Atenolol

Atenolol är ett läkemedel som tillhör klassen betablockerare. Det används för att behandla olika hjärt-kärlsjukdomar, inklusive hypertoni (högt blodtryck), angina (bröstsmärta) och för att hantera vissa typer av arytmier (hjärtrytmrubbningar).

Atenolol blockerar beta-1-adrenerga receptorer i hjärtat, vilket resulterar i följande effekter:

• Minska hjärtfrekvensen: Atenolol minskar stimuleringen av hjärtat, vilket bidrar till att minska hjärtfrekvensen.
• Sänker blodtrycket: Genom att minska hjärtslagets styrka och frekvens hjälper atenolol till att sänka blodtrycket.
• Minska hjärtats syrebehov: Detta är särskilt användbart för behandling av angina pectoris eftersom det minskar risken för bröstsmärtor.

Indikationer Atenolol

1. Hypertoni (arteriell hypertoni): Atenolol används för att sänka blodtrycket hos patienter med högt blodtryck.
2. Kärlkramp: Detta tillstånd kännetecknas av smärta eller obehag i bröstområdet orsakat av otillräcklig blodtillförsel till hjärtmuskeln. Atenolol kan bidra till att minska frekvensen och styrkan av anginaattacker.
3. Hjärtsvikt: Atenolol kan användas som ett kompletterande läkemedel för att förbättra hjärtfunktionen och minska symtom på hjärtsvikt.
4. Profylax mot hjärtinfarkt: Hos patienter med hög risk för hjärtinfarkt eller efter en tidigare infarkt kan atenolol användas för att förebygga återkommande kardiovaskulära komplikationer.
5. Takykardi: Atenolol kan användas för att sänka hjärtfrekvensen när hjärtfrekvensen ökar.
6. Migränprofylax: Hos vissa patienter kan atenolol användas som ett profylaktiskt medel för att minska frekvensen och svårighetsgraden av migränattacker.

Släpp formulär

1. Tabletter för oral användning:

   • Den vanligaste formen av frisättning.
   • Tabletter innehåller vanligtvis 25 mg, 50 mg eller 100 mg atenolol.
   • Tabletter kan antingen vara regelbundet verkande eller depotverkande (långverkande).

2. Dragerade tabletter:

   • Dragerade tabletter hjälper till att förhindra magirritation och ger en mer fördröjd frisättning av den aktiva ingrediensen i kroppen.

Farmakodynamik

1. Selektivitet mot beta-1-adrenoreceptorer:

   • Atenolol är en selektiv beta-1-adrenoreceptorblockerare. Det betyder att den företrädesvis blockerar beta-1-receptorer, vilka huvudsakligen finns i hjärtat.
   • Blockering av beta-1-adrenoreceptorer minskar stimuleringen av hjärtmuskeln, vilket resulterar i en minskning av hjärtfrekvensen och kraften i hjärtats sammandragningar.

2. Minskad hjärtbelastning:

   • Blockering av beta-1-adrenoreceptorer leder till en minskning av hjärtats syre- och energibehov genom att sänka hjärtminutvolym och blodtryck.
   • Det är särskilt användbart vid behandling av högt blodtryck och kranskärlssjukdom eftersom det minskar belastningen på hjärtat.

3. Minskat tryck i artärerna:

   • Atenolol sänker blodtrycket genom att minska hjärtats minutvolym och minska det perifera kärlmotståndet.
   • Denna mekanism hjälper till att kontrollera blodtrycket och minskar risken för kardiovaskulära komplikationer.

4. Långvarig effekt:

   • Atenolol har en långvarig effekt, vilket gör att den kan användas i former med en enda daglig dos.

5. Antiarytmisk verkan:

   • Blockering av beta-1-adrenoreceptorer kan förhindra arytmier genom att minska hjärtats automatik och ledningsförmåga i hjärtat.

Farmakokinetik

Absorption

• Biotillgänglighet: Atenolol har en relativt låg oral biotillgänglighet på cirka 40–50 %, vilket beror på dess dåliga lipofilicitet och låga permeabilitet genom lipidmembran.
• Tiden för att uppnå maximal plasmakoncentration efter oral administrering är cirka 2–4 timmar.

