Beta klatinol

Beta-Clatinol har en antibakteriell effekt mot Helicobacter pylori och stimulerar manifestationen av anti-Helicobacter piller av andra droger.

[1], [2]

Indikationer Beta klatinola

Används vid behandling av ulcerativa lesioner som utvecklas i det gastrointestinala området och associerad med aktiviteten av bakterien H. Pylori.

Släpp formulär

Frisättning av läkemedlet utförs i tabletter - i mängden 2 stycken av var och en av elementen (pantoprazol, klaritromycin och även amoxicillin), som i allmänhet är 6 stycken inuti remsan. Lådan innehåller 7 sådana band.

[3]

Farmakodynamik

Pantoprazol.

Element har antiulcerande effekt. Det ackumulerar inuti den rörformiga gastriskt parietal glandulotsitov och omvandlas till sin aktiva form - sulfenamid cyklisk natur, som selektivt reagerar (bildar en kovalent bindning) med en H ⁺ -K ^- ATPas.

Ämnet saktar H ⁺ -K ^- ATPas av parietal glandulotsitov och förstör rörelse av vätejoner från de gastriska lumen inuti dem, och dessutom block det slutliga steget av isolering hydrofil saltsyra. Intensitet inhibering av basal och stimulerad (typ stimulus ignoreras - det kan vara histamin, acetylkolin eller gastrin) separera detta element bestäms av storleken av pantoprazol dosering.

Nivån av den genomsnittliga effektiva delen under in vivo-testen ligger mellan 0,2-2,4 mg / kg. Den maximala exponeringen utvecklas uteslutande i ett starkt surt (såsom pH3) medium (om pH är högre - substansen förblir nästan inaktiv).

Elementet har en antibakteriell effekt på Helicobacter pylori. Minst sakta ner ämnesindex är 128 g / l. Läkemedlet effekten med en engångsapplikation utvecklas snabbt och fortsätter att vara aktiv i 24 timmar. Komponenten bidrar till snabb avhjälpning av symtomen på sjukdomen och främjar regenerering av sår i området 12-tarmarna. Om det används i en dos av 40 mg, hålls pH> 3 i mer än 19 timmar.

Klaritromycin.

Detta element är en makrolid med antibakteriella egenskaper mot många anaerober och aerober, liksom gramnegativa och positiva mikrober, bland vilka Helicobacter pylori.

Den antibakteriella effekten av klaritromycin tillhandahålls genom undertryckande av proteinsyntesen - genom koppling till det ribosomala membranet (dess subenhetstyp 50S) inuti bakteriecellerna. Minsta effektiva retarderande indikatorer klaritromycin och dess aktiva metabolit (element 14 hydroxyclarithromycin) mot Helicobacter pylori lika med 0,06 ug / ml.

Amoxicillin.

Ämnet har bakteriedödande egenskaper. Det saktar transpeptidasernas aktivitet, förstör peptidoglykanbindning (det är det stödande proteinet i cellmembran) vid tillväxt och divisionssteg och främjar samtidigt lysis av bakterier.

[4], [5]

Farmakokinetik

Pantoprazol.

Pantoprazol kan lösa upp i tarmarna, så absorptionen börjar efter att tabletten lämnar magen. Absorptionen är snabb och komplett. Biotillgängligheten är 70-80% (i genomsnitt ca 77%). Toppvärden inuti plasman noteras efter 2-4 timmar (medelvärden - ca 2,7 timmar). Plasmasyntes av proteiner är 98%. Halveringstiden är cirka 0,9-1,9 timmar, fördelningsvolymen är 0,15 l / kg och clearancehastigheten är 0,1 l / h / kg.

Ämnet tränger in i BBB, och skiljer sig också ut med moderns mjölk. Konsumtionen av mat eller antacida påverkar inte värdena på AUC, biotillgängligheten och Cmax. Farmakokinetiska parametrar är linjära inom gränserna för doser på 10-80 mg (i proportion till dosökning, parametrarna Cmax och AUC ökar). Nivån av clearance och halveringstid beror på storleken på delen.

Metaboliska processer förekommer i levern (såsom dealkylering, oxidation och konjugering). Har en svag affinitet för hemoprotein P450-systemet, vid metabolismsprocessen, främst isoenzymer CYP3A4 och dessutom 2C19. De viktigaste produkterna av metabolism är demetylpantoprazol (halveringstid - 1,5 timmar) och 2 konjugat av sulfaterad karaktär.

