Azoprol n retard

Azoprol och retard - ett läkemedel som selektivt blockerar aktiviteten hos p-adrenerge receptorer.

[1]

Indikationer Azoprol och retard

Det används för behandling av takyarytmi, angina pectoris, CHF av kompenserad typ (kombinerad behandling med ACE-hämmare, diuretika och högt blodtryck) och förutom att minska förhöjda blodtrycksvärden.

Dessutom används läkemedlet för att förhindra koronardöd och återkommande myokardinfarkt efter dess akuta fas.

[2]

Släpp formulär

Utsättningen är gjord i tabletter, 10 stycken vardera i en blisterförpackning. I lådan finns 3 blisterplåtar.

Farmakodynamik

Metoprolol blockerar selektivt elementen av β1, är en racemisk kombination av S-, liksom R-isomerer. Förmågan att selektivt blockera β1-termineringar ger S (-) -isomeren av vänsterhänt tecken, men R (+) -isomeren har inte en positiv terapeutisk effekt. Aktiviteten för förhållandet isomerer av S: R är lika med 33k1, eftersom S-formen av metoprolol har en större affinitet för P1-termini än dess R-former. En dubbel klinisk prövning av en randomiserad, blindad karaktär visade att S (-) -elementet i en 50 mg-dos hade en aktivitet som liknar den för 100 mg racemisk metoprolol.

Den hypotensiva effekten av försvagning är anordnad i hjärtminutvolym, och dessutom bindningen av renin, samt undertryckande av PAC och reduktionssensibiliserings baroreceptorer, vilket resulterar i minskade manifestationer av perifera sympatiska karaktär.

Antianginal effekter uppträder på grund av minskad styrka, och samtidigt är frekvensen av hjärtkontraktioner, energikostnader och dessutom behovet av myokardium för att erhålla syre. Läkemedlet minskar incidensen och svårighetsgraden av angina attacker och dödshastigheten hos personer som har diagnostiserats med hjärtinfarkt, och ökar samtidigt toleransen för olika belastningar. Långvarig användning av metoprolol ökar överlevnadshastigheten och minskar incidensen av sjukhusvistelse hos personer med CHF, eftersom läkemedlet förbättrar vänster ventrikulär funktion.

Metoprololsuccinat bidrar till att minska risken för död (och även plötslig död) för hjärtinfarkt återfall (även hos personer som lider av diabetes), och dessutom förbättrar tillståndet för patienter med hjärtinfarkt i det akuta skedet, och samtidigt med idiopatisk dilaterad kardiomyopati.

Antiarytmisk effekt manifesteras i form av avlägsnande av arytmogena effekter av sympatisk verkan med avseende på det ledande systemet av hjärtat, excitation av bromsningsgraden genom AV-noden och sinusrytm, och på samma gång att sakta automaticitet och förlängning av eldfast skede. Det aktiva elementet har en svag membranstabiliserande effekt och har inte aktiviteten hos en partiell agonist substans.

Metoprolol saktar eller försvagar agonistverkan på katecholamins hjärtaktivitet, som frigörs under påverkan av fysiska och nervösa påfrestningar. Substansen har förmåga att förhindra ökningen av hjärtfrekvensen, ökad hjärtfrekvens och frekvensen av minutvolymen, och därmed ökningen av blodtrycket som uppträder under verkan av en skarp frisättning av katekolaminer.

Förlängd läkemedelsaktivitet säkerställer en konstant koncentration av ämnet inom plasma under 24 timmar, för att därigenom utveckla en ihållande terapeutiska effekter och reducerad sannolikhet för negativa symptom som observeras med maximala plasmavärdena för PM (till exempel, en svaghet i de nedre extremiteterna vid gång eller bradykardi ). Stabil exponering, som vid behandling med andra p-blockerare, noteras efter 2-3 veckor av kursen.

Metoprolol har en svagare effekt på kolhydratmetabolism och insulinproduktion än icke-selektiva p-blockerare.

