Bioran

Bioran är ett läkemedel från NSAID -undergruppen. Dess aktiva komponent är diklofenak Na (ett icke-steroidalt element med en stark antiinflammatorisk, antipyretisk och smärtstillande effekt).

Huvudprincipen för effekten av diklofenak är att bromsa biosyntesen av PG (dessa element är viktiga deltagare i utvecklingen av smärta, inflammation och feber). [1]

Vid reumatiska lesioner orsakar läkemedels smärtstillande och antiinflammatoriska effekter en signifikant minskning av intensiteten av smärta som uppstår under rörelse eller under ett lugnt tillstånd, stelhet på morgonen och ledsvullnad, och dessutom förbättrar de funktionen hos skarvar.

Indikationer Bioran

Det används för följande överträdelser:

• reumatiska lesioner av degenerativ eller inflammatorisk art ( artrit av reumatoid typ, artros, ankyloserande spondylit och spondylartrit);
• smärta som påverkar ryggraden
• reumatiska störningar i mjukvävnadsområdet utanför lederna;
• aktiv fas av en giktartad attack;
• smärta till följd av operation eller skada (åtföljd av svullnad och inflammation);
• allvarliga former av migränattacker;
• kolik av bilsjuk eller njurart.

Släpp formulär

Frisättningen av den terapeutiska substansen realiseras i form av en injektionsvätska - inuti ampuller med en volym på 3 ml / 75 mg. Lådan innehåller 5 sådana ampuller.

Farmakodynamik

I in vitro -tester undertryckte diklofenak Na i värden som liknade dem som observerades under behandlingen inte biosyntesen av proteoglykaner som förekommer inuti broskvävnader.

Vid inflammation i samband med operation eller skada lindrar medicinen snabbt smärta (spontan eller uppstår under rörelse) och lindrar svullnad orsakad av inflammation eller postoperativt sår. [2]

Läkemedlet har en signifikant smärtstillande effekt vid svår och måttlig smärta av icke-reumatisk natur. Bioran kan lindra smärta och minska intensiteten av blodförlust vid primär dysmenorré.

Tillsammans med detta visar läkemedlet hög effektivitet i utvecklingen av migränattacker.

Farmakokinetik

Absorption.

Med en intramuskulär injektion av 75 mg diklofenak börjar den omedelbart absorberas. Cmax -värden i plasma, med en genomsnittlig nivå på cirka 2,5 μg / ml, registreras efter cirka 20 minuter. Omedelbart efter detta minskar plasmamedicinvärdet snabbt. Volymerna av det absorberade aktiva elementet har ett linjärt beroende av storleken på läkemedelsdosen.

Vid upprepad användning av läkemedel förblir farmakokinetiken oförändrad. Om de föreskrivna intervallen mellan injektionerna av ämnet iakttas, sker dess ackumulering inte.

Distributionsprocesser.

Proteinsyntesen av ämnet är lika med 99,7% och realiseras huvudsakligen med albumin (med 99,4%). Distributionsvolymindikatorn är 0,12-0,17 l / kg.

Diklofenak finns också inne i synovium (dess Cmax-värden observeras här 2-4 timmar senare än inuti blodplasma). Den imaginära termen för synovial halveringstid är 3-6 timmar. Efter 2 timmar från det att Cmax i plasma bestämdes, överstiger halten av diklofenak inuti synovium det intraplasmiska märket, och dessa indikatorer förblir högre i ytterligare 12 timmar.

Utbytesprocesser.

Utbytet av diklofenak realiseras delvis genom glukuronisering av en oförändrad molekyl, men främst genom en gång och multipel metoxylering, vilket orsakar bildandet av flera metaboliska element av fenoltypen (3'-hydroxi-, 4'-, 5'-, och samtidigt element 4 'och 5 dihydroxi-med 3'-hydroxi-4'-metoxydiklofenak), varav de flesta omvandlas till konjugat av glukuronidformen. 2 av dessa fenoliska nedbrytningselement har bioaktivitet, men deras uttryck är mycket svagare än det för diklofenak.

Exkretion.

