Almiral

Almiral tillhör gruppen läkemedel NSAID, är ett derivat av ättiksyra. Läkemedlet har antiinflammatoriska och smärtstillande egenskaper. Tillsammans med detta har det en febernedsättande effekt. Det undertrycker produktionen av komponenter som framkallar puffiness, smärta och utsöndring av inflammatorisk vätska i området för inflammation.

Det aktiva elementet i läkemedlet är diklofenak Na. När det används för att behandla postoperativ smärta minskar det avsevärt behovet av opioider. [1]

Indikationer Almiral

Det används i sådana fall:

• kort behandling för måttlig smärta av olika etiologi (ischias, algomenorré, lumbago och neuralgi);
• behandling för artrit (ungdoms-, reumatoid-, giktartad eller psoriasisart), artros i lederna / ryggraden och ankyloserande spondylit;
• behandling av posttraumatisk eller -operativ smärta.

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska ämnet sker i form av en injektionsvätska - inuti ampuller med en volym på 75 mg / 3 ml. Inuti cellplattan - 5 ampuller; inuti förpackningen - 1 eller 2 sådana tallrikar.

Farmakodynamik

Medicinen saktar ner COX -aktiviteten. Diklofenak Na i ett tillstånd in vitro på en nivå som motsvarar dem som uppnås hos människor undertrycker inte processen för proteoglykansk biosyntes som utförs inuti broskvävnader. [2]

Farmakokinetik

Sugning.

Vid administrering genom en injektion av 75 mg diklofenak börjar absorptionen omedelbart och ett genomsnittligt plasmaindex på cirka 2,558 ± 0,968 μg / ml noteras efter 20 minuter. Sugvolymerna är linjärt proportionella mot dosstorleken.

När 75 mg diklofenak används genom en 2-timmars infusion är de genomsnittliga plasmaläkemedelsvärdena cirka 1,875 ± 0,436 μg / ml. Med en kortare infusion når läkemedlet Cmax i plasma, och med långvariga infusioner observeras en koncentrationsplatå som är proportionell mot nivån efter 3-4 timmars infusion.

I jämförelse med värdena efter att ha tagit ämnet inuti, när du använder läkemedel i form av intramuskulära injektioner eller suppositorier, minskar plasmaindikatorn snabbt omedelbart efter registrering av Cmax -nivån.

Biotillgänglighet.

AUC -värdena för intravenös eller intramuskulär användning är ungefär dubbelt så höga som för rektal användning eller oral administrering, eftersom läkemedlet med den angivna administreringsvägen inte deltar i den första intrahepatiska passagen.

Distributionsprocesser.

Diklofenak är 99,7% involverat i proteinsyntesen, binder främst till albumin (99,4%).

Ämnet tränger in i synovium och når sina högsta värden efter 2-4 timmar efter att ha fått Cmax i plasma. Den förväntade tiden för den synoviala halveringstiden är 3-6 timmar. Efter 2 timmar från det att Cmax i plasma mottogs överstiger värdena för diklofenak inuti synovium plasmanivån och förblir så i upp till 12 timmar.

Låga halter av diklofenak (100 ng / ml) observerades inuti bröstmjölk hos en ammande kvinna. Den uppskattade volymen av läkemedlet som tränger in med bröstmjölk i spädbarnets kropp motsvarar 0,03 mg / kg per dag.

Utbytesprocesser.

Metaboliska processer för diklofenak realiseras delvis genom glukuronisering av en intakt molekyl, men utvecklas huvudsakligen med 1-faldig och multipel metoxylering och hydroxylering, vilket resulterar i att flera fenoliska metaboliska element bildas (varav de flesta omvandlas till glukuronidkonjugat). Två metaboliter är bioaktiva, men deras effekt är betydligt mindre uttalad än den terapeutiska aktiviteten av diklofenak.

Exkretion.

Den systemiska plasmaclearance för diklofenak är 263 ± 56 ml per minut. Den terminala plasmahalveringstiden är 1-2 timmar. 4 metaboliska komponenter (även 2 med aktivitet) har också en kort halveringstid-inom 1-3 timmar.

Cirka 60% av den applicerade delen utsöndras i urinen i form av glukuronidkonjugat av en intakt molekyl, liksom i form av metaboliska element, varav de flesta också omvandlas till glukuronidkonjugat.

