Beta-klatinol

Beta-klatinol har en antibakteriell effekt mot Helicobacter pylori och stimulerar manifestationen av andra läkemedels anti-Helicobacter-egenskaper.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Beta-klatinol

Det används vid behandling av ulcerösa lesioner som utvecklas i mag-tarmkanalen och är förknippade med aktiviteten hos bakterien H. pylori.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter - i en mängd av 2 stycken av vart och ett av elementen (pantoprazol, klaritromycin och amoxicillin), vilket totalt är 6 stycken inuti remsan. Asken innehåller 7 sådana remsor.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Pantoprazol.

Elementet har en antiulcerativ effekt. Det ackumuleras inuti kanalerna i magsäckens parietala körtelceller och omvandlas till sin aktiva form - cyklisk sulfenamid, som selektivt interagerar (bildar en kovalent förening) med H ⁺ -K ^-- ATPas.

Ämnet saktar ner H ⁺ -K ^-- ATPas i parietala glandulocyter och förstör vätejonernas transport från dem in i magsäckens lumen, och blockerar dessutom det sista steget av den hydrofila utsöndringen av saltsyra. Svårighetsgraden av hämningen av basal, såväl som stimulerad (typ av stimulus beaktas inte - detta kan vara histamin, acetylkolin eller gastrin) utsöndring av detta element bestäms av storleken på pantoprazoldosen.

Den genomsnittliga effektiva dosnivån under in vivo-tester varierar mellan 0,2–2,4 mg/kg. Den maximala effekten utvecklas uteslutande i en mycket sur (pH3) miljö (om pH-värdena är högre förblir ämnet nästan inaktivt).

Elementet har en antibakteriell effekt på Helicobacter pylori. Substansens lägsta hämmande värde är 128 g/l. Den medicinska effekten utvecklas snabbt vid engångsanvändning och fortsätter att bibehålla sin aktivitet i 24 timmar. Komponenten bidrar till snabb lindring av sjukdomssymtom och främjar regenerering av sår i tolvfingertarmen. Vid användning i en dos på 40 mg bibehålls pH-nivån > 3 i mer än 19 timmar.

Klaritromycin.

Detta element är en makrolid med antibakteriella egenskaper mot många anaerober och aerober, såväl som gramnegativa och grampositiva mikrober, inklusive Helicobacter pylori.

Klaritromycins antibakteriella effekt uppnås genom att hämma proteinsyntesen – genom koppling till ribosommembranet (dess subenhet av typ 50S) inuti bakterieceller. De minimalt effektiva hämmande indexen för klaritromycin, såväl som dess aktiva metaboliska produkt (element 14-hydroxiklaritromycin) i förhållande till Helicobacter pylori, är lika med 0,06 mcg/ml.

Amoxicillin.

Ämnet har bakteriedödande egenskaper. Det saktar ner aktiviteten hos transpeptidaser, förstör processerna för bindning av peptidglykan (ett stödjande protein i cellmembran) i tillväxt- och delningsstadiet, och främjar samtidigt lys av bakterier.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Pantoprazol.

Pantoprazol kan lösas upp i tarmen, så absorptionen börjar efter att tabletten lämnat magsäcken. Absorptionen är snabb och fullständig. Biotillgängligheten är 70–80 % (i genomsnitt cirka 77 %). Maximala plasmavärden noteras efter 2–4 timmar (medelvärdena är cirka 2,7 timmar). Plasmaproteinsyntesen är 98 %. Halveringstiden är cirka 0,9–1,9 timmar, distributionsvolymen är 0,15 l/kg och clearancehastigheten är 0,1 l/h/kg.

Substansen penetrerar BBB ganska svagt och utsöndras även i bröstmjölk. Mat eller antacida påverkar inte AUC, biotillgänglighet eller Cmax-värden. Farmakokinetiska parametrar är linjära inom doseringsintervallet 10-80 mg (Cmax och AUC ökar proportionellt med ökande dos). Clearancehastighet och halveringstid beror på portionsstorleken.

Metaboliska processer sker i levern (såsom dealkylering, oxidation och konjugering). Den har en svag affinitet för hemoprotein P450-systemet; utbytesprocesserna involverar huvudsakligen isoenzymerna CYP3A4 och även 2C19. De huvudsakliga metaboliska produkterna är demetylpantoprazol (halveringstiden är 1,5 timmar) och 2 sulfaterade konjugat.

