Celeston

Läkemedlet Celestone tillhör den farmakologiska gruppen syntetiska binjurebarksteroider (binjurebarkshormoner). ATC-kod H02A B01.

Andra handelsnamn: Betametason, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Celeston

På grund av dess starka antiinflammatoriska, antiallergiska och klådstillande effekter används Celestone:

• för allergiska tillstånd och reaktioner av olika etiologier, astma, atopisk och kontaktdermatit, serumsjuka;
• för dermatologiska sjukdomar (bullös herpetiform dermatit, exfoliativ erytrodermi, pemfigus, erythema multiforme);
• vid endokrina störningar (medfödd binjurehyperplasi, binjurebarkinsufficiens, hyperkalcemi, inflammation i sköldkörteln);
• för gastrointestinala patologier (enterit, ulcerös kolit);
• i hematologi (med autoimmun hemolytisk anemi, sekundär trombocytopeni, etc.);
• inom nefrologi (för inflammation och olika dysfunktioner av inflammatorisk etiologi);
• vid behandling av reumatiska sjukdomar (giktartrit, akut reumatisk kardit, ankyloserande spondylit, systemisk lupus erythematosus, psoriasisartrit och reumatoid artrit, etc.).

Celestone kan också förskrivas till cancerpatienter för palliativ behandling av leukemi och lymfom, metastatiska hjärntumörer; patienter med exacerbation av multipel skleros eller hjärnödem; vid antituberkulosbehandling, för inflammatoriska processer inom öron-näsa-näsa-hals- och oftalmologi.

Intramuskulär eller intravenös administrering av Celestone är indicerad vid chock, akut hjärnödem och stelkramp. Som profylaktiskt medel används läkemedlet vid njurtransplantation och för att förebygga andnöd hos nyfödda vid för tidig födsel.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Släpp formulär

Tabletter på 0,5 mg; lösning för parenteral användning i ampuller på 1 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i Celestone är en långverkande fluorerad kortikosteroid, betametason-natriumfosfat. Dess mineralokortikoidaktivitet är mindre uttalad på grund av närvaron av en β-metylgrupp, vilket förstärker den antiinflammatoriska effekten och minskar fluorens förmåga att behålla vatten och natrium.

Farmakodynamiken för detta läkemedel är baserad på bindningen av den aktiva substansen till specifika cellreceptorer och penetrationen in i cellkärnan, varefter syntesen av lipokortinprotein ökar, vilket hämmar den antiinflammatoriska aktiviteten hos cyklogenaser, fosfolipaser och andra inflammatoriska faktorer. Detta stabiliserar de cytoplasmatiska membranen i inflammerade vävnader och minskar bildandet av antikroppar.

Liksom alla kortikosteroida steroider har Celestone en immunsuppressiv effekt som hjälper till att minska syntesen av T- och B-lymfocyter, minska produktionen av γ-interferon och interleukiner av lymfocyter och makrofager, och blockera frisättningen av mediatorer av allergiska reaktioner, särskilt histamin, som syntetiseras av mastceller i den systemiska blodomloppet.

Som ett resultat av intracellulära biokemiska förändringar sker en neutralisering av intercellulära adhesionsmolekyler på membranen i endotelceller och ett stopp i leukocyternas rörelse till inflammationsstället, såväl som produktionen av proteolytiska enzymer och vävnadsplasminogenaktivator.

Användningen av Celestone under chocktillstånd återställer inte bara receptorernas känslighet för adrenalin, noradrenalin och dopamin, utan ökar också nivån av katekolaminer i blodet, vilket stimulerar funktionerna hos de viktigaste organen och den allmänna ämnesomsättningen.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Med vilken appliceringsmetod som helst tränger Celestone väl in i vävnaderna och går in i blodomloppet och når maximala koncentrationer i plasma efter 60-90 minuter.

Betametason-natriumfosfat genomgår biotransformation av leverenzymer för att bilda inaktiva metaboliter. Läkemedlet utsöndras från kroppen i urinen (halveringstiden är cirka fem timmar). Men dess biologiska aktivitet vid en standarddos manifesteras inom en och en halv till två dagar.

[ 10 ]

Dosering och administrering

Celestone kan administreras intravenöst, intramuskulärt, i ledhålor och mjukvävnader (intralesionalt); i nödfall (chock, hjärnödem) - intravenöst 2-4 mg tre gånger dagligen (med natriumklorid eller glukoslösning).

