Azid

Asit är ett antibakteriellt systemiskt läkemedel. Innehåller den aktiva ingrediensen azitromycin. Ingår i kategorin lincomyciner, streptograminer och makrolidantibiotika.

[1]

Indikationer Azid

Det används för behandling av infektiösa patologier, provocerad av bakterier känsliga för azitromycin:

• sjukdomar i ENT-organ (bihåleinflammation, inflammation i mellanörat, samt tonsillit eller bakteriell faryngit);
• patologi i andningssystemet (samhällsförvärvad lunginflammation, liksom bronkit av bakteriell typ);
• infektiösa processer i mjukvävnad och hud (erysipelas, migrerande erytem (initialt stadium av tick borreliosis), liksom piodermatos av sekundär typ och impetigo);
• STD: cervicit eller uretrit av en komplicerad eller okomplicerad typ, provocerad av Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Släpp formulär

Släpp i tabletter: volym 250 mg - 6 stycken per blister. Inne i förpackningen finns 1 blisterplatta. Volymen 500 mg - 3 stycken per blister. Inne i det enskilda förpackningen - 1 blisterplatta.

Farmakodynamik

Azitromycin ingår i kategorin makrolider - azalider, som har ett stort antal antimikrobiella effekter. Egenskaperna hos ämnet bindande processer är på grund av hämning av bakteriellt protein (i detta fall med syntesen av ribosomala subenheten S-50), såväl som obstruktion av rörelsen av en peptid i frånvaro av påverkan på processen med bindande polynukleotider.

Resistens mot azitromycin förvärvas både och medfödd. Fullständig Korsresistens förekommer i pneumokocker, β-hemolytiska streptokocker av kategori A fekal enterokocker och Staphylococcus aureus (här inkluderar också meticillinresistent Staphylococcus aureus) - erytromycin med avseende på azitromycin och andra makrolid och linkomycin.

Sortimentet av antimikrobiell aktivitet hos den aktiva läkemedelskomponenten innefattar:

• Grampositiva aerober: Meticillinkänslig Staphylococcus aureus, Penicillinkänslig pneumokock och Streptokocker Pyogen (från kategori A);
• Gram-negativa aerober: haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophilus, moraxella cataralis och multicidelpasteurella;
• anaerober: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella och Porphyromonas spp.;
• Andra mikrober: Chlamydia trachomatis.

Bland bakterierna (anaerober) har inneboende resistens mot läkemedlet bakteroid fragigis.

[5], [6]

Farmakokinetik

Med den interna användningen av droger är biotillgängligheten ungefär 37%. Toppserumnivån når 2-3 timmar efter användning av tabletten.

Efter att ha tagit p-piller, fördelas den aktiva substansen i alla vävnader och organ. Farmakokinetiska tester visade att azitromycinindexet i vävnader är högre än det analoga plasmavärdet (med 50 gånger). Detta är en bekräftelse på att läkemedlet har en kraftfull syntes med vävnader.

Plasmadisplayproteinsyntes varierar beroende på ämnet inom plasmanivån och kan variera från 12% (i fallet med mottagning av 0,5 ug / ml) till 52% (i fallet med användning av 0,05 g / ml) i blodserum. Jämviktsfördelningsvolymen (VVss) är 31,1 l / kg.

Slutlig halveringstid från plasman motsvarar helt halveringstiden för vävnaderna under en period av 2-4 dagar.

Ungefär 12% av dosen azitromycin utsöndras oförändrad tillsammans med urinen under de följande 3 dagarna. De högsta värdena av oförändrad substans observerades inuti gallan. Dessutom hittades 10 sönderfallsprodukter som bildades av N-processer såväl som O-demetylering, liksom hydroxylering av aglykon- och dezosaminringar, i gallan. Klyvningskonjugatet klyvdes också.

[7], [8]

Dosering och administrering

Tabletter ska konsumeras 1 timme före måltid eller 2 timmar efter att ha ätit. En sådan behandling är nödvändig, eftersom ett kombinerat intag av azitromycin med mat leder till en överträdelse av ämnets absorption. Läkemedlet konsumeras en gång om dagen - pillret ska sväljas utan att tugga.

