Zalox

Läkemedlet Zalox är ett antidepressivt läkemedel med den aktiva substansen sertralin, en kemisk förening som hämmar den omvända återföringen av serotonin i nervceller. Detta effektiva läkemedel från det kanadensiska företaget Pharmascience Inc. används flitigt av moderna psykiatriker.

Indikationer Zalox

Läkemedlet Zalox släpps av tillverkaren som ett starkt medel som förebygger eller lindrar depressiva tillstånd hos patienter. Därav motsvarande indikationer för användning av Zalox:

• Depressiv psykos åtföljd av en känsla av ångest.
• Maniska manifestationer av psykisk störning.
• Förebyggande användning av antidepressiva läkemedel för att förhindra återfall av sjukdomen.
• Behandling av tvångssyndrom.
• Agorafobi är en panikrädsla för öppna ytor.
• Posttraumatiskt stressyndrom.
• Förebyggande av depressiva återfall.
• Andra manifestationer av psykos.

[ 1 ]

Släpp formulär

Läkemedlet Zalox tillverkas i en enda form. Läkemedlets form är kapslar av vitt pulver täckta med ett gelatinskal.

Farmakodynamik

Mekanismen som hela Zalox farmakodynamik är knuten till är att den dominerande substansen sertralin effektivt bromsar andra kemiska föreningars förmåga att binda till och avlägsna serotonin från neuroner, medan dopamin och noradrenalin inte utsätts för sådan aktiv påverkan. Blockering av serotonins returtransport, på grund av sertralins aktiva egenskaper, sker även i trombocyter.

Att ta Zalox, liksom de flesta antidepressiva medel, leder till att aktiviteten hos hjärnreceptorer (serotonin och noradrenalin) hämmas. Som kliniska studier har visat har den kemiska substansen sertralin inga radikala kontaktpunkter med andra receptorer (såsom histaminerga, kolinerga, dopaminerga, serotonerga etc.).

Kontrollerade placebostudier har visat att Zalox, med sin aktiva substans sertralin, inte uppvisar sederande egenskaper. Det är inert mot effekten på patientens psykomotoriska färdigheter.

Farmakokinetik

Sertralins absorptionsförmåga kan kallas ganska genomsnittlig. Om behandlingen med detta läkemedel varar under en lång tidsperiod och patienten tar 200 mg dagligen oralt, uppnås den maximala mängden av substansen i blodplasman (som blir 0,19 mcg/ml) 4,5–8,4 timmar efter att läkemedlet administrerats i kroppen.

Halveringstiden för detta ämne från kroppen är också lång - från 22 till 36 timmar, beroende på patientens individuella egenskaper och hans/hennes samtidiga sjukdomar. På grund av den långa halveringstiden visade övervakningen en dubbel ackumulering av läkemedlet, vilket möjliggör uppnående av jämviktskoncentrationer som observerats efter en veckas administrering, medan patienten administreras läkemedlet en gång om dagen.

Zalox farmakokinetik, som ligger inom det numeriska intervallet från 50 till 200 mg, beror till stor del på läkemedlets dosering. En stor andel sertralin absorberas i levern och degenererar till ett derivat av N-demetylering. Därefter utsöndras sertralin och dess metaboliter, som har låg farmakologisk aktivitet, från patientens kropp i lika stora mängder med avföring och genom njurarna med urin. Samtidigt utsöndras sertralin självt (i oförändrad form) i små mängder, eftersom cirka 98 % av det finns med proteinkomponenten i blodplasma. Hittills finns det inga tillförlitliga fakta om Zalox och andra läkemedels gemensamma arbete med liknande högaktiva proteinbindningsförmågor.

Zalox farmakokinetik är inte beroende av kön eller ålder.

Dosering och administrering

Det är viktigt att förstå att läkemedlet Zalox endast ska tas enligt läkares ordination och i strikt angivna doser. Som regel förskrivs den dagliga startdosen för behandling av depressiva tillstånd till en mängd på 50 mg för vuxna och barn över 13 år. Vid nervösa störningar som kännetecknas av paniksymptom förskrivs den dagliga startdosen till en mängd på 25 mg, och efter en veckas intag ökas dosen till 50 mg per dag. Du bör inte öka mängden läkemedel på egen hand.

Om ingen förbättring sker under behandlingen kan den behandlande läkaren öka dosen av Zalox, men denna mängd bör inte överstiga 200 mg dagligen. Det bör också beaktas att den maximala koncentrationen av sertralin, baserat på läkemedlets farmakokinetik, ackumuleras i blodplasman efter en vecka från början av administreringen.

Du bör inte sluta ta medicinen, även om du inte ser en snabb förbättring av din hälsa. Detta kan ta upp till fyra veckor (ungefär en månad).

Administreringssätt och dosering: Zalox ska tas oralt en gång om dagen (antingen på morgonen eller kvällen). Läkemedlets kapsel ska sväljas med lite vatten. Kapseln ska sväljas utan att tuggas.

Endast den behandlande läkaren har rätt att avbryta användningen av Zalox. Läkemedlets behandlingstid kan vara upp till flera månader. Om en dos av någon anledning missas, ska nästa dos inte flyttas någonstans (läkemedlet måste tas vid den schemalagda tiden) och ta en dubbel dos av samma dos.

