Alit

Alit är ett NSAID-läkemedel och innehåller två aktiva ingredienser.

Nimesulid är en komponent med smärtstillande, antiinflammatorisk och febernedsättande aktivitet. Detta element saktar selektivt ner aktiviteten hos COX-2 och hämmar samtidigt processerna för PG-bindning inom de områden där inflammation uppstår. [ 1 ]

Dicyklominhydroklorid hjälper till att lindra spasmer i glatt muskulatur i mag-tarmkanalen.

Indikationer Alita

Det används för att lindra smärta och spasmer av olika ursprung. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter - 4 stycken i en blisterförpackning. Det finns 1 sådan förpackning i en förpackning.

Farmakodynamik

Nimesulid saktar ner frisättningen av enzymet myeloperoxidas och hämmar samtidigt bildandet av fria syreradikaler utan att påverka kemotaxi med fagocytos. Substansen hämmar också bildandet av tumörnekrosfaktorer och andra inflammatoriska ledare. [ 5 ]

Dicyklominhydroklorid är en antagonist av kolinerga muskariniska ändningar och verkar även direkt på glatt muskulatur, troligen som en histamin-bradykinin-antagonist. Dicyklomin har visat hämmande aktivitet mot flera patogena bakterier.[ 6 ]

[ 7 ]

Farmakokinetik

Vid oralt intag absorberas nimesulid från mag-tarmkanalen med hög hastighet. Plasma Cmax-värden registreras efter 2-3 timmar. Proteinsyntesen av nimesulid är 97,5 %. Metaboliska processer sker i levern; den huvudsakliga metaboliska komponenten är hydroxinimesulid (har medicinsk aktivitet). Cirka 65 % av den konsumerade delen av nimesulid utsöndras med urin och resten (35 %) med avföring.

Efter oral administrering av dicyklomin absorberas det med hög hastighet och når Cmax efter 90 minuter. Halveringstiden är 4–6 timmar. Utsöndring sker med urin (79,5 %) och avföring (8,4 %). [ 8 ]

[ 9 ]

Dosering och administrering

Alita förskrivs endast efter en noggrann bedömning av balansen mellan potentiella fördelar och befintliga risker.

Läkemedlet ska tas oralt, efter måltider, med vanligt vatten. Den dagliga dosen är 1-2 gånger per dag, med 1 tablett (0,1 g nimesulid) (morgon och kväll). Högst 0,2 g nimesulid kan tas per dag. Behandlingen kan vara högst 5 dagar. [ 14 ]

Ansökan för barn

Nimesulid är godkänt för användning, liksom andra smärtstillande-febernedsättande medel, för kortvarig användning (upp till 10 dagar) hos barn. Läkemedlet bör undvikas vid känd eller misstänkt leversjukdom; försiktighet krävs vid förskrivning av nimesulid samtidigt med andra hepatotoxiska läkemedel. [ 15 ]

Det finns data om begränsningar av administrering av läkemedlet till barn under sex månader. Det finns publicerade fall där administrering av dicyklominhydroklorid till spädbarn åtföljdes av svåra andningssymtom (dyspné, andningskollaps, apné och kvävning), kramper, synkope, muskelhypotoni, koma och död, men ett orsakssamband har inte fastställts. [ 16 ]

Använd Alita under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Alit under graviditet. Eftersom nimesulid kan påverka fertiliteten negativt hos kvinnor bör det inte användas vid planering av befruktning. Liksom andra NSAID-läkemedel som hämmar PG-bindning kan nimesulid leda till för tidig stängning av artärvägen, utveckling av oliguri, pulmonell hypertension och oligohydramnios. Det finns också risk för uterin atoni, blödning och perifert ödem. [ 10 ]

På grund av bristande data om huruvida nimesulid utsöndras i bröstmjölk används inte läkemedlet under amning. Ett möjligt fall av sömnapné hos ett ammat barn vars mor tog dicykloverin har rapporterats [ 11 ].

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• sår som påverkar mag-tarmkanalen (i aktiv fas);
• förekomsten av återkommande sår eller förekomsten av blödningar i mag-tarmkanalen (i anamnesen);
• allvarlig leverdysfunktion (leversvikt), samt en historia av hepatotoxiska manifestationer i samband med användning av läkemedel;
• användning tillsammans med ämnen som har potentiell hepatotoxicitet;
• de med allvarlig njurfunktionsnedsättning (kreatininclearancevärden är mindre än 30 ml per minut);
• allvarliga störningar i blodkoagulationsprocesser;
• cerebrovaskulära eller andra patologier där blödning uppstår;
• har en allvarlig form av hjärtsvikt;
• allvarlig intolerans mot läkemedlets aktiva beståndsdel eller andra av dess komponenter, samt överkänslighet i samband med andra NSAID-preparat (i historien);
• drog- eller alkoholberoende;
• ökad temperatur och influensaliknande tillstånd;
• befintlig misstanke om utveckling av kirurgisk sjukdom i aktiv fas.

