Ampicillin

Ampicillin är ett antibiotikum från penicillingruppen som används för att behandla en mängd olika bakterieinfektioner. Detta antibiotikum är ett beta-laktamantibiotikum och fungerar genom att döda bakterier genom att störa deras förmåga att bygga en cellvägg, vilket är nödvändigt för att de ska överleva och reproducera sig.

Ampicillin stör syntesen av bakteriecellväggar i det sista steget av bakteriell celldelning genom att binda och aktivera specifika proteiner (penicillinbindande proteiner) som spelar en nyckelroll i konstruktionen av bakteriecellväggar. Detta leder till försvagning och efterföljande förstörelse av väggen, vilket resulterar i bakteriell död.

Indikationer Ampicillin

1. Luftvägsinfektioner:

   • Bronkit
   • Lunginflammation
   • Angina

2. Urinvägsinfektioner:

   • Cystit
   • Pyelonefrit
   • Prostatit

3. GI (gastrointestinala) infektioner:

   • Salmonellos
   • Shigellos (dysenteri).

4. Gynekologiska infektioner:

   • Endometrit
   • Gonorré (ofta i kombination med andra antibiotika)

5. Hud- och mjukvävnadsinfektioner:

   • Abscesser
   • Bölder
   • Infekterade dermatoser

6. Hjärnhinneinflammation:

   • Behandling av hjärnhinneinflammation orsakad av meningokocker och andra mottagliga organismer

7. Sepsis:

   • Bakteriell sepsis orsakad av känsliga bakterier

8. Infektionsförebyggande:

   • Förebyggande av infektiösa komplikationer vid kirurgi, särskilt vid bukkirurgi och gynekologi

Släpp formulär

1. Tabletter för oral användning

Ampicillintabletter är vanligtvis avsedda att tas oralt och finns i olika doser, såsom 250 mg och 500 mg. Denna form är bekväm för behandling hemma.

2. Kapslar

Precis som tabletter är ampicillinkapslar avsedda för oral användning och finns ofta i doser på 250 mg och 500 mg. Kapslarna är lätta att svälja och bekväma att använda.

3. Pulver för beredning av oral suspension

Denna form av ampicillin används för att skapa en suspension strax före användning, vilket ger ett bekvämt sätt att ta läkemedlet för barn och vuxna som har svårt att svälja tabletter eller kapslar. Suspensionen har vanligtvis en dosering uttryckt som mg per ml.

4. Pulver för injektion

Ampicillin finns även som ett pulver som späds ut för intravenös eller intramuskulär administrering. Denna form används på sjukhus för att behandla allvarliga infektioner som kräver omedelbar åtgärd av antibiotikan. Doserna kan variera beroende på tillståndets svårighetsgrad och infektionens specifika form.

Valet av ampicillin-doseringsform beror på många faktorer, inklusive patientens ålder, infektionens typ och svårighetsgrad och patientens förmåga att ta läkemedlet oralt.

Farmakodynamik

1. Verkningsmekanism: Ampicillin hämmar syntesen av bakteriens cellvägg, vilket leder till att bakterien dör. Det binder till proteiner som kallas transpeptidaser, vilka är involverade i bildandet av peptidoglykan, huvudkomponenten i bakteriens cellvägg. Detta leder till störningar i peptidoglykansyntesen och försvagning av cellväggen, vilket i slutändan leder till att bakterien dör.

2. Verkningsspektrum: Ampicillin är generellt aktivt mot grampositiva bakterier såsom

Grampositiva bakterier:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolytisk grupp A-streptokocker)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolytisk grupp B-streptokocker)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (meticillinkänsliga stammar)

Gramnegativa bakterier:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (i kombination med andra läkemedel mot utrotning)

3. Resistens: Vissa bakterier kan vara resistenta mot ampicillin på grund av produktionen av betalaktamaser, ett enzym som hydrolyserar betalaktamringen i ampicillin och gör den inaktiv. Därför kan ampicillin i vissa fall användas i kombination med en betalaktamashämmare, såsom klavulansyra, för att förhindra att antibiotikumet förstörs.

