Azit

Azit är ett antibakteriellt systemiskt läkemedel. Innehåller den aktiva substansen azitromycin. Det tillhör kategorin linkomyciner, streptograminer och makrolidantibiotika.

[ 1 ]

Indikationer Azita

Det används för att behandla infektiösa patologier orsakade av bakterier som är känsliga för azitromycin:

• ÖNH-sjukdomar (bihåleinflammation, inflammation i mellanörat, samt tonsillit eller bakteriell faryngit);
• patologier i andningssystemet (samhällsförvärvad lunginflammation, såväl som bakteriell bronkit);
• infektiösa processer i mjukvävnader och hud (erysipelas, erythema migrans (initialt stadium av fästingburen borrelios), samt sekundära pyodermatoser och impetigo);
• STD: cervicit eller uretrit, komplicerad eller okomplicerad, orsakad av Chlamydia trachomatis.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Släpp formulär

Frisättning i tabletter: volym 250 mg - 6 st i ett blister. Inuti förpackningen finns 1 blisterplatta. Volym 500 mg - 3 st i ett blister. I en separat förpackning - 1 blisterplatta.

Farmakodynamik

Azitromycin tillhör kategorin makrolider - azalider, vilka har ett brett spektrum av antimikrobiell verkan. Ämnets egenskaper beror på hämningen av bakteriella proteinbindningsprocesser (i detta fall sker syntes med den ribosomala 50S-subenheten), samt förhindrandet av peptidrörelse i frånvaro av en effekt på polynukleotidbindningsprocessen.

Resistens mot azitromycin kan vara antingen förvärvad eller medfödd. Fullständig korsresistens observeras hos pneumokocker, β-hemolytiska streptokocker av kategori A, enterokocker faecalis och Staphylococcus aureus (detta inkluderar även meticillinresistenta Staphylococcus aureus) – mot azitromycin med erytromycin, såväl som andra linkomyciner och makrolider.

Det antimikrobiella verkan av läkemedlets aktiva komponent inkluderar:

• Grampositiva aerober: meticillinkänsliga Staphylococcus aureus, penicillinkänsliga Streptococcus pneumoniae och Streptococcus pyogenes (från kategori A);
• Gramnegativa aerober: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis och Pasteurella multocida;
• anaerober: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella och Porphyromonas spp.;
• andra mikrober: Chlamydia trachomatis.

Bland bakterier (anaerober) har Bacteroides fragilis en medfödd resistens mot läkemedlet.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Vid oralt intag är biotillgänglighetsindex cirka 37 %. Maximal serumnivå uppnås 2–3 timmar efter tablettintag.

Efter intag av tabletten distribueras den aktiva substansen i alla vävnader och organ. Farmakokinetiska tester har visat att azitromycinindexet i vävnader är högre än motsvarande plasmavärde (50 gånger). Detta bekräftar att läkemedlet har en kraftfull syntes med vävnader.

Plasmaproteinsynteshastigheten varierar beroende på substansens plasmanivå och kan vara från 12 % (vid 0,5 μg/ml) till 52 % (vid 0,05 μg/ml) i blodserumet. Jämviktsdistributionsvolymen (VVss) är 31,1 L/kg.

Den terminala halveringstiden från plasma överensstämmer helt med halveringstiden från vävnader över en period av 2–4 dagar.

Cirka 12 % av azitromycindosen utsöndras oförändrad i urinen under de kommande 3 dagarna. De högsta nivåerna av oförändrad substans observerades i gallan. Dessutom hittades 10 nedbrytningsprodukter i gallan, bildade genom N- och O-demetyleringsprocesser, samt hydroxylering av aglykon- och desosaminringar. Klyvning av kladinoskonjugat observerades också.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering och administrering

Tabletterna ska tas 1 timme före eller 2 timmar efter måltid. Denna behandling är nödvändig eftersom intag av azitromycin i kombination med mat leder till försämrat absorption av substansen. Läkemedlet tas en gång dagligen - tabletten ska sväljas utan att tuggas.

