Amlovas

Amlovas (amlodipin) är ett kalciumkanalantagonistläkemedel som används för att behandla högt blodtryck (hypertoni) och angina (bröstsmärta orsakad av ischemi i hjärtat). Amlodipin verkar genom att vidga blodkärlen och förbättra blodflödet, vilket hjälper till att sänka blodtrycket och minska stressen på hjärtat.

Det används ofta som monoterapi eller i kombination med andra läkemedel för att effektivt kontrollera blodtrycket. I vissa fall kan amlodipin användas för att behandla andra tillstånd som rekommenderas av din läkare.

Det är viktigt att endast använda amlodipin enligt ordination av din läkare och följa din läkares rekommendationer angående dosering och administrering för att minimera risken för möjliga biverkningar och säkerställa bästa terapeutiska effekt.

Indikationer Amlovasa

1. Hypertoni (högt blodtryck): Amlovas sänker effektivt blodtrycket genom att vidga perifera artärer och förbättra blodflödet. Detta gör det till ett av de viktigaste läkemedlen för behandling av högt blodtryck.
2. Angina (stabil och instabil): Amlovas används också för att behandla angina, ett tillstånd där hjärtmuskeln inte får tillräckligt med syre, vilket leder till attacker av bröstsmärtor. Amlovas hjälper till att vidga blodkärlen och öka blodflödet till hjärtat, vilket minskar frekvensen och svårighetsgraden av attacker.
3. Ischemisk hjärtsjukdom: Amlovas kan användas vid behandling av ischemisk hjärtsjukdom, som inkluderar angina och hjärtinfarkt.
4. Vasospasmer: Ibland kan Amlovas användas för att behandla vasospasmer (konvulsiv sammandragning av blodkärl), såsom vaskulär spasm vid näsplastik.
5. Andra tillstånd som ordinerats av en läkare: I vissa fall kan Amlovas ordineras av en läkare för att behandla andra tillstånd, såsom vissa former av hjärtsvikt eller vissa typer av arytmier.

Släpp formulär

Tabletter: Detta är den vanligaste formen av frisättning av Amlovas. Tabletterna kan ha olika doser, såsom 5 mg eller 10 mg, beroende på patientens medicinska behov.

Farmakodynamik

1. Blockar kalciumkanaler: Amlodipin blockerar kalciumkanaler av L-typ i vaskulära glatta muskelceller och myokardiet, vilket leder till en minskning av intravaskulärt kalcium och en minskning av vaskulär tonus.
2. Utvidgning av perifera artärer: Genom att blockera kalciumkanaler i vaskulär glatt muskulatur främjar amlodipin utvidgning av perifera artärer och arterioler, vilket leder till en minskning av det vaskulära motståndet och, som ett resultat, en minskning av blodtrycket.
3. Minska belastningen på hjärtat: Amlodipin minskar den sena fasen av diastoliskt tryck i hjärtats vänstra ventrikel, vilket minskar dess belastning och syrebehov. Det är särskilt användbart vid behandling av stabil och instabil angina.
4. Förbättring av myokardperfusion: Genom att vidga perifera artärer ökar amlodipin blodflödet till myokardiet, vilket förbättrar dess syreperfusion och näring.
5. Måttlig effekt på myokardial ledning och kontraktilitet: Till skillnad från vissa andra kalciumkanalantagonister har amlodipin övervägande vasodilaterande egenskaper, med begränsad effekt på hjärtöverledning och kontraktilitet. Detta utesluter dock inte möjligheten till oönskade effekter på hjärtat, särskilt vid överdosering.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amlodipin absorberas vanligtvis väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Toppkoncentrationer i blodet uppnås vanligtvis 6-12 timmar efter administrering.
2. Biotillgänglighet: Den orala biotillgängligheten av amlodipin är cirka 60-65 % på grund av den höga graden av first-pass metabolism i levern.
3. Metabolism: Huvudvägen för amlodipinmetabolism sker i levern med deltagande av cytokrom P450, huvudsakligen CYP3A4-isoenzymer. Huvudmetaboliten, 2-pyrrolidinkarboxylsyra, har ingen farmakologisk aktivitet.
4. Eliminering: Efter metabolism utsöndras det mesta av amlodipin och dess metaboliter genom njurarna i form av urea inom 10-12 timmar. Hos äldre och patienter med leversvikt kan elimineringen av amlodipin försenas, vilket kan kräva dosjustering.
5. Halveringstid: Halveringstiden för amlodipin från blodet är cirka 30-50 timmar, vilket avgör dess långvariga effekt efter en engångsdos.
6. Interaktioner med andra läkemedel: Amlodipin kan interagera med andra läkemedel, särskilt med hämmare eller inducerare av CYP3A4-isoenzymet, vilket kan förändra dess farmakokinetik och kräva dosjustering när det används samtidigt.

Dosering och administrering

Ansökningsmetod:

• Läkemedlet tas oralt, oavsett måltid, med en tillräcklig mängd vatten.
• Tabletter ska sväljas hela, utan att tugga eller krossa.

