till 600 mg dagligen.
   • Maximal daglig dos: Bör inte överstiga 1800 mg.

2. Äldre patienter:

   • För äldre patienter rekommenderas att börja med den lägsta effektiva dosen och gradvis öka dosen vid behov, med hänsyn till eventuella samtidiga sjukdomar och allmänt hälsotillstånd.

3. Barn och tonåringar:

   • Nayzilat rekommenderas inte för användning till barn under 12 år. För ungdomar över 12 år väljs doseringen individuellt, vanligtvis med början från minimala doser.

Doseringsexempel:

• För behandling av smärtsyndrom:

  • Initial dos: 600 mg (1 tablett) 2 gånger dagligen efter måltid.
  • Vid behov kan dosen ökas till 600 mg 3 gånger per dag.

• För behandling av inflammatoriska sjukdomar:

  • Initial dos: 600–1200 mg per dag, uppdelat på 2–3 doser.
  • Underhållsdos: 600 mg per dag.

Behandlingens varaktighet:

• Behandlingstiden beror på sjukdomens art, symtomens svårighetsgrad och patientens individuella svar på behandlingen.
• Vid akuta tillstånd kan behandlingen pågå i flera dagar, vid kroniska tillstånd - upp till flera veckor eller månader, men under överinseende av en läkare.

Särskilda instruktioner:

• Lever- och njursvikt:
  • Hos patienter med nedsatt lever- och njurfunktion kan dosjustering och regelbunden övervakning av dessa organs funktion vara nödvändig.
• Statuskontroll:
  • Vid långvarig användning rekommenderas regelbundna läkarundersökningar för att övervaka leverfunktion, njurfunktion och blodvärden.
• Alkoholbegränsning:
  • Alkoholkonsumtion bör undvikas under behandlingen eftersom det kan öka risken för gastrointestinala biverkningar.

Använd Naisilata under graviditet

1. Magsäcksbeskyddande egenskaper: Amtolmetinguacil har en signifikant minskad magsårsbildande aktivitet jämfört med andra NSAID-preparat. Detta beror på dess förmåga att stimulera produktionen av kväveoxid, vilket ger en magsäcksbeskyddande effekt och minskar skador orsakade av etanol i råttors mage (Coruzzi et al., 2000).
2. Långtidsanvändning vid reumatiska sjukdomar: Studier visar att långtidsanvändning av amtolmetinguacil hos patienter med artros, reumatoid artrit och ankyloserande spondylit var effektiv och vältolererad. Förekomsten av allvarliga biverkningar var låg och de flesta patienter var nöjda med behandlingsresultaten (Karateev et al., 2019).
3. Jämförande analys med andra NSAID: En metaanalys visade att amtolmetinguacil har bättre gastrotropa egenskaper jämfört med andra NSAID såsom diklofenak och indometacin. Förekomsten av gastrointestinala biverkningar och allvarliga magsår var signifikant lägre hos patienter som tog amtolmetinguacil (Marcolongo et al., 1999).

Kontra

1. Magsår eller sår i tolvfingertarmen: Användning av Naysilat kan förvärra ulcerösa lesioner i mag- eller tarmslemhinnan och leda till blödning eller perforation.
2. Trombocytopeni eller andra blodsjukdomar: Nisilat kan öka blodkoagulationsrubbningar och leda till blödning.
3. Svårt nedsatt njur- eller leverfunktion: Användning av Nisilat kan förvärra dessa tillstånd och orsaka komplikationer.
4. Astma, rinit, näspolyper: Naisilat kan orsaka en ökning av symtom på bronkialastma eller allergiska reaktioner.
5. Hel eller partiell stängning av artärkanalen hos fostret under graviditetens andra och tredje trimester: Användning av Nisilat kan medföra risk för komplikationer hos fostret, inklusive för tidig stängning av artärkanalen.
6. Individuell intolerans eller allergisk reaktion mot amtolmetinguacil eller andra NSAID-läkemedel: Användning av läkemedlet kan orsaka allergiska reaktioner hos personer som är känsliga för detta läkemedel.
7. Postoperativt tillstånd efter kranskärlsbypasstransplantation: Användning av Nisilat kan öka risken för hjärtkomplikationer och hemorragiska komplikationer efter operation.

