Caduet 5/10

Caduet 5/10 är ett läkemedel som tillhör en grupp läkemedel som kan ha en direkt effekt på hjärtat och kärlsystemet.

Enligt ATC-koden tillhör Caduet en kombination av hypolipidemiska medel, i synnerhet atorvastatin och amlodipin. Det internationella namnet låter som atorvastatin och amlodipin. Farmakologisk grupp - HMG-CoA-reduktashämmare.

Caduet 5/10 har bevisat sin effektivitet och används flitigt inom kardiologi. Tack vare sin kombinerade sammansättning har läkemedlet en dubbel effekt samtidigt - det sänker blodtrycket och kolesterolnivåerna, vilket är mycket bekvämt att använda.

Indikationer Caduet 5/10

Läkemedlet används vid arteriell hypertoni, som har tre eller fler riskfaktorer för utveckling av samtidig hjärt- och extrakardiell patologi, till exempel hjärtinfarkt, transitorisk ischemisk attack, stroke.

Indikationer för användning av Caduet 5/10 är behovet av kombinerad användning av sådana läkemedel som hypokolesterolemiska och antihypertensiva läkemedel.

Dessutom kan Caduet kombineras med andra läkemedel när kolesterolnivåerna förblir höga och doser av blodtryckssänkande läkemedel inte ger önskat resultat.

Indikationer för användning av Caduet 5/10 beror på kombinerad patologi, när kolesterolnivån ökar till en sådan nivå att aterosklerotiska plack börjar bildas. De senare minskar i sin tur blodkärlets inre diameter.

Som ett resultat uppstår kramp i kärlen och en ökning av det intravaskulära motståndet, vilket ökar artärtrycket. Allt eftersom antalet och volymen av aterosklerotiska plack ökar, ökar belastningen på hjärtat, eftersom det måste pressa blod genom kärlen mot högt kärlmotstånd.

Släpp formulär

Läkemedlets tablettform låter dig kontrollera doseringen och undvika biverkningar om det tas felaktigt.

De huvudsakliga aktiva ingredienserna i läkemedlet är amlodipin och atorvastatin. Varje tablett innehåller 5 mg amlodipin och 10 mg atorvastatin. Dessutom bör det noteras att det finns hjälpkomponenter såsom kalciumkarbonat, stärkelse, kolloidal vattenfri kiseldioxid, hydroxipropylcellulosa, magnesiumstearat och många andra.

Frisättningsformen är en filmdragerad tablett. Tablettens huvudsakliga fysikaliska och kemiska egenskaper är vit färg, oval form, filmskal med inskriptionen "Pfizer" på ena sidan och läkemedelskoden ("CDT" och "051") på den andra.

Läkemedlet är förpackat i 3 blister i en yttre kartong, vardera innehållande 10 tabletter.

[ 1 ]

Farmakodynamik

Det kombinerade läkemedlet kännetecknas av en dubbel verkningsmekanism, vilken bestämmer farmakodynamiken för Caduet 5/10.

Det är nödvändigt att beakta de två aktiva komponenterna i läkemedlet separat. Amlodipins verkan baseras således på dess förmåga att påverka muskelfibrer genom att blockera långsamma kalciumkanaler, vilket är en representant för gruppen kalciumjonantagonister.

Amlodipindelen av Caduet hämmar flödet av kalciumjoner genom membranet in i mitten av cellerna i glatta muskelfibrer i blodkärl och hjärta.

Å andra sidan har atorvastatin en hämmande effekt på HMG-CoA-reduktas. Det är en kraftfull selektiv hämmare av detta enzym, vars huvudsakliga uppgift anses vara omvandlingen av 3-hydroxi-3-metylglutarylkoenzym A till melovat. Det senare är en prekursor till steroler, bland vilka kolesterol finns.

Farmakodynamiken för Caduet 5/10 avgör avsaknaden av modifieringar från både amlodipin och atorvastatin. Effekten av amlodipin på blodtrycket noteras i samma utsträckning som vid monoterapi. I sin tur påverkar atorvastatin i Caduet även kolesterolnivåerna, precis som när det tas separat.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Eftersom läkemedlet består av två huvudkomponenter bör varje komponents verkan beaktas separat. Farmakokinetiken för Caduet 5/10 beror på effekten av amlodipin och atorvastatin.

Efter intag av Caduet säkerställer absorptionen av amlodipin i en terapeutisk dos maximal plasmakoncentration inom intervallet 6 till 12 timmar efter en engångsadministrering. Biotillgängligheten observeras i intervallet 64-80 %. Distributionsvolymen är cirka 21 l/kg. Dessutom påverkar födointag inte biotillgängligheten av amlodipin.

In vitro-studier har visat att i kroppen hos en person som lider av högt blodtryck cirkulerar 97,5% av läkemedlet i blodomloppet i ett komplex med plasmaproteiner.

Cirka 90 % av den administrerade dosen amlodipin metaboliseras i levern och omvandlas till inaktiva metaboliter. Elimineringen av läkemedlet sker i två steg. Cirka 10 % av amlodipin och 60 % av dess metaboliter utsöndras i urinen. Efter en veckas regelbunden användning av läkemedlet är plasmanivån stabil.