I början av behandlingen är den dagliga dosen av läkemedlet i tablettform 0,25-8 mg för vuxna och 0,02-0,25 mg per kilogram kroppsvikt för barn.

Dosen bestäms individuellt för varje patient – i enlighet med diagnosen och sjukdomens svårighetsgrad.

[ 15 ]

Använd Celeston under graviditet

Celestone, liksom alla andra kortikosteroider, bör endast användas under graviditet om den potentiella nyttan överväger den potentiella risken för fostret. Barn som föds av kvinnor som tog kortikosteroider under graviditeten bör noggrant övervakas för tecken på hypoadrenalism (Addisons sjukdom).

Enligt FDA klassificeras Celestones effekter på fostret som riskkategori C.

Kontra

Kontraindikationer för användning av läkemedlet Celestone inkluderar:

• systemisk svampinfektion;
• infektion med herpesvirus (HSV, Herpes zoster), vattkoppsvirus (zostervirus) eller röda hundvirus (Rubellavirus);
• latent eller aktiv amöbiasis;
• aktiv form av tuberkulos;
• HIV-infektion;
• allvarlig funktionell insufficiens i njurarna eller levern;
• inflammation i magslemhinnan (gastrit) eller matstrupe (esofagit);
• akut stadium av magsår och duodenalsår;
• inflammation i divertiklarna i tjocktarmen;
• hjärtinfarkt, akut hjärtsvikt, hypertoni;
• diabetes mellitus;
• autoimmun myasthenia gravis;
• akuta former av psykiska störningar;
• nyligen vaccinerad.

[ 11 ], [ 12 ]

Bieffekter Celeston

Användning av läkemedlet Celestone kan orsaka följande biverkningar:

• allergiska reaktioner, anafylaktisk chock, Quinckes ödem;
• förvärring av interkurrenta infektioner;
• hjärtrytmrubbningar (bradykardi eller takykardi), förhöjt blodtryck, lungödem, svimning, tromboembolism, hjärtinfarktruptur efter en nyligen genomförd infarkt, hjärtstillestånd;
• akne, allergisk dermatit, atrofi av hud och subkutan vävnad (vid platsen för parenteral administrering), ökad torrhet i huden med hyperkeratos, hematom och petekier, erytem, hyper- eller hypopigmentering, dålig sårläkning, hyperhidros, striae, förtunning av hud och hår;
• minskad glukostolerans, glukosuri, hirsutism, tillväxthämning hos barn;
• illamående, uppblåsthet och utspänd tarm, ökad aptit, hepatomegali; inflammation i bukspottkörteln, magsår med eventuell perforation och blödning;
• förlust av muskelmassa och muskelsvaghet, osteoporos (med patologiska benfrakturer), steroidmyopati;
• huvudvärk och yrsel, kramper och parestesier, ökat intrakraniellt tryck, neuropati, depression, emotionell instabilitet, psykiska störningar.

[ 13 ], [ 14 ]

Överdos

En överdos är möjlig om doseringsregimen inte följs och är fylld med inte bara en ökning av alla biverkningar, utan också utveckling av sekundär (medicinsk) binjurinsufficiens.

[ 16 ], [ 17 ]

Interaktioner med andra droger

Instruktionerna för Celestone noterar att dess kombinerade användning med NSAID eller etanol kan orsaka magsår, med diuretika - hypokalemi och med hjärtglykosider - öka risken för hjärtarytmi.

Makrolidantibiotika och barbiturater minskar effekten av Celeston, medan östrogeninnehållande medel (inklusive p-piller) ökar dess effekt.

Samtidig användning av antikolinesterasläkemedel och GCS kan förvärra tillståndet hos patienter med myasteni. Eftersom kortikosteroider ökar blodsockernivåerna kan det vara nödvändigt att justera dosen av läkemedel för behandling av diabetes. Vaccinationer bör inte utföras under administrering av Celeston på grund av kortikosteroiders immunsuppressiva effekt.

[ 18 ], [ 19 ]

Förvaringsförhållanden

Förvaras skyddat från dagsljus, t +15–30 °C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Hållbarhetstid

Tabletter – 36 månader, lösning – 24 månader.