Ampicillin

Ampicillin är ett antibiotikum från penicillingruppen som används för att behandla ett brett spektrum av bakterieinfektioner. Detta antibiotikum är ett beta-laktamantibiotikum och verkar genom att döda bakterier genom att störa deras förmåga att bygga en cellvägg, vilket är nödvändigt för att de ska överleva och fortplanta sig.

Ampicillin stör processen för bakteriecellväggsyntes i det sista stadiet av bakteriell celldelning genom att binda och aktivera specifika proteiner (penicillinbindande proteiner) som spelar en nyckelroll i konstruktionen av bakteriecellsväggar. Detta leder till försvagning och efterföljande förstörelse av väggen, vilket resulterar i bakteriedöd.

Indikationer Ampicillin

1. Luftvägsinfektioner:

   • Bronkit
   • Lunginflammation
   • Angina

2. Urinvägsinfektion:

   • Cystit
   • Pyelonefrit
   • Prostatit

3. GI (gastrointestinala) infektioner:

   • Salmonellos
   • Shigellos (dysenteri).

4. Gynekologiska infektioner:

   • Endometrit
   • Gonorré (ofta i kombination med andra antibiotika)

5. Hud- och mjukdelsinfektioner:

   • Bölder
   • Kokar
   • Infekterade dermatoser

6. Hjärnhinneinflammation:

   • Behandling av meningit orsakad av meningokocker och andra mottagliga organismer

7. Sepsis:

   • Bakteriell sepsis orsakad av känsliga bakterier

8. Infektionsförebyggande:

   • Förebyggande av infektiösa komplikationer inom kirurgi, särskilt inom bukkirurgi och gynekologi

Farmakodynamik

1. Handlingsmekanism: Ampicillin hämmar syntesen av bakteriecellväggen, vilket leder till bakteriers död. Det binder till proteiner som kallas transpeptidaser, som är involverade i bildandet av peptidoglykan, huvudkomponenten i bakteriecellväggen. Detta leder till störningar av peptidoglykansyntesen och försvagning av cellväggen, vilket i slutändan leder till att bakteriecellen dör.

2. Handlingsspektrum: Ampicillin är generellt aktivt mot grampositiva bakterier som t.ex

Gram-positiva bakterier:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (betahemolytisk grupp A streptokocker)
• Streptococcus agalactiae (betahemolytisk grupp B streptokocker)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (meticillinkänsliga stammar)

Gramnegativa bakterier:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (i kombination med andra utrotningsläkemedel)

3. Motstånd: Vissa bakterier kan vara resistenta mot ampicillin på grund av produktionen av betalaktamaser, ett enzym som hydrolyserar beta-laktamringen av ampicillin och gör den inaktiv. Därför kan ampicillin i vissa fall användas i kombination med en betalaktamashämmare såsom klavulansyra för att förhindra att antibiotikan förstörs.

Farmakokinetik

1. AbsorptionAmpicillin absorberas vanligtvis snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Absorptionen förbättras när läkemedlet tas på fastande mage.
2. Distribution: Efter absorption distribueras ampicillin brett i vävnader och kroppsvätskor, inklusive lungor, mellanörat, galla, urin, skelett, hud och andra. Det penetrerar även placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk.
3. Ämnesomsättning: Ampicillin metaboliseras inte i kroppen. Det fungerar som ett antibakteriellt medel genom att hämma syntesen av bakteriell cellvägg.
4. Exkretion: Ampicillin utsöndras från kroppen huvudsakligen via njurar i oförändrad form. En del av läkemedlet utsöndras också genom tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för ampicillin från kroppen är cirka 1-1,5 timmar hos vuxna. Det kan vara längre hos barn.

Använd Ampicillin under graviditet

Användning av ampicillin under graviditet bör endast utföras under överinseende av en läkare och efter noggrann bedömning av fördelarna för modern och potentiella risker för fostret. Läkaren bör besluta om ampicillin ska förskrivas, med hänsyn till läkemedlets kliniska situation, säkerhet och effekt för det specifika fallet.

