Zalasta

Zalasta är ett neuroleptiskt läkemedel vars aktiva substans är olanzapin.

Indikationer Zalasta

Antipsykotiskt läkemedel som har motsvarande indikationer för användning av Zalasta:

• Schizofreni (hos vuxna patienter). Omfattar behandling under en förvärring av sjukdomen; underhållsbehandling; profylaktisk användning som syftar till att förhindra återfall av sjukdomen.
• Ett brett spektrum av psykiska störningar:
  • Automatik.
  • Hallucinationer.
  • Minskning av social aktivitet.
  • Känslomässig utarmning.
  • Begränsning av ordförrådet.
• Manodepressivt syndrom.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Läkemedlet är brett representerat på apoteksmarknaden. Det finns i följande former:

• Filmdragerade tabletter i doser på 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 respektive 20 mg av läkemedlet.
• lyofilisat, en produkt som erhålls som ett resultat av frystorkningsprocessen (torkning av ett prov i vakuum med stark kylning), som sedan används som bas för beredning av injektionslösningar (för intramuskulär administrering).

[ 3 ]

Farmakodynamik

Den aktiva substansen olanzapin är ett utmärkt neuroleptikum. Farmakodynamik Zalasta kännetecknas av en utvidgad farmakologiskt aktiv känslighetszon. Läkemedlet Zalasta blockerar, på grund av sin antipsykotiska effekt på patientens kropp, funktionen hos metabotropa receptorer (nämligen dopamin), vilka spelar en av de viktigaste rollerna i det centrala nervsystemets tillräckliga funktion. Läkemedlet i fråga har också lugnande egenskaper som gör att man kan stoppa receptorer som orsakar adrenalinstötar i hjärnstammens cellformationer. Zalasta låter dig effektivt blockera funktionen hos hypotalamusreceptorerna, kräkningszonen och påverkar även vissa serotoninreceptorer.

På grund av sin aktiva effekt på motsvarande receptorceller lindrar olanzapin effektivt sådana symtom på psykos som: uppkomsten av hallucinationer hos patienten, misstänksamhet, social autism, delirium, emotionell alienation och fientlighet.

Farmakokinetik

Absorptionsegenskaper. Farmakokinetik Zalasta kännetecknas av hög adsorptionskapacitet. Dess egenskaper är inte relaterade till tidpunkten och mängden mat. Vid oralt intag bildas den maximala mängden aktiv substans i plasman inom fem till åtta timmar (efter intag av läkemedlet), och ligger inom intervallet 7 till 1000 ng av läkemedlet per ml blod, medan olanzapins förmåga att binda protein är 93 %, vilket, som ni säkert håller med om, är en ganska hög siffra för penetrationsnivån.

Metabolism och eliminering av läkemedlet från kroppen. Zalasta metaboliseras lätt i levern utan att bilda aktiva metaboliter. Halveringstiden och plasmaclearance (en indikator på hastigheten för blodplasmans rening från främmande ämnen) påverkas avsevärt av patientens kön, ålder och negativa vanor som rökning:

• Om patienten är över 65 år är läkemedlets halveringstid 51,8 timmar, medan plasmaclearance är 17,5 l/timme.
• Hos personer under 65 år är halveringstiden redan 33,8 timmar, clearance är 18,2 l/timme.

Det numeriska värdet av plasmaclearance minskar också hos patienter som lider av leverdysfunktion. Emellertid är dessa faktorers inverkan på halveringstiden och clearance mindre märkbar, i motsats till patientens individuella egenskaper.

Cirka 60 % av den administrerade Zalasta utsöndras i urinen som metaboliter.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering och administrering

Den rekommenderade startdosen av Zalasta är 10–15 mg. Den dagliga dosen beräknas sedan individuellt för varje patient (beroende på patientens tillstånd och sjukdomens allmänna kliniska bild). Den genomsnittliga terapeutiska dosen tas inom intervallet 5 mg till 20 mg dagligen. Vid kliniskt behov kan dosen efter en grundlig undersökning ökas med 10–15 mg (per dag) i förhållande till startdosen. Dosen ökas gradvis med 24 timmars mellanrum före nästa ökning.

Administreringssätt och dosering för äldre patienter, särskilt om de lider av lever- eller njursvikt, med akut eller måttlig manifestation, är något annorlunda. Startdosen är 5 mg per dag.

Om det finns en risk för en minskning av patientens ämnesomsättning bör den totala dagliga dosen av Zalasta minskas. Om vi går igenom symtomen ser den rekommenderade dagliga dosen ut så här:

• För schizofreni är mängden olanzapin 10 mg.
• Vid manodepressivt syndrom: startdos - 15 mg (en gång för monoterapi) och 10 mg (som en del av komplexbehandling). Förebyggande dos - 10 mg en gång dagligen.

Kvinnor behöver också en något mindre dos Zalasta än män. En icke-rökare behöver inte ändra dosen av läkemedlet jämfört med en patient som har denna dåliga vana.

