Azitromycin

Azitral är ett systemiskt antibakteriellt läkemedel med en aktiv komponent av azitromycin. Ingår i kategorin makrolider.

Indikationer Azitromycin

Det används för att eliminera infektionssjukdomar som orsakas av bakterier känsliga för effekterna av azitromycin:

• sjukdomar i andningsvägarna - alveolitis, lunginflammation av interstitiell typ och bakteriell form av bronkit;
• sjukdomar i ENT-organen - tonsillit med bihåleinflammation, och dessutom inflammation i mellanörat och faryngit;
• infektionssjukdomar i området av mjuk vävnad med huden - erysipelas, pyoderma sekundär typ, liksom impetigo och erythema migräns kronisk typ (inledande stadiet av Lyme-sjukdom);
• ZPPP - cervicit, liksom okomplicerad form av uretrit
• patologi i området av duodenum eller mage orsakad av Helicobacter pylori-bakterien.

[1], [2],

Släpp formulär

Utlösningen utförs i tabletter.

Azitral 250 - blister innehåller 6 tabletter. Inne i det individuella paketet 1 blisterplatta, i lådan - 10 förpackningar medicin.

Azitral 500 - Inne i remsan innehåller 3 tabletter. I en separat förpackning - 1 platta med piller, inuti lådan - 5 förpackningar med medicin.

[3], [4]

Farmakodynamik

Azitromycin ingår i en ny undergrupp av makrolider - ämnena i azalid. Den syntetiseras med den ribosomala (70S) underenheten av 50S känsliga bakterier, som undertrycker proteinbindning, vilket beror på RNA. Dessutom hämmar substansen reproduktion och tillväxt av mikrober och kan i höga koncentrationer ha baktericidala effekter.

Azitromycin har ett stort spektrum av antimikrobiella effekter. Bland de bakterier som är känsliga för det är:

• gram - pneumokocker, streptokocker pyogenic, Streptococcus agalakti, Streptococcus typ C och F, och G, och dessutom S.viridans och Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, kikhosta bacill, bacillus parakoklyusha, legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, Gonococcus och Gardnerella vaginalis;
• vissa anaerober - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus arter, och dessutom Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, blek Treponema och Borrelia Burgdorfera.

Läkemedlet påverkar inte gram-positiva bakterier som är resistenta mot erytromycin.

[5], [6]

Farmakokinetik

När det tas oralt uppträder absorptionen av ämnet från matsmältningssystemet snabbt. Biotillgängligheten är cirka 37% (genomgår det första leverpasset). Efter intag av 500 mg av läkemedlet når toppvärdet inom plasman 2,5-3 timmar, vilket motsvarar 0,4 mg / l.

Ämnet distribueras väl i andningsorganen, vävnader med organen i det genitourära systemet (bland annat prostata) och förutom mjukvävnader och hud. Nivån av läkemedelskoncentration i celler med vävnader överstiger liknande index inom serumet (10-100 gånger). Ekvivibriumplasmavärdena når 5-7 dagar senare. Stora mängder droger samlas inuti fagocyterna, flyttar den till inflammationsområdena, liksom infektioner (där de gradvis frisätts av fagocytos).

Syntesen med protein är omvänt proportionell mot blodkoncentrationen (7-50% av läkemedlet). Ungefär 35% av ämnet utsätts för levermetabolism genom demetyleringsprocesser. I detta fall förlorar azitromycin sin aktivitet.

Mer än 50% av läkemedlet utsöndras oförändrat med gall, och ytterligare 4,5% - med urin, under 72 timmar.

Halveringstiden är 14-20 timmar (i intervallet 8-24 timmar efter användning av droger), liksom 41: e timmen (i intervallet 24-72 timmar). Användningen av mat påverkar signifikant läkemedlets farmakokinetiska egenskaper.

Hos äldre män (över 65-85 år) är det ingen förändring i läkemedlets farmakokinetik, och hos äldre kvinnor ökas topphastigheten med 30-50%. 

[7], [8]

Dosering och administrering

Azitral måste konsumeras 1 timme före måltiden eller 2 timmar efter att ha ätit, eftersom när det kombineras med matintag bryter det upp med absorptionen av den aktiva ingrediensen. Tabletter ska tas en gång om dagen.

För tonåringar med en vikt av 45 kg och vuxna:

• För behandling av infektioner i andningsorganen, ENT-organ, mjukvävnad och hud (med undantag av migrerande erytem av kronisk typ) krävs 500 mg mediciner under en period av 3 dagar.
• när det migrerande erytemet av en kronisk typ avlägsnas, tas medicinen en gång om dagen under 5 dagar: dosen på 1: a dagen är 1 g och på följande dagar - 500 mg;
• För behandling av STD: er krävs en engångsdos på 1 g medicinering;
• vid behandling av magsår i duodenalsår eller mage måste man ta 1 g medicin (kombinerad behandling) under 3-dagarsperioden;
• För att eliminera akne vulgaris krävs att man tar 6 g medicin per kurs. Detta behandlingsschema föreslås: ta de första 3 dagarna 500 mg en gång om dagen och under de närmaste 9 veckorna - använd 500 mg LS en gång i veckan.

Om du saknar ett läkemedel ska den missade tabletten tas så snart som möjligt och dricka sedan med ett intervall på 24 timmar.

[16]

Använd Azitromycin under graviditet

Användning av piller under graviditeten är endast tillåten vid strikta indikationer, i de fall där den troliga nyttan för patienten är högre än risken för komplikationer hos fostret.