Mindre än 1% utsöndras oförändrat. Resten av delen elimineras i form av metaboliska komponenter med avföring och galla.

Dosering och administrering

Du måste injicera läkemedlet djupt på / m -sättet. Standard 1-faldig dosstorlek är 75 mg; en andra injektion kan göras efter minst 12 timmar. Behandlingen varar vanligtvis 2 dagar.

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att använda injicerbart diklofenak i barnmedicin.

Använd Almiral under graviditet

Diklofenak hämmar produktionen av PG, vilket kan påverka graviditetens och fostrets utveckling negativt. I detta avseende är Almiral inte förskrivet för gravida kvinnor.

Små mängder av den aktiva läkemedelskomponenten kan utsöndras med modersmjölk, därför används den inte för HS.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• allvarlig sensibilisering med avseende på de aktiva och hjälpkomponenterna i läkemedel;
• allergi mot andra NSAID;
• aktiva stadier av sjukdomar i mag -tarmkanalen (med erosiv och ulcerös form);
• blödning;
• störningar i hematopoetiska processer;
• störningar i blodpropp (bland dem hemofili);
• aspirin astma.

Försiktighet krävs vid användning vid sådana överträdelser:

• bronkial astma;
• uttalad svullnad;
• anemi;
• ökat blodtryck;
• CHF;
• nedsatt lever- / njurfunktion;
• divertikulit eller tarminflammation;
• diabetes;
• porfyri;
• alkoholmissbruk;
• efter komplexa operationer (inklusive koronar bypass -ympning);
• allmänna skador på bindväv;
• äldre människor.

Bieffekter Almiral

Bland biverkningarna:

• störningar i NS -arbetet: dåsighet, ångest, kramper, cefalalgi, aseptisk meningit, mardrömmar, depression, sömnstörningar;
• matsmältningsproblem: buksmärtor, illamående, flatulens, xerostomi, gulsot och hepatit. Dessutom, obstipation / diarré, cirros, esofagusskador, levernekros, magsår, pankreatit, blod i avföring och kolit;
• störningar associerade med uppfattningsorganen: öronljud, smakstörningar, dimsyn, hörselnedsättning och dubbelseende;
• skador på det urogenitala systemet: svullnad, nefrit, oliguri, njurfel, blod eller protein i urinen;
• epidermala störningar: utslag, svår ljuskänslighet, toxisk dermatit, alopeci, klåda, eksem, punkterade blödningar och urtikaria;
• problem med hematopoetiska processer: trombocyto- eller leukopeni, eosinofili, agranulocytos, trombocytopen purpura och anemi;
• störningar i hjärtats arbete: CHF, hjärtinfarkt, ökat blodtryck, bröstsmärta och extrasystol;
• andningsbesvär: hosta, pneumonit, svullnad i struphuvudet och bronkial spasm;
• allergisymtom: vaskulit och svullnad som påverkar tungan eller läpparna;
• lokala tecken: brännande känsla, nekros av fettvävnad, aseptisk nekros och infiltration.

Överdos

Vid förgiftning observeras cefalalgi, suddigt medvetande, yrsel, andningssvårigheter och kräkningar. Barn kan utveckla kräkningar, blödningar, njur- / leversvikt, buksmärtor och myokloniska anfall.

Berusning kräver att Almiral avbryts och får kvalificerad sjukvård.

Interaktioner med andra droger

Ämnen av litium och digoxin.

Kombination med diklofenak ökar plasmavärdena för dessa läkemedel, varför deras serumnivåer måste övervakas med denna användning av läkemedel.

Antihypertensiva och diuretika.

Införandet av läkemedel med de ovan beskrivna medlen (till exempel ACE-hämmare eller β-blockerare) kan framkalla en minskning av deras hypotensiva aktivitet på grund av en avmattning av bindningen av vasodilaterande PG. Därför bör denna kombination användas med försiktighet, särskilt hos äldre - de bör övervakas noggrant för blodtryck.

Patienterna bör ges tillräcklig hydrering och njurfunktionen bör övervakas. Detta gäller särskilt för diuretika och ACE -hämmare - med beaktande av den ökade sannolikheten för nefrotoxicitet.

Läkemedel som kan leda till utveckling av hyperkalemi.