[ 8 ]

Använd Zalasta under graviditet

Baserat på begränsad erfarenhet bör användningen av Zalast under graviditet och amning begränsas så mycket som möjligt. Endast den behandlande läkaren har rätt att förskriva det för behandling och endast i fall där den förväntade effekten av att ta läkemedlet tydligt överväger den negativa inverkan som läkemedlet har på den unga kvinnan eller hennes barn. Därför måste den blivande modern nödvändigtvis informera läkaren om sin "intressanta situation" eller planerade graviditet.

Det finns kända isolerade fall där en gravid kvinna eller ett nyfött barn hade vissa avvikelser:

• Arteriell hypertoni.
• Lätt skakning.
• Dåsighet hos spädbarn födda av mödrar som tar Zalasta under graviditetens sista trimester.
• Letargi.

På grund av den lätthet med vilken olanzapin absorberas i kroppens vävnader och vätskor, går det följaktligen även över i bröstmjölk, därför bör amning avbrytas under behandling med Zalasta.

Kontra

Alla medicinska läkemedel bör tas med stor försiktighet. Det finns också kontraindikationer för användning av Zalasta:

• Individuell överkänslighet mot aktiva substanser, inklusive olanzapin, eller andra komponenter i läkemedlet.
• Graviditets- och amningsperioden.
• Barn och ungdomar upp till 18 år.
• Risk för att utveckla glaukom med trångvinkel.
• Inte så ofta, men det finns fortfarande en ärftlig patologi som uttrycks i galaktosintolerans.

Det är nödvändigt att ta Zalasta med dess aktiva substans olanzapin med särskild försiktighet om patienten har en historia av: •

• Epilepsi.
• Neutropeni (minskad nivå av neutrofiler i blodet).
• Patologi av njurfunktionen.
• Leukopeni (minskning av leukocytinnehållet i perifert blod).
• Leversvikt.
• Patologi i prostata.
• Tarmobstruktion.
• Hjärtsvikt.
• Hög ålder.
• Arteriell hypotoni.
• Och några andra sjukdomar.

[ 6 ]

Bieffekter Zalasta

Användningen av läkemedlet i fråga är förknippad med ett ganska brett spektrum av avvikelser.

Biverkningar av Zalasta representeras av sådana manifestationer som:

Centrala nervsystemet:

• Svåra huvudvärkar och migrän.
• Minskad allmän vitalitet och yrsel.
• Sömnlöshet eller dåsighet.
• Fientlighet och ångest.
• Depersonalisering.
• Blödning och stroke.
• Neuralgi.
• Tremor och stamning.
• Koma.
• Med flera.

Hjärt-kärlsystemet:

• Takykardi och bradykardi.
• Hemorragiskt syndrom.
• Hjärtstillestånd.
• Förändring i elektrokardiogramavläsningar.
• Leukocytos.
• Och annan patologi.

Allergiska manifestationer - urtikaria.

Andningssystemet:

• Röstdefekter.
• Hostan blir mer ansträngd.
• Laryngit och faryngit.
• Rinit och bronkial astma.
• Med flera.

Mag-tarmkanalen:

• Otillräcklig ökning av aptiten, vilket ofta leder till bulimi.
• Aktivering av spottkörtlarna.
• Torrhet i munslemhinnan och törst.
• Gastrit.

Gingivit och stomatit.

• Illamående som leder till kräkningar.
• Rektal blödning.
• Diarré, problem med avföring och förstoppning.
• Och andra manifestationer.

Urogenitala systemet:

• Cystit (inflammation i urinblåsan).
• Patologi av urinering.
• Smärta i mjölkkörtlarna.
• Urinvägsinfektion.
• Livmoderfibros.
• Premenstruellt syndrom.
• Impotens hos män och ejakulationstörningar hos kvinnor.
• Och andra överträdelser.

Utbytesprocesser:

• Diabetes mellitus.
• Koma av diabetiskt ursprung.
• Struma (förstoring av sköldkörteln eller som den också kallas - struma).
• Ökning, eller mer sällan, minskning, av patientens kroppsvikt.
• Och andra förändringar.

Hudsystemet:

• Torrhet i epidermis.
• Ulcerös lesion av epidermis.
• Kontaktdermatit.
• Förändring i hudton.
• Eksem och seborré (störning av talgkörtlarnas sekretoriska funktion).
• Med flera.

Muskuloskeletala systemet:

• Artrit (inflammation i lederna).
• Benvärk.
• Utseendet av kramper i vadmusklerna.
• Bursit (inflammation i synovialbursan).
• Artralgi (uppkomsten av smärta i leden).

Myasteni och myopati.

Andra systemiska manifestationer:

• Feber och frossa.
• Smärta i buken och bröstet.
• Influensaliknande symtom.
• Lymfadenopati (förstorad lymfkörtel).
• Svullnad.
• Och många andra.

[ 7 ]

Överdos

Vid vitala indikationer för administrering av det antipsykotiska läkemedlet Zalasta i patientens kropp är det nödvändigt att strikt följa dosen och intervallen mellan dem. En överdos av läkemedlet är förenad med många farliga konsekvenser.

