Azidotimidin

Azidothymidin påverkar aktivt retrovirus (bland dem HIV-infektion).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikationer Azidotymidin

Det används för att behandla HIV-infektion hos barn och vuxna (komplex behandling med andra antiretrovirala läkemedel).

[7], [8], [9]

Släpp formulär

Finns i kapslar. 10 kapslar inuti blåsan, 10 blisterplåtar i en separat förpackning. 100 kapslar inuti flaskan eller burkarna; i ett paket - 1 flaska / burk. 200 stycken inuti en burk eller flaska; inuti ett enda paket - 1 kruka / flaska. 

[10], [11], [12]

Farmakodynamik

Läkemedlet fosforyleras inuti cellen med hjälp av cellulärt TK, tymidylatkinas och med denna icke-specifika kinas. Som ett resultat bildas vissa fosfatföreningar (mono-, di- och tri-). Substansen zidovudin-trifosfat tränger in i provirusets struktur och förhindrar ytterligare ökning av DNA-kedjan av viruset. Som ett resultat blir bindning av delar av virus-DNAet omöjligt. Drogen bidrar också till att öka antalet T4-celler i kroppen.

Zidovudin är aktivt mot herpesvirus av den 4: e typen, liksom hepatit B i in vitro-test. Men när man använder droger med monoterapi hos personer med aids eller hepatit B, hindrar det inte signifikant viral replikation av hepatit B.

In vitro har det avslöjats att ämnet i små koncentrationer kan hämma aktiviteten av de flesta stammar av Enterobacteriaceae (inkluderar stammar av olika typer av Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter och enterobakterier), och med det, av Escherichia coli (men kom ihåg att bakterier snabbt blir resistenta mot zidovudin).

In vitro-tester var det inte möjligt att detektera substansens aktivitet med avseende på Pseudomonas aeruginosa. Läkemedlet i höga koncentrationer (storlek 1,9 μg / ml) trycker på intestinal lamblia, men påverkar inte andra protozoer.

[13], [14]

Farmakokinetik

Nivån på biotillgängligheten för substansen är 60-70%.

Medicinen tränger igenom BBB. Koncentrationsindexet i cerebrospinalvätskan når 50% av substansens plasmavärde. Utsatt för levermetabolism.

Utsöndring sker genom njurarna - cirka 30% av läkemedlet utsöndras oförändrat och 50 +% har formen av glukuronider.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Dosering och administrering

Oral administrering. För vuxna är initialdosen 200 mg av läkemedlet 6 gånger per dag. Den lämpligaste dagliga dosen väljs individuellt, den kan fluktuera inom 500-1500 mg.

För barn: i genomsnitt beräknas dosen i intervallet 150-180 mg / m ² var 6: e timme (fyra gånger per dag). Dosen omräknas i enlighet med särskilda tabeller som tar hänsyn till vikt och höjd. Gör detta minst en gång varannan månad.

[33], [34], [35], [36], [37]

Använd Azidotymidin under graviditet

Läkemedlet kan användas under graviditeten, men endast om nyttan av att ta är högre än sannolikheten för komplikationer hos fostret.

För användningstiden för azidothymidin är det nödvändigt att vägra amning.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• Förekomsten av ökad känslighet i förhållande till drogerna;
• leukopeni (neutrofilantal är <750 / mm ³ ), trombocytopeni (minskning av antalet blodplättar till 2000 / μl) och anemi (hemoglobinnivå <7,5 g / dl);
• brist på lever eller njurar.

[23], [24], [25],

Bieffekter Azidotymidin

Användning av läkemedlet kan orsaka några biverkningar:

• utvecklingen av anemi, neutropen eller leukopeni;
• Utseendet på huvudvärk, känslor av sömnighet, parestesier, svår trötthet, asteni, myalgi med hjärtklapp och en smakprovning
• uppkomsten av diarré, kräkningar, uppblåsthet och illamående och dessutom utvecklingen av gastralgi eller pankreatit och nedsatt aptit
• framväxten av en sekundär typ av infektion och utveckling av feber;
• utseende hosta, sömnlöshet, frossa, ökad urinvätskning, utveckling av depression;
• utveckling av dyspeptiska manifestationer eller hyperkreatininemi samt en ökning av aktiviteten av levertransaminaser och amylas i serumet.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Överdos

När en överdosering inträffar ökar effekterna av ovanstående biverkningar.

För att avlägsna störningarna kommer gastrisk spolning, mottagning av aktivt kol, symptomatisk behandling och kontinuerlig hemodialys att krävas.

[38], [39], [40], [41],

Interaktioner med andra droger

Paracetamol ökar incidensen av neutropeni, eftersom detta ämne undertrycker metabolismen av zidovudin (båda drogerna genomgår glukuronisering).

Inhibitorer av oxidativa processer i levermikrosomer (bland dem med oxazepam, morfin, kodein, ASA och klofibrat, indometacin och dessutom med cimetidin) öka plasmavärdena zidovudin.

Läkemedel som har nefrotoxiska egenskaper samt deprimerande märg funktion (såsom amfotericin B, vinblastin ganciklovir och pentamidin, och förutom vinkristin), ökar risken för toxiska effekter från zidovudin.

Läkemedel som sänker tubulats utsöndring, förlänger halveringstiden för zidovudin.

Zidovudin ökar flukonazolindexet i kroppen.

När det kombineras med andra läkemedel mot HIV-viruset (särskilt lamivudin) uppstår en synergistisk effekt med avseende på replikation av HIV-infektion i cellkulturen.

Ribavirin hämmar processen med zidovudinfosforylering före bildning av trifosfat, så dessa läkemedel kan inte användas i kombination.

Stavudin har antagonistiska egenskaper när molekylvärdena för detta ämne med zidovudin har en andel av 20k1. Följaktligen är kombinationen med stavudin förbjuden.

[42], [43], [44], [45]

Förvaringsförhållanden

Azidothymidin måste förvaras på en plats som är stängd från ljus och fukt och dessutom otillgänglig för barn. Temperaturnivån är högst 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50],

Hållbarhetstid

Azidothymidin kan användas under 24 månader från kapseltillverkningen.

[51], [52],