Caduet 5/10

Kaduet 5/10 är ett läkemedel som tillhör en grupp droger som kan direkt påverka hjärtat och kärlsystemet.

Enligt ATC-koden hänvisar Kaduet till en kombination av hypolipidemiska läkemedel, särskilt atorvastatin och amlodipin. Det internationella namnet låter som Atorvastatin och Amlodipine. Farmakologisk grupp - hämmare av HMG CoA reduktas.

Kaduet 5/10 visade sig vara effektiv och allmänt använd i kardiologisk praxis. Tack vare den kombinerade kompositionen har läkemedlet samtidigt en dubbel effekt - det sänker blodtrycket och minskar kolesterolhalten, vilket är mycket praktiskt att använda. 

Indikationer Caduet 5/10

Läkemedlet används i närvaro av högt blodtryck, som har tre eller flera riskfaktorer för hjärt- och utanför hjärtat åtföljande sjukdomar, såsom myokardial infarkt, transitorisk ischemisk attack, stroke.

Indikationer för användning av Kaduet 5/10 är behovet av kombinerad administrering av sådana läkemedel som hypokolesterolema och antihypertensiva läkemedel.

Dessutom kan Kaduet kombineras med andra läkemedel när kolesterolnivån förblir hög, och doserna av antihypertensiva läkemedel ger inte det önskade resultatet.

Indikationer för användning av Kaduet 5/10 beror på kombinerad patologi när kolesterolhalten stiger till en nivå när aterosklerotiska plack börjar bildas. I sin tur minskar den senare blodkärlets inre diameter.

Som ett resultat är det en spasm av blodkärl och en ökning av intravaskulär resistans, vilket ökar blodtrycket. När antalet och volymen av aterosklerotiska plack ökar finns det en ökande börda på hjärtat, eftersom det måste driva blod genom kärlen mot hög kärlresistens.

Släpp formulär

Den tabletterade formen av frisättningen av läkemedlet gör att du kan styra dosen och undvika förekomsten av biverkningar om det inte tas ordentligt.

De viktigaste aktiva beståndsdelarna i läkemedlet är amlodipin och atorvastatin. Varje tablett innehåller 5 mg amlodipin och 10 mg atorvastatin. Dessutom bör det noteras närvaron av hjälpkomponenter, såsom kalciumkarbonat, stärkelse, kolloidal vattenfri kiseldioxid, hydroxipropylcellulosa, magnesiumstearat och många andra.

Formen av frisättningen är en tablett belagd med ett filmmembran. De huvudsakliga fysikalisk-kemiska egenskaperna hos tablettformuleringen är en vit, oval form, skalet av filmen «Pfizer» inskription på en sidoyta koden av läkemedlet ( «CDT» och "051") - på den andra.

Förpackning av läkemedlet är 3 blåsor i ytterkartongen, som var och en har 10 tabletter.

[1]

Farmakodynamik

Kombinerad läkemedelsberedning kännetecknas av dubbla verkningsmekanismer, som bestämmer farmakodynamiken för Kaduet 5/10.

Det är nödvändigt att separat överväga de två aktiva komponenterna i läkemedlet. Således är effekten av amlodipin baserad på dess förmåga att agera på muskelfibrer genom att blockera långsamma kalciumkanaler, som är en representant för en grupp av kalciumjonantagonister.

Amadodindelen i Kaduet undertrycker flödet av kalciumjoner genom membranet i mitten av celler av glattmuskelfibrer i blodkärl och hjärta.

Å andra sidan har atorvastatin en hämmande effekt på HMG-CoA-reduktas. Det är en potent selektiv inhibitor av detta enzym, vars huvuduppgift är omvandlingen av 3-hydroxi-3-metylglutarylko-enzym A till en melatonit. Den senare är en föregångare till steroler, bland vilka är kolesterol.

