Ampicillin

Ampicillin är ett antibiotikum från penicillingruppen som används för att behandla ett brett spektrum av bakterieinfektioner. Detta antibiotikum är ett beta-laktamantibiotikum och fungerar genom att döda bakterier genom att störa deras förmåga att bygga en cellvägg, vilket är nödvändigt för att de ska kunna överleva och reproducera.

Ampicillin stör processen för bakteriell cellväggsyntes i det sista steget av bakteriell celldelning genom att binda och aktivera specifika proteiner (penicillinbindande proteiner) som spelar en nyckelroll i konstruktionen av bakteriecellväggar. Detta leder till försvagning och efterföljande förstörelse av väggen, vilket resulterar i bakteriell död.

Indikationer Ampicillin

1. Andningsvägsinfektioner:

   • Bronkit
   • Lunginflammation
   • Angina

2. Urinvägsinfektioner:

   • Cystit
   • Pyelonefrit
   • Prostatit

3. GI (gastrointestinala) infektioner:

   • Salmonellos
   • Shigellosis (dysenteri).

4. Gynekologiska infektioner:

   • Endometrit
   • Gonoré (ofta i kombination med andra antibiotika)

5. Hud- och mjukvävnadsinfektioner:

   • Abscesser
   • Koka
   • Infekterade dermatoser

6. Hjärnhinneinflammation:

   • Behandling av meningit orsakad av meningokocker och andra mottagliga organismer

7. Sepsis:

   • Bakteriell sepsis orsakad av känsliga bakterier

8. Infektionsförebyggande:

   • Förebyggande av smittsamma komplikationer vid kirurgi, särskilt inom bukoperation och gynekologi

Farmakodynamik

1. Verkningsmekanism: ampicillin hämmar syntesen av bakteriecellväggen, vilket leder till bakteriernas död. Den binder till proteiner som kallas transpeptidaser, som är involverade i bildningen av peptidoglykan, huvudkomponenten i bakteriecellväggen. Detta leder till störning av peptidoglykans syntes och försvagning av cellväggen, vilket i slutändan leder till döden av bakteriecellen.

2. Handlingsspektrum: ampicillin är i allmänhet aktivt mot gram-positiva bakterier som

Gram-positiva bakterier:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolytisk grupp A Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolytisk grupp B Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (meticillinkänsliga stammar)

Gram-negativa bakterier:

• Hemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus Mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter Pylori (i kombination med andra utrotningsdrog)

3. Resistens: Vissa bakterier kan vara resistenta mot ampicillin på grund av produktionen av beta-laktamaser, ett enzym som hydrolyserar beta-laktamringen av ampicillin och gör det inaktivt. Därför kan ampicillin i vissa fall användas i kombination med en beta-laktamasinhibitor såsom klavulansyra för att förhindra förstörelse av antibiotikumet.

Farmakokinetik

1. Absorption: ampicillin absorberas vanligtvis snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Absorptionen förbättras när läkemedlet tas på tom mage.
2. Distribution: Efter absorption distribueras ampicillin i stor utsträckning i vävnader och kroppsvätskor, inklusive lungor, mellanörat, gall, urin, ben, hud och andra. Den penetrerar också placentalbarriären och utsöndras i bröstmjölk.
3. Metabolism: ampicillin metaboliseras inte i kroppen. Det fungerar som ett antibakteriellt medel genom att hämma bakteriecellväggssyntes.
4. Utsöndring: ampicillin utsöndras från kroppen huvudsakligen av njurar i oförändrad form. En del av läkemedlet utsöndras också genom tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för ampicillin från kroppen är ungefär 1-1,5 timmar hos vuxna. Det kan vara längre hos barn.

Använd Ampicillin under graviditet

Användningen av ampicillin under graviditeten bör endast genomföras under övervakning av en läkare och efter noggrann bedömning av fördelarna för modern och potentiella risker för fostret. Läkaren bör besluta om han ska förskriva ampicillin, med hänsyn till den kliniska situationen, säkerheten och effektiviteten av läkemedlet för det specifika fallet.

Ampicillin tillhör kategori B i FDA-klassificeringen för användning under graviditet, vilket innebär att dess säkerhet för fostret inte har fastställts fullt ut på grundval av kontrollerade studier på människor, men det finns inga bevis på biverkningar på fostret när de används hos gravida djur. Men som med alla läkemedel måste riskerna och fördelarna vara noggrant balanserade för varje enskild situation.

