Agapurin

Agapurin är ett läkemedel baserat på pentoxifyllin. Läkemedlet avser metaboliter från gruppen xantiner, puriner och syftar till att korrigera och förbättra mikrocirkulationen i olika vaskulära patologier. Som aktiv vasodilator, förbättrar Agapurin signifikant blodets reologiska egenskaper, dilaterar kranskärlspärlor, toner i muskler, kan öka ATP-nivån i kroppens celler.

[1]

Indikationer Agapurina

Pentoxifyllin som den huvudsakliga aktiva substansen i Agapurin och dess analoger syntetiserades först under 70-talet av förra seklet. Förfadern av läkemedlet anses vara Tyskland, de tyska tillverkarna anses vara en av de mest effektiva läkemedel, trots att läkemedel som innehåller pentoxifyllin, gjort i andra länder, är inte sämre antingen i kvalitet eller prestanda inverkan på mikrocirkulationen och reologiska parametrar för blod.

De viktigaste indikationerna för användning:

1. Antikoagulerande effekt, en signifikant minskning av nivån av blodviskositet
2. Angioprotektiv effekt
3. Ökat blodflöde, ökad blodfluiditet
4. Förbättring av alla reologiska parametrar av blod
5. Ökad nivå av ATP i erytrocyter, leukocyter, som ett resultat - förbättra deras plasticitet
6. Aktivering av cytokinproduktion (cytoprotektiv verkan)
7. Avkoppling av släta muskler
8. Expansion av lungans kärl
9. Öka tonen i membranet
10. Förebyggande av vävnadshypoxi

Nosologi, som visar mottagningen av Agapurin:

• Vestibulära störningar
• Otosklerotiska patologier
• Ocklusion av kärl i näthinnan
• Retinalartär ocklusion
• Spasm av näthinnans artärer
• Sjukdomar i inre örat
• Cerebrovaskulära patologier och deras konsekvenser
• Ateroskleros, inklusive åderförkalkning av extremiteterna
• Raynauds syndrom
• Perifera angiopatier, inklusive diabetiska angiopatier
• Morbus Buerger
• Åderbråck i nedre extremiteterna, inklusive de som leds av sårbildning
• gangrän
• parestesi
• KYLKNÖL
• Intermittent claudication
• Brott mot cerebral cirkulation (ischemi)
• Dyscirculatory encefalopati
• Trofiska vävnadsstörningar (sår, konsekvenser av tromboflebit)
• Akrotsianoz
• Post-stroke-stater
• Huvudvärk i samband med ischemisk försämring
• Minnesförlust
• IHD är ischemisk hjärtsjukdom
• Neuroinfektion av viral etiologi
• sepsis
• Villkor efter hjärtinfarkt
• Impotens i samband med vaskulära störningar
• Astma - astma
• KOL är en kronisk obstruktiv lungsjukdom.

Det bör noteras att detta läkemedel har många analoger, som också utvecklas baserat på pentoxifyllin. Beroende på indikationerna kan en läkare välja ett läkemedel. Bland analogerna är de mest populära sådana droger:

• Arbifleks
• Vazonyt
• Pentamon
• pentoxifyllin
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Fleksital

Indikationer för användning kan vara olika, ibland motstridiga instruktioner och kontraindikationer, till exempel under graviditeten. Den begränsade varaktigheten av läkemedlet kan orsakas av ett akut behov som överstiger risken för biverkningar, när fördel och effektivitet av pentoxifyllin väsentligt överstiger dess potentiella komplikationer. Dessutom studeras läkemedlets egenskaper ständigt, eftersom Agapurin anses vara ett relativt "ungt" läkemedel. Det är troligt att listan över hans vittnesbörd snart kommer att utvidgas avsevärt och många sjukdomar i samband med cirkulationssvikt kommer att få ett nytt sätt att behandla effektivt.

[2]

Släpp formulär

Läkemedlet är tillgängligt i tabletterad och injicerbar form i en annan dos som indikeras för olika vaskulära patologier beroende på svårighetsgraden av sjukdomen. Typiskt, om överträdelserna diagnostiseras som allvarliga, ges injektioner av Agapurin intravenöst eller intramuskulärt, underhållsbehandling eller behandling av kroniska sjukdomar förutsätter att läkemedlet tas i tablettform.

