Antabus

Antabus är ett läkemedel som används vid additiva störningar (alkoholberoende).

Mekanismen bakom läkemedlets antialkoholeffekt är förknippad med dess effekt på alkoholens metabolism i kroppen genom att blockera aktiviteten hos enzymsystem som deltar i omvandlingen av alkohol. Tillsammans med detta blockerar det också effekten av 5-oxyindolättiksyra med adrenalin, vilket orsakar ansamling av acetaldehyd i blodet, vilket leder till uppkomsten av somatovegetativa störningar hos en person (förstärkning av hjärtslaget, sänkt blodtryck, tryck över bröstet, frossa, en känsla av skräck, etc.).

Indikationer Antabus

Det används för behandling av personer med kronisk alkoholism (alla typer och faser av sjukdomen).

Släpp formulär

Den tillverkas i form av brustabletter av vit eller nästan vit färg, 200 och 400 mg. De har fasade kanter och en brytskåra och märkningen "CD" - på ena sidan finns brytskåror och "C" - på den andra sidan finns brytskåror.

Farmakokinetik

När disulfiram injiceras i muskelvävnad kristalliseras det med mycket hög hastighet, följt av bildandet av ett stort antal små kristaller, och passerar sedan gradvis ut i blodet. Hög lipidlöslighet gör att disulfiram kan distribueras i kroppen och ackumuleras i fettvävnader.

Disulfiram genomgår metaboliska processer ganska snabbt med bildandet av grundämnet DDC; en del av ämnet utsöndras i form av koldisulfid tillsammans med luften som patienten utandas, och den andra delen är involverad i intrahepatisk metabolism med bildandet av metyl-DDC, som omvandlas till den terapeutiskt aktiva komponenten metyl-DTC.

Halveringstiden för metyl-DTC är ungefär 10 timmar, och dess hämmande effekt på aldehyddehydrogenas är mycket längre. Även om de metaboliska elementen är i låg koncentration kan disulfiram-etanol-liknande manifestationer utvecklas inom 20 dagar från administreringsögonblicket för läkemedlet.

Vid mild eller måttlig leverdysfunktion försvagas inte metaboliska processer. Vid levercirros ökar blodnivåerna av metaboliter.

Utsöndring av metaboliska element sker huvudsakligen via urin. En viss mängd utsöndras med luften som en person utandas ut (i form av koldisulfid). Ytterligare 20 % i form av konstant disulfiram utsöndras via avföring.

Dosering och administrering

Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att genomföra en fullständig undersökning av patienten. Det är också nödvändigt att ha ett samtal med honom, där det ska förmedlas att det är strängt förbjudet att ta droger eller alkoholhaltiga drycker under behandlingsperioden. Därefter är det nödvändigt att inhämta hans skriftliga samtycke och ett kvitto på att han varnats om riskerna med att ta droger och alkohol, samt om skyldigheten att följa villkoren för en långsiktig terapeutisk och rehabiliterande kurs.

Innan behandlingen påbörjas är det också nödvändigt att helt eliminera abstinenssymtom och genomföra en kur med allmän stärkande, avgiftning och symtomatisk behandling. Tillsammans med detta rekommenderas det att utföra rationella psykoterapiprocedurer. Dessutom måste du 1-3 dagar innan du använder läkemedlet helt sluta använda lugnande medel, sömntabletter, neuroleptika och antidepressiva medel. Innan behandlingen påbörjas måste patienten ha kliniska manifestationer av postabstinenssyndrom: starkt psykologiskt begär efter droger och alkohol, dåligt humör, svår irritabilitet, sömnstörningar, ångest, aptitlöshet och rädsla.