Det aktiva ämnet tränger in i modermjölken, vilket innebär att under behandling med Azitral är det nödvändigt att avbryta amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• intolerans mot ämnena i drogen, och förutom andra makrolider;
• störningar i njur- eller leverarbetet samt överträdelsen av elektrolytbalansen i svår form (i synnerhet fall av hypomagnesemi eller hypokalemi);
• uttryckt av kliniska symptom bradykardi, hjärtsvikt i svår form eller arytmi;
• samtidig mottagning med läkemedel av ergotalkalider;
• utnämning till barn som väger mindre än 45 kg.

[9], [10], [11], [12],

Bieffekter Azitromycin

Användning av tabletter kan orsaka följande biverkningar:

• reaktion av det hematopoietiska systemet: utveckling av trombocytopeni eller transient neutropeni med mild svårighetsgrad;
• manifestationer från NA: utveckling av huvudvärk, asteni och yrsel / svimmelhet. Dessutom kan en känsla av sömnighet eller sömnlöshet, parestesi, anfall eller svimning uppträda, och lukt eller smakuppfattning kan vara störd.
• mentala störningar: ibland finns det känslor av ångest, ångest, aggressivitet, nervositet och hyperaktivitet;
• auditiva svar: öratring, dövhet eller hörselskada (de flesta sådana störningar är härdbara);
• överträdelser av CAS: utvecklingen av hjärtslag och dessutom arytmi (på grund av ventrikulär takykardi). Ibland observeras förlängning av QT-intervallet, ventrikelflimmer, bihålsmärta och minskad blodtryck.
• Gastrointestinala reaktioner: diarré, illamående, bukbehov, kräkningar, dyspepsi, lös avföring eller förstoppning, svullnad och förändringar i tungans skugga. Anorexi, gastrit med pankreatit och ibland pseudomembranös form av kolit kan utvecklas;
• störningar i hepatobiliärsystemet: ibland finns hepatit, intrahepatisk kolestas, liksom en härdbar ökning av levertransaminasernas aktivitet. Hepatisk dysfunktion utvecklas (leder ibland till döden) och hepatit av nekrotisk typ;
• hudreaktioner: förekomst angioödem, klåda utslag och urtikaria, och dessutom utveckling av ljuskänslighet, Lyells syndrom eller Stevens-Johnson syndrom, erythema multiforme och;
• störningar i ODA-funktionen: förekomsten av smärta i lederna;
• manifestationer från systemet med urinering: Njurinsufficiens i akut form eller tubulointerstitial nefritis;
• Reaktioner från delarna av reproduktionsorganen: utveckling av vaginit;
• Annat: Förekomsten av anafylaksi (detta inkluderar svullnad, som ibland leder till döden) eller candidiasis.

[13], [14], [15]

Överdos

Vid överdosering finns symptom som diarré, kräkningar och svår illamående samt en övergående hörapparat.

För att eliminera störningarna krävs gastrisk spolning med hjälp av en sond.

[17], [18], [19]

Interaktioner med andra droger

Det kräver uppmärksamhet avser den kombinerade användningen av Azitrala med substanser såsom warfarin, digoxin, teofyllin och karbamazepin med ergotamin, och utöver fenytoin terfenadin och cyklosporin, och triazolam. Detta är nödvändigt, eftersom makrolider kan förbättra egenskaperna hos ovanstående läkemedel.

Azitromycin syntetiseras inte med enzymer av hemoproteinsystemet 450, vilket skiljer sig från de flesta makrolidantibiotika.

Linkomyciner minskar egenskaperna hos azitromycin och kloramfenikol med tetracyklin tvärtom - ökning. Läkemedlet har ingen farmaceutisk kompatibilitet med substansen av heparin.

Det är nödvändigt att försiktigt använda läkemedlet i kombination med andra medel som kan förlänga QT-intervallet.

Studier av effekten av antacida på azitromycins farmakokinetiska parametrar visade ingen förändring av biotillgängligheten, men en minskning av ämnets toppnivå i plasma (med 30%) observerades. Vid användning av cimetidin 2 timmar före användning av azitromycin ändrades inte farmakokinetiken för den senare. Antacida kan hämma absorptionen av azitromycin. Det är nödvändigt att klara ett gap på minst 2 timmar mellan användningen av azitral och antacid.

Kombination av ett läkemedel med warfarin eller med antikoagulantia coumarinovogo nummer (oral form) ökar sannolikheten för blödning. Därför är det under perioden av behandling nödvändigt att ständigt övervaka PTV-indexen.

Kombinationen av en engångs mottaga AZT i en dos av 1000 mg azitromycin och flerfaldig användning i en dos av 600 eller 1200 mg påverkade inte farmakokinetiken för zidovudin plasma inuti eller (och dess sönderfallsprodukter glukuronsyra) utsöndring i urinen. Men denna användning av azitromycin ökade index för fosforylerat AZT (aktivt läkemedel nedbrytningsprodukt) under de mononukleära cellerna i den perifera cirkulationen.

Att ta Azitral med rifabutin ändrar inte indexen av dessa läkemedel inuti plasman. Men människor som använde dem tillsammans utvecklade ibland neutropeni. Men det måste beaktas att störningen orsakades av användningen av rifabutin, det kunde inte kopplas till användningen av azitromycin.

[20], [21], [22]

Förvaringsförhållanden

Azitral bör hållas på ett ställe som är otillgängligt för små barn. Temperaturförhållanden - högst 25 ° С.

[23], [24]

Hållbarhetstid

Azitral kan användas under 3 år sedan läkemedlet släpptes.