Kontra

1. Överkänslighet: Människor med känd överkänslighet mot ampicillin, andra penicilliner eller andra beta-laktamantibiotika bör undvika att använda detta läkemedel.
2. Infektioner i mononukleosstyp: Användningen av ampicillin rekommenderas inte vid infektioner åtföljt av mononukleossyndrom på grund av risken för urticaria.
3. Allvarlig försämring av lever: Patienter med allvarlig försämring av lever bör ta ampicillin med försiktighet eller undvika dess användning.
4. Allergi: Patienter med en historia av allergiska reaktioner på andra beta-laktamantibiotika (t.ex. cefalosporiner eller karbapenem) kan ha en ökad risk för allergiska reaktioner på ampicillin.
5. Diarré och superinfektioner: Användning av antibiotika, inklusive ampicillin, kan orsaka diarré och öka risken för superinfektioner.
6. Långvarig användning: Långvarig användning av ampicillin kan leda till utveckling av resistens hos mikroorganismer, därför bör läkemedlet användas med försiktighet och endast när det föreskrivs av en läkare.
7. Barn och ungdomar: Användningen av ampicillin hos barn och ungdomar kräver särskild uppmärksamhet och övervakning av en läkare, särskilt när det gäller dosering.
8. Graviditet och amning: Användningen av ampicillin under graviditet och amning kan endast godkännas om det är absolut nödvändigt och under medicinsk övervakning.

Bieffekter Ampicillin

1. Allergiska reaktioner:

   • Utslag
   • Urtikaria
   • Klåda
   • Quinckes ödem (plötslig och betydande ökning av vävnadsvolymen, oftast i ansiktet och nacken)
   • Anafylaktisk chock (sällsynt, men det är ett allvarligt och potentiellt livshotande tillstånd)

2. Gastrointestinala störningar:

   • Illamående
   • Kräkning
   • Diarre
   • Buksmärta
   • Pseudomembranös kolit (inflammation i kolon orsakad av antibiotika)

3. Leverdysfunktion:

   • Ökade leverenzymer
   • Gulsot (sällsynt)

4. Effekter på det hematopoietiska systemet:

   • Leukopeni (minskat antal av vit blodkroppar)
   • Neutropeni (minskat neutrofilantal)
   • Anemi
   • Trombocytopeni (minskat trombocytantal)

5. Nervsystem:

   • Huvudvärk
   • Yrsel
   • Sömnlöshet
   • Anfall (sällsynt och vanligtvis hos patienter med nedsatt njurfunktion)

6. Andra reaktioner:

   • Njurfel (sällsynt)
   • Vaginal candidiasis
   • Oral candidiasis (trast)

Överdos

1. Gastrointestinala störningar: Abrupt ökning av biverkningar som är karakteristiska för ampicillin, såsom illamående, kräkningar, diarré och dyspepsi.
2. Allergiska reaktioner: Möjlig utveckling av allergiska reaktioner såsom urtikaria, klådor, ansiktsödem, andningssvårigheter och anafylaktisk chock.
3. Lever- och njurstörningar: Toxisk effekt på levern och njurarna, vilket kan manifestera sig som en ökning av nivån av leverenzymer i blodet och tecknen på njursvikt.
4. Neurologiska symtom: neurotoxiska symtom som huvudvärk, yrsel, nedsatt medvetande och anfall.

Interaktioner med andra droger

1. ProBenecid: Probenecid kan bromsa utsöndringen av ampicillin, vilket kan leda till en ökning av dess nivå i blodet och förlänga dess varaktighet.
2. Metotrexat: ampicillin kan öka toxiciteten för metotrexat, särskilt vid höga doser, genom att öka dess blodnivåer och förvärra dess biverkningar.
3. Antibiotika: Att kombinera ampicillin med andra antibiotika såsom tetracykliner eller makrolider kan minska effektiviteten hos båda läkemedlen.
4. Antikoagulantia: ampicillin kan öka effekten av antikoagulantia såsom warfarin, vilket kan leda till ökad koagulationstid och ökad risk för blödning.
5. Läkemedel som påverkar matsmältningskanalen: antacida, läkemedel som innehåller järn eller läkemedel som långsamt tarmperistalt kan minska absorptionen av ampicillin, vilket kan leda till en minskning av dess effektivitet.