Androcurus

Androcur (cyproteron) är ett läkemedel som ofta används vid hormonbehandling, särskilt inom gynekologi och endokrinologi. Det är allmänt känt för sina androgenblockerande och antiöstrogena effekter.

Cyproteron är en androgenantagonist som verkar genom att blockera androgenreceptorer och hämma testosteronsyntesen. Det har också antiöstrogena egenskaper genom att blockera östrogenreceptorer.

Indikationer Androcura

Androcur kan användas för att behandla hormonella störningar såsom hyperandrogenism och hormonberoende tumörer, och som en del av hormonbehandling hos transpersoner.

Släpp formulär

Androcur finns i olika former, inklusive tabletter för oral användning.

Farmakodynamik

1. Androgenblockerande verkan: Androcur är en androgenantagonist och blockerar receptorer för androgener såsom testosteron och dihydrotestosteron (DHT). Detta resulterar i en minskning av androgeners effekt på vävnader, vilket kan vara användbart vid olika tillstånd i samband med androgenöverskott, såsom hyperandrogenism eller hormonberoende tumörer.
2. Antiöstrogen verkan: Förutom att blockera androgener har Androcur även förmågan att blockera östrogenreceptorer. Detta kan vara användbart vid vissa tillstånd som är förknippade med överskott av östrogen eller när det är nödvändigt att minska östrogennivåerna i kroppen.
3. Ytterligare effekter: Förutom sin hormonella aktivitet kan Androcur även ha en antigonadotropisk effekt, dvs. det kan minska produktionen av gonadotropa hormoner (gonadotropinfrisättande hormoner) från hypofysen, vilket kan leda till en minskning av gonadsekretionen och en minskning av produktionen av gonadhormoner.
4. Terapeutiska effekter: Alla ovanstående farmakodynamiska egenskaper hos Androcur säkerställer dess effektivitet vid behandling av olika tillstånd såsom hyperandrogenism, polycystiskt ovariesyndrom, akne, hormonberoende tumörer och vid hormonbehandling hos transpersoner.

Farmakokinetik

1. Absorption: Cyproteron absorberas vanligtvis från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Absorptionen kan variera och beror på närvaron av föda i magsäcken.
2. Metabolism: Cyproteron metaboliseras i levern, främst genom hydroxylering och konjugering. Huvudmetaboliten är 15β-hydroxicyproteron, som också har antiandrogen aktivitet.
3. Distribution: Cyproteron binder till plasmaproteiner, främst albumin. Det kan också ackumuleras i vävnader med hög fetthalt, såsom fettvävnad.
4. Utsöndring: Cyproteron och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna, både som oförändrat läkemedel och som metaboliter. En del av läkemedlet kan också utsöndras i gallan via tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för cyproteron kan variera beroende på individuella egenskaper och dosering. Den är vanligtvis flera timmar.

Dosering och administrering

1. Hormonbehandling:

   • För att minska androgennivåerna och behandla hyperandrogenism hos kvinnor: Vanlig startdos är 25–50 mg cyproteron per dag. Dosen kan ökas till 100 mg per dag beroende på behandlingssvar och tolerans. Läkemedlet tas vanligtvis under en viss period av menstruationscykeln eller kontinuerligt i kombination med östrogener.
   • För minskad libido och androgenstimulering hos män: Startdosen är vanligtvis 50–100 mg cyproteron per dag, men kan ökas till 200 mg per dag vid behov.

2. Hormonbehandling inom genusmedicin:

   • För androgensuppression hos transkvinnor (MtF): Doseringen kan variera beroende på individuella behov, men är vanligtvis 50–200 mg cyproteron per dag i kombination med östrogener.
   • För hämning av libido och androgenstimulering hos transmän (FtM): Doseringen är vanligtvis 100–200 mg cyproteron per dag, men kan justeras vid behov.

3. Användning vid behandling av akne: För behandling av akne kan dosen variera från 50 till 100 mg Androcur per dag, taget under en tidsperiod.

Använd Androcura under graviditet

1. Effekt på fosterutveckling:

   • Studier på möss har visat att användning av cyproteronacetat under graviditet kan bromsa fostertillväxten och öka förekomsten av medfödda missbildningar såsom gomspalt och urinvägsavvikelser. Detta berodde på läkemedlets antiandrogena och progesteroniska effekter (Saal, 1978).

2. Teratogena effekter:

   • En annan studie på möss fann att cyproteronacetat administrerat tidigt under graviditeten kunde orsaka en dosberoende minskning av fostervikten och en ökning av incidensen av medfödda missbildningar såsom exencefali och hjärtfel (Eibs et al., 1982).

3. Feminisering av manliga foster:

   • Cyproteronacetat kan orsaka feminisering av manliga foster på grund av dess antiandrogena egenskaper, vilket gör dess användning under graviditet oönskad (Neumann & Kj, 1975).