Distribution

• Distributionsvolymen för atenolol är relativt liten, vilket indikerar dess begränsade distribution utanför kärlbädden. Detta förklaras av dess hydrofilicitet.
• Atenolol penetrerar blod-hjärnbarriären dåligt, vilket gör dess biverkningar på det centrala nervsystemet mindre allvarliga än vissa andra betablockerare.

Metabolism

• Atenolol metaboliseras i mycket liten utsträckning och utsöndras mestadels oförändrad.
• Detta gör atenolol mer förutsägbart än betablockerare, som metaboliseras i stor utsträckning i levern, särskilt i samband med samtidig leversjukdom.

Exkretion

• Njurarna är den huvudsakliga utsöndringsvägen för atenolol, cirka 85–100 % av dosen utsöndras via njurarna i oförändrad form. Detta gör det nödvändigt att justera dosen vid nedsatt njurfunktion.
• Eliminationshalveringstiden för atenolol är cirka 6–7 timmar hos friska individer, men kan öka med nedsatt njurfunktion.

Dosering och administrering

Appliceringsmetod

• Atenolol tas oralt, vanligtvis en gång om dagen.
• Tabletterna ska sväljas hela, utan att tugga eller krossa, med tillräckligt med vatten. De kan tas med eller utan mat, men det är bäst att ta medicinen vid samma tidpunkt varje dag för att upprätthålla en jämn nivå av medicinen i blodet.

Dosering

För vuxna

• Hypertoni: Startdosen är vanligtvis 50 mg en gång dagligen. Beroende på behandlingssvaret kan dosen ökas till 100 mg en gång dagligen.
• Angina pectoris: Standarddosen är 50–100 mg en gång dagligen.
• Migränförebyggande och behandling av hjärtfladder: Doseringen kan variera, men börjar vanligtvis vid 50 mg en gång dagligen.

För äldre patienter

• En dosreduktion kan krävas beroende på njurfunktion och allmänhälsa.

För barn

• Användningen av atenolol hos barn bör noggrant kontrolleras av en läkare, och doseringen beror på det specifika fallet och barnets tillstånd.

Särskilda instruktioner

• Blodtryck och hjärtfrekvens bör övervakas regelbundet för att bedöma behandlingens effekt och säkerhet.
• Atenolol bör inte avbrytas abrupt, eftersom det kan leda till en försämring av tillståndet. Eventuella förändringar i behandlingen bör diskuteras med din läkare.
• Patienter med astma eller andra bronkialsjukdomar bör ta atenolol med extrem försiktighet eftersom betablockerare kan orsaka bronkospasm.

Använd Atenolol under graviditet

Användning av atenolol under graviditet kan vara kontraindicerat på grund av potentiell risk för fostrets hälsa. Atenolol tillhör gruppen betablockerare och kan ha en negativ effekt på fostrets utveckling, särskilt vid långvarig och/eller överdriven användning.

Kontra

1. Bradykardi:

   • Atenolol kan orsaka ytterligare sänkning av hjärtfrekvensen, vilket är farligt för patienter med befintlig bradykardi (långsam hjärtrytm).

2. AV-block av II eller III grad (utan installerad pacemaker):

   • Atenolol kan öka blockaden, vilket resulterar i betydande försämring av hjärtledningsförmågan.

3. Dekompenserad hjärtsvikt:

   • Användning av atenolol kan förvärra tillståndet hos patienter med instabil eller dekompenserad hjärtsvikt, eftersom betablockerare minskar styrkan och frekvensen av hjärtkontraktioner.

4. Chock, inklusive kardiogen chock:

   • I chocktillstånd, där det är viktigt att upprätthålla hjärtfrekvensen, kan användningen av atenolol vara kontraproduktiv.

5. Svår bronkialastma eller kroniskt obstruktiv lungsjukdom (KOL):

   • Atenolol kan orsaka bronkokonstriktion (förträngning av luftvägarna), vilket är särskilt farligt för patienter med lungsjukdom.

6. Svåra former av perifer arteriell sjukdom:

   • Atenolol kan förvärra symtom som benvärk och kyla i extremiteterna på grund av minskat blodflöde.

