Analgin

Analgin (natriummetamizol) är ett icke-opioid smärtstillande och febernedsättande läkemedel som ofta används för att lindra smärta och sänka kroppstemperaturen. Det tillhör klassen av pyrazolonderivat och har också en svag antiinflammatorisk effekt. Analgin används ofta i många länder, men dess försäljning är begränsad eller förbjuden i vissa stater på grund av risken för allvarliga biverkningar som agranulocytos.

Verkningsmekanismen för Analgin är att hämma syntesen av prostaglandiner, ämnen som spelar en viktig roll för att orsaka inflammation, smärta och feber. Det blockerar enzymet cyklooxygenas, som är nödvändigt för produktionen av prostaglandiner, och minskar därigenom smärta och feber.

Indikationer Analgina

1. Anestesi:

   • Akuta och kroniska smärtsyndrom av olika ursprung, t.ex. efter operationer, skador, vid sjukdomar i muskuloskeletala systemet.
   • Kolik (njure, gallvägar).
   • Tumörsmärta och smärta med benmetastaser.
   • Mensvärk.
   • Huvudvärk, tandvärk.

2. Antipyretisk:

   • Febertillstånd vid förkylningar och infektionssjukdomar, när användningen av andra febernedsättande medel är ineffektiv eller kontraindicerad.

Farmakodynamik

1. Handlingsmekanism: Den exakta verkningsmekanismen för analgin är inte helt klarlagd, men det tros binda till centrala och perifera receptorer för att bilda aktiva metaboliter som blockerar cyklooxygenas (COX) och hämmar bildningen av prostaglandiner, inklusive prostaglandin E2, vilket minskar förekomsten av smärta och inflammation.
2. Analgetikum handling: Analgin har en stark smärtstillande verkan och kan användas för att minska olika typer av smärta, inklusive huvudvärk, tandvärk, muskelsmärta, samt vid reumatiska och andra inflammatoriska processer.
3. Antipyretisk effekt: Analgin har febernedsättande effekt på grund av dess effekt på temperaturregleringscentra i hjärnans hypotalamus, vilket hjälper till att sänka kroppstemperaturen vid feber.
4. Antiinflammatorisk effekter: Även om analgin inte är ett typiskt antiinflammatoriskt läkemedel, kan det hjälpa till att minska inflammation genom att blockera bildningen av prostaglandiner och minska inflammatoriska svar.
5. Andra handlingar: Analgin har också kramplösande effekter som hjälper till att lindra spasmer i de inre organens glatta muskler.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administrering av metamizol från mag-tarmkanalen absorberas det vanligtvis väl och snabbt. Absorptionen kan vara något fördröjd när den tas samtidigt med mat.
2. Distribution: Metamizol är brett distribuerat i kroppens vävnader och organ. Det penetrerar placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk. Bindningen till blodplasmaproteiner är låg.
3. Ämnesomsättning: Metamizol metaboliseras i levern för att bilda aktiva metaboliter, såsom 4-metylaminopyridin, såväl som inaktiva metaboliter. Dessa metaboliter genomgår ytterligare glukuronidering.
4. Exkretion: Metamizol och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna, både oförändrade föreningar och i form av metaboliter. Cirka 70-90 % av dosen utsöndras genom urinen under de första 24 timmarna efter administrering.
5. Halveringstid: Halveringstiden för metamizol är cirka 2-3 timmar, även om den kan förlängas hos äldre patienter eller i närvaro av nedsatt njurfunktion.

Använd Analgina under graviditet

Att använda analgin under graviditeten kan ha negativa effekter på fostret och graviditeten. Här är några av huvudorsakerna:

1. Risk för fosterskador: Flera studier har visat att intag av analgin under graviditet kan öka risken för vissa fosterskador hos fostret, såsom läpp- och gomspalt.
2. Risk för blödning: Analgin kan öka risken för blödning hos både mor och barn efter födseln. Detta beror på dess förmåga att hämma trombocytaggregation och minska blodpropp.
3. Toxiska effekter på fostrets njurar: I vissa fall kan användning av analgin under den sista trimestern av graviditeten resultera i toxiska effekter på fostrets njurar.

I allmänhet rekommenderas inte användning av analgin under graviditet utan att rådfråga din läkare eller obstetriker-gynekologen.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot analgin eller andra pyrazoloner bör undvika användningen.
2. Astmatiskt syndrom: Användning av analgin kan öka astmatiska symtom hos patienter med astmatiskt syndrom.
3. Allergiska reaktioner: Patienter med en historia av allergiska reaktioner mot andra läkemedel, särskilt icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), kan löpa risk att utveckla allergiska reaktioner mot analgin.
4. Bronkial astma: Användning av analgin kan orsaka bronkospasm hos patienter med bronkialastma.
5. Hematologiska störningar: Analgin kan orsaka agranulocytos, trombocytopeni och andra hematologiska störningar; därför rekommenderas det inte för patienter med blodsjukdomar.
6. Graviditet och Amning: Användning av analgin under graviditet och amning kan vara kontraindicerat på grund av potentiella risker för foster- och spädbarnsutveckling.
7. Barn: Användning av analgin hos barn kan vara begränsad på grund av risken för blodreaktioner och andra biverkningar.
8. Njur insufficiens: Patienter med nedsatt njurfunktion bör undvika att använda analgin eller använda det med försiktighet under medicinsk övervakning.

Bieffekter Analgina

1. Allergiska reaktioner: Inkludera nässelutslag, klåda, utslag, svullnad och ibland anafylaktisk chock. Dessa reaktioner kan vara särskilt farliga och kräver omedelbar läkarvård.
2. Benmärgsskada: En sällsynt men allvarlig biverkning känd som agranulocytos, som kännetecknas av en signifikant minskning av antalet vita blodkroppar i blodet, vilket gör kroppen mer sårbar för infektioner.
3. Gastrointestinala störningar: Inkludera dyspepsi (matsmältningsstörningar), illamående, kräkningar, buksmärtor och diarré.
4. Hudreaktioner: Kan innefatta klåda, rodnad i huden och olika typer av utslag.
5. Njure problem : I sällsynta fall kan njurfunktionsproblem som ökade kreatinin- och ureanivåer i blodet uppstå.

Överdos

1. Allvarlig förgiftning: Överdosering av analgin kan orsaka allvarlig förgiftning, som visar sig i försämring av allmäntillståndet, dåsighet, sänkt blodtryck och andning.
2. Njurskador: Akut njurskada kan utvecklas, särskilt vid långvarig användning av höga doser.
3. Benmärgsskada: Det är möjligt att utveckla aplastisk anemi eller agranulocytos, tillstånd där benmärgen inte producerar tillräckligt med blodkroppar.
4. Leverskada: Överdosering av analgin kan också leda till giftig leverskada.

Interaktioner med andra droger

1. Antikoagulantia: Analgin kan öka effekten av antikoagulantia som warfarin, vilket kan leda till ökad koaguleringstid och ökad risk för blödning.
2. Läkemedel som påverkar matsmältningskanalen: Läkemedel som antacida eller preparat som innehåller järn kan minska absorptionen av analgin från mag-tarmkanalen, vilket kan minska dess effektivitet.
3. Metotrexat: Analgin kan öka toxiciteten av metotrexat, särskilt vid höga doser, genom att öka dess blodnivåer och förvärra dess biverkningar.
4. Cyklosporin: Analgin kan öka ciklosporins toxicitet genom att öka dess blodnivåer och öka risken för biverkningar.
5. ProbenecidProbenecid kan bromsa elimineringen av analgin från kroppen, vilket kan leda till en ökning av dess nivå i blodet och förlänga effekten.