Ceftriabol

Ceftriabol är ett cefalosporinantibiotikum med hög medicinsk effekt. Det har ett mycket brett spektrum av bakteriedödande aktivitet. Det har bäst effekt på många grampositiva och gramnegativa aerober med anaerober (detta inkluderar de som är resistenta mot halvartificiella och naturliga penicilliner, 1:a och 2:a generationens cefalosporiner och aminoglykosider).

Det visar ingen effekt mot fekala enterokocker, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecium och meticillinresistenta stafylokocker.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Ceftriabole

Det används för följande sjukdomar:

• Bakteriella infektioner orsakade av patogener som är känsliga för ceftriaxon: hjärnhinneinflammation och sepsis av bakteriellt ursprung, och lesioner i bukhinnan (inklusive peritonit);
• sjukdomar av infektiös och inflammatorisk natur i gallvägarna och mag-tarmkanalen: kolangit med kolecystit och empyem som påverkar gallblåsan;
• infektiösa och inflammatoriska lesioner i bäckenområdet: endometrit med parametrit, bäckenperitonit och salpingo-ooforit;
• aktiv fas av otit media;
• infektioner i leder, epidermis, ben och subkutan vävnad;
• skador på njurar och urinvägar (med eller utan komplikationer);
• fästingburen borrelios;
• okomplicerad gonorré;
• nedre luftvägsinfektioner: pleuraempyem, lungabscess eller lunginflammation.

Ceftriabol kan användas för att förebygga infektion vid operation, såväl som vid infektioner hos personer med försvagat immunförsvar.

[ 3 ], [ 4 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av ett lyofilisat för intravenösa och intramuskulära injektioner, i injektionsflaskor på 20 eller 100 ml.

Farmakodynamik

Ett läkemedels farmakokinetik bestäms av storleken på den använda dosen.

Vid intravenös administrering av 500, 1000 eller 2000 mg av läkemedlet är serumvärdena efter en halvtimme 82, 151 respektive 257 mg/l. Efter 120 minuter noteras en minskning av värdena till 48, 67 och 154 mg/l. Efter 24 timmar är dessa värden 5, 9 och 15 mg/l.

Vid intramuskulär injektion mäts Cmax-nivån efter 2 timmar.

Läkemedlets biotillgänglighetsindex är 100 %.

Ceftriaxon kan passera över i vätskor med vävnader. Under dagen observeras höga nivåer i lungor, lever, hjärta, gallgångar, tonsiller med mellanörat, ben, prostatasekret, peritoneal tillsammans med pleuravätska, synovium och cerebrospinalvätska, samt på nässlemhinnan. Läkemedlet passerar över i bröstmjölk i minimala koncentrationer.

Utsöndring sker på två sätt: genom njurarna i oförändrat tillstånd (33–67 %); resten av det oförändrade ämnet utsöndras med galla och omvandlas senare inuti tarmen till inaktiva metaboliska komponenter som utsöndras av tarmen.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet ska administreras intravenöst eller intramuskulärt. Vätskor som innehåller kalciumjoner bör inte användas för att lösa upp frystorkat pulver. Vid allvarliga infektioner (eller vid en engångsdos över 1000 mg) rekommenderas intravenös administrering.

Behandlingsregimen väljs individuellt av läkaren, med hänsyn till patientens ålder och tillstånd, samt sjukdomstyp. Vid allvarlig leverskada (med normal njurfunktion) – eller vice versa – krävs ingen minskning av läkemedlets dos. För personer med problem med både njur- och leverfunktion bör den dagliga dosen utan att plasmavärden av ceftriaxon påvisas vara högst 2000 mg.

Vid intramuskulär injektion löses 2000 mg frystorkat pulver i 1 % lidokainlösning (7 ml). Läkemedlet ska administreras djupt i glutealmuskeln. Intravenös användning av lidokain är kontraindicerad.

För intravenösa ingrepp späds 2000 mg av läkemedlet i 5 % eller 10 % dextrosvätska eller 0,9 % NaCl (50 ml). Det ska administreras via infusion med låg hastighet - minst en halvtimme.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Använd Ceftriabole under graviditet

Ceftriabol förskrivs endast till gravida kvinnor under strikta indikationer, när den sannolika nyttan är större än risken för komplikationer hos fostret. Behandlingen bör utföras under mycket noggrann och ständig övervakning.

Läkemedlet kan inte användas under amning.

[ 11 ], [ 12 ]

Kontra

Kontraindicerat för användning hos personer med intolerans mot ceftriaxon med penicillin, karbapenemer och andra cefalosporinantibiotika.

Använd med extrem försiktighet vid allvarliga njur- eller leversjukdomar och vid ulcerös kolit av ospecifik natur, som orsakas av användning av antibakteriella läkemedel.

[ 13 ], [ 14 ]

Bieffekter Ceftriabole

Huvudsakliga biverkningar:

• matsmältningsstörningar: diarré, illamående, pseudomembranös kolit och kräkningar;
• skador på hematopoetiska organ: trombocyto-, neutro-, leukopeni eller lymfopeni, anemi, trombocytos och eosinofili;
• störningar i samband med urogenitalkanalen: svampinfektion eller vaginit;
• problem med nervsystemets funktion: huvudvärk eller yrsel;
• tecken på allergi: feber, klåda, frossa och utslag;
• lokala manifestationer: flebit, förhårdnad i området längs venen och smärta (intravenös injektion) eller en känsla av kraftig stramhet eller värme och förhårdnad i appliceringsområdet (intramuskulär injektion).

Ibland kan buksmärtor, dyspepsi, gulsot, kramper, hjärtrytmrubbningar, basofili, näsblod, bronkialkramper och anafylaxi förekomma, liksom agranulocytos, lymfocytos eller leukocytos, samt allergisk pneumonit. Värmevallningar och hyperhidros kan förekomma.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Överdos

Vid berusning observeras kräkningar med förvirring, diarré, samt illamående och kramper.

Det finns ingen motgift. Peritonealbehandling eller hemodialysbehandling minskar inte substansnivåerna. Symtomatisk behandling utförs.

Interaktioner med andra droger

Frystorkat pulver kan kombineras med 0,9 % NaCl-, 5 %- och 10 % dextroslösningar. För att framställa läkemedlet kan ett blandat lösningsmedel användas - 5 % dextros med 0,9 % NaCl.

För att späda ut pulvret kan du inte använda lösningsmedel som innehåller Ca-joner (inklusive Hartmann- och Ringer-lösningar).

Läkemedlet är inte kompatibelt med vankomycin, flukonazol och aminoglykosider, så de kan inte kombineras i samma spruta eller infusionssystem.

Kombination av läkemedlet med NSAID-preparat ökar sannolikheten för blödning.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Förvaringsförhållanden

Ceftriabol måste förvaras på en mörk plats vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

Hållbarhetstid

Ceftriabol kan användas i 24 månader från läkemedlets försäljningsdatum. Den färdiga lösningen behåller sina egenskaper i 6 timmar (temperatur inom 5–25 °C) respektive 24 timmar (temperatur inom 2–5 °C).

Ansökan för barn

Läkemedlet ska inte ges till nyfödda med hyperbilirubinemi eller om de får vätska som innehåller Ca2+-komponenten.

Det används med extrem försiktighet hos för tidigt födda barn.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är substanserna Azaran, Cefson, Torotsef med Lendacin, samt Medaxon, Broadsef-S, Stericef med Loraxone och Ceftrifin med Cefaxone.