Cykloserin

Cykloserin är ett bakteriedödande antibiotikum; har en antibakteriell effekt. Läkemedlet har ett ganska brett spektrum av terapeutisk aktivitet - många patogena bakterier är känsliga för det.

Läkemedlet visar hög medicinsk effektivitet vid behandling av kronisk tuberkulos. Det används ofta i situationer där de bakterier som orsakar patologin visar resistens mot andra läkemedel mot tuberkulos.[1]

Indikationer Cykloserin

Det används för atypiska mykobakteriella infektioner, liksom för kronisk tuberkulos (som reservmedicin).

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedlet realiseras i form av kapslar med en volym på 0,25 g - 100 stycken per förpackning.

Farmakodynamik

Läkemedelssubstansen bildas under den vitala aktiviteten hos Streptomyces orchidaceus, eller den erhålls artificiellt. Principen för den medicinska effekten är baserad på förstörelse av cellmembranens bindningsprocesser (hämmar de enzymer som är ansvariga för deras bindning).

Läkemedlet visar aktivitet mot treponem med rickettsia, och dessutom mot mycobacterium tuberculosis. Terapeutiskt motstånd utvecklas ganska långsamt.[2]

Farmakokinetik

Absorptionshastigheten är 70-90%. Läkemedlet deltar praktiskt taget inte i proteinsyntesen. Cmax -värdena noteras efter 4 timmar.

Det aktiva elementet finns i gallan, sputum, bröstmjölk, kroppsvätskor och pleural effusion. Inuti pleurahålan observeras 60-100% av läkemedlets serumvärde. I utbytesprocesserna är 35% av dosen involverad.[3]

Halveringstiden är 10 timmar. Utsöndring sker huvudsakligen genom njurarna; en liten mängd utsöndras i avföringen. Vid kronisk njursvikt är ackumulering av läkemedlet möjligt.

Dosering och administrering

Cykloserin tas oralt före måltiderna. Om det finns tecken på irritation i området i mag -tarmslemhinnan ska den användas efter att ha ätit.

För vuxna är dosen 0,25 g med 12 timmars intervall; om det behövs och det inte finns några komplikationer från att ta, kan denna dosering användas med en 6-timmars paus. Den dagliga portionen är 1000 mg; för ett barn - högst 750 mg.

Den toxiska effekten kan minskas genom att förskriva oralt intag av glutaminsyra och intramuskulär administrering av pyridoxin med ATP. Vid alkoholism ökar sannolikheten för anfall. Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka lever- och njurarnas arbete, liksom värdena för perifert blod. Vid dermatit av allergisk typ eller tecken på neurotoxicitet avbryts behandlingen.

Användning för monoterapi orsakar uppkomst av resistens, varför det är nödvändigt att kombinera medicinen med andra läkemedel mot tuberkulos.

• Ansökan för barn

Används med försiktighet inom pediatrik.

Använd Cykloserin under graviditet

Cykloserin ska inte ordineras under graviditet.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• allvarlig läkemedelsintolerans;
• epilepsi;
• sjukdomar som påverkar centrala nervsystemet, som är organiska till sin natur;
• mentala störningar;
• alkoholism;
• amningstid.

Med extrem försiktighet används medicinen för kroniskt njursvikt.

Bieffekter Cykloserin

Bland sidosymtomen:

• huvudvärk, psykos, anfall (även av klonisk typ), förvirring och dysartri, pares och aggressivitet;
• klåda och utslag på epidermis;
• diarré, illamående och halsbränna;
• anemi av megaloblastisk typ;
• aktiv form av CHF.

Överdos

Akut förgiftning utvecklas när mer än 1000 mg av läkemedlet används per dag. I den kroniska förgiftningsformen, som utvecklas till följd av långvarig användning av doser över 0,5 g per dag, noteras förvirring, psykos, huvudvärk, kramper, parestesier, yrsel, pares och irritabilitet. Koma kan utvecklas.

Symtomatiska åtgärder utförs - användning av antikonvulsiva medel och aktivt kol. Pyridoxin används för att förhindra utvecklingen av neurotoxiska symptom.

Interaktioner med andra droger

Effekten av medicinen neutraliseras av sur fruktjuice.

I kombination med etylalkohol ökar sannolikheten för att utveckla epileptiska anfall.

Kombinationen av cykloserin med isoniazid leder till dåsighet och yrsel.

Användningen tillsammans med etionamid ökar de biverkningar som är förknippade med arbetet i centrala nervsystemet.

Förvaringsförhållanden

Cykloserin måste förvaras vid temperaturer som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarhetstid

Cykloserin kan användas inom en 2-årsperiod från tillverkningsdatumet för det terapeutiska elementet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Coxamine, Coxerin med Cycloserine-Ferein och Maizer.

Recensioner

Cycloserine har fått motstridiga recensioner. I patienternas kommentarer finns det en hög toxicitet av läkemedlet - främst hemato- och neurotoxicitet. Ofta leder dess användning till att en perifer form av neurit och anemi uppträder. Men i det här fallet bör man komma ihåg att det är extremt sällsynt att behandling av resistenta typer av tuberkulos hittar läkemedel som inte leder till uppkomsten av negativa symptom.

Recensionerna tyder också på att långvarig användning av medicinen leder till brist på pyridoxin, cyanokobalamin och B9-vitamin.