7. Metabolisk acidos:

   • Ett tillstånd där syranivåerna i blodet är förhöjda kan förvärras av användning av atenolol.

8. Hypotension (lågt blodtryck):

   • Användning av atenolol kan dessutom sänka blodtrycket, vilket är farligt för patienter med hypotensiv verkan.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol kan maskera symtom på hypoglykemi (lågt blodsocker), vilket är särskilt viktigt att beakta hos diabetiker.

Bieffekter Atenolol

1. Dåsighet och trötthet: Många patienter kan uppleva dåsighet, trötthet eller allmän svaghet när de tar atenolol.
2. Kalla extremiteter: Vissa personer kan uppleva en kall känsla i händer och fötter på grund av sammandragning av blodkärl.
3. Torr hals eller näsa: Torr hals eller näsa kan förekomma.
4. Minskad sexuell lust: Minskad sexuell lust eller erektil dysfunktion kan förekomma hos vissa patienter medan de tar atenolol.
5. Bradykardi: Detta är ett tillstånd där hjärtfrekvensen sjunker till lägre värden, vilket kan orsaka känslor av trötthet eller yrsel.
6. Huvudvärk: Vissa patienter kan uppleva huvudvärk eller yrsel.
7. Ospecifika besvär: Dessa inkluderar vaga symtom som illamående, buksmärtor eller allmän sjukdomskänsla.
8. Blodtryckssänkning: Vid användning av atenolol kan blodtrycket sänkas, vilket kan leda till yrsel eller en känsla av svaghet.
9. Specifika biverkningar: Inkluderar bronkospasm (försämrad andningsfunktion hos astmatiker), maskerande hypoglykemi (maskering av symtom på lågt blodsocker hos diabetespatienter), ökad reaktion på allergener och andra.

Överdos

1. Kardiovaskulära komplikationer:

   • En av de viktigaste effekterna av överdosering av atenolol är en minskning av hjärtfrekvens och blodtryck till farliga nivåer.
   • Detta kan leda till allvarliga cirkulationsproblem, inklusive hypotoni, bradykardi och till och med chock.

2. Depression av centrala nervsystemet (CNS):

   • Överdosering av atenolol kan orsaka dåsighet, svimning, yrsel, minskad respons på yttre stimuli och till och med koma.
   • Detta beror på dess förmåga att hämma aktiviteten i det centrala nervsystemet.

3. Andningsstörningar:

   • Överdriven depression av centrala nervsystemet kan också leda till minskad andningsfrekvens och till och med andningsstillestånd.

4. Metabola störningar:

   • Överdosering av atenolol kan orsaka metabola störningar såsom hyperglykemi (ökat blodsocker) och hypokalemi (minskat kalium i blodet).

5. Andra oönskade effekter:

   • Andra möjliga effekter av överdosering av atenolol inkluderar kalla extremiteter, svettningar, viktökning och minskad potens.

Interaktioner med andra droger

1. Andra blodtryckssänkande läkemedel: Användning av atenolol tillsammans med andra blodtryckssänkande läkemedel såsom diuretika, ACE-hämmare (ACEI) eller kalciumantagonister kan resultera i en ökad hypotensiv effekt och en ökad risk för blodtryckssänkande reaktioner såsom yrsel och synkope.
2. Sympatomimetika: Samtidig administrering av atenolol med sympatomimetika såsom adrenalin eller albuterol kan minska deras effekt på grund av blockering av beta-adrenoreceptorer.
3. Hjärtrytmdämpande läkemedel: Atenolol kan öka den dämpande effekten på hjärtfrekvensen av andra läkemedel, såsom amidaron eller digoxin, vilket kan resultera i minskad hjärtfrekvens och ökade antiarytmiska effekter.
4. Antidepressiva och ångestdämpande medel: Atenolol kan öka den sederande effekten av läkemedel som bensodiazepiner och tricykliska antidepressiva medel, vilket kan leda till ökad dåsighet och minskad psykomotorisk aktivitet.
5. Insulin och hypoglykemiska läkemedel: Atenolol kan maskera symtomen på hypoglykemi och minska dess förekomst, vilket kan fördröja diagnosen av hypoglykemiska tillstånd hos patienter med diabetes mellitus.