Velbutrin

Velbutrin är en psykoanalytiker från kategorin andra antidepressiva medel.

Indikationer Wellbutrin

Det används vid behandling av depressiva tillstånd av hög allvarlighet.

[1], [2], [3]

Släpp formulär

Utsättningen görs i tabletter, i en mängd av 10 stycken inuti blisterplattan. Lådan innehåller 6 sådana plattor.

[4], [5]

Farmakodynamik

Bupropion är ett ämne med en selektiv retardationseffekt på processerna för neuronal infångning av katekolaminer (dopamin med norepinefrin). Denna komponent har minimal effekt på processerna för infångning av indolamin (serotonin) och undertrycker inte MAO: s aktivitet.

[6]

Farmakokinetik

Sug.

När bupropion administrerades av frivilliga under studien noterades toppvärdena för ämnet inuti plasman efter 3 timmar.

Den information som erhållits efter tre kliniska tester tyder på att värdena för bupropion kan öka med användning av tabletten tillsammans med maten. Efter applicering med livsmedel ökar komponenternas maximala plasmaparametrar med 11%, liksom 16% och 35% och AUC-värdena ökar med 17%, 17% och 19% i 3 test.

Bupropion tillsammans med dess metaboliska produkter har linjära farmakokinetiska egenskaper med långvarig användning av läkemedel i portioner på 150-300 mg / dag.

Distributionsprocesser.

Bupropion har ett högt index för fördelningsvolymen - det är ungefär 2000 liter. Det aktiva elementet i läkemedlet med dess metaboliska produkt (hydroxibupropion) syntetiseras måttligt med blodplasma proteiner (med 84% respektive 77%). Graden av proteinsyntes av trihydrobupropion är ungefär hälften av bupropion.

Metaboliska processer.

Inuti kroppen uppträder en intensiv metabolism av bupropion. Inne i plasma finns 3 farmakoaktiva metaboliska produkter: hydroxibupropion tillsammans med dess aminoalkoliska isomerer - treohydrobupropion, liksom erythrohydrobupropion.

Utsöndring.

Omkring 87% av det aktiva elementet utsöndras i urinen (mindre än 10% av substansen - i form av aktiva sönderfallsprodukter) och upp till 10% utsöndras med avföring. Återkallande, oförändrad bupropion är endast 0,5%.

Det genomsnittliga godkännandet av ämnet efter användning av läkemedlet är cirka 200 liter / timme och dess genomsnittliga halveringstid är cirka 20 timmar.

[7], [8], [9]

Dosering och administrering

Läkemedlet börjar påverka kroppen minst 2 veckor efter starten av behandlingen. En fulländad effekt från användningen kan förväntas först efter flera veckor av kursen, som vid andra antidepressiva medel.

Tabletterna sväljs hela, inte tuggar, och heller inte slipning / delning av dem, eftersom risken för att utveckla biverkningar (till exempel anfall) kan öka.

Dosstorlekar för vuxna.

Storleken på den maximala engångsdosen är 0,15 g. Tabletter ska konsumeras två gånger om dagen med intervall om minst 8 timmar.

Sällan, patienter som tar ett piller har sömnlöshet, vilket ofta är tillfälligt. Minska frekvensen av detta symptom kan vara genom att avstå från att ta droger innan du lägger dig (med ett 8-timmarsintervall mellan applikationer) eller minska storleken på delen om det är acceptabelt.

Storleken på den initiala delen är en enstaka dos på 150 mg per dag.

För personer som inte räcker till att ta 0,15 gram droger per dag kan du uppnå förbättringar genom att öka delen till maximivärdena 0,3 g / dag (0,15 g två gånger om dagen).

Vid eliminering av akuta depressiva episoder ska du ta antidepressiva medel i minst sex månader. Det är bestämt att ett läkemedel i en dos av 0,3 g / dag kommer att få en medicinsk effekt under en lång terapeutisk period (upp till 12 månader).

Dosering för äldre.

På grund av det faktum att det inte är möjligt att utesluta möjligheten till intolerans mot velbutrin hos några äldre patienter, kan det vara nödvändigt att minska appliceringsfrekvensen eller storleken på delen av läkemedlet.

Serveringsstorlek för personer med njurproblem.

