Agapurin Retard

Agapurin RETARD är känt inom internationell farmakologi under namnet Pentoxifyllin. Enligt ATC-koden tillhör läkemedlet en grupp läkemedel som påverkar hjärt-kärlsystemet, i synnerhet är det en vasodilator. När det gäller den farmakologiska gruppen är Agapurin ett adenosinergt läkemedel som har angioprotektiva egenskaper och kan korrigera mikrocirkulationsprocesser.

Agapurin utmärker sig genom sin förmåga att skydda kärlväggen, förhindra aggregering av blodelement och, på grund av avslappning av musklerna i kärlväggen, öka deras lumen och säkerställa aktivering av mikrocirkulationen.

Läkemedlet tillverkas i Tjeckien. Den klass av sjukdomar för vilka Agapurin används inkluderar sådana patologiska processer som kärlocklusion, ÖNH-sjukdomar, subaraknoidalblödning, aterosklerotiska lesioner i blodkärlets innervägg, perifera kärlsjukdomar, nedsatt hudkänslighet, inklusive frostskador. Dessutom är det nödvändigt att lägga till gangrän och ulcerösa lesioner med nedsatt blodcirkulation i ett visst område av kroppen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Agapurina Retarda

På grund av att Agapurin har en effekt på blodkärlen och därigenom kontrollerar blodvolymen som flödar till ett organ eller en vävnad, är indikationerna för användning av Agapurin RETARD baserade på denna huvudsakliga förmåga.

Läkemedlet används ofta vid cirkulationsstörningar av varierande grad i perifera områden. Bland sådana patologiska tillstånd är det värt att lyfta fram aterosklerotiska lesioner, kärlskador med utveckling av claudicatio intermittens, vid patologi i det endokrina systemet, i synnerhet vid diabetes mellitus, samt vid utplånande endarterit.

Störningar i den lokala blodtillförseln med progression av trofiska förändringar bidrar till utvecklingen av åderbråck, gangrän och post-stroke syndrom.

Indikationer för användning av Agapurin RETARD inkluderar även angioneuropati, som manifesteras av förändringar i känslighet, blekhet i huden på fingrarna, öronen, näsan, kallad akrocyanos, och spasmer i de distala extremiteterna med utvecklingen av Raynauds sjukdom.

Agapurin har visat sig vara effektivt vid aterosklerotiska lesioner i hjärnkärlen med nedsatt cerebral cirkulation. På grund av dess förmåga att aktivera mikrocirkulationen används läkemedlet ofta i akuta och kroniska stadier av otillräcklig blodtillförsel till näthinnan och åderhinnan, samt vid funktionella störningar i innerörats strukturer.

Släpp formulär

Beroende på svårighetsgraden av det patologiska tillståndet är det nödvändigt att välja ett läkemedel så att dess frisättningsform säkerställer maximal effektivitet på grund av dess absorptionshastighet och verkningsinsättande.

Om Agapurin behöver tas kortvarigt under sjukdomens akuta skede för att säkerställa en konstant koncentration av den aktiva substansen i blodomloppet, rekommenderas det att använda tablettpreparatet. Varje tablett har en rund-konvex form, och den aktiva substansen i sig är skyddad av ett vitt yttre skal.

Tabletten innehåller 400 mg eller 600 mg pentoxifyllin, den aktiva substansen, samt hjälpämnen som povidon, eudragit, talk, makrogol och magnesiumstearat. Agapurin RETARD har en dos på 600 mg pentoxifyllin. Varje blister innehåller 10 tabletter, och en förpackning innehåller 2 blister.

Frisättningsformen i form av dragéer föreslår användning för att förebygga vaskulär patologi eller som underhållsbehandling efter slutet av den akuta perioden. Varje dragé innehåller 100 mg pentoxifyllin, vilket i sin tur är betydligt mindre än i tabletter, därför är det svårt att överdosera läkemedlet vid användning av dragéer. En flaska innehåller 60 dragéer.