Formulär:

• Injektionslösning - ampuller med 5 ml, i förpackningen 5 ampuller
• Tabletter i en dos av 100 mg, 60 tabletter i en flaska
• Tabletter - 400 milligram av den aktiva substansen-10 tabletter i en blister, 2-10 blister i originalförpackningen
• Tabletter - 600 mg pentoxifyllin, 10 tabletter i en blister, 2 till 10 blister i en förpackning
• Agapurin retard - 400, 600 milligram aktiv substans, i en blister av 10 tabletter, i en förpackning med 2 blåsor

Strukturen innehåller sådana komponenter:

• Pentoxifyllin (100, 400, 600 mg)
• : Laktosmonohydrat (laktosmonohydrat, mjölksocker)
• talk
• majsstärkelse
• Magnesiumstearat (magnesiumstearat, stearinsyra)
• Kiseldioxid kolloidal (kiseldioxid kolloidal)
• Karmellosnatrium, glycerol (natriumkarmellos)
• sackaros
• Metylparaben (metylparaben i minimal mängd)
• Gummi arabicum (akacagummi)
• Titandioxid (titandioxid)
• Mikrokristallin cellulosa

Farmakodynamik

Den farmakologiska verkan beror på aktiviteten av pentoxifyllin mot adenosin (purinerga) receptorer P1 och P2. Den aktiva beståndsdelen av läkemedlet blockeras, vilket orsakar hämning av PDE (fosfodiesteras) - enzym som kan koppla bort nukleotider från en polynukleotid av DNA-kedjan. Som ett resultat, börjar blodplättarna att ackumulera en cyklisk adenosinmonofosfat (cAMP), minskar trombocytaggregation hastigheten signifikant ökar flexibiliteten hos erytrocyter och reducerad densitet viskositetsnivå av blod. Således är farmakodynamiken för Agapurin inriktad på vasodilatation, för att minska aggregeringsnivån för att aktivera mikrocirkulationen för att koncentrera ATP i den yttre miljön. I grund och botten uppträder läkemedlet i kapillärerna och små kärlen, det är där som blodets rheologiska egenskaper förbättras, och på grund av tillströmningen blir tillförseln av vävnader med syre intensivare.

Farmakodynamik:

• Antiinflammatorisk effekt
• Cytoprotektiv effekt
• Aktivering av blodmikrocirkulationen
• Syregenerering av blodflödet (CNS, lemmar)
• Förebyggande av myokardhypoxi
• Ökning av tonen i interkosten, trapporna och membranet - andningsmuskulaturen
• Aktivering av säker blodflöde
• Förebyggande eller minskning av frekvensen av idiopatiska (nattliga) anfall
• En ökning av koncentrationen av ATP och en signifikant förbättring av de bielektriska parametrarna i centrala nervsystemet

Farmakokinetik

Agapurin har en hög absorptionshastighet. Farmakokinetiken kännetecknas av nästan fullständig absorption i mag-tarmkanalen (upp till 95%). Aktiv beståndsdel kommer i ingrepp med de erytrocyt proteinstrukturer (membran), inträffar biotransformation processen i levern celler och erytrocyter. Nästan alla pentoxifylliner frisätts i form av intracellulära metabolismprodukter i form av metaboliter. Metaboliska produkter som bildas i levern, är uppdelade i en metabolit I (1-5-hydroxihexyl-3,7-dimetylxantin) och metabolit V (1-3-karboxipropyl-3,7-dimetylxantin), dessa föreningar koncentrera i blodplasma och avlägsnas från av kroppen under tarmrörelser och urinering (metabolit V med urin upp till 95%). Högst 2% av den aktiva beståndsdelen utsöndras i ren form - i form av pentoxifyllin. Elimineringstiden överstiger inte 4 timmar efter den första administreringen. Det bör noteras att Agapurin kan utsöndra med bröstmjölk, så under amning är det inte föreskrivet eller ersatt amning med konstgjorda blandningar. Den normala farmakokinetiken för läkemedlet kan också störas vid allvarlig nefropatologi, med tanke på maximal utsöndring av läkemedlet genom njurarna.