• Svår takykardi.
• Blodtrycksfall.
• Delirium (grumligt medvetandetillstånd).
• En våg av spänning och aggression.
• Konvulsioner.
• Hämning av patientens medvetande, i dess värsta manifestationer - koma.
• Dysartri (störning i artikulerat tal).
• Mindre vanligt är malignt neuroleptikasyndrom (NMS).
• Ganska sällan, men hjärt-lunginsufficiens förekommer fortfarande.

Kliniska observationer har också visat den lägsta dosen olanzapin som kan leda till döden - detta motsvarar en daglig dos på 450 mg, även om den maximala överdosen av läkemedlet Zalasta också registrerades, där patienten lyckades överleva - denna siffra motsvarar 1500 mg.

Behandlingssekvensen för en överdos av läkemedlet i fråga är följande:

• Det är akut nödvändigt att utföra magsköljning; det rekommenderas inte att initiera kräkreflexen i denna situation.
• Ta aktivt kol med en tablett per tio kilogram patientens vikt. Denna procedur minskar biotillgängligheten av den aktiva substansen i läkemedlet Zalasta med cirka 60 %.
• I en sådan situation är det omöjligt att introducera olika sympatomimetika i patientens kropp, eftersom de kan förvärra patientens tillstånd och orsaka arteriell hypotoni.
• Det är nödvändigt att ständigt övervaka andningen, inklusive artificiell ventilation.
• Kontinuerlig övervakning av alla vitala organ.
• Därefter kommer riktad behandling av de symtom som har uppstått till följd av intag av stora mängder olanzapin.
• Tills fullständig återhämtning från detta tillstånd är möjlig måste patienten vara under ständig övervakning av den behandlande läkaren.
• Det finns inget enda motgift som skulle stoppa alla manifestationer av en överdos.

[ 9 ]

Interaktioner med andra droger

Vid användning av kombinationsbehandling är det viktigt att komma ihåg att Zalastas interaktioner med andra läkemedel är tvetydiga och kan ha både en positiv terapeutisk effekt och negativa konsekvenser.

Elimineringshastigheten för den aktiva substansen olanzapin ökar om patienten röker, och vid samtidig administrering av karbamazepin observeras aktivering av CYP1A2-isoenzymet, vilket kan påverka Zalastas metabolism avsevärt.

Som redan nämnts ovan blockerar användningen av aktivt kol biotillgängligheten avsevärt för det antipsykotiska läkemedlet. Kombinerad användning av olanzapin och etanol är ganska neutral och påverkar inte läkemedlens farmakokinetik signifikant, endast en positiv effekt av etanol på Zalasts sederande förmåga observeras.

Om man, parallellt med det aktuella läkemedlet, använder 60 mg en gång, eller i samma dos dagligen i åtta dagar fluoxetin, observerar läkare en ökning av den maximala koncentrationen av den aktiva substansen Zalasta i blodplasman med cirka 16 %. Samtidigt minskar clearance med samma 16 %, vilket inte signifikant påverkar den kliniska bilden av behandlingen och inte kräver justering av mängden administrerad medicin.

Kombinerad användning av Zalast med fluvoxamin minskar clearance av olanzapin, vilket ökar dess maximala koncentration i blodet. Samtidigt är de siffror som erhålls genom att övervaka situationen ganska imponerande: hos icke-rökande kvinnor är ökningen 54 %, för icke-rökande män är denna siffra ännu högre - 77 %. Hos sådana patienter observeras också en ökning av AUC för olanzapin med 5 respektive 108 %. Av uppenbara skäl är det i detta fall nödvändigt att minska dosen av olanzapin.

Valproinsyra har ingen signifikant effekt på metabolismen av olanzapin, medan Zalasta hämmar, om än något, reproduktionsprocesserna av valproinsyraglukuronid, vilket är grunden för metaboliska processer i kroppen.

Med ett kombinerat protokoll för att ta läkemedlet i fråga och biperiden- eller litiuminnehållande läkemedel observerades ingen signifikant förändring i den kliniska bilden. Det är nödvändigt att använda Zalasta mycket försiktigt med läkemedel som har centralverkande egenskaper.

Trots att effekten av små doser alkohol på olanzapins effekt inte har fastställts, är det fortfarande värt att avstå från dess konsumtion under behandlingsperioden med Zalasta (beroende på patientens individuella egenskaper kan depressiva symtom uppstå).

[ 10 ], [ 11 ]

Förvaringsförhållanden

Olanzapin ska förvaras på en plats som är oåtkomlig för små barn och ungdomar. I övrigt är förvaringsförhållandena för Zalasta enkla: rumstemperaturen bör inte överstiga 25 °C.

[ 12 ]

Hållbarhetstid

Fem års hållbarhet är en ganska bra period för effektiv läkemedelsanvändning. Detta utgångsdatum finns på förpackningarna till Zalasta med doserna 5 mg och 10 mg. Tabletter med doserna 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg och 20 mg förlorar inte sina medicinska egenskaper på tre år.