För vuxna och tonåringar som väger mer än 45 kg:

• att eliminera de smittsamma sjukdomar i andningsorganen, otolaryngologi, och förutom de mjuka vävnaderna och huden (exklusive erythema migräns): 500 mg en gång per dag under 3 dagar;
• för behandling av migrerande erytem: ta medicinen en gång om dagen under en period av 5 dagar. I det här fallet bör 1 g tas den första dagen och i de följande dagarna ska dosen minskas till 500 mg;
• för att eliminera STD: med okomplicerad typ av cervicit eller uretrit behöver du en gång 1 gram medicinering.

Om någon av teknikerna saknades måste du använda dosen så fort som möjligt och använd sedan tabletter med ett intervall på 24 timmar.

Använd Azid under graviditet

Azitromycin kan passera genom placental barriären, men det fanns ingen negativ effekt av detta ämne på fostret. Omfattande och noggrant kontrollerad test av läkemedelsexponering för gravida kvinnor har inte utförts, och därför rekommenderas att Azit uteslutande används i fall då det inte finns något lämpligt alternativ till detta läkemedel.

Test som kan bestämma substansens passage i modermjölken har inte utförts, så använd azitromycin under amning krävs endast om inga liknande läkemedel saknas.

Kontra

• intolerans av den aktiva komponenten i läkemedlet eller andra av dess beståndsdelar och andra makrolider;
• eftersom teoretiskt, om iazitromycin kombineras med ergotderivat, kan ergotism utvecklas, kan dessa läkemedel inte användas i kombination;
• Om levern inte är brist, används läkemedlet inte eftersom den aktiva komponenten i Azith passerar metabolismen inuti levern och utsöndras med gallan.
• Förskriva inte läkemedel i form av tabletter till barn som väger mindre än 45 kg (i det här fallet är det bättre att använda en suspension).

[9], [10], [11],

Bieffekter Azid

Ta tablett kan orsaka följande biverkningar:

• lymfatiska och blodflödesreaktioner: Trombocytopeni utvecklas ibland. Endast kliniska tester gav information om utvecklingen av perioder av transient neutropeni (mild svårighetsgrad), men det var inte möjligt att finna ett samband med användningen av azitromycin i det här fallet.
• mentala manifestationer: ibland finns det känslor av ångest, aggressivitet, nervositet och ångest;
• reaktion från nationalförsamlingen: i vissa fall utveckla dåsighet, synkope, huvudvärk och yrsel eller svindel, och dessutom finns det konvulsioner (som kan identifiera att de kan provocera och andra makrolider) och det finns en störning i lukt och smakreceptorer. Ibland finns sömnlöshet, asteni och parestesi;
• störningar i hörselorganens arbete: ibland visade sig information om hörselskador vid användning av makrolider. Individuella patienter som använde azitromycin utvecklade hörselskador - öronring, utseende på dövhet. I grund och botten registrerades sådana fall i försöksförsök, när läkemedlet användes i höga doser under en lång tid. Befintliga rapporter om uppföljande läkarundersökning bekräftar att dessa överträdelser ofta är härdbara.
• manifestationer från CAS: sällan var det information om hjärtslagets utveckling samt arytmier på grund av ventrikulär takykardi (det visade sig att det kan orsaka andra makrolider). Sällan rapporterades förlängning av QT-intervall, minskning av blodtrycksnivå och även ventrikelflimmering.
• reaktioner i matsmältningskanalen: ofta finns diarré, kräkningar, magskramper eller buksmärtor och illamående. Sällan kan uppblåsthet, löst avföring, anorexi, matsmältningsbesvär och dyspepsi utvecklas. Ibland finns det pankreatit och förstoppning eller en förändring i skuggan av tungan. Det finns bevis på förekomsten av en pseudomembranös form av kolit;
• gallblåsa och lever: Ibland utvecklades intrahepatisk kolestas eller hepatit, och patologiska värden observerades också vid ett funktionellt leverprov. Sällan var det leverdysfunktion (ibland resulterande i död) och hepatit av nekrotisk typ;
• hudreaktioner: i vissa fall var det allergier, bland annat utslag och klåda. Ibland utvecklades urtikaria, ödem Quincke och fotofobi. Det finns information om utvecklingen av allvarliga hudförändringar - såsom erytem multiforme, liksom Stevens-Johnsons eller Lyells syndromer;
• störningar i muskler och ben: ibland uppstod artralgi;
• störningar i urinrörets och njurarnas arbete: ibland var det en akut form av njursvikt och tubulointerstitiell nefrit;
• Reaktionsorganens reaktioner: i vissa fall framkom vaginit;
• Allmänna störningar: Ibland var det anafylaxi (med ödem som enbart orsakade döden) och dessutom candidiasis.