4. Användning under graviditet:

   • På grund av möjliga teratogena effekter och effekter på fosterutvecklingen rekommenderas inte cyproteronacetat för användning under graviditet. Detta stöds av data om dess förmåga att orsaka allvarliga medfödda missbildningar hos djurfoster (Saal, 1978).

Kontra

1. Hormonberoende tumörer: Androcur kan stimulera tumörtillväxt, så det är kontraindicerat vid förekomst av eller misstanke om hormonberoende tumörer såsom bröst- eller endometriecancer.
2. Tromboemboliska komplikationer: Användning av Androcur kan öka risken för tromboemboliska komplikationer, så det är kontraindicerat för patienter med predisposition för trombos eller med en historia av tromboflebit eller tromboembolism.
3. Leversvikt: Läkemedlet metaboliseras i levern, så dess användning kan vara kontraindicerad vid allvarlig leversvikt.
4. Diabetes mellitus: Att ta Androcur kan påverka blodsockernivåerna, så det bör användas med försiktighet hos patienter med diabetes mellitus.
5. Hyperkalemi: Läkemedlet kan orsaka hyperkalemi (förhöjda kaliumnivåer i blodet), så det är kontraindicerat vid elektrolytobalans eller vid intag av andra läkemedel som kan öka kaliumnivåerna i blodet.
6. Graviditet och amning: Läkemedlet kan ha en teratogen effekt på fostret, så dess användning under graviditet är kontraindicerad. Användning under amning rekommenderas inte heller.
7. Överkänslighet mot läkemedlet: Läkemedlet bör undvikas vid känd överkänslighet mot cyproteron eller någon av dess komponenter.

Bieffekter Androcura

1. Tromboemboliska komplikationer: Inkluderar trombos och emboli i olika kärl, såsom venös trombos, lungemboli och andra tromboemboliska händelser. Detta är en av de allvarligaste biverkningarna av cyproteron.
2. Ökad risk för bröstcancer: Androcur kan öka risken för att utveckla bröstcancer hos kvinnor.
3. Leverdysfunktion: Inkluderar förhöjda leverenzymer, hepatit och till och med leversvikt.
4. Nedsatt njurfunktion: Ökade kreatininnivåer i blodet och annan nedsatt njurfunktion kan förekomma.
5. Elektrolytobalanser: Inkluderar hyperkalemi, hypernatremi och andra elektrolytobalanser.
6. Minskad libido och sexuell funktion: Män och kvinnor kan uppleva minskad libido, erektil dysfunktion, anorgasmi och andra sexuella dysfunktioner.
7. Viktförändringar: Viktökning eller -minskning kan förekomma.
8. Menstruationsrubbningar: Kvinnor kan uppleva menstruationsrubbningar, inklusive amenorré och onormal blödning.
9. Humörstörningar: Inkluderar depression, ångest, humörsvängningar och andra psykiska störningar.
10. Sömnstörningar: Sömnlöshet och andra sömnstörningar kan förekomma.

Överdos

1. Dåsighet eller svaghetskänsla.
2. Yrsel eller medvetslöshet.
3. Hjärtrytmrubbningar, inklusive snabba eller långsamma hjärtslag.
4. Matsmältningsbesvär såsom illamående, kräkningar, diarré eller buksmärtor.
5. Hyperkalemi (höga nivåer av kalium i blodet).
6. Andra biverkningar förknippade med läkemedlet.

Interaktioner med andra droger

1. Antikoagulantia: Androcur kan förstärka effekterna av antikoagulantia såsom warfarin, vilket kan leda till en ökad risk för blödning. Noggrann övervakning av protrombintid (PT) och internationellt normaliserat ratio (INR) är nödvändig vid samtidig administrering.
2. Läkemedel med hyperkalemisk effekt: Samtidig användning av Androcur med läkemedel som kan öka kaliumnivån i blodet (till exempel kaliumsparande diuretika eller ACE-hämmare) kan leda till utveckling av hyperkalemi.
3. Läkemedel som metaboliseras av cytokrom P450: Androcur kan förändra aktiviteten hos cytokrom P450-enzymer i levern, vilket kan påverka metabolismen av många andra läkemedel, såsom ciklosporin, teofyllin, takrolimus och andra.
4. Läkemedel som påverkar kardiotoxiciteten: Samtidig användning av Androcur med läkemedel som kan förstärka kardiotoxiciteten (t.ex. aminoglykosidantibiotika eller antiarytmika) kan öka risken för hjärtkomplikationer.
5. Läkemedel som påverkar leverfunktionen: Androcur kan interagera med andra läkemedel som också påverkar leverfunktionen, vilket kan leda till ökad levertoxicitet.