Farmakokinetik

S (-) -komponenten absorberas väl efter användning av läkemedlet. Toppvärdena i plasma är 55,98 ng / ml och de uppträder efter 6,83 ± 1,52 timmar efter intag. Biotillgängligheten av en servering är ungefär 94,54%. Biotillgängligheten kan öka när det gäller läkemedel som tar med sig mat.

Endast en liten del av metoprolol syntetiseras med protein. Det aktiva elementet passerar genom placentan och tränger dessutom in i mors mjölk. Det mesta av ämnet genomgår en metabolism som involverar enzymer av hemoprotein P450-systemet i levern.

Excretionen utförs mestadels genom levermetabolism, medelvärdena för halveringstiden är 6,83 ± 1,52 timmar. Åldern hos den behandlade påverkar inte läkemedlets farmakokinetiska parametrar. Vanligen utsöndras mer än 95% av den intagade delen av läkemedlet i urinen. Cirka 5% av denna dosering föreligger i form av en oförändrad komponent.

Systemiska indikatorer på biotillgänglighet samt utsöndring av metoprolol hos personer med nedsatt njurfunktion förändras inte.

Dosering och administrering

För att minska de förhöjda värdena av blodtryck: Ta en gång om dagen, 25 mg av läkemedlet. Delen får också öka till 50-100 mg (enstaka doser per dag).

Med angina pectoris: storleken på den ursprungliga delen - 25 mg (engångs mottagning per dag). Om det önskade resultatet efter att ha tagit en sådan dos inte observeras tillåts det att öka den dagliga dosen till 50-100 mg eller för att ordinera ytterligare andra antianginalmedel.

Vid hjärtsvikt: patienterna ska stanna i ett stabilt stadium av CHF utan fall av exacerbation under de senaste 1,5 månaderna, och även utan förändringar i huvudbehandlingsschemat under de senaste 14 dagarna. Behandling av denna sjukdom med läkemedel som blockerar β-adrenerge receptorer, kan ibland orsaka en övergående försämring av tillståndet. Ibland kan det vara nödvändigt att minska doseringen eller avbryta medicinen. För att påbörja behandlingen är det nödvändigt under läkens kontroll. Den rekommenderade storleken av den initiala delen är 6,25 mg. Denna dosering i framtiden ökar gradvis med hänsyn till patientens tillstånd var 14: e dag.

För att minska bradykardi eller vid en sänkt trycknivå, kan du behöva minska doseringen av droger.

Vid hjärtets arytmi: det rekommenderas att ta en enstaka dos per dag, som uppgår till 25-100 mg.

Läkemedlet kan användas som stödmedel efter hjärtattack. En lång terapeutisk kurs med ett engångsintag per dag med en dos upp till 100 mg utförs.

Använd Azoprol och retard under graviditet

Det är förbjudet att utse Azoprol och retard till gravida eller ammande mödrar. Undantag är bara de situationer där användningen av ett läkemedel är extremt nödvändigt när det gäller vitala tecken.

Liksom andra antihypertensiva kan p-blockerare framkalla uppkomsten av biverkningar (till exempel bradykardi) hos spädbarn, foster eller nyfödda.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• närvaron av intolerans med avseende på det aktiva elementet av droger eller andra komponenter därav;
• AV-blockad av 2: e eller 3: e graden, blockering av sinoatrialt tecken, hjärtsvikt i kroniskt eller akut stadium;
• Kort syndrom;
• sinus bradykardi i en märkbar grad (hjärtfrekvens mindre än 55 slag / minut);
• kardiogen chock eller en minskning av blodtrycket (systoliskt BP är mindre än 100 mm Hg);
• störningar i perifer blodflödesfunktion i uttalad form.