Om en överdos av Zalox inträffar (oavsiktligt eller avsiktligt) bör du omedelbart kontakta läkare, även om patienten känner sig helt bra.

Vid långvarig användning av läkemedlet bör den terapeutiska dosen hållas vid den lägsta effektiva dosen. I detta fall bör patientens tillstånd ständigt övervakas av en läkare så att dosen kan justeras vid behov. I fall där patientens sjukdomshistoria är belastad med leverdysfunktion bör läkemedlet Zalox förskrivas med försiktighet, dosen bör minskas. Om patologin berör njurarna, på grund av obetydlig utsöndring av sertralin genom dem, finns det inget behov av att ändra dosen.

Använd Zalox under graviditet

Om en kvinna redan känner till sin graviditet eller planerar att bli gravid inom en snar framtid måste hon informera sin läkare om detta. Eftersom det inte finns någon omfattande erfarenhet av att registrera och analysera användningen av Zalox under graviditet, rekommenderas inte användning av detta läkemedel under den period då en kvinna planerar att bli mamma. Ett undantag kan vara fall av allvarligt kliniskt tillstånd hos patienten, när den förväntade effekten av att använda Zalox är betydligt större för kvinnans hälsa än den förväntade skadan för henne och hennes framtida barn.

Om patienten är i reproduktiv ålder ordinerar läkaren vanligtvis preventivmedel under behandlingsperioden. Eftersom det har förekommit fall där den nyfödda uppvisat avvikelser liknande sådana symtom som abstinensreaktioner (om modern tog läkemedel som innehåller sertralin under graviditeten). Detta gäller särskilt under den sista tredje trimestern av graviditeten. Mot denna bakgrund kan den nyfödda utveckla följande symtom:

• Cyanos är en blåaktig färg på hud och slemhinnor, särskilt uttalad i området kring överläppens triangel.
• Konvulsioner och tremor.
• Andnödssyndrom.
• Apné är ett tillfälligt andningsstopp.
• Temperaturfluktuationer.
• Kräkningar och problem med matning.
• Ökad muskeltonus.
• Hypoglykemi är en minskning av glukoskoncentrationen i blodet.
• Och många andra.

I de flesta fall kan dessa förändringar märkas omedelbart efter att barnet är fött eller inom de första 24 timmarna av livet.

Baserat på publicerade data kan man konstatera att den kvantitativa komponenten av den aktiva substansen i läkemedlet Zalox och dess metaboliter i en kvinnas mjölk under amning inte är signifikant. Kliniska tester visade att de hade små doser i blodet hos en nyfödd, när en ammande mamma tog detta läkemedel. Det finns dock ett känt fall där en signifikant koncentration av sertralin (cirka 50%) registrerades i barnets blod. Ingen märkbar effekt på barnets hälsa har dock upptäckts. Hittills kan risken för biverkningar inte helt uteslutas. Därför är det om möjligt värt att separera tiden för att ta läkemedlet och amma barnet (amning bör avbrytas under behandling med Zalox).

Kontra

Kontraindikationer för användning av Zalox:

• Individuell överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
• Det bör inte tillskrivas barn, med det enda undantaget tvångssyndrom hos barn över sex år.
• Zalox är kontraindicerat för användning i kombination med MAO-hämmare (monoaminoxidashämmare är biologiskt aktiva substanser som kan hämma enzymet monoaminoxidas).

Bieffekter Zalox

Utförda laboratorie- och kliniska studier under placebokontroll visade följande biverkningar av Zalox:

• Illamående, kräkningar.
• Diarré (lös, vattnig avföring).
• Sömnlöshet.
• Dyspepsi (smärtsam matsmältning).
• Anorexi (psykisk störning i matsmältningskanalen).
• Fläck på huden.
• Ökad aktivitet i svettkörtlarna.
• Torr mun.
• Yrsel.
• Ett misslyckande i en mans reproduktionsförmåga.
• Darrning.
• Takykardi.
• Ökad trötthet.
• Trombocytdysfunktion.
• Arteriell hypertoni.
• Och många andra avvikelser.

Beroendet av hur biverkningarna av Zalox manifesteras på den givna dosen avslöjades. Den "farliga" mängden av läkemedlet var en dos på 200 mg per dag.

[ 2 ], [ 3 ]

Överdos

När Zalox används som monoterapi ger en överdos av sertralin följande symtom:

• Illamående som leder till kräkningar.
• Dåsighet och apati.
• Utvidgning av pupillerna.
• Ökad takykardi.
• Förändring i elektrokardiogramavläsningar.
• Känsla av ångest.

Om dessa symtom uppstår ordinerar läkaren stödjande behandling:

• Tar aktivt kol.
• Förskrivning av laxermedel.
• Mag- och tarmsköljning.
• Kontinuerlig övervakning av hjärtaktivitet.
• Övervakning av alla systemiska fysiologiska parametrar.

Hittills har inga specifika motgift hittats som kan stoppa Zalox farmakodynamik, och i synnerhet inte sertralinhydroklorid. Inga dödliga utfall har rapporterats vid överdosering av sertralin.

