Cykloserin

Cykloserin är ett antibiotikum med bakteriedödande effekt; har en antibakteriell effekt. Läkemedlet har ett ganska brett spektrum av terapeutisk aktivitet - många patogena bakterier är känsliga för det.

Läkemedlet uppvisar hög medicinsk effekt vid behandling av tuberkulos av kronisk natur. Det används ofta i situationer där bakterierna som orsakar patologin uppvisar resistens mot andra antituberkulosläkemedel. [ 1 ]

Indikationer Cykloserin

Det används för mykobakteriella infektioner av atypisk natur, såväl som för kronisk tuberkulos (som reservläkemedel).

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av kapslar med en volym av 0,25 g - 100 stycken per förpackning.

Farmakodynamik

Läkemedlet bildas under Streptomyces orchidaceus livstid eller utvinns artificiellt. Principen för medicinsk verkan är baserad på förstörelsen av cellmembranens bindningsprocesser (hämmar enzymer som ansvarar för deras bindning).

Läkemedlet uppvisar aktivitet mot treponemas och rickettsier, samt mot tuberkulosmykobakterier. Terapeutisk resistens utvecklas ganska långsamt. [ 2 ]

Farmakokinetik

Absorptionshastigheten är 70–90 %. Läkemedlet är praktiskt taget inte involverat i proteinsyntesen. Cmax-värden noteras efter 4 timmar.

Det aktiva ämnet finns i galla, sputum, bröstmjölk, kroppsvätskor och pleurautgjutning. 60–100 % av serumnivån av läkemedel finns i pleurahålan. 35 % av dosen är involverad i metaboliska processer. [ 3 ]

Halveringstiden är 10 timmar. Utsöndring sker huvudsakligen via njurarna; en liten mängd utsöndras i avföringen. Vid kronisk njursvikt är ackumulering av läkemedlet möjlig.

Dosering och administrering

Cykloserin tas oralt före måltid. Om det finns tecken på irritation i mag-tarmslemhinnan bör det tas efter måltid.

För vuxna är dosen 0,25 g med 12-timmarsintervaller; vid behov och inga komplikationer vid intag av denna dos kan den användas med ett 6-timmars uppehåll. Den dagliga dosen är 1000 mg; för barn - maximalt 750 mg.

Den toxiska effekten kan minskas genom att förskriva oralt glutaminsyra och intramuskulärt pyridoxin med ATP. Vid alkoholism ökar sannolikheten för kramper. Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka lever- och njurfunktionen, såväl som perifera blodvärden. Vid allergisk dermatit eller tecken på neurotoxicitet avbryts behandlingen.

Användning vid monoterapi orsakar resistensutveckling, vilket gör det nödvändigt att kombinera läkemedlet med andra antituberkulosläkemedel.

• Ansökan för barn

Vid pediatrik, använd med försiktighet.

Använd Cykloserin under graviditet

Cykloserin är kontraindicerat under graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot läkemedlet;
• epilepsi;
• sjukdomar som påverkar centrala nervsystemet och som är av organisk natur;
• psykiska störningar;
• alkoholism;
• amningsperiod.

Läkemedlet bör användas med extrem försiktighet vid kronisk njursvikt.

Bieffekter Cykloserin

Biverkningar inkluderar:

• huvudvärk, psykos, kramper (även av klonisk typ), förvirring och dysartri, pares och aggressivitet;
• klåda och utslag på epidermis;
• diarré, illamående och halsbränna;
• megaloblastisk anemi;
• aktiv form av hjärtsvikt.

Överdos

Akut förgiftning utvecklas när mer än 1000 mg av läkemedlet används per dag. Vid kronisk förgiftning, som utvecklas till följd av långvarig användning av doser över 0,5 g per dag, observeras förvirring, psykos, huvudvärk, kramper, parestesier, yrsel, pares och irritabilitet. Ett komatöst tillstånd kan utvecklas.

Symtomatiska åtgärder utförs - användning av antikonvulsiva medel och aktivt kol. Pyridoxin används för att förhindra utveckling av neurotoxiska symtom.

Interaktioner med andra droger

Effekten av läkemedlet neutraliseras av sura fruktjuicer.

I kombination med etylalkohol ökar risken för att utveckla epileptiska anfall.

Kombination av cykloserin och isoniazid resulterar i dåsighet och yrsel.

Användning tillsammans med etionamid ökar biverkningar i samband med centrala nervsystemet.

Förvaringsförhållanden

Cykloserin får förvaras vid temperaturer som inte överstiger 25 °C.

Hållbarhetstid

Cykloserin kan användas inom en 2-årsperiod från tillverkningsdatumet för det terapeutiska elementet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Coxamin, Coxerine med Cycloserine-Ferein och Mizer.

Recensioner

Cykloserin får blandade recensioner. Patienter noterar läkemedlets höga toxicitet - främst hemato- och neurotoxicitet. Dess användning leder ofta till uppkomsten av perifer neurit och anemi. Men i detta fall bör man beakta att det är extremt sällsynt att resistenta typer av tuberkulos behandlas med läkemedel som inte leder till uppkomsten av negativa symtom.

Recensioner indikerar också att långvarig användning av läkemedlet leder till brist på pyridoxin, cyanokobalamin och vitamin B9.