Beredningar med bärnstenssyra

Farmaceutiska preparat med bärnstenssyra används som antioxidanter, normaliserar intracellulär metabolism och bidrar till återställandet av kroppsfunktioner, störda på grund av sjukdomar eller naturlig åldrande av humana celler.

[1], [2],

Indikationer Beredningar med bärnstenssyra

Det systemiska namnet bärnstenssyra är 1,4-butandisyra, och det kallas också succinat (från det latinska namnet amber-succinium). Detta är en organisk förening av den dibasiska karboxylsyraklassen, det vill säga den har två karboxylgrupper i sin molekyl. Denna syra uppnåddes först under upphettningen av naturlig bärnsten, och sedan hittades det i levande celler som en aktiv komponent i organisk syntes.

Nu bärnstenssyra produceras från maleinsyraanhydrid, och det är i sin tur härledd från bensen eller n-butan. Så om på förpackningen av kosttillskott anges att i deras sammansättning finns bärnstenssyra, "erhållen från naturlig bärnsten", införs detta uttalande för konsumenten i förvirring.

Användningen av bärnstensyra som livsmedelstillsats E363 används ofta som pH-regulator och sekvestreringsmedel (det godkänns av FDA).

I kroppen, bärnstenssyra syntetiserad i energoprodutsiruyuschih organeller - mitokondrier och är en mellan metabolisk nedbrytning (oxidativ fosforylering), aminosyror, kolhydrater och fett, dvs. Trikarboxylsyracykeln (Krebs cykel). Denna sekvens upprepas flerstegs intracellulära enzymatiska reaktioner som ger energiresurs i vävnaderna (såsom ATP) och även för syntes av föreningar med substanser som är väsentliga för att upprätthålla cellviabilitet. Vidare, i steg transformations koenzym succinyl-CoA till bärnstensyra (succinat) sker överföring av sina elektroner till andningskedjan hos mitokondrier, som ger syre till vävnadsceller av alla organ.

Syreframkallning av celler (hypoxi) orsakar många patologiska störningar; Huvudregulatorn av kroppens svar på hypoxi är ett speciellt protein i cellkärnorna - transkriptionsfaktorn för inducerad hypoxi (HIF-alfa). Vid normala syrehalter är halten av HIF-alfa obetydlig, men så snart mängden tillgängligt syre i cellerna minskar ökar HIF-nivån och kan leda till apoptos hos cellerna. Hämma HIF-faktorn och stabilisera sin nivå kan succinera, det vill säga bärnstenssyra.

[3], [4], [5], [6], [7]

Släpp formulär

Tillgängliga preparat med bärnstenssyra, som används för att aktivera vävnadsmetabolism och normalisering av energibalansen, dvs fungerar som metaboliks. Användningen av bärnstenssyra för att minska intensiteten av oxidativa processer antagligen på grund av dess starka antioxiderande egenskaper. Föreningar bärnstenssyra - succinater Na, K, Ca, Mg - förbättra syretillförseln av celler, utövar antihypoxisk effekt på organvävnader vid sina morfologiska förändringar och degenerering orsakad av ett brett spektrum av sjukdomar och patologiska tillstånd.

Inhemska klinisk praxis har visat att läkemedel med derivaten av bärnstensyra, som är en endogen metabolit, hjälpa till att öka immunitet och anpassningsförmåga organismen efter långvarig sjukdom eller skada, stimulera regenerering och återvinning av fysiologisk funktion av alla organ och system. Också, i kombinerad terapi med användning av läkemedel med bärnstensyra för behandling av kärl, inklusive cerebral. Det rekommenderas att använda beredningar som bärnstenssyra används som en inhibitor av kaliumjon förlust, vid behandling av stroke, hjärtinfarkt, åderförkalkning, försämring av minnet i senila och neuropsykiatriska störningar.

Namn på beredningar med bärnstenssyra:

• Bärnstenssyra;
• Emoxypine (Meksipridol, Meksiprim, Armadin, Nikomeks et al.), Citoflavin (tabletter och lösning för injektion), Antishock och dezintoksatsionny Reamberin Infusionslösning (meglumin natriumsuccinat), gelofusin (för plasmaersättningslösning med blodförlust och förgiftning av en organism).

Preparat med bärnstenssyra för alkoholism: Mexidol, Limonar.

Preparat av hyaluronsyra med bärnstenssyra: Hyalual Arthro är ett substitut för synovialvätska i leder med osteoartros.

Farmakodynamik

Fastän den kemiska strukturen hos exogen bärnstenssyra liknar den som är en metabolit av den intracellulära cykeln av trikarboxylsyror, är den i sin rena form sällan inkluderad i formuleringen. Även i bärnstensyra-tabletter, enligt instruktionerna, är den farmakologiskt aktiva komponenten acetylamino bärnstenssyra. Kelatföreningar - salter och kemiskt analoga succinatestrar - används för att öka tarmabsorptionen av läkemedel med bärnstenssyra.

Sålunda är de regulatoriska farmakodynamik effekter på metabolismen av läkemedel såsom Meksipridol grund succinat 2-etyl-6-metyl-3-hydroxipyridin (emoxypine), som är ett derivat av bärnstenssyra.

Tillverkare hävdar att läkemedel innehållande denna substans reglera inte bara de oxidationsprocesser i cellerna och öka nivån av ATP, men också normalisera cerebrala kärl, hjärtmuskel (främst under hypoxi), mag-tarmkanalen, endokrina körtlar och så vidare. Emellertid, den biokemiska processen för hela spektrat av fördelaktiga effekter, läkemedel som har en bärnstenssyra, instruktioner ofta inte förklaras (till exempel, de minskar kolesterolnivån i blod eller vegetovascular lindra symtom och förbättra immunitet); i bästa fall beskrivs mekanismen för trikarboxylsyracykeln.