För vuxna och tonåringar som väger mer än 45 kg:

• för att eliminera infektionssjukdomar i andningssystemet, ÖNH-organen, samt mjukvävnader och hud (exklusive erythema migrans): 500 mg en gång om dagen i 3 dagar;
• För behandling av erythema migrans: ta läkemedlet en gång om dagen i 5 dagar. I detta fall ska du ta 1 g av läkemedlet den första dagen, och under de följande dagarna minska dosen till 500 mg;
• för att eliminera könssjukdomar: vid cervicit eller okomplicerad uretrit behöver du ta 1 g av läkemedlet en gång.

Om en av doserna missas är det nödvändigt att ta dosen så snabbt som möjligt och sedan ta tabletterna med 24 timmars mellanrum.

Använd Azita under graviditet

Azitromycin kan passera placentabarriären, men ingen negativ inverkan av detta ämne på fostret har identifierats. Fullständiga och noggrant kontrollerade tester av läkemedlets effekt på gravida kvinnor har inte utförts, därför rekommenderas det att använda Azit endast i fall där det inte finns något adekvat alternativ till detta läkemedel.

Tester som kan fastställa om ämnet passerar över i bröstmjölk har inte utförts, därför krävs användning av azitromycin under amning endast i frånvaro av andra liknande läkemedel.

Kontra

• intolerans mot läkemedlets aktiva komponent eller dess andra komponenter och andra makrolider;
• eftersom ergotism i teorin kan utvecklas när azitromycin kombineras med ergotderivat, kan dessa läkemedel inte användas i kombination;
• Vid leversvikt används inte läkemedlet, eftersom den aktiva komponenten i Azit metaboliseras i levern och utsöndras med galla;
• Läkemedlet bör inte heller förskrivas i tablettform till barn som väger mindre än 45 kg (i detta fall är det bättre att använda en suspension).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Bieffekter Azita

Att ta piller kan orsaka följande biverkningar:

• Reaktioner i lymf- och blodflödet: trombocytopeni utvecklas ibland. Kliniska tester har ibland gett information om utveckling av perioder av övergående neutropeni (mild svårighetsgrad), men det var inte möjligt att hitta ett samband med användningen av azitromycin i detta fall;
• mentala manifestationer: känslor av ångest, aggressivitet, nervositet och rastlöshet observeras ibland;
• reaktioner från nervsystemet: i vissa fall utvecklas dåsighet, synkope, huvudvärk och yrsel eller vertigo, och dessutom uppstår kramper (det har kunnat fastställas att andra makrolider också kan framkalla dem) och en störning av lukt- och smakreceptorerna observeras. Sömnlöshet, asteni och parestesi förekommer ibland;
• Hörselrubbningar: Det har förekommit sällsynta rapporter om hörselskador vid användning av makrolider. Vissa patienter som tar azitromycin har utvecklat hörselrubbningar – tinnitus, dövhet. Dessa fall registrerades huvudsakligen i experimentella tester, när läkemedlet användes i höga doser under lång tid. Befintliga uppföljningsrapporter bekräftar att dessa störningar ofta är behandlingsbara;
• manifestationer från hjärt-kärlsystemet: i sällsynta fall fanns information om utveckling av hjärtklappning, såväl som arytmi på grund av ventrikulär takykardi (det visade sig att andra makrolider också kan orsaka det). I sällsynta fall fanns rapporter om förlängning av QT-intervallet, en minskning av blodtrycket och ventrikelflimmer;
• reaktioner i mag-tarmkanalen: ofta förekommer diarré, kräkningar, magkramper eller buksmärtor och illamående. Mer sällan kan uppblåsthet, lös avföring, anorexi, matsmältningsbesvär och dyspepsi utvecklas. I sällsynta fall förekommer pankreatit och förstoppning, eller tungans färg förändras. Det finns information om förekomsten av pseudomembranös kolit;
• Gallblåsa och lever: Intrahepatisk kolestas eller hepatit har ibland utvecklats, och onormala leverfunktionstester har observerats. I sällsynta fall har leverdysfunktion (ibland med dödsfall) och nekrotisk hepatit observerats;
• Hudreaktioner: i vissa fall har allergiska reaktioner förekommit, inklusive utslag och klåda. Urtikaria, Quinckes ödem och fotofobi har ibland utvecklats. Det finns rapporter om allvarliga hudmanifestationer, såsom erythema multiforme och Stevens-Johnsons eller Lyells syndrom;
• störningar i muskler och benfunktion: ibland förekom artralgi;
• störningar i urinvägarna och njurarna: akut njursvikt och tubulointerstitiell nefrit observerades ibland;
• Reaktioner från reproduktionsorganen: i vissa fall uppträdde vaginit;
• Allmänna symtom: anafylaxi (med svullnad, som ibland orsakade dödsfall) och candidiasis förekom ibland.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Överdos

