Den nya generationens bredspektrumantibiotika: namn

Det första antimikrobiella läkemedlet upptäcktes i början av 1900-talet. År 1929 inledde professor Alexander Fleming vid London University en detaljerad studie av grönmögelns egenskaper och noterade dess speciella antibakteriella egenskaper. Och år 1940 odlades en renkultur av detta ämne, vilket blev grunden för det första antibiotikumet. Så uppstod det välkända penicillinet, som räddade många människors liv i nästan 80 år.

Sedan fortsatte utvecklingen av vetenskapen om antimikrobiella medel i allt större skala. Fler och fler nya effektiva antibiotika dök upp, vilka hade en destruktiv effekt på mikrober och hämmade deras tillväxt och reproduktion.

I den här riktningen har mikrobiologer upptäckt att vissa av de isolerade antimikrobiella substanserna beter sig på ett speciellt sätt. De uppvisar antibakteriell aktivitet mot flera typer av bakterier.

Preparat baserade på sådana ämnen av naturligt eller syntetiskt ursprung, så älskade av läkare med olika specialiseringar, kallades bredspektrumantibiotika (BSAA) och har blivit lika utbredda i klinisk praxis.

Och trots alla fördelar med de ovan nämnda läkemedlen har de en betydande nackdel. Deras aktivitet mot många bakterier sträcker sig inte bara till patogena mikroorganismer, utan även till de som är livsviktiga för människokroppen och bildar dess mikroflora. Således kan aktiv användning av orala antibiotika förstöra den gynnsamma tarmfloran, vilket orsakar störningar i dess funktion, och användningen av vaginala antibiotika kan störa syrabalansen i slidan och provocera utvecklingen av svampinfektioner. Dessutom tillät den toxiska effekten av antibiotika från de första generationerna inte att de användes för att behandla patienter med lever- och njursjukdomar, för att behandla infektionssjukdomar i barndomen, under graviditet och i vissa andra situationer, och ett stort antal biverkningar ledde till att behandlingen av ett problem provocerade utvecklingen av ett annat.

I detta avseende uppstod frågan om att hitta lösningar på problemet med hur man kan göra antibiotikabehandling inte bara effektiv, utan också säker. Utveckling började genomföras i denna riktning, vilket bidrog till att en ny produkt kom in på läkemedelsmarknaden - effektiva bredspektrumantibiotika av en ny generation med färre kontraindikationer och biverkningar.

Ny generation antibiotikagrupper och utveckling av antibiotikabehandling

Bland det stora antalet antimikrobiella läkemedel (AMP) kan flera grupper av läkemedel urskiljas som skiljer sig åt i kemisk struktur:

• Beta-laktamer, som är indelade i följande klasser:
  • Penicilliner
  • Cefalosporiner
  • Karbapenemer med ökad resistens mot betalaktamaser producerade av vissa bakterier
• Makrolider (de minst giftiga läkemedlen av naturligt ursprung)
• Tetracyklinantibiotika
• Aminoglykosider, särskilt aktiva mot gramnegativa anaerober som orsakar luftvägssjukdomar
• Magresistenta linkosamider
• Antibiotika i kloramfenikolserien
• Glykopeptidläkemedel
• Polymyxiner med ett smalt spektrum av bakteriell aktivitet
• Sulfanilamider
• Kinoloner, och i synnerhet fluorokinoloner, har ett brett verkningsspektrum.

Utöver ovanstående grupper finns det flera klasser av snävt riktade läkemedel, såväl som antibiotika som inte kan hänföras till en specifik grupp. Dessutom har flera nya grupper av läkemedel nyligen dykt upp, även om de har ett övervägande smalt verkningsspektrum.

Vissa grupper och droger har varit bekanta för oss länge, andra dök upp senare, och vissa är fortfarande okända för den allmänna konsumenten.

Antibiotika av första och andra generationen kan inte kallas ineffektiva. De används fortfarande idag. Emellertid utvecklar inte bara personen, utan även mikroberna inuti honom, resistens mot ofta använda läkemedel. Förutom att få ett brett verkningsspektrum, användes tredje generationens antibiotika för att besegra ett fenomen som antibiotikaresistens, vilket har blivit särskilt relevant på senare tid, och vissa andra generationens antibiotika klarade inte alltid det framgångsrikt.