När det gäller injektionsadministrering av läkemedlet används det för snabb åtkomst av Agapurin till kärlbädden med omedelbar effekt. Dessutom används denna form av frisättning vid vissa sjukdomar i mag-tarmkanalen för att undvika ytterligare läkemedelsbelastning. Varje ml lösning innehåller 20 mg av den aktiva substansen. Eftersom varje ampull innehåller 5 ml av läkemedlet innehåller den 100 mg pentoxifyllin, som i en dragé. Asken innehåller 5 ampuller.

Farmakodynamik

Farmakodynamiken för Agapurin RETARD bestäms av den aktiva substansens huvudsakliga egenskaper. Således sker en blockering av adenosinreceptorer, hämning av fosfodiesterasaktivitet och ackumulering av cAMP i blodplättar, vilket resulterar i att de är mindre benägna att aggregera.

Dessutom hjälper pentoxifyllin till att återställa erytrocyternas förmåga att ändra form och minskar deras aggregering. Parallellt noteras en minskning av fibrinogennivån och en minskning av leukocyternas vidhäftning till endotelet, vilket säkerställs av en minskning av deras aktivitet med ytterligare traumatisering av endotelet. Alla dessa processer förbättrar blodets reologiska egenskaper genom att minska viskositeten.

Ytterst säkerställer Agapurin RETARDs farmakodynamik aktivering av mikrocirkulationen, vilket förbättrar blodets "fluiditet" och minskar risken för trombos. Pentoxifyllin har ingen stark positiv inotrop effekt på hjärtmuskeln. Detta innebär att Agapurin RETARD inte kan öka kraften i hjärtats sammandragningar.

Farmakokinetik

Vid intravenös administrering av Agapurin beror dess koncentration i blodomloppet på administreringshastigheten och utspädningen av läkemedlet. Genom korrekt val är det möjligt att bibehålla en konstant koncentration under en lång tidsperiod.

När det gäller oral administrering av läkemedlet baseras farmakokinetiken för Agapurin RETARD på dess förmåga att absorberas nästan fullständigt (mer än 95 %) när det passerar genom mag-tarmkanalen. Efter att ha tagit en tablett av läkemedlet börjar pentoxifyllin långsamt frisättas under 10-12 timmar, varigenom en konstant koncentration av den aktiva substansen kan bibehållas i upp till 12 timmar.

Efter fullständig absorption genomgår pentoxifyllin primär omvandling, vilket slutligen ger ett överskott av 1-(5-hydroxihexyl)-3,7-dimetylxantin, dubbelt så mycket som pentoxifyllin. Vid oralt intag når läkemedlets halveringstid 16 timmar.

Farmakokinetik Agapurin RETARD säkerställer fullständig metabolism av pentoxifyllin och dess utsöndring (cirka 90%) via njurarna i form av bundna, vattenlösliga polära metaboliter. I detta avseende är det nödvändigt att ta läkemedlet med försiktighet till personer med allvarliga sjukdomar i utsöndringssystemet. Dessutom ökar nedbrytningen, halveringstiden och den absoluta biotillgängligheten hos personer med leverdysfunktion.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt. Eftersom en tablett Agapurin RETARD innehåller 600 mg av den aktiva substansen är det nödvändigt att ta 2 tabletter per dag med ett intervall på cirka 12 timmar mellan doserna. Den totala volymen pentoxifyllin per dag bör inte överstiga 1200 mg vid oralt intag för att undvika biverkningar.

Tabletten måste tas hel och sköljas ner med tillräckligt med vatten. I princip behövs inte mer än 100 ml. Agapurin kan tas både under och efter måltider i samband med måltider.

Administreringsmetod och dosering bör ses över och särskilt noggrant övervakas hos personer med otillräcklig urinvägsfunktion, särskilt njurar. Tillräckligheten av deras arbete bedöms genom att bestämma kreatininclearance, vilket i sådana fall faller under 30 ml/min. Med sådana indikatorer är den maximala dagliga dosen av pentoxifyllin 600 mg.

En tablett per dag är tillåten för personer med svår leversvikt. Administreringssätt och dosering bör också justeras vid lågt blodtryck och instabil hemodynamik vid kranskärlssjukdom eller stenos av hjärnkärlen. I sådana fall är det nödvändigt att börja med minimala doser och sedan gradvis öka dem.

