Zeksat

Zexat är ett cytostatiskt antitumörmedel med anknytning till den farmakologiska gruppen av antimetaboliter. Internationellt icke-proprietärt namn - Methotrexat; Andra handelsnamn: Metotrexat Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. PBX-koden är L01BA01.

Producerar Zexate läkemedelsföretaget Fresenius Kabi Oncology Limited (Indien).

Indikationer Zeksat

Zexat används för akut leukemi och neuroleukemi; lymfom (med undantag för lymfogranulomatos) och lymfosarcoma; maligna neoplasmer i livmodern (inklusive kororiokarcinom), äggstockar och bröst; esofaguscancer, lungor, njurar, blåsor; hudkräftan (inklusive svampgranulom), ögonhinnan, skorpialcellkarcinom i huvud och nacke; sarkom hos ben och mjukvävnader. Läkemedlet kan också användas vid behandling av eldfasta former av psoriasis, reumatoid artrit, systemisk lupus erythematosus.

[1]

Släpp formulär

Injektionsvätska, lösning, i injektionsflaskor (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) i en kartong.

Farmakodynamik

Zeksata aktiva substansen är en strukturell analog av folsyra, metotrexat, som kompetitivt hämmar aktiviteten av enzymet dihydrofolatreduktas med användning av folater (DHFR), som deltar i genereringen av nukleinsyror DNA. Sålunda Zeksat hämmar DNA-syntes av atypiska celler, vilket resulterar i att stoppa celldelningsprocessen av DNA-replikation till tumörstadium.

Zexat undertrycker också kroppens immunsvar, och dess immunosuppressiva egenskaper används vid behandling av ett antal autoimmuna sjukdomar.

Farmakokinetik

Efter administrering av Zexate till muskeln noteras den maximala koncentrationen av läkemedlet i blodet i genomsnitt 45 minuter; medan nästan hälften av det injicerade läkemedlet binds till plasmaproteiner.

Biotransformation Zeksat sker primärt i levern, som bildar en aktiv metabolit, som fortsätter att hämma den cellulära syntesen av enzymer och nukleotider deoxytymidin utför funktionerna hos synkroniserings atypiska mitotiska celler.

Den totala varaktigheten av läkemedlets halveringstid varierar från 5 till 14 timmar, fullständig eliminering observeras efter 22-24 timmar, även om upprepad administrering av läkemedlet leder till en kumulation av metaboliter.

Utskiljning utförs av njurarna (90%) och genom tarmen (10%).

Dosering och administrering

Metod för applicering Zexat - genom infusion och injektion (intramuskulärt, intravenöst, artär- eller vätesystem).

Behandlingen av läkemedlet i behandlingsregimen utförs av en onkolog med överensstämmelse med rekommendationer om dosering och administreringssätt för en specifik diagnos.

Med tumörer på olika platser administreras Zexate intravenöst (jet) i en dos av 30-40 mg / m² - en gång i veckan. Med leukemier och lymfom utförs intravenös infusion varje 14 eller 28 dagar - 200-500 mg / m².

Vid beräkning av dosen för barn (från 6 mg / m² till 12 mg / m²) beaktas inte bara diagnosen och det allmänna tillståndet utan även åldern.

[3]

Använd Zeksat under graviditet

Användning under graviditet och amning är kontraindicerat.

Kontra

Zexat är kontraindicerat för användning med minskad njure- och leverfunktion, med eventuella infektionssjukdomar, samt med ett patologiskt förändrat förhållande mellan leukocyter och blodplättar i blodet.

Med försiktighet används Zexate för vätskeackumulering i bukhålan (ascites) eller pleural effusion; med en historia: magsår och duodenalsår, kompliceras av inflammation i slemhinnan i tjocktarmen (kolit), njursjukdom, gikt, och efter kemoterapi och strålbehandling.

Bieffekter Zeksat

De vanligaste biverkningar Zeksata inkluderar inflammation av munslemhinnan (stomatit), och svalget, hudreaktioner, en störning i magen och levern, aptitlöshet, illamående och kräkningar, huvudvärk, buksmärta, och vid urinering, förhöjda leverenzymer, och förändringar i sammansättningen av blodceller, gastrointestinal blödning, yrsel, förvirring, depression, kramper, ökad ljuskänslighet, mörkfärgning av huden, alopeci och andra.

[2]

Överdos

Överdosering av läkemedlet ökar sin toxiska effekt på kroppen och intensifierar biverkningarna. För neutralisering av överdosering existerar specifik antidot folsyraantagonister - Kalciumfolinat (Leyvorin, Hemifolin) vars injektion reducerat folat metabolism och bidra till skyddet av benmärgsceller.

Interaktioner med andra droger

När det gäller höga doser Zexat i kombination med aspirin, salicylater och NSAID, ökar toxiciteten hos läkemedlet till en dödlig nivå.

Samma risk uppstår vid samtidig användning av sulfonamidläkemedel, antibiotika av penicillintyp och tetracyklingrupp, indirekta antikoagulantia och läkemedel för sänkning av kolesterol.

Zexat ökar de negativa effekterna av retinoider och levande vacciner, liksom kväveoxid som används i anestesi.

[4], [5]

Förvaringsförhållanden

Förvara på en mörk plats, vid en temperatur av högst + 25 ° C, är det otillåtet att frysa drogen.

[6],

Hållbarhetstid

24 månader.