Berotec

Berotek är ett läkemedel som innehåller fenoterol, en selektiv stimulator av β-2-adrenerga receptorer, vilka huvudsakligen finns i andningsvägarna.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Beroteca

Det används för att eliminera följande sjukdomar:

• kronisk obstruktiv lungpatologi;
• bronkial spasmer som åtföljer bronkial astma;
• behandlingsbar förträngning av luftvägarna;
• obstruktiv form av bronkit av kronisk natur;
• lungemfysem;
• för att förhindra utveckling av astma till följd av fysisk aktivitet.

Släpp formulär

Produkten frigörs som en inhalationslösning, vilken förvaras i glasdroppflaskor med en kapacitet på 20 ml (1 ml motsvarar 20 droppar). Det finns en sådan flaska i förpackningen.

Den kan också tillverkas som en aerosol för doserade inhalationer, i behållare med munstycke, med en volym på 10 ml (cirka 200 sprayningar). Förpackningen innehåller 1 behållare med aerosol.

Farmakodynamik

Den aktiva ingrediensen i Berotek främjar avslappning av den glatta muskulaturen i blodkärlen med bronker, vilket förhindrar utvecklingen av bronkospastiska manifestationer som uppstår till exempel vid bronkialastma.

Förträngning av bronkiallumen uppnås på grund av histamins inverkan på metakolin, och utöver detta kall luft och olika exogena allergener (som svar på manifestationer av omedelbar överkänslighet).

Väl inne i det regionala cirkulationssystemet hämmar fenotreol processen att frigöra aktiva inflammatoriska ledare från mastocyter (basofiler som har trängt in i vävnaderna). Det är denna effekt som avgör läkemedlets medicinska effekt vid behandling av bronkial obstruktion.

Den biokemiska grunden för det aktiva elementets effekt är dess interaktion med GS-proteinet, vilket stimulerar aktiviteten hos celladenylatcyklas. Reaktionen på detta är en ökning av processerna för bindning av cAMP, som är en sekundär budbärare. Budbäraren stimulerar aktiviteten hos proteinkinas typ A, vilket hjälper till att fosforylera målproteiner som finns inuti glatta muskelceller.

Som ett resultat sker inaktivering av lätta myosinkedjor (en av huvudkomponenterna i muskelfibrer) och öppnandet av snabba kaliumkanaler, vilket resulterar i avslappning av den glatta muskulaturen inuti andningskanalerna, såväl som kärlbädden.

Det är också nödvändigt att komma ihåg att β-adrenoreceptorer också finns inuti hjärtmuskeln, därför märks effekten av läkemedlets aktiva element även inuti myokardiet och motsvarande kärlbädd. Samtidigt ökar hjärtfrekvensen och dess styrka avsevärt, vilket resulterar i att huvud- och mikrocirkulationscirkulationen i de perifera vävnaderna märkbart förbättras.

Stora doser av läkemedlet har ett bredare aktivitetsområde. Bland de effekter det producerar finns:

• potentiering av MCC-funktionen;
• undertryckande av livmoderkontraktil aktivitet;
• störning av glykogenolys- och lipolysprocesser;
• minskning av plasmakaliumvärden.

Farmakokinetik

Berotek är avsett för utvärtes bruk eftersom kliniska tester av läkemedlet har visat att dess terapeutiska effekt är nästan oberoende av nivån av dess aktiva substanser i serumet.

Efter inhalation når cirka 10–30 % av den huvudsakliga aktiva komponenten den nedre delen av luftvägarna. Resten av den sprayade substansen sätter sig i den övre delen av andningssystemet och i munnen, eller sväljs, och penetrerar därmed in i mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten för fenoterolkomponenten är cirka 18–19 %.

Absorption från lungytan sker i två steg. Under de första 11 minuterna efter inhalation absorberas 30 % av den applicerade dosen i kroppen, och sedan, under de följande 120 minuterna, övervinner resten i form av 70 % av substansen olika fysiologiska barriärer och passerar in i mjukvävnadsområdet.

Maximala plasmanivåer av läkemedlet är 45,3 pg/ml. Dessa värden noteras efter 15 minuters inhalation.

Fenoterol fördelas jämnt i kroppen, med en volym på 1,9–2,7 l/kg. Denna egenskap kan bäst beskrivas med hjälp av ett farmakokinetiskt schema i tre steg med halveringstider på 0,42 och 14,3 minuter, samt 3,2 timmar. I blodomloppet syntetiseras de aktiva beståndsdelarna med proteiner i en mängd av 40–55 % av den applicerade dosen.