Använd Agapurina Retarda under graviditet

Självbehandling med detta läkemedel är strängt förbjuden under graviditet eller amning. Det är dock fortfarande möjligt att använda Agapurin RETARD under graviditet under överinseende av specialister. Allt beror på kvinnans hälsa.

Om läkaren beslutar att förskriva, är det nödvändigt att ta hänsyn till graviditetsperioden i förväg, eftersom det inte är lämpligt att ta någon medicin före vecka 12. Detta beror på den snabba bildandet av alla fosterorgan, vars process kan störas.

Användning av Agapurin RETARD under graviditet är tillåten vid akuta tillstånd hos den gravida kvinnan, när det finns ett hot mot fostret eller den blivande modern. Läkemedlet används för att förbättra mikrocirkulationsprocesserna för att ge fostret en tillräcklig mängd syre och näringsämnen.

Särskild uppmärksamhet krävs av det patologiska tillståndet som kallas fetoplacental insufficiens. Dessutom påverkar det kroniska stadiet av denna process även fostrets näring negativt. Läkemedlet kan tas oralt eller genom injektion. Dosering och administreringssätt för läkemedlet bestäms uteslutande av läkaren.

Kontra

Kontraindikationer för användning av Agapurin RETARD inkluderar akuta och långvariga tillstånd, inklusive akut störning av blodtillförseln till hjärtmuskeln, vilket leder till att ett visst område av muskeln inte får den nödvändiga mängden blod och en hjärtinfarkt utvecklas.

Dessutom är retinala blödningar och akuta hjärnblödningar också kontraindikationer för användning av Agapurin. Akuta tillstånd där massiv blödning med förlust av en stor volym cirkulerande blod observeras förhindrar förskrivning av detta läkemedel. Glöm inte de individuella egenskaperna hos varje person och intolerans mot både pentoxifyllin i sig och hjälpämnen.

Det finns ingen erfarenhet av användning av läkemedlet hos barn under 18 år, därför rekommenderas inte användning för att undvika utveckling av allvarliga biverkningar.

Kontraindikationer för användning av Agapurin RETARD, som redan nämnts, inkluderar graviditet och amning.

Bieffekter Agapurina Retarda

Läkemedlet orsakar i de flesta fall inga biverkningar, men biverkningar av Agapurin RETARD är fortfarande möjliga om vissa rekommendationer inte följs. Bland dem är det nödvändigt att betona strikt efterlevnad av dosering och administreringsfrekvens, samt vägran att använda det om det finns kontraindikationer.

I vissa fall kan det uppstå en störning i matsmältningsprocessen med uppkomst av illamående, kräkningar, magbesvär och en känsla av fullhet i magen.

Biverkningar av Agapurin RETARD på nervsystemet kännetecknas av vissa förändringar i det psyko-emotionella tillståndet med uppkomst av huvudvärk, ökad excitabilitet, sömnstörningar och ökad svettning.

Hudreaktioner kan manifestera sig som en sänkning av känslighetströskeln med utslag och klåda, vilket vanligtvis minskar när dosen minskas och Agapurin sätts ut helt.

Från det endokrina systemet och ämnesomsättningen i allmänhet kan en minskning av blodsockernivåerna noteras. När det gäller hjärt-kärlsystemet finns det ökad hjärtfrekvens, lednings- och rytmrubbningar i hjärtat, attacker med bröstsmärtor och blödningar, särskilt hos personer med ökad tendens till detta.

[ 3 ]

Överdos

En överdos är möjlig i fall där läkemedlet togs i orimligt ökade doser eller i avsaknad av terapikorrigering vid njur- eller leverpatologi. För att undvika detta tillstånd är regelbunden medicinsk övervakning av tillståndet hos en person som tar pentoxifyllin nödvändig.

Om en stor dos av läkemedlet togs kan överdosen dock initialt manifestera sig som illamående, yrsel, störningar i hjärtlednings- och rytmrytmen, ökad hjärtfrekvens och minskat systemiskt arteriellt tryck.

