Amfolip

Ampholip (amfotericin B) är ett läkemedel som används för att behandla svampinfektioner, inklusive allvarliga och farliga infektioner såsom candidiasis, kryptokockos, aspergillos, histoplasmos, koccidioidomykos, etc. Det tillhör en klass av svampdödande läkemedel som kallas polyenantibiotika.

Ampholip verkar genom att binda till ergosterol, vilket är en viktig komponent i svampcellmembran. Detta leder till en förändring av cellmembranets permeabilitet, vilket i slutändan leder till att svampcellerna dör.

Detta läkemedel används vanligtvis vid svåra fall av svampinfektioner, särskilt hos patienter med försvagat immunförsvar, såsom personer med hiv/aids, de som får kemoterapi eller de med allvarliga systemiska sjukdomar. Det kan också användas för att behandla svampinfektioner i intrakraniella strukturer, inre organ och andra allvarliga komplikationer.

Indikationer Ampholipa

1. Candidiasis: Inklusive urogenitalsystemet, hud, slemhinnor, inre organ och systemiska infektionsformer.
2. Kryptokockos: Inklusive kryptokockmeningit och andra systemiska infektionsformer orsakade av Cryptococcus neoformans.
3. Aspergillos: En svampinfektion orsakad av Aspergillus spp. som kan påverka lungor, bihålor, hud och andra organ.
4. Histoplasmos: Inklusive akuta och kroniska infektionsformer orsakade av Histoplasma capsulatum.
5. Koccidioidomykos (dolichosporiasis): En infektion orsakad av Coccidioides immitis eller Coccidioides posadasii som kan påverka lungor, hud och andra organ.
6. Mukormykos: Inklusive invasiva infektionsformer orsakade av Mucorales spp., som kan påverka kärlsystemet, ögonen, huden och andra organ.
7. Blastomykos: En infektion orsakad av Blasomycetes dermatitidis som kan påverka lungorna och andra organ.
8. Kromoblastomykos: En infektion orsakad av Chromobacterium spp. som kan påverka hud, slemhinnor och andra organ.
9. Andra svampinfektioner: Amfotericin B kan också användas för att behandla andra allvarliga eller systemiska svampinfektioner som inte svarar på andra svampdödande medel.

Släpp formulär

Koncentrat för lösning: Denna form är också en koncentrerad substans som måste lösas upp i ett lämpligt lösningsmedel före användning. Den används vanligtvis för intravenös administrering.

Farmakodynamik

1. Interaktion med ergosterol: Amfotericin B binder till ergosterol, vilket är en viktig komponent i svampcellmembran. Denna interaktion resulterar i förändringar i membranstruktur och funktion.
2. Skada på cellmembranet: Bindning av amfotericin B till ergosterol resulterar i bildandet av porer i svampcellmembranet. Denna membranskada orsakar läckage av cellkomponenter och störningar i cellhomeostasen.
3. Selektivitet av verkan: Amfotericin B har selektivitet för svampceller på grund av skillnader i cellmembranens sammansättning mellan svamp- och mänskliga celler.
4. Brett verkningsspektrum: Läkemedlet är aktivt mot olika typer av svampar, inklusive Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. och andra.
5. Resistensmekanism: Till skillnad från de flesta antibiotika orsakar amfotericin B sällan resistens hos svampar. Detta beror på dess unika verkningsmekanism, som syftar till fysikalisk-kemiska förändringar i membranet.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amfotericin B absorberas generellt dåligt från mag-tarmkanalen vid oral administrering och används vanligtvis inte i oral tablettform på grund av låg biotillgänglighet.
2. Distribution: Efter att amfotericin B administrerats i blodet distribueras det snabbt i hela kroppen. Läkemedlet distribueras i stor utsträckning i vävnader inklusive hud, lungor, njurar, lever, mjälte och hjärna. Dess distribution är begränsad till plasmaproteiner.
3. Metabolism: Amfotericin B metaboliseras i mindre utsträckning. Det genomgår minimal biotransformation i levern.
4. Utsöndring: Merparten av amfotericin B utsöndras oförändrat via njurarna. Läkemedlet kan finnas kvar i vävnaderna under lång tid efter avslutad behandling.
5. Halveringstid: Halveringstiden för amfotericin B i blodet är cirka 15 dagar, vilket indikerar att det finns kvar i kroppen under lång tid.
6. Särskilda överväganden för patienter med nedsatt njurfunktion: Hos patienter med nedsatt njurfunktion kan eliminationstiden för amfotericin B öka, vilket kräver dosjustering.

Dosering och administrering

1. Candidiasis: Vanlig dos för behandling av candidiasis kan variera från 0,5 till 1 mg/kg per dag. Dosen kan ökas till 1,5 mg/kg per dag vid svåra infektioner.
2. Kryptokockos: För behandling av kryptokockos används vanligtvis en dos på 0,3–0,6 mg/kg per dag. I vissa fall, särskilt vid hjärnhinneinflammation, kan dosen ökas till 0,7–1 mg/kg per dag.
3. Aspergillos: Vanlig dos är 0,5–0,7 mg/kg per dag.
4. Histoplasmos, koccidioidomykos och andra infektioner: Dosen kan variera beroende på infektionens typ och svårighetsgrad samt patientens svar på behandlingen.