Ampicillin tillhör kategori B i FDA-klassificeringen för användning under graviditet, vilket innebär att dess säkerhet för fostret inte har fastställts fullt ut på grundval av kontrollerade studier på människor, men det finns inga bevis för skadliga effekter på fostret vid användning i dräktiga djur. Men som med alla läkemedel måste riskerna och fördelarna vara noggrant avvägda för varje enskild situation.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot ampicillin, andra penicilliner eller andra beta-laktamantibiotika bör undvika att använda detta läkemedel.
2. Mononukleos-typ infsnitt: Användning av ampicillin rekommenderas inte vid infektioner åtföljda av mononukleossyndrom på grund av risken för urtikaria.
3. Allvarlig lever funktionsnedsättning: Patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion bör ta ampicillin med försiktighet eller undvika användning.
4. Allergi: Patienter med en historia av allergiska reaktioner mot andra betalaktamantibiotika (t.ex. cefalosporiner eller karbapenemer) kan löpa ökad risk för allergiska reaktioner mot ampicillin.
5. Diarré och superinfektioner: Användning av antibiotika, inklusive ampicillin, kan orsaka diarré och öka risken för superinfektioner.
6. Långvarig användning: Långvarig användning av ampicillin kan leda till utveckling av resistens hos mikroorganismer, därför bör läkemedlet användas med försiktighet och endast när det ordineras av en läkare.
7. Barn och annonsolescents: Användningen av ampicillin hos barn och ungdomar kräver särskild uppmärksamhet och övervakning av en läkare, särskilt med avseende på dosering.
8. Graviditet och amning: Användning av ampicillin under graviditet och amning får endast tillåtas om det är absolut nödvändigt och under medicinsk övervakning.

Bieffekter Ampicillin

1. Allergiska reaktioner:

   • Utslag
   • urtikaria
   • Klåda
   • Quinckes ödem (plötslig och signifikant ökning av vävnadsvolymen, oftast i ansikte och hals)
   • Anafylaktisk chock (sällsynt, men det är ett allvarligt och potentiellt livshotande tillstånd)

2. Gastrointestinala störningar:

   • Illamående
   • Kräkningar
   • Diarre
   • Buksmärtor
   • Pseudomembranös kolit (inflammation i tjocktarmen orsakad av antibiotika)

3. Leverdysfunktion:

   • Ökade leverenzymer
   • Gulsot (sällsynt)

4. Effekter på det hematopoetiska systemet:

   • Leukopeni (minskat antal vita blodkroppar)
   • Neutropeni (minskat antal neutrofiler)
   • Anemi
   • Trombocytopeni (minskat antal trombocyter)

5. Nervsystem:

   • Huvudvärk
   • Yrsel
   • Sömnlöshet
   • Kramper (sällsynta och vanligtvis hos patienter med nedsatt njurfunktion)

6. Andra reaktioner:

   • Njursvikt (sällsynt)
   • Vaginal candidiasis
   • Oral candidiasis (trast)

Överdos

1. Gastrointestinala störningar: Plötslig ökning av biverkningar som är karakteristiska för ampicillin, såsom illamående, kräkningar, diarré och dyspepsi.
2. Allergiska reaktioner: Möjlig utveckling av allergiska reaktioner såsom urtikaria, klåda, ansiktsödem, andningssvårigheter och anafylaktisk chock.
3. Lever- och njursjukdomar: Toxisk effekt på levern och njurarna, vilket kan visa sig som en ökning av nivån av leverenzymer i blodet och tecken på njursvikt.
4. Neurologiska symtom: Neurotoxiska symtom som huvudvärk, yrsel, nedsatt medvetande och kramper.

Interaktioner med andra droger

1. Probenecid: Probenecid kan bromsa utsöndringen av ampicillin, vilket kan leda till en ökning av dess nivå i blodet och förlänga dess verkan.
2. MetotrexatAmpicillin kan öka toxiciteten av metotrexat, särskilt vid höga doser, genom att öka dess blodnivåer och förvärra dess biverkningar.
3. Antibiotika: Kombination av ampicillin med andra antibiotika såsom tetracykliner eller makrolider kan minska effektiviteten av båda läkemedlen.
4. Antikoagulantia: Ampicillin kan öka effekten av antikoagulantia som warfarin, vilket kan leda till ökad koaguleringstid och ökad risk för blödning.
5. Läkemedel som påverkar matsmältningskanalen: Antacida, läkemedel som innehåller järn eller läkemedel som bromsar tarmperistaltiken kan minska absorptionen av ampicillin, vilket kan leda till en minskning av dess effektivitet.