Medicinsk expert av artikeln
Nya publikationer
Mediciner
Azidothymidine
Senast recenserade: 03.07.2025

Allt iLive-innehåll är mediekontrollerat eller faktiskt kontrollerat för att säkerställa så mycket faktuell noggrannhet som möjligt.
Vi har strikta sourcing riktlinjer och endast länk till välrenommerade media webbplatser, akademiska forskningsinstitut och, när det är möjligt, medicinsk peer granskad studier. Observera att siffrorna inom parentes ([1], [2] etc.) är klickbara länkar till dessa studier.
Om du anser att något av vårt innehåll är felaktigt, omodernt eller på annat sätt tveksamt, välj det och tryck på Ctrl + Enter.

Farmakodynamik
Läkemedlet fosforyleras inuti cellen av cellulärt TK, tymidylatkinas, och tillsammans med detta, ospecifikt kinas. Som ett resultat bildas vissa fosfatföreningar (mono-, di- och tri-). Ämnet zidovudintrifosfat penetrerar provirusets struktur och förhindrar ytterligare ökning av den virala DNA-kedjan. Som ett resultat blir bindning av delar av det virala DNA:t omöjlig. Läkemedlet hjälper också till att öka antalet T4-celler i kroppen.
Zidovudin är aktivt mot herpesvirus typ 4, såväl som i in vitro-tester för hepatit B. Men när det används som monoterapi hos personer med AIDS eller hepatit B hämmar det inte signifikant virusreplikation av hepatit B.
In vitro fann man att ämnet i små koncentrationer kan bromsa aktiviteten hos de flesta stammar av enterobakterier (detta inkluderar stammar av olika typer av salmonella, shigella, klebsiella, citrobacter och enterobacter), och tillsammans med detta, E. coli (men det bör beaktas att mikrober snabbt förvärvar resistens mot zidovudin).
In vitro-tester kunde inte visa substansens aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa. Läkemedlet hämmar intestinala lamblia i höga koncentrationer (1,9 μg/ml), men har ingen effekt på andra protozoer.
Farmakokinetik
Substansens biotillgänglighetsnivå är 60–70 %.
Läkemedlet penetrerar blodkärlsbästningen (BBB). Koncentrationsindexet i cerebrospinalvätskan når 50 % av substansens plasmavärden. Det är föremål för levermetabolism.
Utsöndring sker via njurarna - cirka 30% av läkemedlet utsöndras oförändrat, och ytterligare 50+% är i form av glukuronider.
[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]
Dosering och administrering
Oral administrering. För vuxna är initialdosen 200 mg av läkemedlet 6 gånger per dag. Den lämpligaste dagliga dosen väljs individuellt och kan variera från 500-1500 mg.
För barn: i genomsnitt beräknas dosen inom 150–180 mg/ m² var 6:e timme (fyra gånger per dag). Doserna beräknas om enligt speciella tabeller som tar hänsyn till vikt och längd. Detta måste göras minst en gång varannan månad.
Använd Azidothymidine under graviditet
Läkemedlet kan användas under graviditet, men endast om nyttan av att ta det är högre än sannolikheten för komplikationer hos fostret.
Under användningsperioden för azidotymidin är det nödvändigt att sluta amma.
Bieffekter Azidothymidine
Användningen av läkemedlet kan orsaka vissa biverkningar:
- utveckling av anemi, neutro- eller leukopeni;
- uppkomsten av huvudvärk, en känsla av dåsighet, parestesi, svår trötthet, asteni, muskelvärk med kardialgi, samt en störning av smaklökarna;
- förekomsten av diarré, kräkningar, uppblåsthet och illamående, samt utveckling av gastralgi eller pankreatit och aptitlöshet;
- förekomsten av en sekundär infektion och utveckling av feber;
- uppkomsten av hosta, sömnlöshet, frossa, ökad urineringsfrekvens, utveckling av depression;
- utveckling av dyspeptiska manifestationer eller hyperkreatinemi, samt en ökning av aktiviteten hos levertransaminaser och amylas i serum.
Interaktioner med andra droger
Paracetamol ökar incidensen av neutropeni eftersom detta ämne hämmar metabolismen av zidovudin (båda läkemedlen genomgår glukuronidering).
Hämmare av oxidativa processer i mikrosomer i levern (bland annat morfin med oxazepam, kodein, ASA och klofibrat, samt indometacin med cimetidin) ökar plasmanivåerna av zidovudin.
Läkemedel som har nefrotoxiska egenskaper, liksom de som hämmar benmärgsfunktionen (såsom amfotericin, vinblastin med ganciklovir och pentamidin, samt vinkristin), ökar sannolikheten för att zidovudin utvecklar en toxisk effekt.
Läkemedel som hämmar tubulär sekretion förlänger halveringstiden för zidovudin.
Zidovudin ökar nivån av flukonazol i kroppen.
I kombination med andra läkemedel mot HIV-viruset (särskilt lamivudin) uppstår en synergistisk effekt med avseende på replikationen av HIV-infektion i cellkultur.
Ribavirin hämmar fosforyleringen av zidovudin till trifosfat, så dessa läkemedel kan inte användas i kombination.
Stavudin har antagonistiska egenskaper när molvärdena för denna substans med zidovudin har ett förhållande på 20:1. Följaktligen är kombinationen med stavudin förbjuden.
Uppmärksamhet!
För att förenkla uppfattningen av information, är denna instruktion för användning av läkemedlet "Azidothymidine" översatt och presenterat i en speciell form på grundval av officiella instruktioner för medicinsk användning av läkemedlet. Före användning läs anteckningen som kom direkt till medicinen.
Beskrivning tillhandahålls för informationsändamål och är inte en guide till självläkning. Behovet av detta läkemedel, syftet med behandlingsregimen, metoder och dos av läkemedlet bestäms enbart av den behandlande läkaren. Självmedicinering är farlig för din hälsa.