Antibiotika av fjärde generationen har, förutom ett brett verkningsspektrum, andra fördelar. Således utmärker sig penicilliner av fjärde generationen inte bara genom hög aktivitet mot grampositiv och gramnegativ mikroflora, utan genom sin kombinerade sammansättning blir de också aktiva mot Pseudomonas aeruginosa, vilket är orsakssambandet till ett stort antal bakterieinfektioner som påverkar olika organ och system i människokroppen.

Fjärde generationens makrolider är också kombinationsläkemedel, där en av de aktiva ingredienserna är ett tetracyklinantibiotikum, vilket utvidgar läkemedlens verkningsfält.

Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt cefalosporiner av fjärde generationen, vars verkningsspektrum med rätta kallas ultrabrett. Dessa läkemedel anses vara de starkaste och mest använda i klinisk praxis, eftersom de är effektiva mot bakteriestammar som är resistenta mot effekterna av tidigare generationer av AMP.

Och ändå är inte ens dessa nya cefalosporiner utan sina nackdelar, eftersom de kan orsaka flera biverkningar. Kampen mot detta problem pågår fortfarande, så av alla kända cefalosporiner av fjärde generationen (och det finns cirka 10 varianter) är det endast läkemedel baserade på cefpirom och cefepim som är tillåtna i massproduktion.

Det enda läkemedlet av fjärde generationen från aminoglykosidgruppen kan bekämpa patogena mikroorganismer som Cytobacter, Aeromonas och Nocardia, vilka inte är känsliga för läkemedel från tidigare generationer. Det är också effektivt mot Pseudomonas aeruginosa.

Bredspektrumantibiotika av 5:e generationen är huvudsakligen ureido- och piperazinopenicilliner, samt det enda godkända läkemedlet från cefalosporingruppen.

Penicilliner av 5:e generationen anses vara effektiva mot grampositiva och gramnegativa bakterier, inklusive Pseudomonas aeruginosa. Men deras nackdel är bristen på resistens mot beta-laktamaser.

Den aktiva komponenten i de godkända cefalosporinerna av femte generationen är ceftobiprole, som har snabb absorption och god metabolism. Det används för att bekämpa stammar av streptokocker och stafylokocker som är resistenta mot betalaktamer av tidig generation, såväl som olika anaeroba patogener. En egenskap hos antibiotikumet är att bakterier inte kan mutera under dess verkan, vilket innebär att de inte utvecklar antibiotikaresistens.

Ceftarolinbaserade antibiotika är också mycket effektiva, men de saknar en skyddsmekanism mot betalaktamaser som produceras av enterobakterier.

Ett nytt läkemedel har också utvecklats baserat på en kombination av ceftobiprol och tazobaktam, vilket gör det mer resistent mot effekterna av olika typer av betalaktamaser.

Antibiotika av den 6:e generationen av penicillinserien saknar inte heller ett brett verkningsspektrum, men de visar störst aktivitet mot gramnegativa bakterier, inklusive de som ofta förskrivna penicilliner av 3:e generationen baserade på amoxicillin inte kan hantera.

Dessa antibiotika är resistenta mot de flesta beta-laktamasproducerande bakterier, men är inte utan de biverkningar som är typiska för penicilliner.

Karbapenemer och fluorokinoloner är relativt nya typer av antimikrobiella läkemedel. Karbapenemer är mycket effektiva och resistenta mot de flesta betalaktamaser, men de kan inte motstå New Delhi metallo-beta-laktamaser. Vissa karbapenemer är inte effektiva mot svampar.

Fluorokinoloner är syntetiska läkemedel med uttalad antimikrobiell aktivitet, vilka liknar antibiotika i verkan. De är effektiva mot de flesta bakterier, inklusive Mycobacterium tuberculosis, vissa typer av pneumokocker, Pseudomonas aeruginosa, etc. Deras effektivitet mot anaeroba bakterier är dock extremt låg.