Användningen tillsammans med cyklosporin, trimetoprim, kaliumsparande diuretika eller takrolimus kan orsaka en ökning av serumkaliumhalten, varför det är nödvändigt att regelbundet övervaka patientens tillstånd under behandlingen.

Antitrombotiska medel och antikoagulantia.

Kombinationen bör göras med försiktighet, eftersom det kan öka sannolikheten för blödning. Trots att effekten av diklofenak i förhållande till aktiviteten av antikoagulantia inte har upptäckts, finns det viss information om ökad sannolikhet för blödning hos personer som använder antikoagulantia tillsammans med diklofenak. På grund av detta, för att eliminera behovet av att ändra storleken på andelen antikoagulantia, är det nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos sådana patienter.

Stora doser av diklofenak kan tillfälligt hämma trombocytaggregation.

GCS och andra NSAID, inklusive selektiva COX-2-hämmare.

Införandet av Almiral med GCS eller andra systemiska NSAID kan öka sannolikheten för ett sår eller blödning i mag -tarmkanalen. Det är nödvändigt att överge den kombinerade användningen av 2+ NSAID.

Ämnen från SSRI -gruppen.

Införandet av systemiska NSAID tillsammans med SSRI ökar sannolikheten för blödning i matsmältningssystemet.

Hypoglykemiska läkemedel.

Det finns vissa uppgifter om utvecklingen av metabolisk acidos när du använder läkemedlet med dessa mediciner, särskilt hos personer med redan existerande njurfunktion.

Metotrexat.

Diklofenak kan hämma renalt clearance av metotrexat, på grund av vilket indikatorerna för det senare ökar. Var försiktig när du använder diklofenak mindre än 24 timmar innan du använder metotrexat, eftersom det kan öka blodnivån hos det senare och dess toxicitet.

Det finns tecken på utveckling av allvarlig toxicitet med introduktionen av båda ämnena med ett intervall på mindre än 24 timmar. Denna interaktion är associerad med ackumulering av metotrexat på grund av störning av utsöndring genom njurarna under påverkan av NSAID.

Cyklosporin.

Almiral kan öka svårigheten för cyklosporin nefrotoxicitet genom att verka på växthusgaser i njurarna. På grund av detta bör det användas i reducerade doser.

Takrolimus.

Administrering av takrolimus tillsammans med NSAID kan öka sannolikheten för nefrotoxicitet på grund av antiprostaglandineffekten på njurarna hos calcineurinhämmaren och NSAID.

Antibakteriella kinoloner.

Det finns viss information om anfall som kan uppstå på grund av administrering av kinoloner tillsammans med NSAID. De kan förekomma hos personer med eller utan anfall eller epilepsi. Därför bör man vara försiktig när man beslutar om man ska använda kinoloner hos personer som redan använder NSAID.

Fenytoin.

Med introduktionen av fenytoin i kombination med läkemedlet kan en ökning av exponeringen av det förra noteras. På grund av detta måste plasmafenytoinvärdena övervakas.

Colestyramin med colestipol.

Dessa ämnen kan minska eller fördröja absorptionen av diklofenak. Därför är det nödvändigt att använda Almiral minst 1 timme före eller efter 4-6 timmar efter administrering av kolestyramin / kolestipol.

Ämnen enligt SG.

Användningen av SG tillsammans med NSAID kan förstärka svårighetsgraden av HF, öka plasma SG -värden och sakta ner glomerulär filtrering.

Mifepriston.

Det är förbjudet att använda NSAID inom 8-12 dagar efter administrering av mifepriston - eftersom NSAID kan försvaga dess terapeutiska effekt.

Läkemedel som saktar ner eller inducerar verkan av CYP2C9.

Det är nödvändigt att använda läkemedlet med ovanstående ämnen med försiktighet (bland annat rifampicin och vorikonazol), eftersom de kan öka exponeringen avsevärt, liksom Cmax -värdena för diklofenak i plasma.

Förvaringsförhållanden

Almiral måste förvaras vid temperaturvärden inom 15-25 ° С.

Hållbarhetstid

Almiral kan användas under en period av 36 månader från tillverkningsdatumet för det terapeutiska ämnet.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är läkemedlen Clodifen, Diclac, Naklofen med Voltaren, och förutom detta Diklodev, Rapten med Dicloberl, Evinopon och Diclofenac.