Bigaflon

Bigaflon är ett systemiskt antibakteriellt läkemedel.

Indikationer Bigaflon

Det används för sjukdomar av infektiöst och inflammatoriskt ursprung, och orsakade av bakterier som är känsliga för läkemedlet:

• lesioner som påverkar halsen, öronen, luftvägarna, epidermis med mjukvävnader, samt njurarna, bukorganen och urinvägarna;
• gynekologiska infektioner;
• gonorré, dysenteri, osteomyelit, salmonellos, och därutöver sepsis och tuberkulos.

Det används också för profylax före kirurgiska ingrepp och för postoperativ behandling av kirurgiska infektioner hos individer med försvagat immunförsvar.

Släpp formulär

Ämnet frigörs i form av en 0,4 % infusionsvätska i flaskor med en volym på 0,05, 0,1 eller 0,2 liter. Det kan också frigöras i förpackningar med en kapacitet på 0,1 eller 0,2 liter.

Farmakodynamik

Den medicinska effekten utvecklas genom att bromsa aktiviteten hos topoisomeras IV tillsammans med DNA-gyras.

Gatifloxacin, en 8-metoxifluorokinolon, har antibakteriell aktivitet mot ett relativt brett spektrum av mikrober (grampositiva och gramnegativa).

Läkemedelskänslighet påvisas genom:

• Grampositiva bakterier: pneumokocker med Staphylococcus aureus och pyogena streptokocker;
• Gramnegativa mikrober: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, influensabaciller (inklusive stammar som producerar β-laktamas), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (med stammar som producerar β-laktamas) och gonokocker (listan inkluderar även stammar som producerar β-laktamas);
• atypiska patogener: ureaplasma, chlamydophila pneumoniae med mycoplasma pneumoniae, och även C. trachomatis och legionella pneumophila.

Följande bakterier har måttlig känslighet:

• mikrober av den grampositiva subtypen: streptokocker agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, epidermala stafylokocker (inklusive meticillinstammar) och Streptococcus dysgalactiae. Dessutom hemolytiska stafylokocker, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, saprofytiska stafylokocker, Kochs bacillus och Staphylococcus simulans med difteri corynebacterium;
• Gramnegativa bakterier: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, Morgans bakterie, Providencia Stewartii, och även Enterobacter agglomerans, vanlig Proteus med Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, kikhostbacill och Enterobacter intermedius;
• anaerober: fusobakterier, Bacteroides distasonis, bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. och bakterien thetayotaomicron, samt Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius tillsammans med Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus med prevotella, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens med propionibakterier och Clostridium ramosum;
• patogena mikrober som har en atypisk form: Legionella pneumophila och Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori och Mycobacterium tuberculosis är känsliga för gatifloxacin.

Gatifloxacins antibakteriella egenskaper utvecklas genom att hämma topoisomeras IV och DNA-gyras. Det senare är ett viktigt enzym involverat i mikrobiell DNA-replikation. Samtidigt är topoisomeras IV ett enzym som är en viktig deltagare i processerna för DNA-kromosomseparation under mikrobiell celldelning.

Farmakokinetik

Gatifloxacin har en god absorptionshastighet i mag-tarmkanalen efter oral administrering. Absoluta värden för elementets biotillgänglighet är 96 %. Plasma Cmax registreras 60–120 minuter efter administrering av läkemedlet.

Proteinsyntesen som sker i blodplasman står för 20 %.

Gatifloxacin har god förmåga att penetrera kroppens vävnader. Därefter distribueras det med hög hastighet i olika biologiska vätskor: höga hastigheter noteras i bronkialslemhinnan med lungvävnader, bihålor, och dessutom i alveolära makrofager, epidermis, sekret och prostatavävnader. Det finns också i vävnaderna i mellanörat, galla med saliv, sädesvätska, äggstockar med livmodern, vagina och samtidigt i äggledarna i myo- och endometriet.

Ämnet genomgår metaboliska processer i kroppen.

Gatifloxacin utsöndras via njurarna. Halveringstiden är inom 7–14 timmar; den bestäms inte av användningssätt och läkemedelsdosens storlek.

Djurstudier har visat att gatifloxacin passerar placentan utan komplikationer och även utsöndras i bröstmjölk.

Dosering och administrering

Bigaflon används i en dos av 0,4 g en gång dagligen (om CC-indikatorerna är >40 ml/minut).

Vid förvärring av kronisk bronkit är det nödvändigt att använda 0,4 g (0,1 l) av ämnet en gång om dagen i 7–10 dagar.