Rekommenderade doser:

1. Arteriell hypertoni:

   • Startdos: Den rekommenderade startdosen för vuxna är 5 mg en gång dagligen.
   • Underhållsdos: Beroende på patientens kliniska svar kan dosen ökas till 10 mg en gång dagligen.
   • Maximal daglig dos: 10 mg en gång om dagen.

2. Angina (stabil och vasospastisk):

   • Startdos: Den rekommenderade startdosen för vuxna är 5 mg en gång dagligen.
   • Underhållsdos: Beroende på patientens kliniska svar kan dosen ökas till 10 mg en gång dagligen.
   • Maximal daglig dos: 10 mg en gång om dagen.

Särskilda patientgrupper:

1. Äldre patienter:

   • Startdosen för äldre patienter är vanligtvis 2,5 mg en gång dagligen, vilket hjälper till att minimera risken för hypotoni och andra biverkningar. Dosen kan ökas gradvis beroende på läkemedlets kliniska svar och tolerabilitet.

2. Patienter med leverdysfunktion:

   • Hos patienter med nedsatt leverfunktion är startdosen också 2,5 mg en gång dagligen. Försiktighet och regelbunden övervakning av patientens tillstånd är nödvändig när dosen ökas.

3. Patienter med nedsatt njurfunktion:

   • Dosjustering krävs vanligtvis inte hos patienter med nedsatt njurfunktion. Amlodipin utsöndras huvudsakligen via levern, så njurfunktionen har ingen signifikant effekt på dess farmakokinetik.

Behandlingens varaktighet:

• Behandling med amlodipin är vanligtvis långvarig och beror på patientens tillstånd och svar på behandlingen.
• Läkemedlet kan användas som monoterapi eller i kombination med andra antihypertensiva och antianginala läkemedel.

Anmärkningar:

• Att missa en dos: Om du missar en dos, ta den missade dosen så snart som möjligt. Om det är nära din nästa dos, hoppa över den missade dosen och fortsätt enligt ditt vanliga schema. Dubbla inte dosen för att kompensera för en missad dos.
• Utsättning av läkemedlet: Avbrytande av läkemedlet bör utföras under överinseende av en läkare. Plötsligt utsättande av amlodipin kan leda till att tillståndet förvärras.

Använd Amlovasa under graviditet

1. Tidlig graviditetssäkerhetsstudie: I en studie av 231 kvinnor med kronisk hypertoni visade sig förekomsten av morfologiska abnormiteter hos spädbarn som exponerades för amlodipin under den första trimestern inte vara annorlunda än hos spädbarn vars mödrar tog andra blodtryckssänkande läkemedel. Eller inte tog dem alls (Mito et al., 2019).
2. Farmakokinetik för amlodipin under förlossningen och amning: Studien visade att amlodipin passerar placentan i mätbara mängder, men detekterades inte i bröstmjölk eller spädbarnsplasma 24-48 timmar efter förlossningen, vilket indikerar dess säkerhet för användning under peripartumperioden ( Morgan et al., 2019).
3. Fallstudie av användning av amlodipin under den första trimestern: I tre kliniska fall tog kvinnor amlodipin under den första trimestern av graviditeten. Två av tre barn hade inga signifikanta utvecklingsavvikelser. En kvinna fick ett spontant missfall, men detta var inte direkt relaterat till amlodipin (Ahn et al., 2007).
4. Klinisk pilotprövning för behandling av hypertoni under graviditet: Studien visade att amlodipin i kombination med magnesiumsulfat var effektivt för att sänka blodtrycket och förbättra graviditetsresultaten hos kvinnor med graviditetshypertoni. Det fanns också en minskning av förekomsten av komplikationer efter förlossningen och en förbättring av det allmänna tillståndet hos nyfödda (Xiao-lon, 2015).
5. Fostereffekter hos möss: En studie på möss visade att höga doser av amlodipin kan orsaka fosterdödlighet och organförändringar. Normala terapeutiska doser som används i klinisk praxis är dock säkra (Orish et al., 2000).

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot Amlovas eller andra komponenter i läkemedlet bör undvika att använda det.
2. Svår aortastenos: Användningen av Amlovas kan vara kontraindicerad hos patienter med svår stenos (trånghet) i aortaklaffen på grund av risken för att tillståndet förvärras.
3. Chock: Användningen av Amlovas är kontraindicerad i ett tillstånd av chock, eftersom det kan minska hjärtkontraktiliteten och förvärra blodtryckssänkningen.
4. Ohållbar angina: Hos patienter med instabil angina (t.ex. Instabil angina) kan Amlovas vara kontraindicerat på grund av den möjliga risken för ökade hjärtischemiska symtom.
5. Hjärtsvikt: I vissa fall kan Amlovas vara kontraindicerat hos patienter med allvarlig hjärtsvikt på grund av dess potentiella negativa effekter på hjärtfunktionen.
6. Graviditet och amning: Det finns otillräckliga data om säkerheten för Amlovas under graviditet och amning, så användningen kan vara kontraindicerad under dessa perioder.
7. Nedsatt leverfunktion: Hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion kan dosjusteringar av amlodipin vara nödvändiga på grund av risken för minskad metabolism och eliminering av läkemedlet.