Farmakokinetiken för Caduet 5/10, med tanke på atorvastatin, ger den första toppkoncentrationen redan 1-2 timmar efter en engångsdos av läkemedlet. Absorptionsgraden beror direkt på dosen av atorvastatin. Den absoluta biotillgängligheten är cirka 12 % och den systemiska är 30 %.

Låg systemisk biotillgänglighet beror på matsmältningskanalens (mage, tarmar, lever) arbete. Läkemedlets absorption påverkas av födointag, vilket saktar ner det.

Trots detta sker dock kolesterolsänkningen i samma utsträckning, oavsett matintag och tidpunkten för läkemedlets användning.

Ungefär 95 % av läkemedlet binds till plasmaproteiner och cirkulerar således i blodomloppet.

Eliminering av atorvastatin och metaboliter sker huvudsakligen via galla efter levermetabolism. Endast 2 % av läkemedlet utsöndras i urin.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet, på grund av sin tablettform, tas oralt. I början av behandlingskuren bör dosen inte överstiga 1 tablett per dag.

Administreringsmetod och dosering bestäms beroende på stadium av hypertoni, kolesterolnivån i blodet och förekomsten av samtidig patologi.

Om denna dosering inte ger förväntat resultat (med förbehåll för dagligt intag av Caduet 5/10 i 7-10 dagar), kan dosen ökas till 10 mg amlodipin och 1 mg atorvastatin.

Läkemedlet kan tas när som helst på dagen, oavsett matintag.

Caduet kan användas i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel, men med undantag för läkemedel som är kalciumkanalblockerare.

När det gäller lipidsänkande läkemedel rekommenderas det inte att använda Caduet parallellt med en ytterligare dos av statiner (läkemedel som sänker kolesterolnivåerna i blodet).

Caduet ska inte tas samtidigt med fibrater. Dessutom bör läkemedlet användas med försiktighet av personer med lever- och njursjukdom.

[ 6 ], [ 7 ]

Använd Caduet 5/10 under graviditet

Under graviditeten behöver kvinnans kropp styrka och näringsämnen för att fostrets organ och system ska kunna bildas och utvecklas. Kolesterol och dess derivat anses vara en viktig komponent i fostrets tillväxt.

Med tanke på atorvastatins verkningsmekanism, som består i att hämma HMG-CoA-reduktas och följaktligen sänka kolesterolnivåerna, finns det en fara för fostret.

Kvinnor som tar Caduet för viktiga indikationer bör använda preventivmedel. Om en kvinna får veta att hon är gravid ska läkemedlet avbrytas.

Användning av Caduet 5/10 under graviditet är förbjuden, eftersom nyttan för den blivande modern inte överväger risken för fostret.

Dessutom finns det inga tillförlitliga data om att amlodipin har förmågan att penetrera över i bröstmjölk, men baserat på bevis på atorvastatinpenetration är användning av Caduet därför kontraindicerat under amning.

Kontra

Det är nödvändigt att lyfta fram de viktigaste kontraindikationerna för användning av Caduet 5/10 för att undvika utveckling av biverkningar och försämrad hälsa.

Kontraindikationer inkluderar överkänslighet mot gruppen av dehydropyridinläkemedel, atorvastatin och amlodipin, såväl som deras hjälpämnen.

Undvik dessutom att ta läkemedlet vid allvarlig leverpatologi, förhöjda transaminasnivåer som överstiger den övre gränsen med 3 eller fler gånger.

Det rekommenderas inte att ta Caduet samtidigt med itrakonazol, ketokonazol och telitromycin.

Kontraindikationer för användning av Caduet 5/10 inkluderar även svår arteriell hypertoni, chock av olika ursprung, aortaobstruktion, instabil hemodynamik och förekomst av instabil angina efter hjärtinfarkt.

Under behandlingskuren är det nödvändigt att övervaka nivån av leverenzymer och jämföra dem med de baslinjevärden som registrerades innan man började ta Caduet.

Läkemedlet bör användas med försiktighet av personer som lider av alkoholberoende, såväl som de som har en historia av allvarlig leverdysfunktion.

Atorvastatin kan påverka skelettmusklerna och orsaka smärtsyndrom, myosit och myopati. Naturligtvis är det inte värt att övervaka nivån av CPK under hela behandlingskuren, men hos personer med tendens till akut nekros i skelettmusklerna och i närvaro av muskelsymtom rekommenderas det fortfarande att övervaka dynamiken i CPK.

Bieffekter Caduet 5/10

Biverkningar utvärderades hos 1092 patienter som genomgick behandling för hypertoni och dyslipidemi jämfört med placebogruppen.

Således identifierades de vanligaste biverkningarna av Caduet 5/10. Bland de neurologiska symtomen bör yrsel, dåsighet och huvudvärk i nackregionen framhävas. Matsmältningskanalen kan reagera med dyspepsi, illamående och buksmärtor. Dessutom observerades ledsvullnad, ökade nivåer av leverenzymer och CPK.

