Analgin

Analgin (natriummetamizol) är ett icke-opioid smärtstillande medel och antipyretiskt läkemedel som används allmänt för att lindra smärta och lägre kroppstemperatur. Det tillhör klassen av pyrazolonderivat och har också en svag antiinflammatorisk effekt. Analgin används ofta i många länder, men dess försäljning är begränsad eller förbjuden i vissa stater på grund av risken för allvarliga biverkningar såsom agranulocytos.

Verkningsmekanismen för analin är att hämma syntesen av prostaglandiner, ämnen som spelar en viktig roll för att orsaka inflammation, smärta och feber. Det blockerar enzymet cyklooxygenas, vilket är nödvändigt för produktion av prostaglandiner, vilket minskar smärta och feber.

Indikationer Analgina

1. Anestesi:

   • Akuta och kroniska smärtsyndrom av olika ursprung, t.ex. Efter operationer, skador, vid sjukdomar i muskuloskeletalsystemet.
   • Kolik (njur, gallväg).
   • Tumörsmärta och smärta med benmetastaser.
   • Menstruationsmärta.
   • Huvudvärk, tandvärk.

2. Antipyretisk:

   • Feberförhållanden vid förkylningar och infektionssjukdomar, när användningen av andra antipyretika är ineffektiva eller kontraindicerade.

Farmakodynamik

1. Verkningsmekanism: Den exakta verkningsmekanismen för analgin är inte helt förstått, men det tros binda till centrala och perifera receptorer för att bilda aktiva metaboliter som blockerar cyklooxygenas (COX) och hämmar bildningen av prostaglandiner, inklusive prostaglandin E2, vilket minskar förekomsten av smärta och inflammation.
2. Analgesicaction: Analgin har en stark smärtstillande verkan och kan användas för att minska olika typer av smärta, inklusive huvudvärk, tandvärk, muskelsmärta samt i reumatiska och andra inflammatoriska processer.
3. Antipyretisk effekt: Analgin har antipyretisk effekt på grund av dess effekt på temperaturregleringscentra i hjärnans hypotalamus, vilket hjälper till att minska kroppstemperaturen i feber.
4. Antiinflammatoriska effekter: Även om analgin inte är ett typiskt antiinflammatoriskt läkemedel, kan det hjälpa till att minska inflammation genom att blockera bildningen av prostaglandiner och minska inflammatoriska svar.
5. Andra åtgärder: Analgin har också antispasmodiska effekter som hjälper till att lindra spasmer från de släta musklerna i inre organ.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administrering av metamizol från mag-tarmkanalen absorberas det vanligtvis väl och snabbt. Absorption kan vara något försenad när den tas samtidigt med mat.
2. Distribution: Metamizol är i stor utsträckning distribuerad över kroppens vävnader och organ. Den penetrerar placentalbarriären och utsöndras i bröstmjölk. Bindning till blodplasmaproteiner är låg.
3. Metabolism: Metamizol metaboliseras i levern för att bilda aktiva metaboliter, såsom 4-metylaminopyridin, såväl som inaktiva metaboliter. Dessa metaboliter genomgår ytterligare glukuronidering.
4. Utsöndring: Metamizol och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen genom njurarna, både oförändrade föreningar och i form av metaboliter. Cirka 70-90% av dosen utsöndras genom urinen under de första 24 timmarna efter administrering.
5. Halveringstid: Halveringstiden för metamizol är cirka 2-3 timmar, även om det kan vara förlängt hos äldre patienter eller i närvaro av nedsatt njurfunktion.

Använd Analgina under graviditet

Att använda analgin under graviditeten kan ha negativa effekter på fostret och graviditeten. Här är några av de viktigaste orsakerna:

1. Risk för födelsedefekter: Flera studier har visat att ta analgin under graviditeten kan öka risken för vissa födelsedefekter i fostret, såsom klyftläpp och gom.
2. Risk för blödning: Analgin kan öka risken för blödning hos både mamma och barn efter födseln. Detta beror på dess förmåga att hämma blodplättaggregering och minska blodkoagulation.
3. Toxiska effekter på fostrets njurar: I vissa fall kan användningen av analg i den sista trimestern av graviditeten leda till toxiska effekter på njurarna i fostret.