Bieffekter Alita

Bland biverkningarna i samband med användning av läkemedlet (vanligtvis under de första 7 dagarna av läkemedelsadministreringen): [ 12 ]

Orsakad av nimesulids inverkan:

• lesioner i epidermis och subkutan vävnad: klåda, erytem, hyperemi, hyperhidros, utslag och dermatit observeras ofta. Svullnad i ansikte, munslemhinna eller tunga, Stevens-Johnson-syndrom, urtikaria, hyperemi i munslemhinnan, TEN, erythema multiforme och Quinckes ödem förekommer ibland;
• Matsmältningsproblem: symtom på dyspepsi, inklusive kräkningar, uppblåsthet, halsbränna, förstoppning, diarré och illamående. Dessutom finns det smärta i buken eller gastrit. Melena, perforation av magsår eller blödning i mag-tarmkanalen observeras isolerat, och dessutom stomatit och sår i mag-tarmkanalen;
• leverdysfunktion: kolestas eller gulsot, samt förhöjda intrahepatiska transaminasnivåer. Ibland kan fulminant hepatit (ibland dödlig) också utvecklas; [ 13 ]
• störningar i nervsystemet: huvudvärk, encefalopati, dåsighet och yrsel;
• psykiska symtom: nervositet, mardrömmar och ångest;
• njurskador: hematuri, ödem, urinretention och dysuri. Ibland förekommer njursvikt, oliguri och tubulointerstitiell nefrit;
• störningar i blodsystemets funktion: eosinofili eller anemi. Trombocytopeni eller pancytopeni, såväl som purpura, utvecklas ibland;
• immunstörningar: anafylaxi eller intoleranssymtom;
• problem med andningsfunktionen: dyspné. Astma eller bronkialastma kan ibland förekomma (särskilt hos personer med intolerans mot aspirin och andra NSAID-läkemedel);
• lesioner associerade med hjärt-kärlsystemets aktivitet: förhöjt blodtryck eller takykardi. Värmevallningar, kollaps, blödningar och förändringar i blodtryck observeras ibland;
• Övrigt: asteni, dimsyn eller hypotermi.

Associerad med dicykloviraktivitet:

• störningar i hjärt-kärlsystemets funktion: hjärtklappning, värmevallningar, takykardi och medvetslöshet;
• dysfunktion i nervsystemet: sensoriska störningar, dyskinesi, yrsel, dåsighet, medvetslöshet, svår trötthet och huvudvärk, samt nervositet, sömnlöshet, parestesi, problem med gångstabilitet, systemisk svaghet och letargi;
• psykiska problem: agitation eller förvirring, humörlabilitet, hallucinationer och talstörningar;
• lesioner som påverkar det subkutana lagret och epidermis: klåda, utslag, torrhet i huden, urtikaria och andra dermatologiska symtom;
• tecken i samband med matsmältningen: illamående, anorexi, muntorrhet, uppblåsthet, kräkningar, törst, förstoppning, smakstörningar och smärta i buken;
• störningar i muskuloskeletala systemet: muskelsvaghet;
• störningar i urogenitala systemet: urinretention eller störning, samt impotens;
• problem med synaktivitet: mydriasis, förhöjt IOP, dimsyn, ackommodativ paralys och dubbelseende;
• skador på andningssystemet: kvävning, hyperemi i halsen, apné eller dyspné, nysningar och nästäppa;
• immunstörningar: allvarliga allergiska reaktioner eller läkemedelssärdrag, vilket även inkluderar anafylaxi;
• endokrin dysfunktion: hämning av laktation.

Överdos

Ett tecken på nimesulidförgiftning är förstärkning av sådana störningar som dåsighet, smärta i maggropen, kräkningar, letargi och illamående (sådana manifestationer är ofta botbara om stödjande åtgärder vidtas). Dessutom kan blödningar i mag-tarmkanalen observeras. I sällsynta fall utvecklas akut njursvikt, anafylaktoida symtom, förhöjt blodtryck, andningsdepression och koma, hypoglykemi. [ 17 ]

Vid dicykloverinförgiftning sker två steg: först exciteras det centrala nervsystemet, vilket orsakar hallucinationer, illusioner, ångest, ihållande mydriasis, hypertoni och takykardi. Därefter hämmas det centrala nervsystemet, vilket kan leda till koma.

Läkemedlet har ingen motgift. Vid överdosering utförs symtomatiska åtgärder och peritonealdialys. Under de första fyra timmarna behöver offret genomgå magsköljning genom en sond, och dessutom ta laxermedel och aktivt kol.

Hemodialys kommer att vara ineffektiv. Det är nödvändigt att noggrant övervaka leverns och njurarnas funktion. [ 18 ]

Interaktioner med andra droger

Kombination med warfarin och andra liknande antikoagulantia, såväl som med aspirin, ökar risken för blödning.

Kombinationen av nimesulid och furosemid bör göras med försiktighet hos personer med hjärt- och njursjukdomar.

NSAID-preparat minskar litiumclearance, vilket ökar dess plasmanivå och dess toxiska aktivitet. Därför är det med en sådan kombination (nimesulid + litium) nödvändigt att noggrant övervaka litiumnivåerna i plasma.

Administrering av nimesulid tillsammans med teofyllin, ranitidin, digoxin, samt glibenklamid och antacida ledde inte till utveckling av kliniskt signifikanta interaktioner.

Nimesulid saktar ner aktiviteten hos enzymet CYP 2C9, vilket är anledningen till att man, i kombination med det, kan observera en ökning av plasmavärdena för de substanser som detta enzym påverkar.

Alit bör användas med extrem försiktighet när det administreras mindre än en dag före/varannan dag efter intag av metotrexat, eftersom detta ökar serumnivåerna och det senares toxiska egenskaper.

Användning tillsammans med nimesulid kan öka ciklosporins nefrotoxiska aktivitet.

Dicyklomin kan förstärka effekterna av andra antikolinerga substanser (inklusive atropinsulfat), vilket är anledningen till att de inte kan kombineras med Alit.

Förvaringsförhållanden

Alit måste förvaras utom räckhåll för barn, fukt och solljus. Temperaturindikatorer - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Alit är tillåtet att användas inom en 36-månadersperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Nimuspaz, Nanogan med Oxygan, samt Sigan och Nigan.