Farmakodinamika Kaduet 5/10 orsakar frånvaron av modifieringar från både amlodipin och atorvastatin. Inverkan av amlodipin på nivån av artärtrycket noteras i samma volym som när den används som monoterapi. I sin tur påverkar atorvastatin i kompositionen av kadett också kolesterolhalten, som när man tar den separat.

[2],

Farmakokinetik

I samband med att läkemedlet består av två huvudkomponenter, är det nödvändigt att överväga varje enskilt arbete. Farmakokinetiken Kaduet 5/10 beror på verkan av amlodipin och atorvastatin.

Efter intagning ger kadettabsorptionen av amlodipin vid en terapeutisk dos en toppkoncentration i plasma i intervallet 6 till 12 timmar efter en enda applikation. Biotillgänglighet observeras i intervallet 64-80%. Distributionsvolymen är ca 21 l / kg. Dessutom påverkas biotillgängligheten av amlodipin inte genom att äta.

 In vitro-studier noterades att läkemedlet med 97,5% i människokroppen, som lider av högt blodtryck, cirkulerar längs blodbanan i samband med plasmaproteiner.

Cirka 90% av dosen av amlodipin som tagits passerar metabolism i levern och blir till inaktiva metaboliter. Läkemedelsavdrag är en process bestående av 2 steg. Ungefär 10% amlodipin och 60% av dess metaboliter utsöndras i urinen. Efter en vecka med regelbundet intag av läkemedlet i plasma noteras dess stabila nivå.

 Farmakokinetiken Kaduet 5/10, med beaktande av atorvastatin, ger den första toppkoncentrationen inom 1-2 timmar efter en enstaka dos av läkemedlet. Graden av absorption beror direkt på dosen av atorvastatin. Den absoluta nivån av biotillgänglighet är cirka 12% och den systemiska nivån är 30%.

Låg systemisk biotillgänglighet beror på matsmältningssystemet (mag, tarm, lever). Intag av läkemedlet påverkar intaget av mat, vilket saktar ner det.

Trots detta är kolesterolreduktionen gjord i samma utsträckning, oavsett matintag och användningstidpunkten för läkemedlet.

Cirka 95% av läkemedlet är i ett bunden tillstånd med plasmaproteiner och cirkulerar därigenom genom blodomloppet.

Utsöndringen av atorvastin och metaboliter utförs huvudsakligen genom gall efter övergången i leverens metabolism. Endast 2% av läkemedlet utsöndras i urinen.

[3], [4], [5]

Dosering och administrering

Läkemedlet i form av tablettformen för frisättning tas oralt. I början av den terapeutiska kursen bör dosen inte överstiga 1 tablett per dag.

Metoden för applicering och dos bestäms beroende på stadium av hypertoni, kolesterolhalten i blodet och närvaron av samtidig patologi.

Om denna dos inte ger det förväntade resultatet (föremål för daglig intag av Kaduet 5/10 i 7-10 dagar), kan dosen ökas till 10 mg amlodipin och 1 mg atorvastatin.

Läkemedlet kan tas när som helst på dagen, oavsett måltiden.

En kadouett kan användas i kombination med andra antihypertensiva läkemedel, men med undantag för läkemedel som är relaterade till kalciumkanalblockerare.

När det gäller lipidsänkande läkemedel rekommenderas det inte att använda kadett parallellt med en extra dos av statiner (läkemedel som sänker blodkolesterolnivåerna).

Du kan inte acceptera Kaduet samtidigt som fibrer. Dessutom bör man noggrant använda läkemedlet för personer med lever- och njurpatologi.

[6], [7]

Använd Caduet 5/10 under graviditet

Under graviditeten behöver kvinnor styrka och näringsämnen för att bilda och utveckla fostrets organ och system. En viktig komponent i fetaltillväxt är kolesterol och dess derivat.

Med tanke på åtgärdsmekanismen för atorvastatin, vilket är inhiberingen av HMG-CoA-reduktas, och därmed sänka kolesterolhalten, föreligger en fara för fostret.