Sällsynta biverkningar inkluderar allergiska reaktioner, minskade sockernivåer, viktökning, sömnlöshet, depression, förändringar i hudkänslighet och tinnitus.

Sällsynta biverkningar av Caduet 5/10 inkluderar förändringar i cirkulationssystemet i form av en minskning av nivån av leukocyter, blodplättar, kärlsjukdomar - takykardi, svimning, hjärtinfarkt och arytmi.

Mycket sällan kan man observera andningssvikt, slemutsöndring från näshålorna, hosta, kräkningar, tarmdysfunktion med periodisk förstoppning och diarré, samt olika störningar i matsmältnings- och urinvägarna.

Överdos

Fall av överdosering av läkemedel är ganska sällsynta, eftersom läkemedlet är mycket lätt att dosera och, om det tas enligt ordination, tolereras väl av kroppen.

Överdosering av amlodipin kan resultera i kraftig utvidgning av blodkärlen, vilket kan leda till ett betydande blodtrycksfall. Hypotension i varierande grad kommer därför att observeras under en tid.

Detta tillstånd kräver definitivt medicinsk övervakning och ständig övervakning av hjärtat. För att öka trycket kan man använda läkemedel som kan förtränga blodkärlen (vasokonstriktorer).

De bör dock användas med försiktighet för att inte orsaka en kraftig ökning av blodtrycket. Dessutom svarar amlodipin bra på dialys, vilket också minskar dess koncentration i blodet och minskar dess terapeutiska effekt.

Överdosering av atorvastatin är sällsynt och har ingen specifik motgift. Symtomatisk behandling är nödvändig, inklusive övervakning av leverfunktionen, studier av dess enzymer och nivån av CPK. Dialys i detta fall kommer inte att leda till förväntat resultat, eftersom atorvastatin binder till blodproteiner i små mängder.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaktioner med andra droger

Samtidig användning av Caduet och vissa läkemedel kan provocera utvecklingen av många biverkningar som negativt påverkar en persons hälsa.

Interaktion mellan Caduet 5/10 och andra läkemedel såsom fibrater rekommenderas inte, särskilt inte med gemfibrozil och infusion av dantrolen.

Eftersom läkemedlet innehåller atorvastatin finns det, liksom med andra representanter för gruppen antikolesterolemiska medel (statiner), risk för att utveckla akut muskelnekros och myopati.

Detta kan inträffa när Caduet används i kombination med läkemedel som kan öka plasmakoncentrationerna av atorvastatin. Dessa inkluderar immunsuppressiva medel (ciklosporin), makrolidantibiotika (erytromycin, klaritromycin), azolantimykotika (itrakonazol, ketokonazol och nefazodon), lipidmodifierande doser av niacin, gemfibrozil och andra fibrinsyraderivat eller HIV-proteashämmare.

Dessutom rekommenderas inte kombinerad användning av Caduet och fusidinsyra. Om dess användning inte kan undvikas, bör atorvastatin sättas ut under den terapeutiska behandlingen.

Dessutom bör amlodipin tas med försiktighet samtidigt med baklofen, antikonvulsiva medel - CYP3A4-inducerare, alfa-1-blockerare, amifostin, imipramin-antidepressiva medel, betablockerare, hormonella läkemedel, andra blodtryckssänkande medel och sildenafil.

För atorvastatin krävs försiktighet vid samtidig administrering med cytokrom P450 3A4-hämmare, proteashämmare, warfarin, fusidinsyra, niacin, antacida, grapefruktjuice, hormonella preventivmedel, kolestipol, diltiazem och fenazon.

[ 10 ]

Förvaringsförhållanden

Varje läkemedel kräver vissa förvaringsförhållanden. Därför måste förvaringsförhållandena för Kaduet 5/10 uppfyllas så att läkemedlet inte förlorar sina medicinska egenskaper före utgångsdatumet.

Förvaringsförhållanden innebär att man upprätthåller en optimal nivå av temperatur, luftfuktighet och belysning i det rum där läkemedlet planeras att förvaras under en längre tid.

Förvaringsförhållanden för Kaduet 5/10 inkluderar temperaturer som inte överstiger 30 grader, samt ingen exponering för direkt solljus för att undvika för tidig förlust av gynnsamma egenskaper.

Om vissa villkor inte är uppfyllda kan läkemedlet ändra sin struktur, vilket i sin tur förändrar dess farmakokinetik och farmakodynamik.

Ett obligatoriskt villkor för förvaring av läkemedlet är att det inte ska vara tillgängligt för barn, eftersom det kan leda till förgiftning eller utveckling av allvarligare konsekvenser som hotar barns liv.

Hållbarhetstid

Vid tillverkning av läkemedel måste tillverkningsdatum och sista användningsdatum anges. Detta är det så kallade utgångsdatumet.

Det innebär en viss tidsperiod under vilken läkemedlet behåller sina medicinska egenskaper, men endast om förvaringsreglerna följs.

Hållbarheten för Caduet är 3 år. Det anges på den yttre kartongförpackningen för snabb åtkomst, samt på varje blister, så att du vet datumet för den sista dosen om förpackningen tappas bort.

Använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet.

[ 11 ], [ 12 ]