Bieffekter Azoprol och retard

Användning av droger kan prova utseendet på följande medicinska symtom:

• reaktioner som påverkar centrala nervsystemet: huvudvärk, försämring av koncentrationen, ökad trötthet och yrsel. Ibland finns kramper med parestesier, depression, sömnlöshet, mardrömmar, känsla av förvirring eller sömnighet, försämring av uppmärksamhet, och förutom hallucinationer, minnesstörning och sexuell dysfunktion;
• manifestationer av sinnena: utvecklar ibland visuella störningar, försvagning av lacrimalkirtlets excretionsfunktion, hörsel och hörselskador, och förutom detta konjunktivit;
• störningar av funktionen av SSS: utvecklingen av ortostatisk kollaps, sinusform av bradykardi och dessutom en minskning av blodtryckets värden. Ibland finns det en förstärkning av tecken på hjärtsvikt, minskad myokardiumkontraktil aktivitet och dessutom hjärtklapp, AV-blockad av 1: a graden, problem med hjärtrytm och ledning. Människor med Raynauds sjukdom har sämre perifera blodflödesproblem;
• störningar i matsmältningsaktiviteten: uppträdande av kräkningar, förstoppning, buksmärta, diarré, illamående och utveckling av torrhet i munnhinnan. Avvikelsen av värdena av leverenzymer, problem i leverans arbete och även kränkningen av smakreceptorer noteras ensamma;
• hudskador: ibland finns det hyperemi, fotodermatit, hudpraxis som liknar psoriasis och förutom detta utslag. Ibland utvecklas alopeci. Förvärringen av psoriasis noteras;
• Åsidosättande av andningsfunktionen: bronkial spasmer, nässäppa och dyspné;
• problem med det endokrina systemet: utveckling av hyperglykemi (hos personer med insulinberoende diabetes mellitus) eller hypoglykemi (hos personer som tar insulin);
• allergi symptom: utseende av utslag eller klåda, och förutom utvecklingen av urticaria;
• störningar av hematopoetisk funktion: utveckling av trombocytopeni;
• Överträdelser av ODA: utseende av myalgi eller artralgi;
• utveckling av sexuell dysfunktion.

[3]

Överdos

Förgiftningssymptom: hjärtsvikt i den akuta fasen, och dessutom hjärtstillestånd, bradykardi eller AV-block, sänka blodtrycket indikatorer. Förutom att det kan utvecklas bronkospasm, kräkningar, kardiogen chock, kramper, generaliserade, illamående, störningar av medvetandet och lungfunktion, samt tillståndet för koma och cyanos.

För att avlägsna dessa störningar krävs magsvikt och följande symptomatiska förfaranden:

• vid problem med AV-permeabilitet eller bradykardi - administreras atropinsulfat;
• med försämring av myokardiums kontraktile aktivitet - dobutamin introduceras med glukagon;
• för att öka de minskade värdena för AD-epinefrin med noradrenalin administreras;
• För att ta bort kramper - injicera diazepam;
• för att eliminera manifestationer av bronkospastisk karaktär - en intravenös strålinsprutning av euphyllin tillverkas, och dessutom inhalation av p-adrenomimetika;
• pacemakerproceduren utförs också.

Interaktioner med andra droger

Det är nödvändigt att noggrant övervaka statusen för människor som är kombinerade med Azoprol n retard ganglioblokatorami och andra läkemedel som blockerar aktiviteten av p-adrenerga receptorer (såsom ögondroppar), och i tillägg till antiarytmiska och MAO-hämmare droger.

Individer som använder drogen tillsammans med diltiazem, amiodaron, verapamil, kinidin och analoger, kan utveckla negativ kronotrop och inotrop manifestationer.

Plasma metoprolol minskar vid en kombination av medicinering med rifampicin. Den omvända effekten (ökning av värden) observeras i kombination med SSRI, hydralazin, cimetidin och även alkoholhaltiga drycker.

När de används samtidigt med hypoglykemiska läkemedel för intag, bör storleken på dosen ändras.

[4]

Förvaringsförhållanden

Azoprol och retard måste hållas utom räckhåll för barn. Temperaturmärken - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Azoprol och retard får användas i 2 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.