Kvinnor som tar Kadueta för livet behöver använda preventivmetoder för skydd. Om en kvinna upptäcker att hon är gravid, ska läkemedlet dras tillbaka.

Användning av Kaduet 5/10 under graviditeten är förbjuden, eftersom nyttan för en framtida mamma inte överstiger graden av hot mot fostret.

Bortsett från detta finns det inga tillförlitliga uppgifter att amlodipin har förmågan att tränga in i bröstmjölk, men baserat på bevis för penetration av atorvastatin, så använder Kaduet kontraindicerat under amning.

Kontra

Det är nödvändigt att identifiera de viktigaste kontraindikationerna mot användningen av Kaduet 5/10 för att undvika utveckling av biverkningar och försämring av välbefinnandet.

Bland kontraindikationerna är den ökade känsligheten för gruppen dehydropyridinläkemedel, atorvastatin och amlodipin, liksom deras hjälpämnen.

 Dessutom undviker att ta läkemedlet med allvarlig leversjukdom, en förhöjd nivå av transaminaser som överskrider den övre normen med 3 eller flera gånger.

Det rekommenderas inte samtidigt att ta Kaduet med itrakonazol, ketokonazol och telitromycin.

Kontra Kaduet 5/10 inkluderar svår hypertoni, chock av olika ursprung, aorta obstruktion, hemodynamisk instabilitet och tillgänglighet instabil angina efter hjärtinfarkt.

Under den terapeutiska kursen är det nödvändigt att övervaka nivån på leverenzymer och jämföra med de baslinjevärden som registrerades före kadettupptagning.

Försiktighet bör vidtas för att använda läkemedlet för personer som lider av alkoholberoende, såväl som i närvaro av svår historia av leverdysfunktion i anamnesen.

Atorvastanin kan påverka skelettmusklerna, vilket orsakar smärta, myosit och myopati. Naturligtvis är under loppet av terapin inte nödvändigt att kontrollera nivån av CPK, men hos personer med en tendens att rabdomyolys och i närvaro av muskelsymtom, är det lämpligt att följa dynamiken i CK.

Bieffekter Caduet 5/10

En bedömning av biverkningar utfördes hos 1092 patienter som genomgått en behandlingskurs för hypertoni och dyslipidemi jämfört med placebogruppen.

Sålunda identifierades de vanligaste biverkningarna av Kaduet 5/10. Av de neurologiska symptomen bör man skilja mellan yrsel, sömnighet och huvudvärk i den ockipitala regionen. Matsmältningsorganet kan reagera med dyspeptiska störningar, illamående och smärta i buken. Dessutom var svullnad i lederna, en ökning av nivåerna av leverenzymer och CK.

Av de sällsynta biverkningarna kan identifieras allergiska reaktioner, minskad sockernivå, viktökning, sömnlöshet, depression, förändringar i känslighet hos huden och tinnitus.

Sällsynta biverkningar 5/10 Kaduet inkluderar förändringar i cirkulationssystemet i form av reducerad vita blodkroppar, blodplättar, vaskulära störningar - takykardi, synkope, hjärtinfarkt och arrytmi.

I mycket sällsynta fall kan observeras andningssvikt, isolering från näshålan slemhinnor karaktär, hosta, kräkningar, tarm dysfunktion med återkommande förstoppning och diarré, samt olika störningar i matsmältningsorganen och urinsystem.

Överdos

Fall av överdosering av läkemedel är ganska sällsynta, eftersom läkemedlet är mycket enkelt i dosering och med överensstämmelse tolereras det väl av kroppen.

En överdos av amlodipin hotas av överdriven expansion av blodkärlen, vilket kan leda till en signifikant minskning av blodtrycket. Under en tid kommer hypotension i varierande grad att följas.

Ett sådant tillstånd kräver nödvändigtvis kontroll av en läkare och konstant övervakning av hjärtets arbete. För att öka trycket är det möjligt att använda läkemedel som kan begränsa kärlen (vasokonstrictorer).