Dosering och administrering

Behandlingen och doseringen beror på sjukdomens nosologi och svårighetsgrad. Det kan inte vara universella möten i den meningen, men det finns emellertid allmänna rekommendationer som ges nedan.

Administreringssätt och dos enligt formulär:

1. Tabletform. Läkemedlet tas efter en måltid, en tablett att dricka utan att tugga, pressas med en stor volym vätska (vatten)
2. Mottagningen ska bestämmas av regimen - tabletten är full på samma tidpunkt på dagen
3. Den ursprungliga dosen av läkemedlet är 200 milligram tre gånger om dagen
4. När biverkningarna uppträder minskar dosen på samma sätt som regimen - 100 mg 2 gånger och vid knackning. Efter 3-4 dagar kan 100 mg tas tre gånger om dagen
5. Den maximala dagliga dosen får inte överstiga 1200 milligram
6. Agapurin retard (långvarigt läkemedel) tas mindre ofta - 1-2 gånger om dagen, beroende på indikationerna
7. Injektioner kan administreras både intramuskulärt och intravenöst:

• Intramuskulärt 100 mg 102 gånger om dagen utan användning av ett lösningsmedel
• Intravenöst späds läkemedlet i 250 eller 500 ml natriumklorid (som ett alternativ i en glukoslösning - 5%). Administreringssättet är långsamt, högst 150 milliliter per timme. Den maximala dagliga dosen av Agapurin injektion är 2 ampuller
• Intraarteriell droppinjektion - ampullen upplöses i 20 eller 50 ml natriumklorid. Introduktionen ska vara långsam, på ampullen - 10 minuter. Den maximala dagliga dosen är 3 ampuller per dag
• Behandlingslängden beror på den kliniska bilden av sjukdomen och den förväntade terapeutiska effekten

Dessa rekommendationer är inte en dogma och kan inte betraktas som en direkt rekommendation att använda medicinen. Metoden för applicering och dos bestäms av den behandlande läkaren i enlighet med patientens tillstånd och indikationer på en diagnostiserad vaskulär patologi.

[4]

Använd Agapurina under graviditet

Enligt instruktionerna är användning under graviditet inte rekommenderad. I klinisk obstetrisk övning är det emellertid inte ovanligt för en framtida mamma att förskriva ett läkemedel innehållande pentoxifyllin. Under graviditeten är olika abnormiteter i blodcirkulationen möjliga, och dessa förhållanden är mycket farliga för fostrets utveckling. I sådana fall uppstår frågan om korrelation av biverkningar för moderen och hot mot barnet före den behandlande läkaren. Ett av de farligaste förhållandena är gestos, som utvecklas under andra trimestern på grund av venös trängsel eller blockering av kapillärer. Processen börjar med puffiness, då är det njurdysfunktion, det finns ett protein i urinen, huvudvärk och jämn kramper. Även FPN är en fetoplacental insufficiens, åtföljd av spasmer av kärlsystemet hos moderkakan och hypoxi hos fostret.
Användning under graviditet i sådana fall är inte bara tillåtet men också nödvändigt eftersom läkemedlet kan återställa normal mikrocirkulation och blodcirkulation i allmänhet. Syftet med läkemedlet bidrar till att aktivera blodflödet, minska risken för trombocytaggregation (vidhäftning), förbättra blodets reologiska egenskaper. Expansion av fartygen gör det möjligt att säkerställa korrekt blodtillförsel till vävnader och neutralisera det potentiella hotet av fosterhypoxi. Sådana utnämningar är berättigade, eftersom fördelarna med moderens och barnets kropp överstiger alla möjliga biverkningar av pentoxifyllin.

Var försiktig utse gravid kvinnor som har en historia av YaBZ eller duodenalsår, liksom de som har låg koagulationsnivå. Dessutom ska läkemedlet avbrytas vid slutet av graviditeten för att undvika risk för blödning under födseln. I allmänhet används Agapurin, liksom dess analoger, allmänt i gynekologisk och obstetrisk övning som en effektiv vasodilator, som inte har någon patologisk effekt på fostrets utveckling.

Kontra

Liksom andra effektiva vasodilatormedicin har Agapurin sina egna specifika kontraindikationer.