Det aktiva ämnet genomgår metaboliska processer som sker inuti levern eller tarmväggarna genom konjugering (eller sulfonering), följt av bildandet av glukuronider med sulfater.

Efter att läkemedlet har passerat alla metaboliska steg och verkat sin medicinska effekt utsöndras den aktiva substansen på flera sätt. Huvuddelen utsöndras med gallan genom matsmältningskanalens lumen, med en hastighet av cirka 1,1–1,8 ml/minut. Cirka 15 % av den totala genomsnittliga clearancenivån kommer från eliminering av komponenten genom glomerulär filtration (cirka 0,27 l/minut). Samtidigt, eftersom läkemedlet syntetiseras med proteiner, utsöndras det också genom tubulär sekretion.

Dosering och administrering

Användning av inhalationslösning.

Läkemedlet används lokalt och påverkar vävnaderna i luftvägarna. Före användning är det nödvändigt att lösa upp den erforderliga delen av läkemedlet i saltlösning (det är strängt förbjudet att använda destillerat vatten för utspädning) tills volymen är 3-4 ml.

Inhalation bör utföras med hjälp av en speciell öron-näs-hals-apparat som kallas nebulisator. Dessutom kan andra syrgasandningsapparater användas. Optimala luftflöden som innehåller läkemedlet är 6–8 l/minut. Portionsstorlekarna motsvarar följande volymer: 20 droppar motsvarar 1 ml lösning och 1 droppe innehåller cirka 50 mcg fenoterolhydrobromid.

Dosstorlekar av inhalationslösning:

• För barn under 6 år som väger mindre än 22 kg är dosen 0,05 ml (motsvarande 1 droppe)/kg, som tas tre gånger om dagen. Engångsvolymen av läkemedlet bör inte överstiga 0,5 ml (motsvarande 10 droppar);
• För barn i åldern 6-12 år som väger 22-36 kg är dosen 0,25-0,5 ml av läkemedlet om det är nödvändigt att omedelbart eliminera tecken på akut bronkial sammandragning (fyra doser per dag krävs). Dosen kan ökas om allvarliga former av bronkialastma observeras;
• För vuxna (och äldre från 75 år) och även tonåringar från 12 år är dosen 0,5 ml av läkemedlet med intag upp till 4 gånger per dag. Ibland är det möjligt att öka eller minska dosen om det finns lämpliga medicinska data eller individuella indikationer från läkaren.

Applicering av Berotek N aerosol.

Innan du använder sprayen, skaka burken genom att trycka två gånger på botten för att förbereda den för behandlingen. Följ sedan proceduren som beskrivs nedan för att injicera läkemedlet.

Först måste du andas ut långsamt och djupt, sedan ta tag i burkens munstycke med läpparna så att dess axel är riktad upp och ner. Därefter måste du trycka på burkens botten samtidigt som du andas in djupt. Därefter måste du hålla andan en kort stund så att den medicinska blandningen absorberas så fullständigt som möjligt.

Om det finns ett motsvarande recept från en läkare måste proceduren för att erhålla en andra dos upprepas exakt.

Sprayburken är utrustad med ett speciellt munstycke (det så kallade munstycket, som är nödvändigt för att noggrant beräkna dosen av det inhalerade ämnet). Denna del får inte användas i kombination med andra aerosolburkar. Behållaren med läkemedlet innehåller 200 sprayningar (inhalationer).

[ 4 ]

Använd Beroteca under graviditet

Berotek får endast användas under graviditetens andra och tredje trimester.

Vid amning är det lämpligt att förskriva läkemedlet endast när den sannolika nyttan överväger risken för komplikationer hos barnet. Detta beror på att läkemedlets aktiva substans kan utsöndras tillsammans med modersmjölken.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot enskilda delar av läkemedlet;
• överkänslighet mot läkemedlets bioaktiva komponenter (ärftlig eller förvärvad);
• Graviditetens första trimester;
• Aortastenos;
• hypertrofisk kardiomyopati av obstruktiv natur;
• hypertyreos;
• takyarytmi;
• förekomsten av olika hjärtfel;
• diabetes mellitus i ett okompenserat stadium;
• glaukom;
• barn under 4 år.

Konservativ behandling med läkemedel bör utföras under ständig övervakning av läkare och med regelbundna diagnostiska tester för följande sjukdomar:

• förhöjda blodtrycksvärden som inte kan kontrolleras;
• svåra nosologiska former som påverkar hjärt-kärlsystemet;
• feokromocytom;
• tyreotoxikos;
• perioden efter hjärtinfarkt;
• diabetes mellitus i kompenserat utvecklingsstadium.