Utsöndring sker huvudsakligen via urin (82 %), substansen föreligger i form av nedbrytningsprodukter. En liten del av läkemedlet observeras även i avföring. Läkemedlet ackumuleras inte.

Halveringstiden hos individer med levercirros ökar till 9 timmar, och vid leversvikt ökar den något, även om halveringstiden för den huvudsakliga metaboliska produkten når 3 timmar.

Klaritromycin.

Efter oral administrering absorberas det snabbt och nästan fullständigt. Mat saktar ner absorptionen, men påverkar biotillgängligheten endast marginellt. Vid en engångsanvändning noteras 2 toppar av substansens serumvärden. Den andra toppen uppstår på grund av klaritromycins förmåga att koncentreras i gallblåsan med efterföljande snabb eller gradvis frisättning.

Plasmasyntesen med vassleprotein är över 90 %. Ungefär 20 % av den konsumerade delen genomgår leveroxidation, varefter den huvudsakliga metaboliska produkten bildas - grundämnet 14-hydroxiklaritromycin. Metaboliska processer katalyseras av enzymer i hemoproteinkomplexet P450. Ämnet passerar väl in i vävnader och vätskor och bildar koncentrationer som överstiger plasmavärdena med 10 gånger.

Halveringstiden för ämnet efter användning av en dos på 0,5 g når 7–9 timmar. Utsöndring av den oförändrade komponenten sker med urin – upp till 30 %, och resten – i form av metaboliska produkter.

Amoxicillin.

Efter oral administrering absorberas det nästan fullständigt och mycket snabbt, och når en maximal koncentration efter 1-2 timmar. Det uppvisar stabilitet i sur miljö, och födointag påverkar inte absorptionen. Plasmasyntesen med protein är cirka 17 %.

Penetrerar lätt histohematiska barriärer (exklusive oförändrad BBB), och även in i vävnader med organ. Elementets medicinska egenskaper ackumuleras i urin, lungor, peritonealvätska, tarmslemhinna, innehåll i hydrothorax eller blåsor som bildas på huden, och även in i mellanörevätska, kvinnliga könsorgan, fostervävnader och galla med gallblåsan (vid god leverfunktion).

Halveringstiden är 1–1,5 timmar. Om patienten har problem med njurfunktionen förlängs denna period till 12,6 timmar, med hänsyn till värdena för CC. En del av substansen metaboliseras med efterföljande bildning av inaktiva metaboliska produkter. Cirka 50–70 % av den oförändrade komponenten utsöndras via njurarna genom tubulär utsöndring (80 %) och glomerulär filtration (20 %) och ytterligare 10–20 % genom levern. Små mängder amoxicillin passerar över i bröstmjölk.

Dosering och administrering

Beta-Clatinol ska tas dagligen, två gånger om dagen (morgon och kväll) före måltid, i en mängd av 3 tabletter (1 från varje kategori). För att underlätta användningen släpps läkemedlet i blisterförpackningar, som var och en innehåller den erforderliga dagliga dosen av läkemedlet - 1 tablett av varje komponent. Terapin varar vanligtvis i 1-2 veckor.

Använd Beta-klatinol under graviditet

Beta-klatinol bör inte förskrivas under graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• överkänslighet mot amoxicillin och pantoprazol med klaritromycin;
• allvarliga leversjukdomar;
• en historia av patologier som påverkar mag-tarmkanalen (detta gäller särskilt kolit orsakad av antibiotika);
• njurfunktionsnedsättning;
• porfyri;
• allergisk diates;
• bronkial astma;
• infektiös mononukleos;
• hösnuva;
• lymfatisk leukemi;
• amning;
• barn under 18 år.

[ 6 ]

Bieffekter Beta-klatinol

Användningen av läkemedlet kan orsaka vissa biverkningar.

