Azitral

Azitral är ett systemiskt antibakteriellt läkemedel med den aktiva substansen azitromycin. Det tillhör makrolidgruppen.

Indikationer Azitrala

Det används för att eliminera infektionssjukdomar orsakade av bakterier som är känsliga för effekterna av azitromycin:

• sjukdomar i luftvägarna – alveolit, interstitiell lunginflammation, samt bakteriell bronkit;
• ÖNH-sjukdomar - tonsillit med bihåleinflammation, och dessutom inflammation i mellanörat och faryngit;
• infektiösa patologier i mjukvävnader med hud - erysipelas, sekundära pyodermatoser, samt impetigo och kronisk erythema migrans (det inledande stadiet av utveckling av fästingburen borrelios);
• Könssjukdomar – cervicit, såväl som okomplicerad uretrit;
• patologier i tolvfingertarmen eller magsäcken orsakade av bakterien Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Det släpps i tablettform.

Azitral 250 - 6 tabletter i ett blister. I en separat förpackning finns 1 blisterplatta, i en ask - 10 förpackningar läkemedel.

Azitral 500 - det finns 3 tabletter inuti remsan. I en separat förpackning - 1 platta med tabletter, inuti förpackningen - 5 förpackningar med läkemedel.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamik

Azitromycin tillhör en ny undergrupp av makrolider – azalidsubstanser. Det syntetiseras med den ribosomala (70S) subenheten hos 50S-känsliga bakterier, vilket hämmar proteinbindning beroende på RNA. Substansen hämmar också reproduktion och tillväxt av mikrober, och kan i höga koncentrationer ha en bakteriedödande effekt.

Azitromycin har ett brett spektrum av antimikrobiell verkan. Bland de bakterier som är känsliga för det finns:

• grampositiva – pneumokocker, streptokocker pyogenes, streptokocker agalactiae, streptokocker typ C och F, samt G, och även S. viridans och Staphylococcus aureus;
• gramnegativa – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, kikhosta, parapertussis, Legionella pneumophila, Ducrey bacillus, Campylobacter jejuni, gonococcus och Gardnerella vaginalis;
• enskilda anaerober – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus-arter, samt Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum och Borrelia burgdorferi.

Läkemedlet påverkar inte grampositiva bakterier som är resistenta mot erytromycin.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Vid oralt intag absorberas substansen snabbt från mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten är cirka 37 % (genomgår första hepatiska passage). Efter oral administrering av 500 mg av läkemedlet uppnås maximal plasmanivå av substansen efter 2,5–3 timmar, vilket uppgår till 0,4 mg/l.

Ämnet distribueras väl i andningssystemet, vävnader med organ i det urogenitalsystemet (inklusive prostata), samt mjukvävnader och hud. Läkemedlets koncentration i celler med vävnader överstiger motsvarande indikatorer i serum (med 10–100 gånger). Jämviktsplasmavärden uppnås efter 5–7 dagar. Stora mängder av läkemedlet ackumuleras i fagocyter och flyttar det till inflammationsområden och infektionsområden (där frigörs det gradvis genom fagocytos).

Syntes med protein är omvänt proportionell mot blodkoncentrationen (7–50 % av läkemedlet). Cirka 35 % av substansen genomgår levermetabolism genom demetyleringsprocesser. I detta fall förlorar azitromycin sin aktivitet.

Mer än 50 % av läkemedlet utsöndras oförändrat i gallan och cirka 4,5 % i urinen under en period av 72 timmar.

Halveringstiden är 14–20 timmar (i intervallet 8–24 timmar efter intag av läkemedlet) och 41 timmar (i intervallet 24–72 timmar). Födointag påverkar läkemedlets farmakokinetiska egenskaper signifikant.

Hos äldre män (över 65-85 år) observeras inga förändringar i läkemedlets farmakokinetik, men hos äldre kvinnor ökar toppindikatorn med 30-50%.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering och administrering

Azitral ska tas 1 timme före eller 2 timmar efter måltid, eftersom absorptionen av den aktiva komponenten försämras när den tas tillsammans med mat. Tabletterna ska tas en gång om dagen.

För tonåringar som väger över 45 kg och vuxna:

• För att behandla infektioner i andningssystemet, ÖNH-organen, mjukvävnader och hud (exklusive kroniskt migrerande erytem) är det nödvändigt att ta 500 mg av läkemedlet under en period av 3 dagar;
• Vid eliminering av kroniskt migrerande erytem, ta läkemedlet en gång om dagen i 5 dagar: dosen den första dagen är 1 g, och de följande dagarna - 500 mg;
• För att behandla könssjukdomar krävs en engångsdos på 1 g läkemedel;
• vid behandling av ulcerösa patologier i tolvfingertarmen eller magsäcken är det nödvändigt att ta 1 g av läkemedlet i 3 dagar (kombinationsbehandling);
• För att eliminera acne vulgaris behöver du ta 6 g av läkemedlet per behandling. Följande behandlingsregim föreslås: ta 500 mg en gång om dagen under de första 3 dagarna, och under de kommande 9 veckorna, ta 500 mg av läkemedlet en gång i veckan.

Om du missar en dos av läkemedlet ska du ta den missade tabletten så snart som möjligt och sedan ta dem med 24 timmars mellanrum.

[ 16 ]

Använd Azitrala under graviditet

Användning av tabletter under graviditet är endast tillåten vid strikta indikationer, i fall där den sannolika nyttan för patienten är högre än risken för komplikationer hos fostret.