Bieffekter Beroteca

Under den konservativa behandlingskuren med Berotek kan följande biverkningar utvecklas:

• störningar i centrala nervsystemet: yrsel, fina avsiktliga tremor, boendestörningar, huvudvärk och mentala förändringar (den sista reaktionen observeras endast ibland);
• problem med hjärt-kärlsystemet: hjärtklappning, intensiv takykardi, sänkt blodtryck, förhöjt systoliskt blodtryck och arytmi;
• störningar som påverkar luftvägarna: lokal irritation i slemhinnorna, hosta och även paradoxal bronkospasm (det senare symptomet observeras endast ibland);
• lesioner som utvecklas i mag-tarmkanalen: uppkomsten av illamående, vanligtvis följt av kräkningar;
• tecken på allergi: urtikaria, utslag och angioödem i läpparna med tungan samt i ansiktet;
• andra störningar: hypokalemi, där extremt höga värden observeras (särskilt hos personer med svår bronkialastma, som tar diuretikabaserade läkemedel, GCS och även xantin för behandling), en känsla av svaghet, muskelvärk av okänt ursprung, samt hyperhidros och fördröjd urinering.

[ 3 ]

Överdos

När berusning utvecklas observeras vanligtvis följande negativa symtom:

• anginal smärta;
• takykardi och hjärtklappning;
• anginaattacker eller arytmi;
• ökning eller minskning av blodtrycksvärden (beroende på patientens individuella predisposition);
• ökning av pulstrycksindikatorer;
• intensiv hudhyperemi som påverkar ansiktet och hela överkroppen;
• avsiktlig tremor.

Motgiftet mot Berotek är vanligtvis β-adrenoblockerare av kardioselektiv typ, särskilt β1-blockerare (antagonisteffekt). Men användningen av dessa läkemedel kan öka bronkial obstruktion, vilket är anledningen till att det är nödvändigt att noggrant välja den erforderliga dosen av motgiftet.

Dessutom vidtas symtomatiska åtgärder, där lugnande medel och sederande medel förskrivs. Om det finns medicinska indikationer används intensivvårdsprocedurer (de viktigaste indikatorerna övervakas).

Interaktioner med andra droger

Substanser som förstärker Beroteks allmänna medicinska effekt:

• beta-adrenerga receptoragonister;
• antikolinerga medel;
• tricykliska antikroppar;
• MAO-hämmare.

Kombinationer med dessa läkemedel leder till uppkomsten av biverkningar:

• β-adrenerga agonister;
• antikolinerga läkemedel;
• xantinderivat (inklusive teofyllin).

Andra interaktioner:

• ämnen som blockerar aktiviteten hos β-adrenerga receptorer, i kombination med läkemedlet, kan avsevärt minska bronkodilatationen;
• Halogenerade kolväteantiseptika (såsom enfluran, halotan eller trikloretylen) förstärker effekten av de aktiva beståndsdelarna i Berotek på hjärt-kärlsystemets aktivitet.

[ 5 ]

Förvaringsförhållanden

Berotek ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorerna bör inte överstiga 30 °C. Läkemedlets förvaringsplats bör också vara mörkt. Aerosoler ska förvaras borta från öppen eld. Det är förbjudet att frysa den farmaceutiska vätskan.

[ 6 ]

Hållbarhetstid

Berotek kan användas i 5 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

Recensioner

Berotek får många positiva kommentarer från besökare på forum som är dedikerade till behandling av luftvägssjukdomar. De flesta patienter lyfter fram läkemedlets aerosolform, medan lösningen är mindre populär. Vanligtvis noterar recensioner sådana fördelar med läkemedlet som användarvänlighet, såväl som användningstiden. Det är också nödvändigt att komma ihåg att en sådan burk är liten i storlek, vilket gör att du kan bära den överallt och därmed undvika att missa dess användning.

Läkarnas recensioner är mestadels positiva. Ja, man bör komma ihåg att läkemedlet har många biverkningar, men samtidigt kan det eliminera en hel del sjukdomar som påverkar luftvägarna.

Läkemedlet används för monoterapi i vissa nosologiska former, och dessutom i kombination med andra läkemedel och för förebyggande hälsoförbättring. Men det är nödvändigt att noggrant följa instruktionerna för substansen gällande dess terapeutiska interaktioner, såväl som portionsstorlekar, så att behandlingen inte orsakar några komplikationer.