Terapi börjar med reducerade doser eller med lägre administrationshastighet, eftersom bupropion med metabola produkter ackumuleras i denna kategori av behandlade svårare än under normala förhållanden.

Delar för personer med nedsatt leverfunktion.

Människor med leversjukdomar bör noga använda läkemedlet. På grund av den ganska stora variationen i farmakokinetiska egenskaper hos droger, måste personer med leverproblem som har en mild eller måttlig form, ta medicinen en gång om dagen i en dos av 0,15 g.

Människor med levercirros i svår form bör ta mycket noggranna piller. För dessa patienter är den maximala doseringsstorleken 0,15 g med en daglig dos av LS.

[12], [13], [14]

Använd Wellbutrin under graviditet

Separata epidemiologiska tester av Velbutrins effekt på graviditet under graviditeten visade en associerad risk för intrauterin skada på SSS hos fostret vid narkotikamissbruk under 1: a trimestern. Denna information i olika tester var inte densamma.

Behandlingsläkaren bör överväga möjligheten att ordinera alternativ behandling för en kvinna som befinner sig i graviditetens planeringsstadium eller för en redan gravid kvinna. Prescribe samma läkemedel bör endast vara i situationer där de troliga fördelarna med ansökan kommer att vara högre än risken för komplikationer hos fostret.

På grund av det faktum att bupropion med dess nedbrytningsprodukter kan utsöndras tillsammans med modermjölk, under behandling med Velbutrin är det nödvändigt att ge upp amning ett tag.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• patienter som är intoleranta mot bupropion eller andra delar av läkemedlet;
• personer som lider av anfall
• personer som för tillfället plötsligt har slutat använda lugnande droger eller dricker alkohol
• utnämning till personer som samtidigt tar något annat läkemedel som innehåller bupropion - eftersom frekvensen av utfallet av konvulsiva anfall bestäms av dosens storlek i ämnet.
• närvaro i patientens anamnese eller anorexi eller bulimi av nervös natur närvarande just nu, eftersom denna kategori av patienter hade frekventa anfall när bupropion användes med ett snabbt frisättningssteg;
• kombinerad användning med MAOI. Intervallet mellan att stoppa mottagningen av MAOI irreversibel och initieringen av behandling med Velbutrin bör vara minst 2 veckor.

[10]

Bieffekter Wellbutrin

Användningen av medicinering kan orsaka följande biverkningar:

• lesioner som påverkar immunitet: ofta finns det tecken på intolerans, till exempel urtikaria. Enkla anteckningar av mer allvarliga symptom på hög känslighet, inklusive bronkial spasma / dyspné, Quincke ödem eller anafylaksi. Myalgi med artralgi, liksom ett feberförhållande, uppstår tillsammans med utslag och andra manifestationer av fördröjd intolerans. Liknande symptom ligner något på serumsjukdom;
• metaboliska manifestationer och matsmältningsstörningar: anorexi observeras ofta. Ibland förekommer viktminskning. Disorders av glukosvärden inuti blodet;
• psykiska störningar: ofta finns sömnlöshet. Eventuell utveckling av sömnstörningar. Oftast finns det en känsla av ångest eller spänning. Ibland finns det ett tillstånd av desorientering, dysfori eller depression. Individuella känslor av ångest, aggression, irritabilitet och fientlighet förekommer; Främmande drömmar eller hallucinationer uppstår, och dessutom utvecklas paranoida tankar, illamående och tillstånd av depersonalisering. Det kan finnas psykoser, tankar om självmord, och även självmordsbeteende. Kanske utvecklingen av mani, eufori, hypomani och förändringar i tillståndet hos psyken;
• störningar som påverkar centrala nervsystemet: ofta är huvudvärk noterat. Oftast finns det yrsel, minnesproblem, tremor, myoklonus, migrän, dystoni och även en känsla av ångest och smaksstörningar. Ibland kan det utvecklas svimmelhet, dysartri, problem med omsorg och koncentration, såväl som akatisi. EKG-störningar och konvulsioner uppträder ibland. Parestesi, ataxi, problem med motorkoordination, dystoni, synkope och tremorförlamning observeras ibland. Kanske utvecklingen av delirium, dyskinesi, koma och problem med känslighet;
• lesioner inom synliga organ: ett visuellt brott uppfattas ofta. Ibland utvecklas diplopi. Ibland noteras mydriasis. Det går att öka IOP-värdena.
• störningar som påverkar hörselorganen: ofta finns det en öronring;
• symtom i hjärtat: ibland finns hjärtrytmstörningar, takykardi och förändringar i EKG-värden. Ibland utvecklas hjärtinfarkt. Det är också möjligt att öka blodtrycket och utseendet på ödem. Enstaka noterade ökad hjärtfrekvens;
• reaktioner i kärlsystemet: ofta finns en ökning av blodtrycksnivån (ibland signifikant) och dessutom rodnad. Ortostatisk kollaps eller vasodilation utvecklas;
• Tecken på matsmältningssjukdomar: Det finns ofta problem i matsmältningssystemet (bland dem kräkningar med illamående) och torrhet i munnhinnan. Ofta finns det dyspeptiska symtom, förstoppning och buksmärta. Ibland finns det irritation i tandköttet och utseendet på tandvärk. Tarmperforering är också möjlig;
• störningar i hepatobiliärsystemet: det finns en enda hepatit eller gulsot, och dessutom ökar indexet för leverenzym;
• lesioner av de subkutana skikten och huden: ofta finns hyperhidros, utslag och klåda. Singel framträder Stevens-Johnsons syndrom eller erytem multiforme, och dessutom förvärras psoriasis. Eventuell utveckling av alopeci;
• lesioner av andningsorganen: ibland finns det en lungemboli. Det kan vara bronkit;
• Dysfunktion av ODD och bindväv: muskeltraktning observeras ensamstående. Rabdomyolys eller artrit kan förväntas
• problem i det urogenitala systemet och njurarnas arbete: markerar oftast infektioner som påverkar urinorganen. Ibland är det en försvagning av libido. Urinering är ofta vanligare, eller det finns en försening i urinering. Eventuella störningar i menstruationscykeln, utveckling av glukosuri, impotens, nocturi, gynekomasti, liksom utseende av svullnad i testiklarna;
• systemiska störningar: ofta finns det ont i sternum, ett tillstånd av feber och asteni;
• problem med hematopoetiska processer: det kan finnas trombocytopenisk eller leukopeni, liksom leukocytos.

[11]

Överdos

Förutom de symtom som är bland de biverkningar som leder till toxicitets manifestationer såsom förlust av medvetande, förnimmelse och sömnighet ändringar på EKG-avläsningar (ledningsstörning, såsom förlängning av QRS-intervall-värden) eller arytmi. Det finns också bevis på ett dödligt utfall.

För att eliminera överdoseringen är det nödvändigt att sjukhusföra offret som behöver övervakas för EKG-indikationer och vitala organens arbete. Det är nödvändigt att försäkra sig om att luftvägarna i luftvägarna inte störs, att det inte finns några problem med ventilation och oxygenering. Det är också nödvändigt att ta aktivt kol. Induktion av kräkningar behövs inte. Bupropion har ingen specifik motgift.

Uppföljningsterapi bestäms av offerets tillstånd eller rekommendationer från specialinstitutionen som behandlar behandling av berusningar (om sådana finns).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Interaktioner med andra droger

Metabolismen leder till omvandling av bupropion till dess huvudsakliga aktiva nedbrytningsprodukt - hydroxibupion. Denna process sker huvudsakligen med deltagande av hemoprotein P450 IIB6 (typ CYP2B6). På grund av denna vård krävs när man kombinerar läkemedlet med läkemedel som verkar på isoenzym CYP2B6 (t ex klopidogrel ifosfamid, cyklofosfamid orfenadrin och tiklopidin).

När att bupropion inte genomgår metabolism involverar isoenzym CYP2D6, in vitro-test visade 450 att artikel tillsammans med gidroksibupropionom långsam metabolisk process enzymet CYP2D6. Under farmakokinetiska test ökade användningen av bupropion plasmavärdena för desipramin. Denna effekt noterades i minst 7 dagar efter det att den sista bupropionen togs. Vid kombination med läkemedel vars metabolism utföres huvudsakligen med hjälp av isoenzymet (t.ex. Antiarytmika, SSRI, antipsykotika, tricykliska och vissa p-blockerare) bör börja behandling med läkemedel såsom minimala delar. När Wellbutrin kretsen humanterapi, som redan ta medicinen, med deltagande av CYP2D6 metaboliseras elementet, är det nödvändigt att utvärdera utförandet med minskande dosering av läkemedlet, särskilt för läkemedel med ett smalt officinindex.