Den aktiva substansen går över i bröstmjölk, varför amning måste avbrytas under behandling med Azitral.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• intolerans mot läkemedlets komponenter, såväl som andra makrolider;
• njur- eller leversjukdomar, samt allvarlig elektrolytobalans (särskilt vid hypomagnesemi eller hypokalemi);
• bradykardi, svår hjärtsvikt eller arytmi med uttalade kliniska symtom;
• samtidig användning med ergotalkaloidläkemedel;
• avsedd för barn som väger mindre än 45 kg.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Bieffekter Azitrala

Att ta tabletterna kan orsaka följande biverkningar:

• reaktioner i det hematopoetiska systemet: utveckling av trombocytopeni eller övergående neutropeni med mild svårighetsgrad;
• manifestationer från nervsystemet: utveckling av huvudvärk, asteni och yrsel/vertigo. Dessutom kan en känsla av dåsighet eller sömnlöshet uppstå, parestesier, kramper eller svimning kan förekomma, och lukt- eller smakuppfattningen kan försämras;
• psykiska störningar: ibland finns det känslor av ångest, rastlöshet, aggressivitet, nervositet och hyperaktivitet;
• reaktioner från hörselorganen: tinnitus, utveckling av dövhet eller hörselnedsättning (de flesta av dessa störningar är botbara);
• CVS-störningar: utveckling av hjärtklappning, såväl som arytmi (på grund av ventrikulär takykardi). Ibland observeras förlängning av QT-intervallet, ventrikelflimmer, bröstsmärtor och sänkt blodtryck;
• reaktioner i mag-tarmkanalen: diarré, illamående, magbesvär, kräkningar, dyspepsi, lös avföring eller förstoppning, uppblåsthet och förändringar i tungans färg. Anorexi, gastrit med pankreatit och ibland pseudomembranös kolit kan utvecklas;
• störningar i lever- och gallvägssystemet: hepatit, intrahepatisk kolestas och behandlingsbar ökning av levertransaminasaktivitet observeras ibland. Leverdysfunktion (ibland leder till döden) och nekrotisk hepatit utvecklas ibland;
• hudreaktioner: uppkomsten av Quinckes ödem, kliande utslag och urtikaria, samt utveckling av ljuskänslighet, Lyells eller Stevens-Johnsons syndrom och erythema multiforme;
• störningar i muskuloskeletala systemet: förekomst av ledvärk;
• manifestationer från urinvägarna: akut njursvikt eller tubulointerstitiell nefrit;
• reaktioner från reproduktionsorganen: utveckling av vaginit;
• Andra: förekomst av anafylaxi (detta inkluderar svullnad, vilket ibland leder till döden) eller candidiasis.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Överdos

Vid överdosering observeras symtom som diarré, kräkningar och kraftigt illamående, samt övergående hörselnedsättning.

För att eliminera störningarna krävs magsköljning med hjälp av ett rör.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Interaktioner med andra droger

Det är nödvändigt att vara uppmärksam på den kombinerade användningen av Azitral med sådana substanser som warfarin, digoxin, teofyllin med ergotamin och karbamazepin, samt terfenadin och fenytoin med ciklosporin och triazolam. Detta är nödvändigt eftersom makrolider kan förbättra egenskaperna hos ovanstående läkemedel.

Azitromycin syntetiseras inte med enzymer i hemoprotein 450-systemet, vilket skiljer sig från de flesta makrolidantibiotika.

Lincomyciner minskar azitromycins egenskaper, och kloramfenikol med tetracyklin förstärker dem tvärtom. Läkemedlet har ingen farmaceutisk kompatibilitet med substansen heparin.

Läkemedlet bör användas med försiktighet i kombination med andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet.

Studier av effekten av antacida på azitromycins farmakokinetiska parametrar har inte visat förändringar i biotillgänglighetsparametrar, men en minskning av substansens maximala plasmanivå (med 30 %) observerades. Vid intag av cimetidin 2 timmar före intag av azitromycin förändrades inte azitromycins farmakokinetik. Antacida kan hämma absorptionen av azitromycin. Det är nödvändigt att upprätthålla ett intervall på minst 2 timmar mellan användningen av Azitral och antacida.

Kombination av läkemedlet med warfarin- eller kumarinantikoagulantia (oral form) ökar sannolikheten för blödning. Därför är det nödvändigt att ständigt övervaka PTT-indikatorerna under behandlingen.

Kombinationen av en engångsdos på 1000 mg zidovudin och flera doser på 600 eller 1200 mg azitromycin hade ingen effekt på zidovudins plasmafarmakokinetik eller dess (och dess glukuronsyranedbrytningsprodukter) urinutsöndring. Administrering av azitromycin ökade dock nivåerna av fosforylerad zidovudin (en läkemedelsaktiv nedbrytningsprodukt) i mononukleära celler i den perifera cirkulationen.

Att ta Azitral tillsammans med rifabutin förändrar inte plasmanivåerna av dessa läkemedel. Personer som tog dem tillsammans utvecklade dock ibland neutropeni. Man bör dock beakta att sjukdomen orsakades av användningen av rifabutin, och det var inte möjligt att koppla den till användningen av azitromycin.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Förvaringsförhållanden

Azitral ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturförhållanden – högst 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ]

Hållbarhetstid

Azitral kan användas i 3 år från läkemedlets utgivningsdatum.