Akuta stadier av bihåleinflammation behandlas genom att ta 0,4 g (0,1 l) av läkemedlet en gång om dagen i 10 dagar.

Vid samhällsförvärvad lunginflammation är det nödvändigt att administrera 0,4 g (0,1 l) av läkemedlet 1-2 gånger per dag i 1-2 veckor.

Vid lesioner i urinröret (utan komplikationer) administreras 0,4 g av läkemedlet en gång (eller 0,2 g av substansen under en period av 3 dagar). Om sjukdomen uppstår med komplikationer måste 0,4 g av substansen administreras en gång om dagen (under en period av 7-10 dagar).

För att eliminera lesioner som påverkar epidermis med mjukvävnader administreras 0,2 g av läkemedlet under 5-7 dagar.

Terapi för tuberkulos (med hänsyn till patologins svårighetsgrad och form) innefattar användning av 0,8 g av läkemedlet en gång om dagen.

Eftersom gatifloxacin huvudsakligen utsöndras via njurarna krävs dosjusteringar hos patienter med kreatininclearance <40 ml/min och hos patienter som genomgår kontinuerlig ambulatorisk peritoneal hemodialys.

Schemat är följande: initialdosen är 0,4 g per dag; sedan används 0,2 g dagligen.

[ 2 ]

Använd Bigaflon under graviditet

Bristen på tillräcklig klinisk information om användning av Bigaflon under amning eller graviditet kräver försiktighet vid sådan förskrivning - det bör endast användas i situationer där den potentiella nyttan för kvinnan är större än risken för negativa konsekvenser för fostret.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig överkänslighet mot läkemedlet och andra kinoloner;
• eftersom administrering av läkemedlet kan leda till förlängning av QT-intervallet på EKG, bör dess användning undvikas hos personer med sådana EKG-symtom (på grund av brist på nödvändig mängd klinisk information);
• myokardischemi;
• bradykardi av uttalad natur.

Det är nödvändigt att använda läkemedlet mycket försiktigt hos personer med sjukdomar associerade med centrala nervsystemet, såväl som med svår vaskulär ateroskleros i hjärnan. Detta beror på att läkemedlet orsakar en ökning av det intrakraniella trycket, vilket kan orsaka psykos hos patienten.

Bieffekter Bigaflon

Användningen av läkemedlet kan orsaka vissa biverkningar:

• störningar som påverkar mag-tarmkanalen: ibland förekommer diarré, illamående med kräkningar, hyperbilirubinemi och pseudomembranös kolit;
• störningar som påverkar centrala nervsystemets funktion: en känsla av trötthet, allmän depression eller ångest, samt psykos, huvudvärk, motorisk agitation, yrsel och sömnstörningar;
• allergiska reaktioner: klåda, ansiktssvullnad eller svullnad i stämbandsområdet, samt ljuskänslighet och utslag;
• problem med hematopoetisk aktivitet: trombocyto- eller leukopeni, eosinofili och agranulocytos, samt en ökning av ASAT- eller ALAT-värden;
• lesioner som påverkar urinvägarna: nefrotiskt syndrom. Dessutom kan ibland njursvikt i det akuta skedet förekomma;
• andra symtom: artralgi, takykardi, muskelvärk, och tillsammans med detta sänkt blodtryck och synnedsättning.

[ 1 ]

Överdos

Tecken på Bigaflonförgiftning inkluderar kräkningar, motorisk agitation, takykardi, illamående och huvudvärk.

Vid akut förgiftning är det nödvändigt att avbryta administreringen av läkemedlet och utföra nödvändig hydrering; EKG-övervakning utförs också. Dessutom vidtas symtomatiska åtgärder.

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att använda läkemedlet samtidigt som antiarytmika.

Administrering av läkemedlet tillsammans med digoxin orsakar en ökning av serumnivåerna av det senare.

Användningen av Bigaflon förstärker antikoagulantias egenskaper med en indirekt typ av inverkan.

[ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Bigaflon ska förvaras utom räckhåll för små barn. Läkemedlet får inte frysas. Temperaturen får inte överstiga 25°C. Läkemedlet kan förvaras i ljus i högst 3 dagar.

Hållbarhetstid

Bigaflon kan användas inom 24 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan för barn

Eftersom administreringen av läkemedlet orsakar utveckling av artropatier, såväl som kondropatier, används det inte inom pediatrik (personer under 18 år).

Analoger

Analoger av läkemedlet är sådana läkemedel som Gaflox med Gatimak, Gatifloxacin och Ozerlik, samt Gatispan med Gatilin och Gaticin-N.