Cetirizin

Cetirizin är ett läkemedel som blockerar H1-histaminreceptorerna. Det är effektivt i det tidiga stadiet av allergiska manifestationer och minskar även mängden frisatta allergiledare. Läkemedlet används för att eliminera olika typer av allergier.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Cetirizin

Det används för att eliminera följande typer av patologier:

• hösnuva;
• allergisk rinit;
• dermatit;
• konjunktivit;
• angioödem och urtikaria.

[ 5 ], [ 6 ]

Släpp formulär

Produkten släpps i tabletter, i blisterförpackningar med 10 stycken. Inuti förpackningen finns 1-2 blisterplattor.

Cetirizin hexal

Cetirizinhexal är ett antihistamin för systemiskt bruk. Det finns som en oral lösning.

Cetirizin-astrapharm

Cetirizin-astrapharm är ett antihistamin för allmänt bruk, ett derivat av piperazin.

Cetirizin-Norton

Cetirizin-Norton används för att lindra symtom på säsongsbunden allergisk rinit eller dess kroniska form, samt kronisk idiopatisk urtikaria.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamik

Cetirizin är en nedbrytningsprodukt av hydroxizin i människokroppen. Det är en potent selektiv antagonist av perifera H1-terminaler. Under syntes med receptorer in vitro-studier uppstod ingen affinitet för andra terminaler som skiljer sig från H1-receptorer.

Förutom den antagonistiska effekten på H1-receptorer har substansen antiallergiska egenskaper. Vid administrering av läkemedlet i en dos på 10 mg en/två gånger dagligen, bromsar det det sista steget av involveringen av inflammatoriska celler (särskilt eosinofiler) i spridningsprocessen in i konjunktiva och hud hos personer som har fått ett antigen. Vid en daglig dos på 30 mg bromsar läkemedlet inflödet av eosinofiler tillsammans med bronkoalveolär vätska under det sena stadiet av bronkial förträngning, vilket inträffar när ett allergen inhaleras av en person som lider av bronkialastma.

Cetirizin bromsar också det sena stadiet av den inflammatoriska reaktionen som orsakas av intradermal injektion av kallikrein hos personer med kronisk urtikaria. Samtidigt minskar det styrkan hos molekylär adhesion (element av ICAM-1, såväl som VCAM-1, som fungerar som markörer för allergiinducerad inflammation).

Det finns information om att läkemedlet i doser på 5 och 10 mg kan bromsa uppkomsten av rodnad och blåsor som uppstår på grund av alltför höga histaminnivåer i huden. Vid en engångsdos på 10 mg av läkemedlet börjar effekten efter 20 minuter / 1 timme. Effekten av dess användning varar minst 24 timmar med en engångsdos.

Det finns information om att barn i åldern 5-12 år inte uppvisar tolerans mot cetirizins antihistaminegenskaper (hämmar utvecklingen av rodnad och blåsor). Efter avslutad upprepad behandling med cetirizin återställs den normala hudreaktionen på histamin inom cirka 3 dagar.

Hos personer med allergisk rinit och samtidig bronkial astma (mild eller måttlig svårighetsgrad) bidrog intag av läkemedlet i en dos på 10 mg en gång dagligen till att förbättra tillståndet vid tecken på rinit, utan att påverka lungfunktionen. Dessa data bekräftar säkerheten vid användning av läkemedlet vid bronkial astma av måttlig eller mild svårighetsgrad.

Det finns bevis för att användning av stora dagliga doser cetirizin (60 mg) inte orsakade signifikant förlängning av QT-intervallet.

Att ta läkemedlet i rekommenderad dos förbättrar hälsan hos personer med säsongsbunden eller året runt allergisk rinit.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Den maximala jämviktsnivån för substansen i plasma är nästan 300 ng/ml, och det tar cirka 1±0,5 timmar att uppnå denna indikator. Det skedde ingen ackumulering av substansen vid intag av läkemedlet i en mängd av 10 mg under en period av 10 dagar.

Absorptionsvolymen av ämnet minskar inte vid kombinerat intag med mat, men dess hastighet minskar. Volymerna av biotillgänglighetsindikatorer är likartade vid användning av ämnet i form av kapslar, lösning eller tabletter. Den synbara distributionsvolymen är 0,5 l/kg. Syntesen av ämnet med plasmaproteiner är 93 ± 0,3%. Samtidigt påverkar cetirizin inte syntesprocesserna av warfarin med blodprotein.

Substansen genomgår inte omfattande förstapassagemetabolism. Cirka 2/3 av dosen utsöndras oförändrad i urinen. Den terminala halveringstiden är cirka 10 timmar. Cetirizin har linjär farmakokinetik vid administrering i doser på 5-60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering och administrering

Tonåringar från 12 år och uppåt, såväl som vuxna, ska ta läkemedlet i en mängd av 10 mg en gång på kvällen i samband med middag eller två gånger om dagen (morgon och kväll) med 5 mg. För barn i åldern 2-6 år är dosen 5 mg (eller 10 droppar) en gång om dagen eller 2,5 mg (eller 5 droppar) två gånger om dagen (morgon och kväll).

Personer med njursvikt behöver halva standarddosen.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Använd Cetirizin under graviditet

Kontraindicerat under graviditet.

Eftersom cetirizin passerar över i bröstmjölk bör det inte ges under amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• intolerans mot cetirizin, hydroxizin och andra komponenter i läkemedlet;
• indikatorer för nedsatt njurfunktion (kreatininclearance inom 30-49 ml/minut);
• kronisk njursvikt;
• barn under 6 år.

[ 19 ], [ 20 ]

Bieffekter Cetirizin

Cetirizin tolereras ofta väl. Biverkningar är sällsynta och kortvariga. De huvudsakliga manifestationerna är:

• reaktioner i matsmältningssystemet: dyspeptiska symtom och torrhet i munslemhinnan;
• manifestationer från nervsystemet: huvudvärk, migrän, yrsel, känslor av upphetsning, dåsighet eller trötthet;
• allergiska reaktioner: hudutslag, Quinckes ödem, urtikaria och klåda.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Överdos

Efter en engångsanvändning av läkemedlet i en mängd av 50 mg utvecklas följande tecken på överdosering: en känsla av dåsighet, svår irritabilitet eller ångest, samt förstoppning, muntorrhet i slemhinnorna och fördröjd urinering.

Magsköljning och symtomatisk behandling krävs för att eliminera sjukdomen. Det finns ingen specifik motgift. Hemodialys kommer att vara ineffektiv.

[ 29 ], [ 30 ]

Interaktioner med andra droger

Kombinerad användning med teofyllin (vid en daglig dos på 400 mg) orsakar en minskning av cetirizins totala clearancekoefficient (medan teofyllins egenskaper inte förändras).

Myelotoxiska läkemedel ökar läkemedlets hematotoxiska effekt.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Förvaringsförhållanden

Cetirizin ska förvaras skyddat från solljus och fukt, utom räckhåll för barn. Temperaturförhållanden – högst 25ºC.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Hållbarhetstid

Cetirizin är lämpligt för användning i 2 år från tabletternas tillverkningsdatum.

[ 39 ], [ 40 ]