Bieffekter Naisilata

1. Dyspeptiska symtom: Inkluderar obehag eller smärta i magen, illamående, kräkningar, diarré eller förstoppning.
2. Ulcerösa gastrointestinala lesioner: Inkluderar magsår eller duodenalsår, gastrointestinal blödning och gastrointestinal perforation.
3. Gastrointestinal blödning: Detta kan manifestera sig som blod i avföringen eller genom kräkningar och kan vara en allvarlig komplikation.
4. Leverfunktionsrubbningar: Inkluderar förhöjda nivåer av leverenzymer i blodet (ALAT, ASAT), hepatit och gulfärgning av hud och senhinna.
5. Njurfunktionsnedsättning: Kan manifestera sig som ökade nivåer av kreatinin och urea i blodet, ödem och förändringar i urineringsfrekvensen.
6. Systemiska allergiska reaktioner: Kan inkludera urtikaria, klåda, angioödem och till och med anafylaxi.
7. Blodsjukdomar: Kan manifestera sig som trombocytopeni, agranulocytos, anemi och andra förändringar i blodets sammansättning.
8. Kardiovaskulära komplikationer: Inkluderar förhöjt blodtryck och försämrad hjärtfunktion.
9. Centrala och perifera nervsystemet: Kan manifestera sig som huvudvärk, yrsel, dåsighet, sömnlöshet eller smärta i nervområdet.
10. Andra biverkningar: Inkluderar håravfall, urtikaria, bröstsmärtor, svettningar och smakförändringar.

Överdos

1. Illamående och kräkningar: Överdriven konsumtion kan orsaka illamående och kräkningar, vilket kan förvärra uttorkning och elektrolytobalanser.
2. Buksmärtor: Överdosering kan orsaka buksmärtor, vilka kan bero på irritation i magslemhinnan eller tarmarna.
3. Yrsel och dåsighet: Överdriven användning kan orsaka yrsel, dåsighet och depression i centrala nervsystemet.
4. Hypertoni: Det kan förekomma en ökning av blodtrycket och associerade symtom som huvudvärk, hjärtklappning etc.
5. Njur- och leverskador: Vid överdosering kan njur- och leverskador uppstå, vilket kan manifestera sig i förhöjda nivåer av motsvarande indikatorer i blodet.
6. Andra symtom: Kan inkludera asteni, sömnlöshet, hyperventilation, arytmi, andningsstillestånd etc.

Interaktioner med andra droger

1. Andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID): Samtidig användning av NSAID, inklusive aspirin, kan öka risken för mag-tarmkanalen och blödningar.
2. Acetylsalicylsyra (aspirin): Användning av Nisilate tillsammans med aspirin kan öka risken för att utveckla magsårskomplikationer.
3. Glukokortikosteroider: Samtidig användning av Nisilat med glukokortikosteroider såsom prednisolon eller dexametason kan öka risken för sårkomplikationer.
4. Läkemedel som påverkar blodkoagulationen: Nisilat kan förstärka effekten av antikoagulantia (t.ex. warfarin), trombocytaggregationshämmande medel (t.ex. hjärtskyddande dos av aspirin), vilket kan öka risken för blödning.
5. Blodtrycksmediciner: Nisilat kan minska effekten av blodtryckssänkande läkemedel såsom ACE-hämmare eller betablockerare.
6. Litium: Användning av Nisilat tillsammans med litium kan öka litiumnivåerna i blodet, vilket kan leda till toxiska effekter.
7. Metotrexat: Nisilat kan öka metotrexats toxicitet genom att minska dess eliminering, särskilt vid långvarig användning.

Förvaringsförhållanden

Det rekommenderas generellt att förvara läkemedlet på en torr, mörk plats i rumstemperatur (15 till 30 grader Celsius). Det är viktigt att undvika att förvara det på platser som utsätts för direkt solljus, fuktighet eller värme.

Tabletter eller kapslar förvaras vanligtvis i sin originalförpackning eller behållare, väl tillslutna för att skydda dem från exponering för fukt och luft.

Undvik att frysa läkemedlet eftersom det kan förändra dess struktur och effektivitet.