Medikamenter effektiva inflytande som kräver metabolisk aktivering med användning av CYP2D6 element (såsom tamoxifen), kunna minska dess medicinska effekt när de kombineras med läkemedel att hämma aktiviteten hos CYP2D6 komponent (bupropion).

Även om citalopram ämne som inte utsätts för primär metabolism involverar CYP2D6 elementet information för en enda test visar att bupropion ökar toppnivån och AUC för citalopram med 30% och 40%.

På grund av det faktum att det är en intensiv metabolism av bupropion, kombinationen av substanser med droger potentiatorer metabolism (bland sådana fenytoin, karbamazepin, fenobarbital med efavirenz, och förutom ritonavir) eller deprimerande det kan leda till förändringar i läkemedelsexponering PM.

Resultaten av en serie av kliniska tester på frivilliga har visat att ritonavir (med två gånger per dag intag av 0,1 g eller 0,6 g PM) eller 0,1 g ritonavir, lopinavir med 0,4 g (två gånger om dagen mottagning) beroende på storleken delar av ungefär 20-80% minskade värdena för bupropion med dess huvudmetaboliska produkter.

På liknande sätt minskar en enkel dos av efavirenz i en 0,6 g dos per dag i 14 dagar med cirka 55% nivån av bupropionol.

Denna effekt av ritonavir med lopinavir, liksom efavirenz, beror på inducering av en metabolisk effekt på bupropion. Personer som ansöker något av dessa läkemedel i kombination med läkemedel som har bupropion, kan kräva användning av högre doser av bupropion, men det är förbjudet att överskrida de högsta tillåtna gränserna för rekommenderade portioner.

Medan resultaten av kliniska tester visade ingen farmakokinetisk interaktion mellan det aktiva elementet PM med alkoholhaltiga drycker, finns det obekräftade uppgifter om att CNS utvecklat negativa symptom eller observerade minskningen i tolerans mot alkohol i individer som konsumerar sådana drycker under terapi med användning Wellbutrin . Användningen av alkohol under behandlingsperioden bör minskas till ett minimum eller helt avbrytas.

Det finns tecken på en ökning av frekvensen av utveckling av toxiska effekter i förhållande till centrala nervsystemet när läkemedlet kombineras med amantadin och levodopa. Använd medicin med personer som använder amantadin eller levodopa med försiktighet.

Kombinerad användning av medicin och NTS kan leda till en ökning av blodtrycket.

Påverkan på resultaten av laboratorieundersökningar.

Det finns information om förekomsten av läkemedelsinteraktion med test, vilka används för att snabbt identifiera förekomst av droger i urinen. Studier kan ge falska positiva resultat, särskilt om amfetamin upptäcks. För att bekräfta ett positivt resultat måste du använda den kemiska metoden som ett alternativ.

[22]

Förvaringsförhållanden

Velbutrin måste hållas utom räckhåll för barn. Temperaturvärden är högst 25 ° C.

[23],

Hållbarhetstid

Velbutrin kan användas i 2 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

[24]

Recensioner

Wellbutrin får en hel del recensioner, och patienternas åsikter i dem är ganska polära. Läkemedlet används mycket framgångsrikt för att eliminera depressioner. Dessutom är det ofta skrivet att läkemedlet kan hjälpa till att lindra tillståndet när rökning upphör.

Med uppgiften att härda depression är läkemedlet mycket effektivt, men det har en stor nackdel - förekomsten av obehagliga biverkningar som utvecklas under 1-2 veckors användning. Bland fördelarna för män kan det noteras att läkemedlet inte undertrycker erektil funktion.

För att uppnå den nödvändiga medicinen och för att minimera risken för biverkningar bör behandlingen startas med 0,15 g Velbutrin. Ibland är det också nödvändigt att välja den optimala tiden för droger, det finns personer för vilka p-piller är mest lämpliga före sänggåendet, men det finns också de som behöver ta drogen tidigt på morgonen (vid 5-6 timmar).

Också bland bristerna i medicinen:

• För att få det, behöver du en recept
• för många negativa symtom;
• tillräckligt högt pris.