Excretionen utförs huvudsakligen med urin (82%), substansen har formen av sönderfallsprodukter. En liten del av läkemedlet noteras också i avföring. Drogen ackumuleras inte.

Halveringstiden för patienter med levercirros ökar till 9 timmar och om leverinsufficiens ökar något, även om halveringstiden för basprodukten av metabolism når 3 timmar.

Klaritromycin.

Efter oral administrering absorberar den snabbt och nästan helt. Mat hämmar absorptionen, men påverkar endast biotillgängligheten lite. Med en engångsapplikation finns det två toppar av substansens serumvärden. Den andra toppen beror på att klaritromycin kan koncentrera sig inuti gallblåsan med dess snabbare eller gradvis frisättning.

Plasmasyntes med vassleprotein är över 90%. Cirka 20% av den konsumerade delen genomgår hepatisk oxidation, varefter huvudprodukten av metabolism, elementet 14-hydroxiklaritromycin, bildas. De metaboliska processerna katalyserar enzymerna i hemoproteinkomplexet P450. Ämnet passerar väl inuti vävnader och vätskor och bildar koncentrationer som överstiger plasmavärdena med en faktor 10.

Halveringstiden för substansen efter applicering av en dos av 0,5 g når 7-9 timmar. Utsöndring av den oförändrade komponenten sker med urin - upp till 30% och resten - i form av metaboliska produkter.

Amoxicillin.

Efter oral administrering absorberas den nästan helt och mycket snabbt och bildar en toppkoncentration efter 1-2 timmar. Demonstrerar stabiliteten i den sura miljön och äter påverkar inte dess absorption. Plasmasyntes med protein är cirka 17%.

Lätt penetrerar blod-vävnadsbarriärer (exklusive omodifierad BBB), men andra än i vävnaden med de organ. Läkemedel indikatorer elementet sammantagen bedömning inuti urin, lunga, peritonealvätska, tarmslemhinna, innehållet hydrothorax eller blåsor bildas på huden, och dessutom vätskan inuti sredneushnoy, kvinnliga könsorgan fostervävnad och gallblåsan galla (när friska leverfunktion).

Halveringstiden för eliminering är 1-1,5 timmar. Om patienten har problem med njursfunktionen förlängs denna period till 12,6 timmar, med beaktande av QC-värdena. En del av substansen metaboliseras med den efterföljande bildningen av inaktiva metaboliska produkter. Omkring 50-70% av den oförändrade komponenten utsöndras genom njurarna genom tubulär utsöndring (80%) och glomerulär filtrering (20%) och 10-20% genom levern. Små mängder amoxicillin passerar in i modermjölken.

Dosering och administrering

Beta-Clatinol ska konsumeras dagligen, två gånger om dagen (på morgonen och på kvällen) före måltider, i mängd av 3 tabletter (1 i varje kategori). För att underlätta användningen produceras läkemedlet i blåsor, vilka var och en innehåller den nödvändiga dagliga delen av läkemedlet - enligt den första tabletten av var och en av komponenterna. Terapi varar normalt i 1-2 veckor.

Använd Beta klatinola under graviditet

Under graviditet är Beta-Clatinol inte tillåtet.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• överkänslighet mot amoxicillin och pantoprazol med klaritromycin;
• leversjukdomar av allvarlig art;
• närvaro i anamnesen av de patologier som berör GIT-området (i synnerhet avser detta kolit orsakat av antibiotika).
• störningar av njuraktivitet
• porfyri;
• diates av allergisk natur
• bronkial astma
• mononukleos av infektiöst ursprung
• pollynoz;
• lymfocytisk leukemi;
• amning;
• barn under 18 år.

[6]

Bieffekter Beta klatinola

Användning av medicinering kan orsaka uppkomsten av vissa biverkningar.

pantoprazol:

• rubbningar i matsmältnings aktivitet: torrhet i munslemhinnan, rapningar, diarré, väderspänning, kräkningar, ökad aptit, buksmärta, illamående, förstoppning, och dessutom en ökning av transaminasaktivitet verkan och uppträdandet av GIST;
• tecken på oegentligheter i nationalförsamlingen och sinnesorgan: uppkomsten av yrsel, sömnsvårigheter, huvudvärk, nervositet och utveckla känslor av sömnighet, och dessutom asteni, tremor, tinnitus, depression och parestesier. Det kan också förekomma fotofobi, hallucinationer, synrubbningar, förvirring och desorientering känsla (särskilt i individer med en benägenhet att sådant beteende), och dessutom, försämring av datadisplayer när tillgänglig före mottagning PM;
• problem med arbetet med lymf och hematopoetisk system: utveckling av trombocyto- eller leukopeni;
• leverstörningar: en ökning av värdena av leverenzymer (såsom transaminaser och y-HT), liksom triglycerider. Dessutom utvecklas hepatocellulära störningar, mot vilka det finns leversvikt eller gulsot;
• lesioner som påverkar systemet med urinering och njurar: utseendet av tubulointerstitial nefritis;
• Tecken på det urogenitala systemet: Utseende av ödem, Utveckling av hematuri eller Impotens
• immunförsvar: anafylaktiska tecken, bland annat anafylaksi;
• reaktioner som påverkar ben- och muskelstruktur, och hud: uppkomsten av akne, artralgi, alopeci, erythema multiforme, exfoliativ dermatit natur, ljuskänslighet, Stevens-Johnsons syndrom och PETN;
• tecken på allergier: urtikaria, utslag, quinckeödem och klåda;
• Annat: utveckling av myalgi, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, feber eller hyperlipoproteinemi.

klaritromycin:

• sjukdomar i mag-och hepatobiliära funktion: uppkomsten av torrhet i munslemhinnan, epigastrisk smärta, kräkningar, uppblåsthet, utveckling av stomatit, glossit, förstoppning och illamående. Förekommer också tunga missfärgning, försämring av smaklökar, utveckling av diarré, pseudomembranös kolit natur, dyspeptiska symtom, oral candidiasis, och dessutom former av Candida stomatit och uppkomsten av fläckar på tungan. Det kan finnas en förändring i tänderna, gulsot, hepatit, pankreatit och kolestas, och dessutom är leversvikt av en dödlig natur.
• manifestationer som påverkar arbetet i nationalförsamlingen: känslan av förvirring, desorientering eller ångest, och dessutom uppkomsten av svindel och yrsel, sömnsvårigheter, huvudvärk, ångest drömmar, hallucinationer, samt öron ringer och buller. Dessutom finns parestesi, psykos med depersonalisering, dyspné, anfall och uveit. Det finns kränkningar av olfaktorfunktionen och hörselnedsättning (denna störning återställs efter avbrytande av behandlingen);
• störningar i CCC-funktionen: fladdrande eller ventrikulär fibrillering, förlängning av QT-intervall, ventrikulär takykardi och arytmi av pirettyp;
• immunförsvar: anafylaktiska tecken;
• mentala störningar: känslor av ångest och depression;
• läsning laboratorietest: övergående ökning av aktivitetseffekter levertransaminaser, leuko- och trombocytopeni, hypoglykemi, och dessutom en ökning av blodureanivå och serumkreatininvärden;
• problem med ODA: funktionen: utveckling av myalgi eller artralgi;
• störningar som påverkar urinfunktionen: njursvikt eller tubulointerstitiell nefrit;
• allergi symptom: Quincke ödem, utslag och nässelfeber. Ibland finns anafylaksi, Stevens-Johnsons syndrom eller TEN.

Det finns information om utseendet av kolchicintoxicitet (även dödligt) som ett resultat av användning av klaritromycin tillsammans med kolchicin, särskilt hos äldre såväl som med njursvikt.

amoxicillin:

• rubbningar i matsmältningsorganen: utvecklingen av glossit, oral candidiasis, stomatit, dysbios, och dessutom kräkningar, diarré, illamående och smärta i det anala området. Det kan också utveckla hemorragisk kolit, eller pseudomembranös natur och intestinal kandidos, och dessutom har en ytlig missfärgning av tandemalj;
• problem som påverkar sinnena och NA: en känsla av ångest, förvirring eller upphetsning, utveckling av huvudvärk, anfall, sömnlöshet eller yrsel och även utseendet av förändringar i beteende. Beslag uppfattas vanligtvis hos personer med njurfel eller vid användning av stora delar av droger;
• överträdelser inom CAS: utvecklingen av takykardi;
• problem med hemostas, lymfa och blodsystemet: en måttlig ökning av transaminasvärdena i blodet, övergående anemi, leukopeni, neutropeni och trombotsito-, eosinofili, agranulocytos, trombocytopen purpura sjukdom, hemolytisk anemi, tecken, och utöver denna förlängning indikatorer PTV och blödning;
• leverproblem och ZHVP: en måttlig och tillfällig ökning av transaminasaktiviteten;
• problem med njurfunktion och urinaktivitet: utseendet av kristalluri;
• symtom på nedsatt andningsfunktion: problem med andningsaktivitet
• störningar i det urogenitala systemet: vaginal candidiasis eller tubulointerstitiell nefrit;
• Muskelsjukdomar och ben: Smärta i lederna och dessutom krampaktiga manifestationer.
• lesion som påverkar huden och underhuden: poliformnaya erythema, exfoliativ dermatit karaktär makulopapulösa utslag typ, Stevens-Johnson syndrom, hudutslag och akut skede exantematös pustulos generaliserad natur;
• immunsymboler: utveckling av anafylaksi;
• Förekomst av infektioner eller invasioner: Kutan candidiasis;
• symtom på överkänslighet: klåda med utslag och urtikaria (omedelbart efter det att läkemedlet använts, var det en urtikaria, det visar närvaron av en allergi på grund av vad läkemedlet behöver avbrytas). Ibland finns det dermatit bullous karaktär, serum sjukdom, och förutom vaskulit av en allergisk typ. TEN och angioödem noteras singelt;
• systemiska störningar: det finns isolerad information om utvecklingen av läkemedelsinducerad feber. Vid upprepad eller långvarig användning av Beta-Clatinol kan superinfektion förekomma, liksom kolonisering av resistenta jäst eller mikrober som orsakar utseende av vaginal / vaginal candidiasis.

[7], [8], [9]

Överdos

Intoxikation kan orsaka förstärkning av biverkningar.

Om en patient misstänks för att utveckla en överdosering krävs symptomatiska och stödjande åtgärder.

[10], [11], [12], [13]

Interaktioner med andra droger

Pantoprazol.

Ämnet kan minska svårighetsgraden av den pH-beroende absorptionen av ketokonazol och andra läkemedel.

Har kompatibilitet med läkemedel vars metabolism sker via hemoprotein P450 enzymsystem (såsom digoxin med Phenazepamum, karbazepinom och diazepam, och tillsatsen av teofyllin och diklofenak, piroxikam med naproxen, warfarin och fenytoin metoprolol, nifedipin och etylalkohol).

Inverkar inte på hormonella preventivmedel.

Klaritromycin.

Kombinationen av klaritromycin med teofyllin kan orsaka en ökning av plasmaparametrarna för den senare.

Kombinerad terapi med terfenadin ökar dess värden i plasma, vilket kan orsaka förlängning av QT-intervallet och förutom hjärtslagets rytmförlust.

Samtidig användning av ett ämne med oralt antikoagulant (till exempel med warfarin) kan öka aktiviteten av deras effekter.

Kombinationer element med cyklosporin, disopyramid, karbazepinom och tillsats lovastatin, fenytoin, cisaprid, valproat, astemizol och pimozid med digoxin kan öka plasmavärdena för dessa läkemedel.

Ämnet ökar blodvärden för läkemedel metabolismen av vilken utförs inuti levern via hemoprotein komplex P450-enzymer: såsom warfarin och andra indirekta koaguleringsmedel, teofyllin, digoxin, midazolam karbamazepin, cisaprid, cyklosporin med astemizol och triazolam, johannesbröd alkaloider och så vidare.

Klaritromycin minskar graden av absorption av zidovudin.

Amoxicillin.

Substansen försämrar egenskaperna hos oralt preventivmedel som innehåller östrogen, och dessutom minskar nivån av clearance och ökar den toxiska effekten av metotrexat.

Amoxicillin-potentierad absorptions digoxin.

Process utsöndring bromsas vid kombination med indometacin, probenecid, aspirin, sulfinpyrazon och dessutom, oxifenbutazon och fenylbutazon, och andra droger deprimerande tubulär utsöndring.

Antibakteriella egenskaper hos komponenten reduceras när de kombineras med antacida, såväl som bakteriostatiska läkemedel av kemoterapeutisk typ; Potentiering av egenskaper uppträder när de kombineras med metronidazol eller aminoglykosider.

[14], [15], [16]

Förvaringsförhållanden

Beta-Clatinol får behållas på en mörk plats, skyddad mot tillgång till små barn. Temperaturen är inte mer än 25 ° C.

[17]

Hållbarhetstid

Beta-Clatinol kan användas i 2 år efter frisättningen av läkemedlet.

[18]

Recensioner

Betaklathinol är effektivt vid behandling av sårsjukdomar. Recensionerna visar att läkemedlet helt och hållet kan eliminera störningen även vid ganska allvarliga former av sår.