Dessutom är symtom på urtikaria, störningar i det psyko-emotionella tillståndet med ökad excitabilitet, irritabilitet, en känsla av "värmevallningar", upp till utveckling av tonisk-kloniska anfall och en fullständig brist på motorisk aktivitet och reflexer möjliga.

Om kräkningen liknar "kaffebönor" bör man misstänka blödning från det övre matsmältningssystemet, till exempel från magsäcken.

För terapeutiska ändamål är det lämpligt att aktivera utsöndringen och stoppa ytterligare absorption av pentoxifyllin i blodomloppet. För att göra detta, utför magsköljning och använd aktivt kol eller annat sorbent. Vid blödning är det nödvändigt att använda hemostatiska medel upp till kirurgiska metoder för att stoppa blödning.

Interaktioner med andra droger

Interaktionen mellan Agapurin RETARD och andra läkemedel baseras på den förstärkande effekten av både pentoxifyllin i sig och andra läkemedel. Till exempel, när Agapurin används tillsammans med blodtryckssänkande och andra vasokonstriktorer, förstärks effekten av de senare, vilket kan leda till en kraftig blodtryckssänkning.

Detsamma observeras när pentoxifyllin kombineras med adrenerga medel och ganglieblockerare. Samtidig administrering med xantiner säkerställer aktivering av nervsystemet.

Interaktioner mellan Agapurin RETARD och andra läkemedel, såsom insulin och andra orala hypoglykemiska medel, ger Agapurin RETARD en större effekt, vilket leder till en kraftig minskning av blodsockret. Som ett resultat rekommenderas det att mäta blodsockernivåerna oftare och sedan, baserat på erhållna data, under förutsättning att behandlingen med Agapurin fortsätter, justera dosen.

Ökad risk för blödning hos personer som tar pentoxifyllin och antikoagulantia, trombocythämmande medel eller trombolytiska medel tillsammans. I detta fall bör protrombintiden övervakas och kontrolleras regelbundet.

När det gäller pentoxifyllin kan dess effekt förstärkas av cimetidin med utveckling av oönskade biverkningar.

[ 4 ], [ 5 ]

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållandena för Agapurin RETARD säkerställer längre hållbarhet och att nödvändiga terapeutiska effekter uppnås. Om läkemedlets förvaringsregler inte följs kan det förlora sina terapeutiska egenskaper före den angivna perioden för den sista användningen av pentoxifyllin. I slutändan kan man förvänta sig inte bara effekter som inte motsvarar läkemedlet, utan också uppkomsten av olika biverkningar.

Således föreslår förvaringsförhållandena för Agapurin RETARD att den förvaras på en plats utan direkt solljus och fukt. Temperaturregimen måste också observeras, så att temperaturen motsvarar ett värde som inte överstiger 25 grader.

Dessutom är det viktigt att komma ihåg att förvaring kräver att barn inte har tillgång till läkemedlet. De kan ta en stor dos av läkemedlet, varefter biverkningar och symtom på överdosering eller förgiftning kan uppstå. Dessutom är det viktigt att komma ihåg att studier om användning av pentoxifyllin i barndomen inte har genomförts, så det är inte helt känt vilka typer av reaktioner som kan förväntas vid administrering av läkemedlet.

[ 6 ]

Hållbarhetstid

Utgångsdatumet är inte mindre viktigt än förvaringsförhållandena. De ger Agapurins kända terapeutiska effekter under en viss tidsperiod. Utgångsdatumet visar hur länge läkemedlet har den nödvändiga terapeutiska egenskapen, vilket är nödvändigt i varje enskilt fall.

Agapurin har således en hållbarhet på 4 år. Tillverkaren garanterar pentoxifyllins bevisade medicinska effekter i 4 år utan att biverkningar uppstår, förutsatt att användningsreglerna följs.

Läkemedlets hållbarhet beror också på dess lagringsförhållanden, eftersom om detta krav inte beaktas förlorar pentoxifyllin inte bara sina gynnsamma egenskaper, utan kan också provocera utvecklingen av oönskade biverkningar av varierande svårighetsgrad.

Efter det angivna datumet för den sista dosen av läkemedlet är det strängt förbjudet att använda Agapurin RETARD, eftersom dess effekter är oförutsägbara.