Den viktigaste komponenten i anti-alkoholmedel Meksidol - succinat emoxipine och Limontara - bärnstenssyra (vardera 200 mg tablett) och citronsyra-monohydrat (50 g), vars primära syfte är att inte bara förbättra metabolismen, men också öka produktionen av magsaft.

Mera farmakodynamik beskrivna antioxidantvitaminmedel Citoflavin, som förutom bärnstenssyra innefattar vitamin B2 (riboflavin), och adenosintrifosfat prekursorer - Riboxin (inosin) och vitamin PP (niacin). Dvs. Läkemedlets verkan tillhandahålls av alla ingredienser i komplexet.

I Reamberin lösning som används för utsöndring av giftiga ämnen, det verksamma ämnet - N-metilamoniya natriumsuccinat, vilket befrämjar stabiliseringen av cellmembran, fördröjer oxidation av fettsyror och glukos aktiverar delning för att kompensera energi under hypoxiska betingelser.

Farmakodynamik gelofusin - kolloidal lösning medicinsk succinylerad gelatin - baserat på att öka det osmotiska trycket, varigenom efter administration av läkemedlet in i venen med en betydande förlust av blodvolym av vätskan i kärlen ökar, vilket gör att hjärtat.

Gialual Arto - framställning av hyaluronsyra med bärnstenssyra - viskosupplementatsii används för - administrering för att fylla ledkapseln ledvätska, delvis eller helt förloras när deformerande artrit av olika leder. Amber syra aktiverar metabolismen i ben- och broskvävnader och förbättrar rörligheten för skadade leder.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Efter intag av absorberas Mexipridol (liksom Mexidol) snabbt i matsmältningsorganet, maximal koncentration i blodplasma noteras efter 25-30 minuter. Läkemedlet delas i levern med bildandet av metaboliter, som utsöndras av njurarna (halveringstid - ca fem timmar).

Alla komponenter av Cytoflavin kommer in i blodomloppet och vävnaderna. Det snabbaste sättet att metabolisera är bärnstenssyra (med oral administrering av läkemedlet - inom en halvtimme, med parenteral administrering - efter 1,5-2 minuter). Den maximala nivån i blodplasma niacin når två timmar senare och inosin - efter fem timmar efter en enstaka dos. Alla substanser utom bärnstenssyra metaboliseras i levern och utsöndras i urinen.

99% Gelofusin utsöndras från kroppen genom njurarna i oförändrad form (med en halveringstid på cirka 4,5 timmar).

Farmakokinetiken för Limontar och Reamberin preparat presenteras inte i instruktionerna.

[12], [13]

Dosering och administrering

Ambersyra - en tablett tre gånger om dagen (före måltider); Den maximala varaktigheten av ansökan är 4 veckor.

Mexidol, Mexipridol etc. - en tablett tre gånger om dagen; Uppehållstid - från 14 dagar till 1,5 månader.

Cytoflavin - två tabletter två gånger om dagen (före måltider); Behandlingsperioden är tre veckor.

Reamberin och Gelofusin injiceras i venen med en droppare; Dos och administrationsvaraktighet bestäms av läkaren individuellt.

Pulver Limontar löses i vatten (0,25 g per en dos) och tas oralt upp till fyra gånger under dagen.

Beredningen av hyaluronsyra med bärnstenssyra Hyalual Arthro injiceras direkt i fogväskan. Instruktionen noterar att tre injektioner ger en stabil terapeutisk effekt i 12 månader.

[20], [21], [22],

Använd Beredningar med bärnstenssyra under graviditet

Användning under graviditet av alla läkemedel som innehåller succinater är kontraindicerat.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna mot användningen av bärnstenssyra och dess derivat: överkänslighet, akut leverfel, njursvikt, mage och duodenalsår, ökat blodtryck.

Dessutom är Cytoflavin kontraindicerat vid behandling av patienter yngre än 18 år; Reamberin - med trauma mot skallen och ödem i hjärnan; Gelofusin - med dålig blodpropp och akut hjärtsvikt.

[14], [15], [16]

Bieffekter Beredningar med bärnstenssyra

Succinsyra kan orsaka allergier (rodnad i huden och klåda), diarré och ökad sömnighet.

Dessutom kan användningen av Mexipridol, Mexidol och Limonar orsaka torr mun, illamående och ökad surhet i magsaften genom hypersekretion av saltsyra. Detta kan prova smärta i magen.

Intravenös administrering kan åtföljas av parestesi i benen, förändringar i blodtryck, huvudvärk, anafylaktisk chock.

[17], [18], [19]

Överdos

Överdosering av läkemedel med bärnstenssyra orsakar en ökning av biverkningar.

Interaktioner med andra droger

I läkemedel med bärnstenssyrakompatibilitet med lugnande medel för en grupp barbiturater, lugnande medel och muskelavslappnande medel.

Preparat med etylmetylhydroxipyridinsuccinat förstärker verkan av medel för behandling av epilepsi och Parkinsons sjukdom.

Cytoflavin ordineras inte samtidigt med antibiotika, sköldkörtelhormoner och binjurskortet.

[23], [24], [25]

Förvaringsförhållanden

Preparat med bärnstenssyra bör förvaras bort från ljus, vid temperaturer upp till + 25 ° C.

[26], [27], [28]

Hållbarhetstid

Hållbarhet: Succinsyra - 12 månader: Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro - 2 år; Mexidol, Reamberin, Limontar - 3 år.

[29]