Kontraindikationer:

• Individuell intolerans mot metixantiner, inklusive pentoxifyllin
• Gestationsperiod, amning
• Barn, tonåringar, ungdomar under 18 år
• Eventuell blödning
• Retinal blödning (retinal blödning)
• Myokardinfarkt, akut hjärtinfarkt
• porfyri
• Hemorragisk stroke
• arytmi
• Koronär ateroskleros i akut stadium
• Cerebral ateroskleros i akut stadium
• Hypotension (risk för en signifikant minskning av blodtrycket)
• Hemorragisk diatese
• Njurpatologi där kreatininclearance är mindre än 30 ml / min

Följande villkor är inte direkt kontraindikationer att använda, men det är nödvändigt att ta hänsyn till för att undvika komplikationer:

• Kroniskt hjärtsvikt
• JAW - magsårssjukdom
• Duodenalsår vid anamnese
• Njurinsufficiens
• hepatit
• Det nyligen överförda kirurgiska ingreppet (blodförlust)
• Diabetes (terapi kräver justeringar baserade på dosering)

Primer Agapurina påverkar inte psykomotoriska reaktioner och påverkar inte koncentrationen av uppmärksamhet, minne, koordinering av rörelser och psyke.

Bieffekter Agapurina

Intag av Agapurin sällan åtföljs av oönskade manifestationer, men de är värda att nämna, för att undvika komplikationer.

Biverkningar kan manifestera sig i form av sådana symtom:

• En kraftig minskning av blodtrycket (hypotoni)
• takykardi
• Blödning, inklusive internt
• Gipoglikemiya
• arytmi
• Övergående huvudvärk, spasmer
• Ökad nervös excitabilitet
• Sömnstörning
• Scotoma (blind spot i sikte)
• Hyperhidros (ökad svettning)
• Sällan - allergiska reaktioner i form av utslag, urtikaria, hudirritation, klåda
• Ödem vid njurspatologi
• Sällsynt - konvulsivt syndrom
• yrsel
• Ökad brittleness av naglar
• Minskad aptit, illamående
• Vid långvarig inträde, en förvärring av cholecystit (kolestatisk hepatit)
• Trombotsipeniya

Biverkningar är sällsynta, med korrekt medicinering, enligt läkarens rekommendationer, är sådana situationer noterade endast i tre fall för varje 1000 patienter. Försiktighet är dock nödvändig vid utnämning av patienter med hjärtinfarkt, lågt blodtryck, nefropatologi och hepatit samt äldre patienter.

[3]

Överdos

Överdosering uppträder i form av biverkningar - blödning, illamående, kräkningar, yrsel, hypotoni, hypoglykemi, allergisk reaktion, mindre ofta - anfall. Dessa fall är i regel förknippade med överskottet av antingen dosen av läkemedlet eller vid alltför ofta upptagande. Det allvarligaste hotet är överdos, tillsammans med anafylaksi och anfall.

Hur manifesteras överdosering?

• yrsel
• Minskning av blodtryck
• Hyperemi i huden
• takykardi
• Dåsighet, svaghet
• Ökad kroppstemperatur
• Gipoglikemiya
• Förlust av medvetandet
• Symtom på inre blödning (kräkningar med blodblandning)
• frossa
• Tonic-kloniska konvulsioner

 Dessa villkor kräver omedelbar medicinsk vård, eftersom det är nästan omöjligt att dra in medicinen hemma, det finns ingen specifik motgift mot den. Det enda du kan göra hemma är att tvätta magen och ta någon enterosorbent. Samma åtgärder utförs och på sjukhus, förutom dem, visas patienten symptomatisk terapi som lindrar svåra symptom. Patienten måste också vara under konstant övervakning av en läkare som övervakar alla vitala funktioner, särskilt för andning och artärtryck.

För att undvika förgiftning orsakad av överdosering är det möjligt att med hjälp av tydlig iakttagelse rekommendera den behandlande läkaren, om regimen och dosen av intaget inte överskrids, minimeras risken för komplikationer.