Systemiska indikatorer för läkemedels clearance är lika med 263 ± 56 ml per minut. Den sista halveringstiden är 1-2 timmar. Termen halveringstid för 4 metaboliska element (inklusive 2 komponenter med terapeutisk aktivitet) är också kortvarig och är lika med 1-3 timmar. Samtidigt är halveringstiden för 3'-hydroxi-4'-metoxydiklofenak längre, men den har ingen terapeutisk effekt alls.

Cirka 60% av en portion av Bioran utsöndras tillsammans med urin i form av konjugat (glukurontyp) av ett oförändrat aktivt element, och samtidigt i form av metaboliska komponenter, varav de flesta också är konjugat av glukuronisk karaktär.

Mindre än 1% av utsöndrat diklofenak har en oförändrad form. Resten av läkemedelsdelen utsöndras i form av sönderfallskomponenter tillsammans med avföring, liksom gall.

Dosering och administrering

Läkemedlet ordineras för intramuskulära injektioner - djupt inne i skinkans muskler. Det är förbjudet att administrera injektioner mer än 2 dagar i rad. Vid behov fortsätter behandlingen med användning av Bioran tabletter.

Under injektionen måste du följa dessa regler för att undvika skador på andra vävnader eller nerver i proceduren. Läkemedlet injiceras djupt i skinkmuskelns yttre övre kvadrant. Portionsstorlek är vanligtvis 75 mg (1 ampullvolym), med 1 dos per dag.

Vid allvarliga sjukdomar (till exempel vid kolik), som undantag, kan 2 injektioner administreras i en dos på 75 mg, med ett intervall på flera timmar (den andra injektionen måste utföras i den andra skinkan).

Alternativt kan du använda följande schema: en injektion av läkemedlet (75 mg per dag) varvas med oral administrering av Bioran -tabletter (den maximala portionsvolymen per dag är 0,15 g).

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att använda medicinen inom barn (under 18 år).

Använd Bioran under graviditet

Under graviditeten förskrivs Bioran inte.

Om du behöver använda droger under amning måste du först fatta ett beslut om att avbryta amningen.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• ett sår som påverkar mag -tarmkanalen;
• svår intolerans mot diklofenak eller andra delar av läkemedlet (bland dem natriummetabisulfat);
• personer med en allergisk reaktion mot användning av aspirin eller andra NSAID (bland symptom på allergi är urtikaria, astmaattacker eller förkylningens aktiva fas).

Bieffekter Bioran

Bland sidoskyltarna:

• störningar som påverkar mag -tarmkanalens funktion: ibland illamående, dyspepsi, flatulens, smärta i epigastrisk zon och anorexi, och dessutom uppstår magkramper, diarré och kräkningar. Ibland finns det sår i mag -tarmkanalen (kan åtföljas av perforering / blödning eller inte) och blödning från mag -tarmkanalen (melena, kräkningar eller blodig diarré). Möjlig utveckling av glossit, stomatit, störningar i samband med nedre tarmen (detta inkluderar pankreatit, förstoppning, ospecifik hemorragisk kolit och den aktiva fasen av transmural ileit eller ulcerös kolit), och förändringar i matstrupen, samt utseendet på membranliknande strikturer inuti tarmen;
• skador som är associerade med centrala nervsystemet: ibland yrsel (ibland svår) eller huvudvärk. Dåsighet noteras ibland. Kanske utvecklingen av minnesstörning, sömnlöshet, tremor, desorientering, känslighetsstörningar (till exempel parestesier), depression och mardrömmar, och utöver detta kramper, ångest, irritabilitet, psykotiska symptom och meningit av aseptisk natur;
• störningar i sinnesorganens aktivitet: möjliga hörselstörningar, tinnitus, synstörningar (diplopi eller dimsyn) och smakstörningar;
• tecken på allergi: epidermala utslag noteras ibland. Urtikaria utvecklas sällan. Du kan få eksem eller blåsor på hudutslag.
• nedsatt njurfunktion: sällan uppstår svullnad. Det kan finnas akut njursvikt, tubulointerstitiell nefrit, förändringar i urinsediment (proteinuri eller hematuri), nefrotiskt syndrom eller nekrotiserande papillit;
• nedsatt leverfunktion: ibland ökar serumaminotransferasvärdena. Ibland utvecklas hepatit (med eller utan gulsot). Uppkomsten av fulminant hepatit är möjlig;
• hematopoetiska störningar: anemi (aplastisk eller hemolytisk), leuko- eller trombocytopeni och agranulocytos kan utvecklas;
• symptom på intolerans: ibland förekommer astma eller allmänna anafylaktoida eller anafylaktiska manifestationer (bland annat en minskning av blodtrycksvärden). Utveckling av lunginflammation eller vaskulit är möjlig;
• skada på CVS -funktionen: smärta i bröstbenet, takykardi och CHF kan uppstå eller en ökning av blodtrycket;
• Andra: Ibland finns det symtom i injektionsområdet (induration eller smärta). Lokal nekros eller abscesser kan förekomma inom området för läkemedelsadministration.