Brustabletten löses upp i vatten i en mängd som är tillräcklig för att läkemedlet ska lösas upp helt. Behandlingen ordineras efter en noggrann undersökning av patienten och varning om konsekvenser och komplikationer. Ta 200-500 mg 1-2 gånger per dag enligt en individuell behandling. Efter 7-10 dagar utförs ett disulfiram-alkoholtest (20-30 ml vodka efter intag av 500 mg av läkemedlet); om reaktionen är svag ökas alkoholdosen med 10-20 ml (maximaldosen vodka är 100-120 ml). Testet upprepas efter 1-2 dagar på sjukhus och efter 3-5 dagar på öppenvårdsbasis, med justering av alkohol- och/eller läkemedelsdoserna vid behov. Därefter kan en underhållsdos på 150-200 mg/dag användas i 1-3 år.

[ 1 ]

Använd Antabus under graviditet

Antabus är förbjudet under graviditet. Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att helt utesluta möjligheten till graviditet hos patienten och använda tillförlitliga preventivmedel under behandlingen.

Under behandlingsperioden bör du sluta amma.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• svår intolerans i samband med disulfiram;
• svåra stadier av sjukdomar som påverkar hjärt-kärlsystemet: ateroskleros i hjärnkärlen, svår kardioskleros, aortaaneurysm, tillstånd före eller efter infarkt, förhöjt blodtryck (grad 2-3), kranskärlsinsufficiens, dekompenserade kardiovaskulära patologier och svåra sjukdomar som påverkar hjärnkärlen;
• svåra stadier av leversvikt;
• endokrina sjukdomar, inklusive hypertyreos och diabetes (allvarlig eller måttlig);
• epileptiforma syndrom och epilepsi (exklusive alkoholrelaterad epilepsi);
• kroniska neuropsykiatriska patologier (inklusive manodepressiv psykos och schizofreni);
• sår i mag-tarmkanalen under det akuta skedet eller med uppkomsten av blödning;
• sjukdomar som påverkar det hematopoetiska systemet;
• neurit som påverkar syn- eller hörselnerven, såväl som polyneurit;
• glaukom;
• kombination med isoniazid, fenytoin eller metronidazol;
• tuberkulos (diagnostiseras också för första gången; åtföljd av infiltrat och hemoptys);
• har svår eller måttlig astma;
• maligna neoplasmer;
• leukopeni eller anemi;
• lungemfysem och svår andningssvikt;
• endarterit av utplånande natur;
• hjärninfektioner av infektiös natur och kvarvarande symtom efter stroke eller infektion;
• personer över 60 år;
• konsumtion av mat eller dryck, samt läkemedel eller kosmetika som innehåller alkohol (inom 24 timmar från administreringstillfället av disulfiram);
• historia av psykos;
• traumatisk patologi.

Bieffekter Antabus

Biverkningar inkluderar:

• störningar i nervsystemets funktion: mono- eller polyneuropati, neurit i synnervsområdet, polyneurit som påverkar benen, dåsighet, desorientering, minnesnedsättning, huvudvärk och störningar av neuropsykiatrisk natur observeras ofta. Ibland utvecklas epileptiforma anfall;
• matsmältningsproblem: metallisk smak. Ibland observeras aptitlöshet, diarré, kräkningar, hepatit eller gulsot;
• allergiska symtom: klåda eller epidermalt utslag;
• sexuell dysfunktion: tillfällig försvagning av potensen;
• manifestationer associerade med disulfiram-etanolföreningen: hjärtrytmrubbningar, hjärtinfarkt, kollaps, hjärnödem och anginaattacker. Dessutom kan koronarinsufficiens med minskad hjärtfunktion, arytmisk ytlig andning (eller dess fullständiga upphörande), samt cyanos i naglar eller läppar utvecklas;
• annat: halsont eller torrhosta, svår trötthet, rädsla, en skarp medicinsk lukt från munnen och svår smärta i injektionsområdet med utveckling av bestrålning mot benet, samt värmekänsla i halsen. Ibland kan en temperaturökning till 37-38 ^° C, mörkfärgning av urinen och reflexanuri observeras;
• Förändringar i testresultat: Resultaten av leverfunktionstester kan ändras.