[5]

Interaktioner med andra droger

Läkemedelsinteraktion beror på dess farmakodynamik, läkemedlet kan aktivera något antihypertensivt medel, vasodilatatorer, syntetiska aminer (ganglionblåsare). Således kan alla läkemedel som kan påverka blodkoagulerbarhet, med samtidig inträde, stärka deras verkan, vilket ger en synergieffekt. Direkta och indirekta antikoagulantia, läkemedel innehållande valproinsyra, vissa typer av antibiotika, speciellt cefalosporiner i kombination med agapurin kan framkalla oönskade sidore symptom, är det nödvändigt att överväga att utse sådana läkemedel.

Interaktioner med andra droger:

1. Ökad effektivitet:

• I kombination med trombolytika
• Med samtidig användning av antihypertensiva läkemedel
• I kombination med insulin eller andra hypoglykemiska läkemedel i tablettform
• Vid samtidig administration med cefalosporiner (cefoperazon, cefamandol, cefotetan)
• I kombination med PVK-valproat (Depakin, Valparin, Convulex)

1. Prescribe med försiktighet med sådana droger:

• I kombination med cimetidin kan nivån av den aktiva substansen (pentoxifyllin) i blodplasma öka
• Samtidig administrering av agapurin och andra puriner kan xantiner orsaka biverkningar från nervsystemet (ökad nervös excitabilitet)
• I kombination med anti-astmatiska läkemedel (teofyllin), är biverkningarna som är karakteristiska för fosfodiesterashämmare - illamående, diarré, huvudvärk, epileptoidförhållanden

Eftersom Agapurin snabbt aktiverar effekten av läkemedel som är avsedda för att minska blodtrycket, måste det säkerställas att en sådan kombination av droger inte framkallar ett kraftigt hopp i blodtryck (hypotension). Vidare kan långvarig användning av xantiner förstärka effekten av hypoglykemiska läkemedel och insulin, i sådana fall rekommenderas korrigering antidiabetisk behandling och kontinuerlig övervakning av blodsockernivåer för att undvika hypoglykemi. Medan utse agapurin trombolytika och bör ständigt mäta PTV (protrombintid) och PTI (protrombin index) för att förhindra risken för blödning, blödning.

[6], [7]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet i vilken form som helst lagras enligt beställningen, reglerad av hälsovårdsministeriets särskilda order. Villkoren för lagring bestäms av lista B, avsedd för apotek institutioner. Denna lista innehåller en grupp läkemedel som är klassificerade som starka, sådana läkemedel lagras separat från andra läkemedel. Gruppen innefattar praktiskt taget alla analgetika, hjärtmediciner, vasodilatorer, såsom Agapurin, sulfonamider, droger som innehåller alkaloider, hormoner och många andra medel.

Villkor och villkor för lagring av droger från lista B:

• Separat skåp, hemhjälpskit
• Skydd från världen
• Skydd mot fukt
• Förvaring i original originalförpackning
• Lufttemperaturen är inte över +20 grader
• En plats otillgänglig för barn

Hållbarhetstid

Hållbarheten beror på mängden av den huvudsakliga aktiva beståndsdelen och beredningens form, som regel håller inte hållbarheten längre än 5 år. Fristen för det slutliga genomförandedatumet anges på originalförpackningen, varefter läkemedlet inte ska tas, även om läkemedlet inte används helt.

Hållbarhet, beroende på beredningens form:

• Tabletter (100 och 400 mg) - hållbarhet upp till 5 år
• Tabletter (600 mg) - hållbarhet upp till 4 år
• Injektionsvätska, lösning, lagrad i mer än 3 år

Agapurin - detta är en av de mest tillförlitliga och effektiva läkemedel som hjälper till att avsevärt förbättra tillståndet hos patienter med kronisk arteriell insufficiens, med utplånande ateroskleros i de nedre extremiteterna, såväl som andra patologier som förknippas med försämrad mikrocirkulation och cerebrovaskulär sjukdom. Detta är ett lovande läkemedel, vars egenskaper fortsätter att studeras, vilket resulterar i en expanderande lista över indikationer till dess syfte varje år. Positiv feedback om förberedelserna hos läkare och patienter tala om effekterna av agapurin och hans verkliga positiv effekt på blodcirkulationen, med förbehåll för godkännande av reglerna, och den önskade doseringen regimen.