Adrenalin

Adrenalin är ett stimulerande medel för α- och β-adrenerga receptorer.

[ 1 ]

Indikationer Adrenalin

Läkemedlet är indicerat för eliminering av anafylaxi och larynxödem på grund av allergier (liksom andra allergiska reaktioner med omedelbar utveckling), för eliminering av attacker av bronkial astma och behandling av konsekvenserna av insulinöverdosering.

Det ordineras lokalt för komplex behandling tillsammans med lokalbedövningsmedel, samt för att stoppa blödning som har inträffat.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Släpp formulär

Den finns som injektionslösning i ampuller (1 ml) eller för lokalt bruk. En förpackning innehåller 5 ampuller à 1 ml eller 1 flaska à 30 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamik

Läkemedlet är ett adrenergt stimulerande medel. Effekten av den aktiva komponenten adrenalin stimulerar α-adrenoreceptorer, vilket ökar mängden intracellulärt kalcium i glatt muskulatur. På grund av aktiveringen av α1-adrenoreceptorer ökar aktiviteten hos fosfolipas typ C (genom att stimulera aktiviteten hos G-protein), liksom bildandet av inositoltrifosfat med diacylglycerol. Som ett resultat frigörs kalcium från intracellulära depåer (cisterner i sarkoplasmatiska retikulum). På grund av aktiveringen av α2-adrenoreceptorer frigörs kalciumkanaler och hastigheten för kalciuminflödet till cellerna ökar.

Genom att stimulera aktiviteten hos β-adrenoreceptorer sker G-proteinmedierad aktivering av adenylatcyklasfunktionen, liksom ökad cAMP-produktion. Denna process är en katalysator för uppkomsten av reaktioner från olika målorgan.

Stimulering av β1-adrenoreceptoraktivitet inuti hjärtvävnader möjliggör ökning av nivån av intracellulärt kalcium, och stimulering av β2-adrenoreceptoraktivitet minskar nivån av fri substans inuti glatt muskulatur. Å ena sidan beror detta på en ökning av dess utsöndring från cellen, medan det å andra sidan beror på dess koncentration i intracellulära depåer (cisterner i sarkoplasmatiska retikulum).

Det har en intensiv effekt på hjärt-kärlsystemet - det ökar kraften och frekvensen av hjärtkontraktioner, och dessutom dess minut- och slagvolymer. Det förbättrar AV-ledningsprocesserna, såväl som automatismen. Det ökar syrebehovet i hjärtmuskeln. Dessutom drar det samman kärlen i bukhinnan, slemhinnorna och huden, samt (mindre signifikant) skelettmusklerna. Det ökar blodtrycket (främst systoliskt), och dessutom ökar det OPSS-indexet avsevärt. På grund av pressoreffekten är en reflexmässig kortvarig nedgång i hjärtfrekvensen möjlig.

Adrenalin avslappnar glatt muskulatur i bronkerna, minskar motilitet och tonus i mag-tarmkanalen, och minskar även det intraokulära trycket och främjar pupillvidgning. Det kan orsaka hyperglykemi och ökar koncentrationen av fria fettsyror i plasma.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Den aktiva substansen metaboliseras i njurarna, levern och mag-tarmkanalen, med deltagande av COMT med MAO. Halveringstiden varar bara några minuter. Utsöndring sker via njurarna.

Den aktiva komponenten passerar genom placentabarriären, såväl som bröstmuskeln (BBB). Dessutom kan den penetrera över i bröstmjölk.

[ 12 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet ska administreras parenteralt. Vid anafylaxi och andra allergiska reaktioner, såväl som hypoglykemi, administreras det subkutant (i sällsynta fall intramuskulärt eller intravenöst långsamt). För vuxna är dosen 0,2-0,75 ml, och för barn - 0,1-0,5 ml. Den maximala subkutana dosen för vuxna är 1 ml (engångsdos) och 5 ml (dagligen).

Vid bronkoastmatisk attack ska vuxna administreras 0,3–0,7 ml av lösningen subkutant. Vid hjärtstillestånd administreras läkemedlet intrakardiellt i en dos av 1 ml.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Använd Adrenalin under graviditet

Eftersom adrenalin kan passera genom moderkakan och över i bröstmjölken rekommenderas inte adrenalin för användning under graviditet eller amning. Användning är endast tillåten i fall där den potentiella nyttan för modern är högre än risken för negativa konsekvenser för barnet eller fostret.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• obstruktiv form av hypertrofisk kardiomyopati;
• högt blodtryck;
• feokromocytom;
• takyarytmi;
• ventrikelflimmer;
• IHD;
• individuell intolerans mot läkemedlets aktiva komponent – adrenalin.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bieffekter Adrenalin

Efter användning av läkemedlet kan följande biverkningar utvecklas:

• hjärt-kärlsystemet: takykardi eller bradykardi, samt angina pectoris, hjärtproblem, sänkt eller ökat blodtryck. Vid användning i hög dos kan ventrikulär arytmi utvecklas. Ibland uppstår smärta i bröstbenet, liksom arytmi;
• organ i nervsystemet: huvudvärk och yrsel, ångest, trötthet, nervositet och tremor. Dessutom psykoneurotiska störningar (desorientering, psykomotorisk agitation, minnesproblem, manifestationer av panik eller aggression, schizofreniliknande störningar och en känsla av paranoia), sömnproblem och muskelryckningar;
• matsmältningssystemets organ: kräkningar med illamående;
• urinvägsorgan: smärtsam urinering med svårigheter kan observeras ibland (vid prostatahyperplasi);
• allergier: bronkospasmer, Quinckes ödem, hudutslag och erythema multiforme;
• andra: ökad svettning, utveckling av hypokalemi. Lokala reaktioner inkluderar sveda och smärta vid intramuskulär injektion.

[ 16 ], [ 17 ]

Interaktioner med andra droger

Medel som blockerar verkan av α- och β-adrenerga receptorer är antagonister av den aktiva komponenten i adrenalin.

Icke-selektiva β-blockerare förstärker adrenalins pressoreffekt.

Till följd av kombinationen med hjärtglykosider, men även tricykliska antikroppar, kinidin, samt dopamin, kokain och läkemedel som används vid inhalationsanestesi (såsom enfluran, isofluran, kloroform, samt halotan och metoxifluran) ökar risken för arytmi. Därför rekommenderas det inte att ta dem samtidigt, förutom vid akut behov.

I kombination med andra sympatomimetika ökar svårighetsgraden av biverkningar från hjärt-kärlsystemet.

I kombination med blodtryckssänkande läkemedel (inklusive diuretika) försvagas deras medicinska effekt.

Kombinerad användning med ergotalkaloider ökar läkemedlets vasokonstriktiva effekt (kan leda till utveckling av gangrän, såväl som svår ischemi).

MAO-hämmare, n-antikolinergika, m-antikolinergika, och utöver detta förstärker sköldkörtelhormonläkemedel, oktadin och reserpin, effekterna av adrenalin.

Adrenalin försvagar effekterna av antidiabetika (inklusive insulin), kolinomimetiska läkemedel, neuroleptika, narkotiska smärtstillande medel, samt muskelavslappnande medel och sömntabletter.

Samtidig användning med läkemedel som förlänger QT-intervallet (inklusive cisaprid, astemizol och terfenadin) ökar dess längd ytterligare.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet förvaras under normala förhållanden för läkemedel – en mörk, torr plats. Temperaturförhållanden – högst 15°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Hållbarhetstid

Adrenalin är tillåtet att användas i 36 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]