Överdos

Vid berusning förstärks biverkningar, encefalopati eller extrapyramidala tecken utvecklas, och medvetandeförvirring observeras. Vid allvarliga sjukdomar uppstår nedsatt hjärt-kärlfunktion och koma.

Symtomatiska åtgärder vidtas. I svåra fall läggs patienten horisontellt med en värmedyna vid fötterna, ges ammoniak att lukta på och ges C-vitamin och glukos intravenöst.

Om hjärtfunktionen är försvagad används korazol, kordiamin, koffein eller kamfer.

Vid blodtryckssänkning används efedrin, stryknin, adrenalin, samt metazon och prednisolon. Lobelin eller cytiton används subkutant; karbogen bör också inhaleras.

Vid epileptiforma attacker administreras 25 % magnesiumsulfatvätska (5 ml) utspädd i 40 % glukos (20–40 ml), samt 2–4 ml seduxen. Ett lavemang med klorhydrat utförs också.

Interaktioner med andra droger

Kombination av läkemedlet med kumarinantikoagulantia (inklusive warfarin) leder till potentiering av antikoagulerande aktivitet och ökar sannolikheten för blödning.

Disulfiram hämmar effekterna av leverenzymer, vilket är anledningen till att dess användning tillsammans med ämnen vars metaboliska processer utförs i levern kan leda till en störning av deras ämnesomsättning.

Kombinationen av läkemedlet och fenotiazinderivat, tricykliska antidepressiva och MAO-hämmare kan öka risken för biverkningar i samband med läkemedelsinteraktioner.

Administrering tillsammans med buspiron kan i teorin provocera fram utvecklingen av psykiska störningar (såsom mani).

Användning med disulfiram minskar clearancevärdena för imipramin och desipramin.

Kombinationen av Antabus och amitriptylin kan förstärka disulfirams medicinska aktivitet, men samtidigt kan amitriptylins toxiska effekt på det centrala nervsystemet öka.

Administrering i kombination med kloridazepoxid och diazepam ökar deras plasmavärden, vilket ibland leder till yrsel. Effekten av diazepams effekt kan försvaga svårighetsgraden av effekten av disulfiram-alkohol. Det finns en risk för potentiering av temazepams toxiska egenskaper.

Administrering tillsammans med isoniazid kan framkalla depression och yrsel; med koffein - orsakar en minskning av utsöndringshastigheten för detta element från kroppen; användning med metronidazol leder till förvirring och utveckling av psykos i den aktiva fasen; användning med omeprazol kan orsaka katatoni och nedsatt medvetandegrad.

Vid kombination av läkemedel med perfenazin finns det risk för att utveckla psykotiska manifestationer.

Samtidig användning med rifampicin orsakar en avmattning av dess metaboliska processer och utsöndring.

Kombinationen av läkemedlet och fenazon förlänger halveringstiden för det senare.

Användning med fenytoin och andra bensodiazepinderivat, såväl som med morfin, barbiturater och pentidin förstärker biverkningarna och de terapeutiska effekterna av dessa läkemedel (på grund av en ökning av deras plasmanivåer); tecken på berusning uppträder också.

Kombination med klorzoxazon ökar dess plasmavärden.

Administrering med klorpromazin kan förstärka blodtryckssänkningen.

Det finns information om förekomsten av läkemedelsinteraktioner med substanser som amfetamin och bupropion med metylfenidat.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Förvaras utom räckhåll för barn; förvara väl tillsluten i originalförpackningen; förvara i rumstemperatur, borta från överdriven värme och fukt (inte i badrummet eller nära ett handfat); kassera när det har gått ut eller inte längre behövs.

Hållbarhetstid

Antabus kan användas i 36 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

[ 4 ]

Ansökan för barn

Läkemedlet är förbjudet för användning inom barnmedicin.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Antakson, Naltrexin, Lidevin med Biotredin, Teturam och Vivitrol med Medichronal och Disulfiram, samt Esperal, Colme och Naltrex.