Överdos

Det finns ingen information som beskriver de typiska kliniska symptomen som utvecklas vid förgiftning med Bioran.

Vid akut förgiftning med ett NSAID -ämne bör symtomatiska och stödjande åtgärder vidtas. Till exempel utförs de vid njurfel, undertryckande av andning, blodtrycksfall och störningar i mag -tarmkanalen. Sannolikheten för att hemoperfusion, forcerad diures eller hemodialys hjälper till att utsöndra NSAID är mycket låg, eftersom de aktiva elementen i dessa läkemedel i huvudsak syntetiseras med protein och är involverade i intensiva metaboliska processer.

Interaktioner med andra droger

Digoxin och litiumämnen.

Läkemedlet kan öka plasmavärdena för digoxin eller litium.

Diuretika.

Liksom andra NSAID kan Bioran försvaga intensiteten hos den diuretiska effekten. Administrering tillsammans med kaliumsparande diuretika kan öka serum K-värden (med en sådan kombination av läkemedel måste denna indikator ständigt övervakas).

NSAID -läkemedel.

Systemisk användning med NSAID kan öka förekomsten av negativa tecken.

Antikoagulantia.

Även om läkemedels effekt på antikoagulantia inte har registrerats i kliniska tester, finns det viss information som indikerar en ökning av sannolikheten för blödning hos personer som använder sådana kombinationer. På grund av detta, med en sådan kombination, måste du ständigt och mycket noggrant övervaka patienten.

Hypoglykemiska ämnen.

I kliniska tester bestämdes att Bioran kan kombineras med hypoglykemiska läkemedel utan att ändra den terapeutiska effekten av det senare. Men det finns vissa uppgifter om utseendet med en sådan kombination av hyper- eller hypoglykemi, varför det var nödvändigt att ändra dosen av antidiabetika när det administrerades med ett läkemedel.

Metotrexat.

Det är nödvändigt att använda NSAID med försiktighet om de administreras mindre än 24 timmar före eller efter administrering av metotrexat, eftersom detta kan öka dess blodtal och förstärka dess toxiska aktivitet.

Cyklosporin.

NSAID påverkar processerna för PG -bindning i njurarna, vilket kan förstärka de nefrotoxiska egenskaperna hos cyklosporin.

Antibakteriella medel (kinolonderivat).

Det finns separat information om förekomsten av anfall hos personer som har kombinerat NSAID med kinolonderivat.

Ofta är det förbjudet att blanda vätska från Bioran -ampuller med injektionslösningar av andra läkemedel.

Förvaringsförhållanden

Bioran måste förvaras utom räckhåll för barn, solljus och fukt. Frys inte ampuller. Temperaturvärden- högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Bioran får användas inom en 3-årsperiod från tillverkningsdatumet för det medicinska ämnet.

Analoger

Analoger av läkemedel är läkemedlen Diclomelan, Difen, Artrex och Diclofenac med Diclorium, och dessutom Veral, Diclonac och Dorosan med Voltaren, Diclofenacol och Diclak med Diclogen, samt Diclo-F och Diclofenaclong. Dessutom innehåller listan Diclobene, Dicloran med Diklovit, Ortofen och Diklomax med Sodium diclofenac, Penceid och Diclofen, samt Remetan och Naklofen med Sanfinac, Naklof och Flector, Ortofer, Uniclofen och Ortoflex med Tabak, Feloran och Ortoflex med Feloran och Ortoflex med Tabak, Feloran och Diclofen.