Farmakokinetik

1. Absorption: Ampicillin absorberas vanligtvis snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Absorptionen förbättras när läkemedlet tas på fastande mage.
2. Distribution: Efter absorption distribueras ampicillin i stor utsträckning i vävnader och kroppsvätskor, inklusive lungor, mellanöra, galla, urin, ben, hud med mera. Det penetrerar även placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk.
3. Metabolism: Ampicillin metaboliseras inte i kroppen. Det fungerar som ett antibakteriellt medel genom att hämma syntesen av bakteriell cellvägg.
4. Utsöndring: Ampicillin utsöndras huvudsakligen från kroppen via njurarna i oförändrad form. En del av läkemedlet utsöndras också via tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för ampicillin från kroppen är cirka 1–1,5 timmar hos vuxna. Den kan vara längre hos barn.

Dosering och administrering

Appliceringsmetod

1. Oral administrering (tabletter, kapslar, suspension):

• Tabletter och kapslar ska tas med vatten utan att tuggas.
• Suspensionen bör skakas väl före användning.
• Det är bättre att ta ampicillin på tom mage, 30 minuter före en måltid eller 2 timmar efter en måltid för att förbättra absorptionen.

2. Parenteral administrering (injektioner):

• Späd pulvret med den rekommenderade mängden vatten för injektionsvätskor.
• Injektioner kan vara intramuskulära eller intravenösa, beroende på läkarens instruktioner.

Dosering

Dosering för vuxna:

1. Vid milda till måttliga infektioner (oralt):

   • 250–500 mg var 6:e timme.

2. Vid svåra infektioner (oral eller parenteral):

   • 500 mg var 6:e timme im eller iv
   • Doserna kan ökas till 1 g var 6:e timme beroende på infektionens svårighetsgrad.

3. Meningit (parenteral):

   • 2 g var fjärde timme intravenöst.

4. Sepsis (parenteral):

   • 1–2 g var 4–6:e timme w/v.

Dosering för barn:

1. Allmänna infektioner (orala):

   • 25–50 mg/kg/dag uppdelat på flera doser var 6–8:e timme.

2. Svåra infektioner (parenteralt):

   • 50–100 mg/kg/dag uppdelat på flera doser var 4–6:e timme.
   • Vid hjärnhinneinflammation kan dosen ökas till 200–400 mg/kg/dag.

Behandlingens varaktighet:

• Behandlingstiden beror på infektionens typ och svårighetsgrad samt patientens kliniska svar på behandlingen. Behandlingstiden är vanligtvis 7–14 dagar, men kan vara längre vid hjärnhinneinflammation eller andra allvarliga infektioner.

Särskilda instruktioner

• Det är viktigt att genomföra hela behandlingen, även om symtomen förbättras, för att förhindra att bakterierna utvecklar resistens.
• Ampicillin kan orsaka magbesvär, så det bör tas med mat om obehag uppstår.
• Patienter bör övervakas för allergiska reaktioner, särskilt om det finns en historia av överkänslighet mot penicilliner.

Använd Ampicillin under graviditet

Användning av ampicillin under graviditet bör endast ske under överinseende av en läkare och efter noggrann bedömning av fördelarna för modern och potentiella risker för fostret. Läkaren bör avgöra om ampicillin ska förskrivas, med hänsyn till den kliniska situationen, läkemedlets säkerhet och effekt i det specifika fallet.