[12], [13], [14]

Överdos

Bland de karakteristiska manifestationerna av en överdos: en behandlingsbar hörselskada, svår diarré och kräkningar med illamående.

För att eliminera störningarna är det nödvändigt att använda aktivt kol och utföra symptomatisk behandling för att stödja aktiviteten hos vitala organ.

Interaktioner med andra droger

Azitromycin används med försiktighet i kombination med andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet.

Under forskning om effekterna av antacida läkemedel på farmakokinetiken för azitromycin i kombination mottagningen är i allmänhet inte det sker en förändring när det gäller biotillgänglighet, men det fanns en minskning av toppplasmavärden för azitromycin (30%). Som ett resultat är det nödvändigt att använda azitromycin minst 1 timme före tagande av antacida läkemedel eller 2 timmar efteråt.

Vissa relaterade makrolider påverkar ämnescyklosporins metaboliska processer. Eftersom kliniska och farmakokinetiska tester för möjlig interaktion med kombinerad användning av azitromycin med cyklosporin inte har utförts, måste den kliniska bilden före uttag av kombinationsbehandling med dessa medel utvärderas noggrant. Om läkaren fann att denna kombination var berättigad, skulle en noggrann regelbunden övervakning av cyklosporinvärdena vara nödvändig för att justera dosen efter behov.

Det finns tecken på ökad blödningshastighet vid samtidig behandling med warfarin eller oralt antikoagulantia coumarinovogo nummer. På grund av detta, samtidigt som du tar emot sådana droger krävs det att du ständigt övervakar PTV-nivån.

Hos vissa patienter har utvecklingen av effekten av vissa makrolider på tarmmetabolism av digoxin observerats. När digoxin kombineras med Azith, är det därför nödvändigt att ständigt övervaka digoxinmältningen i kroppen, eftersom dess nivå kan öka.

Azitromycin hade ingen effekt på de farmakokinetiska egenskaperna hos teofyllin vid samtidig användning av dessa läkemedel av frivilliga. Under samtidig administrering av teofyllin med andra makrolider ökade serumvärdena för detta ämne ibland.

Kombinationen av zidovudin (enda mottagnings 1000 mg) med azitromycin (återanvändbar mottagning 600 eller 1200 mg) ledde inte till en förändring av farmakokinetiken för zidovudin i plasma, och dessutom utsöndring av substansen glukuronsyra eller dess nedbrytningsprodukter i urinen. Men användningen av azitromycin resulterade i ökade nivåer av fosforylerat AZT (läkemedel aktiv förfall inom mononukleära perifera blodprodukt). Det medicinska värdet av denna information är inte känd.

Den kombinerade användningen av dagliga doser azitromycin (1200 mg) med didanosin hos 6 personer ledde inte till en förändring av den senare farmakokinetiska egenskapen (jämfört med placebo).

Den kombinerade användningen av läkemedlet med rifabutin hade ingen effekt på indexen av dessa läkemedel i plasma. Vissa patienter utvecklar ibland neutropeni, men dess utseende är associerat med användning av rifabutin, och föreningen med den kombinerade användningen av azitromycin har inte fastställts.

[15], [16], [17], [18]

Förvaringsförhållanden

Förvara läkemedlet på en plats som inte är tillgänglig för barn. Temperaturnivån är högst 25 ° C.

[19], [20], [21]

Hållbarhetstid

Asit kan användas under 2 år från tillverkningsdatumet för tabletter.

[22]