Det är dock värt att noga använda dem, för att inte orsaka en kraftig ökning av blodtrycket. Dessutom är amlodipin väl mottagligt för dialys, vilket också minskar koncentrationen i blodet och minskar dess terapeutiska effekt.

En överdos av atorvastatin är sällsynt och har ingen specifik motgift. Symtomatisk behandling är nödvändig, inklusive att inte glömma kontrollen av bakningsfunktionen, studien av dess enzymer och CK-nivån. Dialys i detta fall leder inte till det förväntade resultatet, eftersom atorvastatin i en liten mängd binder till blodproteiner.

[8], [9],

Interaktioner med andra droger

Samtidig användning av kadett och vissa läkemedel kan framkalla utvecklingen av många biverkningar som negativt påverkar människors hälsa.

Interaktion Cadqueta 5/10 med andra droger som fibrater rekommenderas inte, speciellt med gemfibrozil och infusionsdantrolen.

Som läkemedlet i sin sammansättning är atorvastatin, så det finns en risk, liksom andra medlemmar av gruppen antiholisteriemicheskih medel (statiner), av akut nekros av muskelvävnaden och myopati.

Detta är möjligt när Kaduet användas i kombination med läkemedel som är i stånd att öka koncentrationen av atorvastatin i plasma. Bland dem bör vi nämna immunsuppressiva (cyklosporin), makrolidantibiotika (erytromycin, klaritromycin), azolantimykotika (itrakonazol, ketokonazol och nefazodon), lipidomodifitsiruyuschie niacin, gemfibrozil, och andra fibrater eller HIV-proteashämmare.

Dessutom rekommenderas inte gemensamt intag av kadett och fusidinsyra. Om användningen inte kan undvikas, ska atorvastatin tas tillbaka under sin terapeutiska kurs.

Dessutom bör amlodipin tas med försiktighet i samband med baklofen, antiepileptika - inducerare av CYP3A4, alfa - 1-blockerare, amifostin, imipraminovymi antidepressiva medel, betablockerare, hormoner, andra antihypertensiva medel och sildenafil.

Avseende atorvastatin, då behövs försiktig när det används tillsammans med hämmare av cytokrom P450 3A4, proteasinhibitorer, warfarin, fusidinsyra, niacin, antacida grapefruktjuice, hormonella preventivmedel, kolestipol, diltiazem och fenazon.

[10]

Förvaringsförhållanden

För varje läkemedel förväntas det uppfylla vissa villkor för lagring. Lagringsförhållandena för Kaduet 5/10 måste således utföras så att läkemedlet inte förlorar sina medicinska egenskaper före utgångsdatumet.

Förvaringsförhållandena förutsätter underhåll av den optimala temperaturen, fuktigheten och belysningen av rummet, där det är planerat att hitta ett läkemedel under en längre tidsperiod.

Lagringsförhållandena för Kaduet 5/10 innebär en temperatur som inte överstiger 30 grader, liksom frånvaron av direkt solljus för att undvika för tidig förlust av användbara egenskaper.

I det fall då vissa villkor inte observeras, kan läkemedlet förändra sin struktur, som i sin tur gör förändringar i dess farmakokinetik och farmakodynamik.

En förutsättning för lagring av läkemedlet är bristen på tillgång till det för barn, eftersom det hotar att förgifta eller utveckla allvarligare konsekvenser som hotar barnens liv.

Hållbarhetstid

Vid tillverkning av ett läkemedel måste tillverkningsdatum och sista ansökan av läkemedlet anges. Detta indikeras av det så kallade utgångsdatumet.

Det innebär en viss tidsperiod under vilken läkemedlet behåller sina medicinska egenskaper, men endast om reglerna för dess lagring observeras.

Hållbarhet Kaduet är 3 år. Det anges på ytterkartongen för snabb åtkomst, liksom på varje blister, för att känna till datumet för den sista mottagningen om förpackningen går förlorad.

Efter utgångsdatum är det förbjudet att använda läkemedlet.

[11], [12]