Det är viktigt att notera att dosen av Amfolip kan justeras av läkaren beroende på behandlingssvar och läkemedlets toxicitet. Läkemedlet administreras vanligtvis långsamt i en ven under flera timmar för att minimera eventuella infusionsreaktioner.

Använd Ampholipa under graviditet

1. Fördelar med användning: I vissa fall kan svampinfektioner utgöra ett allvarligt hot mot moderns och fostrets liv. I sådana fall kan användning av Amfolip vara motiverat för behandling av allvarliga eller farliga infektioner.
2. Risker för fostret: Det finns inte tillräckliga data om Amfolips säkerhet under graviditet för att dra definitiva slutsatser om dess säkerhet för fostret. Möjliga risker för fostret inkluderar risken för toxiska effekter på fostrets utvecklande organ och system.
3. Planering av graviditet: Om en kvinna planerar att bli gravid eller upptäcker att hon är gravid medan hon tar Ampholip, är det viktigt att diskutera detta med sin läkare. Läkaren kan granska behandlingsplaner och besluta om behandlingen ska fortsätta eller avbrytas.
4. Övervakning: Om användning av Amfolip är nödvändig under graviditet är det viktigt att noggrant övervaka moderns och fostrets tillstånd under överinseende av en läkare.

Kontra

1. Känd allergi: Patienter med känd allergi mot Ampholip eller någon annan ingrediens i läkemedlet bör inte ta det.
2. Svårt nedsatt njurfunktion: Användning av Amfolip kan förvärra tillståndet hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion. I sådana fall kan läkemedlet ansamlas i kroppen och orsaka toxiska effekter.
3. Hypokalemi: Ampholip kan orsaka hypokalemi (låga kaliumnivåer i blodet). Patienter med predisposition för hypokalemi eller som redan har diagnostiserats med det kan ha en ökad risk att utveckla allvarliga kardiovaskulära komplikationer.
4. Svår hjärtsvikt: Hos patienter med svår hjärtsvikt kan användning av Ampholip förvärra hjärttillståndet och leda till allvarliga komplikationer.
5. Graviditet och amning: Användning av Ampholip under graviditet och amning bör bedömas av en läkare och beaktas i enlighet med de potentiella fördelarna och riskerna för modern och fostret eller spädbarnet.
6. Patienter med arteriell hypotoni: Ampholip kan orsaka arteriell hypotoni (lågt blodtryck). Hos patienter med redan lågt blodtryck kan detta leda till allvarliga komplikationer.

Bieffekter Ampholipa

1. Infusionsreaktioner: Akuta reaktioner under Ampholip-infusion kan uppstå, såsom feber, frossa, huvudvärk, hypotoni (lågt blodtryck), illamående, kräkningar, diarré, artralgi (ledvärk) och myalgi (muskelvärk).
2. Elektrolytstörningar: Ampholip kan orsaka hypokalemi (lågt kaliumvärde i blodet), hypomagnesemi (lågt magnesiumvärde i blodet) och andra elektrolytstörningar, vilket kan leda till onormal hjärtrytm och hjärtmuskeldysfunktion.
3. Njurskador: Långvarig användning av Ampholip kan orsaka njurskador och njursvikt.
4. Levertoxicitet: Vissa patienter kan utveckla förhöjda leverenzymer, såväl som hepatit och gulsot.
5. Hematopoiesrubbningar: Ampholip kan orsaka anemi, leukopeni (minskat antal vita blodkroppar) och trombocytopeni (minskat antal blodplättar).
6. Neurologiska reaktioner: Huvudvärk, yrsel, perifer neuropati och andra neurologiska reaktioner kan förekomma.
7. Allergiska reaktioner: Allergiska reaktioner kan förekomma, inklusive hudutslag, klåda, nässelutslag och anafylaktisk chock.
8. Diverse andra biverkningar: Andra biverkningar såsom hjärtarytmi, hypertoni (högt blodtryck), hypoxi, hypertensiv kris etc. är möjliga.

Överdos

Överdosering av Ampholip kan leda till ökade biverkningar såsom njurtoxicitet, elektrolytrubbningar (t.ex. hypokalemi, hypomagnesemi) och livshotande infusionsreaktioner såsom anafylaktisk chock eller allvarliga kardiovaskulära händelser.

Interaktioner med andra droger

1. Aminoglykosidantibiotika: Samtidig användning av amfotericin B med aminoglykosidantibiotika såsom gentamicin eller amikacin kan öka risken för njurskador.
2. Ciklosporin: Samtidig användning av Ampholip och ciklosporin kan resultera i ökade blodkoncentrationer av ciklosporin och ökad njurtoxicitet.
3. Digoxin: Amfotericin B kan påverka digoxinnivåerna i blodet, vilket kan leda till ökad hjärttoxicitet.
4. Lipidpreparat: Användning av Ampholip tillsammans med lipidpreparat såsom aminofyllin eller levotyroxin kan minska deras effektivitet på grund av interaktion med blodplasmaproteiner.
5. Karbamazepin: Ampholip kan påverka koncentrationen av karbamazepin i blodet, vilket kan kräva dosjustering.
6. Allopurinol: Användning av allopurinol tillsammans med amfotericin B kan öka risken för att utveckla allopurinolnefropati.
7. Andra läkemedel som påverkar njurfunktionen: Ampholip kan förstärka de toxiska effekterna av läkemedel som påverkar njurfunktionen, såsom nefrotoxiska antibiotika eller icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.