Interaktioner med andra droger

Det är nödvändigt att kombinera olika medicinska läkemedel i komplex terapi mycket noggrant, eftersom de kan både förstärka varandras effekter, vilket ofta är farligt, och helt blockera mottagarens farmakodynamik.

Under arbetet identifierades vissa interaktioner mellan Zalox och andra läkemedel, vilka inte kan tas bort från skydden under behandlingsprocessen.

När Zalox förskrivs i kombination med psykotropa läkemedel (såsom fenytoin, haloperidol, karbamazepin), med en daglig dos sertralinhydroklorid på 200 mg, observeras ingen signifikant ökning av indikatorer för psykomotorisk och kognitiv funktion. Det är dock omöjligt att entydigt säga att det absolut inte finns någon risk med sådan kombinerad användning. Därför måste särskild försiktighet iakttas vid ett sådant behandlingsprotokoll.

Det finns inte heller någon omfattande erfarenhet av fall där det blivit nödvändigt att överföra en patient från ett annat serotonergt läkemedel till Zalox. Därför är det nödvändigt att väga alla för- och nackdelar innan en sådan övergång görs. Och endast om fördelarna vinner, med iakttagande av all försiktighet, bör läkemedlet bytas. Detta gäller särskilt för långtidsbehandling, eftersom varaktigheten av "urtvättningen" av den kemiska substansen inte har fastställts. Det är också nödvändigt att undvika att ta en kombination av läkemedel vars aktiva substans är sertralinhydroklorid.

I kliniska studier observerades inga signifikanta förändringar i farmakokinetiken för litiumpreparat när de användes tillsammans med Zalox. Fall av tremor observerades dock i denna kombination jämfört med placebo. Försiktighet bör fortfarande iakttas vid användning.

Kombinerad användning av monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) med läkemedlet i fråga kan leda till ganska allvarliga, ibland dödliga, konsekvenser. Ofta liknar detta serotonergt syndrom. Liknande manifestationer observeras vid samtidig användning av två eller flera antidepressiva medel med MAO-hämmare, eller hos patienter som plötsligt började ta MAO-hämmare efter antidepressiva medel. Efter terapeutisk behandling med hämmare är det möjligt att byta till Zalox först efter två veckor (eller 14 dagar). Och vice versa. Det är möjligt att börja ta MAO-hämmare först två veckor efter slutet av Zalox-behandlingen.

De flesta antidepressiva medel fungerar som antagonister av den biokemiska rörligheten hos cytokromisoenzymet, vilket spelar en viktig roll i metabolismen av farmakologiska läkemedel. Denna omständighet bidrar till att öka den kvantitativa indikatorn för läkemedlet som tas i blodet. När man kombinerar sådana kombinationer samtidigt är det nödvändigt att komma ihåg att minska deras doser.

Även om ingen signifikant hämning av kognitiva och psykomotoriska funktioner hos läkemedlet Zalox observerades vid användning tillsammans med alkoholhaltiga drycker, är det fortfarande inte värt att experimentera. Under behandling av en patient med depressivt syndrom är det bäst att "utesluta alkohol från patientens meny". Om det är nödvändigt att använda sertralin tillsammans med insulin (eller andra hypoglykemiska läkemedel) är det nödvändigt att ständigt övervaka patientens glykeminivå.

När digoxin och Zalox används tillsammans har inga signifikanta förändringar i farmakodynamiken hos båda läkemedlen identifierats. Emellertid kan intag av cimetidin signifikant blockera sertralins metabolism, vilket negativt påverkar dess clearance. Detta leder i sin tur till en ökad sannolikhet för biverkningar. De kliniska konsekvenserna av interaktionen mellan Zalox och diazepam har inte studerats noggrant, så denna kombination bör användas med stor försiktighet.

Ständig övervakning av "protrombintiden" är nödvändig när sertralin används tillsammans med warfarin. Denna nödvändighet följer av det faktum att sertralin lätt binder till proteinkomponenten i blodplasma (nästan 98%). Och administrering av Zalox tillsammans med andra läkemedel som har "förmågor" som liknar sertralin kan leda till en ökning av läkemedelskoncentrationen i blodet och därmed till biverkningar.

Det finns inga bevis för att långvarig användning av Zalox kan leda till missbruk och beroende. Denna faktor bör dock inte heller ignoreras; patientens sjukdomshistoria bör undersökas mer noggrant, vars syfte är att identifiera andra fall av läkemedelsberoende.

Inga dödsfall har rapporterats, även om flera dödsfall har rapporterats i fall av överdosering av sertralinhydroklorid i kombination med andra droger och alkohol.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Förvaringsförhållanden

Förvaras torrt, utom räckhåll för små barn och tonåringar. Rumstemperaturen bör vara mellan 15 och 30 °C – dessa är alla förvaringsförhållanden som krävs för Zalox.

Hållbarhetstid

Fem år är det utgångsdatum som tillverkaren anger på läkemedelsförpackningen. Farmakologer rekommenderar inte att använda läkemedlet Zalox efter dess utgångsdatum.