Pantoprazol:

• matsmältningsstörningar: muntorrhet, rapningar, diarré, uppblåsthet, kräkningar, ökad aptit, buksmärtor, illamående, förstoppning, samt ökad aktivitet av transaminaser och uppkomsten av GIST;
• tecken på dysfunktion i nervsystemet och sinnesorganen: yrsel, sömnlöshet, huvudvärk, utveckling av nervositet och dåsighet, samt asteni, tremor, tinnitus, depression och parestesi. Fotofobi, hallucinationer, synstörningar, förvirring och desorientering (särskilt hos personer som är benägna att uppträda på ett sådant sätt) kan också förekomma, liksom en försämring av dessa symtom om de fanns före intag av läkemedlet;
• problem med lymf- och hematopoetiska systemets funktion: utveckling av trombocytopeni eller leukopeni;
• Leversjukdomar: förhöjda nivåer av leverenzymer (såsom transaminaser och γ-GT) och triglycerider. Dessutom utvecklas hepatocellulära sjukdomar, vilket leder till leversvikt eller gulsot;
• lesioner som påverkar urinvägarna och njurarna: uppkomsten av tubulointerstitiell nefrit;
• tecken från det urogenitala systemet: uppkomsten av svullnad, utveckling av hematuri eller impotens;
• immunsymtom: anafylaktiska tecken, inklusive anafylaxi;
• reaktioner som påverkar ben- och muskelstrukturen, såväl som huden: uppkomsten av akne, artralgi, håravfall, erythema multiforme, exfoliativ dermatit, ljuskänslighet, Stevens-Johnsons syndrom och TEN;
• tecken på allergi: urtikaria, utslag, Quinckes ödem och klåda;
• Övrigt: utveckling av muskelvärk, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, feber eller hyperlipoproteinemi.

Klaritromycin:

• matsmältnings- och lever- och gallvägsdysfunktion: torrhet i munslemhinnan, epigastriesmärta, kräkningar, uppblåsthet, utveckling av stomatit, glossit, förstoppning och illamående. Det finns också missfärgning av tungan, smaklöksbesvär, utveckling av diarré, pseudomembranös kolit, dyspeptiska symtom, oral candidiasis, och även candidal stomatit och uppkomsten av fläckar på tungan. Tändernas nyans kan förändras, gulsot, hepatit, pankreatit och kolestas kan förekomma, och dessutom dödlig leversvikt;
• manifestationer som påverkar nervsystemets funktion: en känsla av förvirring, desorientering eller ångest, samt uppkomsten av yrsel och yrsel, sömnlöshet, huvudvärk, störande drömmar, hallucinationer, samt tinnitus och buller. Dessutom förekommer parestesier, psykos med depersonalisering, dyspné, kramper och uveit. Luktdysfunktion och hörselnedsättning observeras (denna störning återställs efter avslutad behandling);
• störningar i hjärt-kärlsystemet: ventrikelfladder eller flimmer, förlängning av QT-intervallet, ventrikulär takykardi och piruettliknande arytmi;
• immunstörningar: anafylaktiska symtom;
• psykiska störningar: känslor av ångest och depression;
• laboratorieresultat: övergående ökning av levertransaminasaktivitet, leukopeni och trombocytopeni, hypoglykemi, och dessutom en ökning av blodureanivåer och serumkreatininvärden;
• problem med muskuloskeletala systemets funktion: utveckling av muskel- eller ledvärk;
• störningar som påverkar urinfunktionen: njursvikt eller tubulointerstitiell nefrit;
• Allergisymptom: Quinckes ödem, utslag och urtikaria. I sällsynta fall förekommer anafylaxi, Stevens-Johnsons syndrom eller TEN.

Kolchicintoxicitet (även dödlig) har rapporterats vid användning av klaritromycin och kolchicin, särskilt hos äldre och patienter med njursvikt.

Amoxicillin:

• matsmältningsstörningar: utveckling av glossit, oral candidiasis, stomatit, dysbakterios, samt kräkningar, diarré, illamående och smärta i analområdet. Hemorragisk eller pseudomembranös kolit och intestinal candidiasis kan också utvecklas, liksom ytlig missfärgning av tandemaljen;
• problem som påverkar sinnena och nervsystemet: en känsla av ångest, förvirring eller agitation, utveckling av huvudvärk, kramper, sömnlöshet eller yrsel, samt beteendeförändringar. Kramper observeras vanligtvis hos personer med njursvikt eller vid intag av stora doser läkemedel;
• störningar i hjärt-kärlsystemet: utveckling av takykardi;
• problem med hemostas, lymfa och hematopoetiska systemet: måttlig ökning av transaminasvärden i blodet, övergående anemi, leukocyt-, trombocyt- och neutropeni, eosinofili, agranulocytos, Werlhofs sjukdom, hemolytisk anemi, och dessutom förlängning av PT och blödningsindikatorer;
• lever- och gallvägsdysfunktion: måttlig och tillfällig ökning av transaminasaktivitet;
• problem med njurfunktion och urinering: uppkomsten av kristalluri;
• symtom på andningsdysfunktion: problem med andningsaktiviteten;
• störningar i det urogenitala systemet: vaginal candidiasis eller tubulointerstitiell nefrit;
• störningar i muskel- och benfunktionen: smärta i lederna, såväl som konvulsiva manifestationer;
• lesioner som påverkar det subkutana lagret och huden: erythema multiforme, exfoliativ dermatit, makulopapulära utslag, Stevens-Johnsons syndrom, hudutslag och akut stadium av generaliserad exantematös pustulos;
• immunförsvarstecken: utveckling av anafylaxi;
• uppkomsten av infektioner eller invasioner: kutan candidiasis;
• symtom på överkänslighet: klåda med utslag och urtikaria (om urtikaria uppstår omedelbart efter användning av läkemedlet indikerar detta förekomst av en allergi, vilket är anledningen till att läkemedlet bör avbrytas). Bullös dermatit, serumsjuka och allergisk vaskulit observeras ibland. TEN och angioödem observeras sporadiskt;
• Systemiska störningar: det finns enstaka rapporter om läkemedelsinducerad feber. Vid upprepad eller långvarig användning av Beta-Clatinol kan superinfektion förekomma, liksom kolonisering med resistenta jästsvampar eller mikrober som orsakar vaginal/vaginal candidiasis.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Överdos

Förgiftning kan orsaka potentiering av biverkningar.

Om en patient misstänks ha utvecklat en överdos, bör symtomatiska och stödjande åtgärder vidtas.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interaktioner med andra droger

Pantoprazol.

Substansen kan minska graden av pH-beroende absorption av ketokonazol och andra läkemedel.

Det är kompatibelt med läkemedel som metaboliseras av P450-hemoproteinenzymsystemet (såsom digoxin med fenazepam, karbazepin och diazepam, samt diklofenak och teofyllin, piroxikam med naproxen, warfarin och metoprolol med fenytoin, etylalkohol och nifedipin).

Påverkar inte egenskaperna hos hormonella preventivmedel.

Klaritromycin.

Kombinationen av klaritromycin och teofyllin kan orsaka en ökning av plasmanivåerna av det senare.

Kombinerad administrering med terfenadin ökar dess plasmavärden, vilket kan orsaka förlängning av QT-intervallet och dessutom hjärtrytmrubbningar.

Samtidig användning av substansen med orala antikoagulantia (t.ex. warfarin) kan förstärka deras aktivitet.

Kombinationer av elementet med ciklosporin, disopyramid, karbazepin, och dessutom lovastatin, fenytoin, cisaprid, valproat, astemizol och pimozid med digoxin kan öka plasmavärdena för dessa läkemedel.

Ämnet ökar blodnivåerna av läkemedel vars metabolism sker i levern med hjälp av enzymer i hemoprotein P450-komplexet: såsom warfarin och andra indirekta koagulantia, teofyllin, digoxin, midazolam med karbamazepin, cisaprid, cyklosporin med astemizol och triazolam, johannesbrödalkaloider, etc.

Klaritromycin minskar absorptionen av zidovudin.

Amoxicillin.

Ämnet försvagar egenskaperna hos orala preventivmedel som innehåller östrogen, och minskar dessutom clearancenivån och ökar de toxiska effekterna av metotrexat.

Amoxicillin potentierar absorptionen av digoxin.

Utsöndringsprocessen saktas ner i kombination med indometacin, probenecid, aspirin, samt sulfinpyrazon, fenylbutazon och oxifenbutazon, samt andra läkemedel som hämmar tubulär sekretion.

Komponentens antibakteriella egenskaper minskar i kombination med antacida, såväl som bakteriostatiska läkemedel av kemoterapeutisk typ; potentiering av egenskaper sker i kombination med metronidazol eller aminoglykosider.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Förvaringsförhållanden

Beta-Klatinol kan förvaras mörkt, utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer - högst +25°C.

[ 17 ]

Hållbarhetstid

Beta-Clatinol kan användas i 2 år från läkemedlets utgivningsdatum.

[ 18 ]

Recensioner

Beta-klatinol är effektivt vid behandling av magsår. Recensioner visar att läkemedlet kan eliminera sjukdomen helt även vid ganska allvarliga former av magsår.