Bieffekter Amlovasa

1. Yrsel och svaghet: Detta är en av de vanligaste biverkningarna av Amlovas. Patienter kan uppleva yrsel eller en känsla av svaghet, särskilt om det sker en plötslig förändring i kroppsställning.
2. Svullnad: Amlodipin kan orsaka svullnad hos vissa personer, vanligtvis i benen eller underbenen. Detta uppstår på grund av vidgning av perifera blodkärl.
3. Huvudvärk: Vissa patienter kan uppleva huvudvärk eller en känsla av tyngd i huvudet.
4. Magsmärtor och illamående: Vissa människor kan uppleva obehag i buken, illamående eller kräkningar.
5. Hudrodnad och klåda: Vissa patienter kan uppleva allergiska reaktioner mot amlodipin, som manifesteras av rodnad i huden, klåda eller utslag.
6. Sömnighet: Vissa människor kan känna sig dåsiga eller trötta.
7. Rinnande näsa och andningssvårigheter: I sällsynta fall kan amlodipin orsaka rinnande näsa eller andningssvårigheter hos vissa patienter.
8. Hjärtbiverkningar: I vissa fall kan amlodipin orsaka hjärtbiverkningar som förvärrad hjärtsvikt eller förvärrade arytmier.

Överdos

1. Svår blodtryckssänkning: Detta är ett av huvudtecknen på en överdos av amlodipin. En kraftig sänkning av blodtrycket kan leda till svimning, yrsel eller till och med chock.
2. Takykardi eller bradykardi: Patienter med en överdos av amlodipin kan uppleva snabba eller långsamma hjärtslag.
3. Svullnad: En överdos av amlodipin kan orsaka svullnad, särskilt i de nedre extremiteterna.
4. Hjärtarytmier: Hjärtarytmier, såsom förmaksflimmer eller förmaksflimmer, kan förekomma.
5. Förändringar i medvetandetillstånd: Detta kan inkludera dåsighet, förvirring eller till och med förlust av medvetande.
6. Myokarddepression: Detta är ett tillstånd där hjärtmuskeln inte kan dra ihop sig effektivt på grund av minskat kalciumflöde in i cellerna.

Interaktioner med andra droger

1. CYP3A4-hämmare: Läkemedel som hämmar CYP3A4-enzymet kan öka blodkoncentrationen av amlodipin, vilket kan resultera i ökade effekter. Dessa läkemedel inkluderar antibiotika (t.ex. Erytromycin, klaritromycin), svampdödande medel (t.ex. Ketokonazol, itrakonazol), antivirala medel (t.ex. Ritonavir) och vissa antimykotika och andra läkemedel.
2. CYP3A4-hämmare eller inducerare: Amlodipin kan påverka metabolismen av andra läkemedel, främst de som också metaboliseras genom CYP3A4-enzymet. Detta kan antingen öka eller minska effekten av andra läkemedel.
3. Läkemedel som sänker blodtrycket: När amlodipin tas i kombination med andra läkemedel som sänker blodtrycket (t.ex. Betablockerare, angiotensinomvandlande enzymhämmare), kan en förstärkt hypotensiv effekt uppstå, vilket kan leda till en allvarlig minskning av blodtryck.
4. Läkemedel som påverkar det kardiovaskulära systemet: Dessa inkluderar antiarytmika, läkemedel som ökar hjärtöverledningen (t.ex. Digoxin) och andra kalciumantagonister eller läkemedel som påverkar vaskulär tonus.
5. Läkemedel som ökar koncentrationen av kalium i blodet: Koncentrationen av kalium i blodet kan öka när amlodipin tas samtidigt med kaliumsparande diuretika eller läkemedel som innehåller kaliumtillskott, vilket kan leda till hyperkalemi.

6. Antihypertensiva läkemedel:

   • Andra kalciumkanalblockerare, betablockerare, diuretika och ACE-hämmare:
     • Samtidig användning kan förstärka den hypotensiva effekten av amlodipin, vilket kan leda till en kraftig sänkning av blodtrycket.

7. Antianginala läkemedel:

   • Nitrater och andra antianginala medel:
     • Kombinationsanvändning kan förstärka den antianginala effekten, vilket är en önskvärd effekt men kräver övervakning för att förhindra överdriven blodtryckssänkning.

8. Statiner:

   • Simvastatin:
     • Samtidig användning med amlodipin kan öka koncentrationen av simvastatin i blodet. Det rekommenderas att begränsa dosen av simvastatin till 20 mg per dag när det tas samtidigt med amlodipin.

9. Immunsuppressiva medel:

   • Cyklosporin och takrolimus:
     • Amlodipin kan öka koncentrationen av dessa läkemedel i blodet, vilket kräver övervakning och eventuell dosjustering.

10. Grapefruktjuice:

    • Grapefruktjuice kan öka blodkoncentrationerna av amlodipin genom att hämma metabolismen via CYP3A4-enzymer. Det rekommenderas att undvika att dricka grapefruktjuice medan du tar amlodipin.