Typiska manifestationer av överdosering inkluderar: behandlingsbar hörselnedsättning, svår diarré och kräkningar med illamående.

För att eliminera störningarna är det nödvändigt att ta aktivt kol och utföra symptomatisk behandling för att stödja vitala organs funktion.

Interaktioner med andra droger

Azitromycin bör användas med försiktighet i kombination med andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet.

Under studien av effekten av antacida på azitromycins farmakokinetiska egenskaper, när de togs tillsammans, observerades i allmänhet inga förändringar i biotillgänglighetsindex, men en minskning av maximala plasmavärden för azitromycin (med 30%) observerades. Som ett resultat är det nödvändigt att ta azitromycin minst 1 timme före intag av antacida eller 2 timmar efter det.

Vissa besläktade makrolider påverkar metabolismen av ciklosporin. Eftersom kliniska och farmakokinetiska tester för eventuella interaktioner vid kombinerad användning av azitromycin och ciklosporin inte har utförts, krävs en noggrann klinisk bedömning innan kombinationsbehandling med dessa läkemedel förskrivs. Om läkaren anser att en sådan kombination är motiverad, krävs noggrann regelbunden övervakning av ciklosporinparametrar för att vid behov kunna justera dosen.

Det finns information om ökad blödningsincidens vid samtidig administrering av läkemedlet med warfarin eller orala kumarinantikoagulantia. På grund av detta är det nödvändigt att ständigt övervaka nivån av PTT vid samtidig användning av sådana läkemedel.

Hos vissa patienter noteras utvecklingen av effekten av vissa makrolider på tarmens metabolism av substansen digoxin. Därför är det nödvändigt att ständigt övervaka digoxinnivån i kroppen när du kombinerar digoxin med Azit, eftersom dess nivå kan öka.

Azitromycin påverkade inte teofyllins farmakokinetiska egenskaper vid samtidig användning av dessa läkemedel av frivilliga. Under perioden med samtidig administrering av teofyllin med andra makrolider ökade serumvärdena för denna substans ibland.

Kombinationen av zidovudin (engångsdos på 1000 mg) och azitromycin (multipla doser på 600 eller 1200 mg) förändrade inte zidovudins farmakokinetik i plasma eller utsöndringen av denna substans eller dess glukuronsyranedbrytningsprodukter i urin. Användningen av azitromycin ledde dock till en ökning av nivån av fosforylerad zidovudin (en läkemedelsaktiv nedbrytningsprodukt i mononukleära celler i perifer blodomlopp). Den medicinska betydelsen av denna information är okänd.

Kombinerad administrering av dagliga doser av azitromycin (1200 mg) med didanosin hos 6 försökspersoner resulterade inte i förändringar i de farmakokinetiska egenskaperna hos det senare (jämfört med placebo).

Samtidig användning av läkemedlet med rifabutin påverkade inte plasmanivåerna av dessa läkemedel. Neutropeni utvecklades ibland hos enskilda patienter, men dess förekomst var associerad med användning av rifabutin specifikt, och ett samband med den kombinerade användningen av azitromycin kunde inte fastställas.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturen bör inte överstiga 25 °C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Hållbarhetstid

Azit kan användas i 2 år från tabletternas tillverkningsdatum.

[ 22 ]