I allmänhet rekommenderas inte användningen av analin under graviditeten utan att konsultera din läkare eller barnläkare-gynekolog.

Kontra

1. Överkänslighet: Människor med känd överkänslighet mot analgin eller andra pyrazoloner bör undvika dess användning.
2. Astmatiskt syndrom: Användningen av analg kan öka astmatiska symtom hos patienter med astmatiskt syndrom.
3. Allergiska reaktioner: Patienter med en historia av allergiska reaktioner på andra läkemedel, särskilt icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), kan riskera att utveckla allergiska reaktioner på analg.
4. Bronkial astma: Användningen av analgin kan orsaka bronkospasm hos patienter med bronkial astma.
5. Hematologiska störningar: Analgin kan orsaka agranulocytos, trombocytopeni och andra hematologiska störningar; Därför rekommenderas det inte för patienter med blodstörningar.
6. Graviditet och amning: Användningen av analin under graviditet och amning kan vara kontraindicerad på grund av potentiella risker för foster- och spädbarnsutveckling.
7. Barn: Användning av analin hos barn kan vara begränsad på grund av risken för blodreaktioner och andra biverkningar.
8. Renalinsufficiens: Patienter med nedsatt njurfunktion bör undvika att använda analg eller använda den med försiktighet under medicinsk övervakning.

Bieffekter Analgina

1. Allergiska reaktioner: Inkludera bikupor, klåda, utslag, svullnad och ibland anafylaktisk chock. Dessa reaktioner kan vara särskilt farliga och kräver omedelbar läkarvård.
2. Benmärgsskada: En sällsynt men allvarlig biverkning känd som agranulocytos, som kännetecknas av en betydande minskning av antalet vita blodkroppar i blodet, vilket gör kroppen mer sårbar för infektioner.
3. Gastrointestinala störningar: Inkludera dyspepsi (matsmältningsstörningar), illamående, kräkningar, buksmärta och diarré.
4. Hudreaktioner: Kan inkludera klåda, hudens rodnad och olika typer av utslag.
5. Njurproblem: I sällsynta fall kan njurfunktionsproblem som ökade kreatinin- och ureanivåer i blodet uppstå.

Överdos

1. Allvarlig förgiftning: Överdosering av analin kan orsaka svår förgiftning, vilket manifesteras genom förvärring av allmänt tillstånd, dåsighet, minskat blodtryck och andning.
2. Njurskador: Akut njurskador kan utvecklas, särskilt med långvarig användning av höga doser.
3. Benmärgsskada: Det är möjligt att utveckla aplastisk anemi eller agranulocytos, förhållanden där benmärgen inte producerar tillräckligt med blodkroppar.
4. Leverskador: Överdosering av analin kan också leda till toxisk leverskada.

Interaktioner med andra droger

1. Antikoagulantia: Analgin kan öka effekten av antikoagulantia såsom warfarin, vilket kan leda till ökad koagulationstid och ökad risk för blödning.
2. Läkemedel som påverkar matsmältningskanalen: Läkemedel som antacida eller järninnehållande preparat kan minska absorptionen av analg från mag-tarmkanalen, vilket kan minska dess effektivitet.
3. Metotrexat: Analgin kan öka toxiciteten för metotrexat, särskilt vid höga doser, genom att öka dess blodnivåer och förvärra dess biverkningar.
4. Cyklosporin: Analgin kan öka toxiciteten för cyklosporin genom att öka dess blodnivåer och öka risken för biverkningar.
5. ProBenecid: ProBenecid kan bromsa eliminering av analin från kroppen, vilket kan leda till en ökning av dess nivå i blodet och förlänga varaktigheten av dess effekt.