Ampicillin tillhör kategori B i FDA:s klassificering för användning under graviditet, vilket innebär att dess säkerhet för fostret inte har fastställts helt baserat på kontrollerade studier på människor, men det finns inga bevis för negativa effekter på fostret vid användning hos dräktiga djur. Men som med alla läkemedel måste riskerna och fördelarna noggrant vägas mot varandra för varje enskild situation.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot ampicillin, andra penicilliner eller andra betalaktamantibiotika bör undvika att använda detta läkemedel.
2. Mononukleosliknande infektioner: Användning av ampicillin rekommenderas inte vid infektioner som åtföljs av mononukleossyndrom på grund av risken för urtikaria.
3. Allvarligt nedsatt leverfunktion: Patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion bör ta ampicillin med försiktighet eller undvika dess användning.
4. Allergi: Patienter med en historia av allergiska reaktioner mot andra betalaktamantibiotika (t.ex. cefalosporiner eller karbapenemer) kan löpa ökad risk för allergiska reaktioner mot ampicillin.
5. Diarré och superinfektioner: Användning av antibiotika, inklusive ampicillin, kan orsaka diarré och öka risken för superinfektioner.
6. Långvarig användning: Långvarig användning av ampicillin kan leda till utveckling av resistens hos mikroorganismer, därför bör läkemedlet användas med försiktighet och endast efter läkares ordination.
7. Barn och ungdomar: Användning av ampicillin hos barn och ungdomar kräver särskild uppmärksamhet och övervakning av läkare, särskilt vad gäller dosering.
8. Graviditet och amning: Användning av ampicillin under graviditet och amning får endast godkännas om det är absolut nödvändigt och under medicinsk övervakning.

Bieffekter Ampicillin

1. Allergiska reaktioner:

   • Utslag
   • Urtikaria
   • Klåda
   • Quinckes ödem (plötslig och betydande ökning av vävnadsvolym, oftast i ansiktet och på halsen)
   • Anafylaktisk chock (sällsynt, men det är ett allvarligt och potentiellt livshotande tillstånd)

2. Mag-tarmproblem:

   • Illamående
   • Kräkningar
   • Diarre
   • Buksmärtor
   • Pseudomembranös kolit (inflammation i tjocktarmen orsakad av antibiotika)

3. Leverdysfunktion:

   • Ökade leverenzymer
   • Gulsot (sällsynt)

4. Effekter på det hematopoetiska systemet:

   • Leukopeni (minskat antal vita blodkroppar)
   • Neutropeni (minskat antal neutrofiler)
   • Anemi
   • Trombocytopeni (minskat antal blodplättar)

5. Nervsystemet:

   • Huvudvärk
   • Yrsel
   • Sömnlöshet
   • Kramper (sällsynta och vanligtvis hos patienter med nedsatt njurfunktion)

6. Andra reaktioner:

   • Njursvikt (sällsynt)
   • Vaginal candidiasis
   • Oral candidiasis (torsk)

Överdos

1. Mag-tarmkanalen: Plötslig ökning av biverkningar karakteristiska för ampicillin, såsom illamående, kräkningar, diarré och dyspepsi.
2. Allergiska reaktioner: Möjlig utveckling av allergiska reaktioner såsom urtikaria, klåda, ansiktsödem, andningssvårigheter och anafylaktisk chock.
3. Lever- och njursjukdomar: Toxisk effekt på lever och njurar, vilket kan manifestera sig som en ökning av nivån av leverenzymer i blodet och tecken på njursvikt.
4. Neurologiska symtom: Neurotoxiska symtom såsom huvudvärk, yrsel, nedsatt medvetande och kramper.

Interaktioner med andra droger

1. Probenecid: Probenecid kan bromsa utsöndringen av ampicillin, vilket kan leda till en ökning av dess nivå i blodet och förlänga dess verkningstid.
2. Metotrexat: Ampicillin kan öka metotrexats toxicitet, särskilt vid höga doser, genom att öka dess blodnivåer och förvärra dess biverkningar.
3. Antibiotika: Kombination av ampicillin med andra antibiotika såsom tetracykliner eller makrolider kan minska effekten av båda läkemedlen.
4. Antikoagulantia: Ampicillin kan öka effekten av antikoagulantia såsom warfarin, vilket kan leda till ökad koagulationstid och ökad risk för blödning.
5. Läkemedel som påverkar matsmältningskanalen: Antacida, läkemedel som innehåller järn eller läkemedel som bromsar tarmperistaltiken kan minska absorptionen av ampicillin, vilket kan leda till en minskad effektivitet.