Velaxin

Velaxin är ett läkemedel i kategorin antidepressiva läkemedel.

Indikationer Velaxina

Det används vid behandling av episoder av svår depression (utöver detta även för att förebygga deras utveckling). Dessutom används det vid generaliserade ångestsyndrom och sociala fobier.

[ 1 ]

Släpp formulär

Släpps i kapslar. En blisterförpackning innehåller 10 kapslar, en separat förpackning innehåller 3 blisterplattor. Släpps även med 14 kapslar i en blisterförpackning. I en separat förpackning finns 2 blister.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamik

De antidepressiva egenskaperna hos substansen venlafaxin är förknippade med potentieringen av aktiviteten hos neurotransmittorer i centrala nervsystemet.

Venlafaxin, med sin huvudsakliga nedbrytningsprodukt (O-desmetylvenlafaxin – ODV), är en potent aspartatliknande serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare. Dessutom kan dessa substanser hämma processen för dopaminåterupptag av nervceller.

Läkemedlets aktiva komponent tillsammans med ODV minskar, vid enstaka eller upprepade användningar, manifestationerna av den β-adrenerga typen. De verkar också med liknande effektivitet på det omvända neurotransmittorupptaget. Samtidigt har venlafaxin inte en hämmande effekt på aktiviteten hos MAO-medel.

Dessutom har venlafaxin ingen affinitet för fencyklidin, bensodiazepin, opiater eller NMDA-ändelser, och påverkar inte processerna för noradrenalinfrisättning genom hjärnvävnaden.

Farmakokinetik

Cirka 92 % av substansen absorberas efter en enda oral administrering av kapseln. Vid användning av kapslar med förlängd frisättning observeras toppvärden för den aktiva komponenten och dess metabolit i plasma inom perioden 6,0 ± 1,5 respektive 8,8 ± 2,2 timmar.

Substansens absorptionshastighet är långsammare än liknande värden för dess eliminering. Därför kan den verkliga halveringstiden vid användning av kapslar med förlängd frisättning (15 ± 6 timmar) generellt betraktas som halveringstiden, och ersätta den med den verkliga halveringstiden (5 ± 2 timmar), som utvecklas vid användning av ett läkemedel med omedelbar frisättning.

När lika stora dagliga doser av läkemedlet administrerades i form av tabletter med omedelbar frisättning eller depotkapslar var effekterna av både den aktiva substansen och metaboliten likartade för båda formerna av läkemedlet. Variationerna i plasmavärdena för läkemedel var något lägre vid användning av depotkapslar. Som ett resultat har depotkapslar en reducerad absorptionshastighet, men absorptionsvolymen förblir densamma som för tabletter med omedelbar frisättning.

Utsöndring av venlafaxin och dess nedbrytningsprodukter sker huvudsakligen via njurarna. Cirka 87 % av komponenten utsöndras i urinen inom 48 timmar (oförändrade komponenter, konjugerat och okonjugerat ODV, eller andra mindre nedbrytningsprodukter utsöndras).

Halveringstiden för venlafaxin med dess aktiva nedbrytningsprodukt (B-desmetylvenlafaxin) är förlängd hos individer med nedsatt lever-/njurfunktion.

Att ta depotkapslar tillsammans med mat påverkar inte absorptionen av läkemedlets komponenter.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering och administrering

Läkemedelskapseln ska tas tillsammans med mat, sväljas hel och sköljas med vatten. Krossa, öppna eller tugga inte kapseln, och lägg den inte i vatten. Ta den en gång om dagen vid ungefär samma tidpunkt - på morgonen eller kvällen.

Vid depression krävs 75 mg av läkemedlet per dag. Vid behov kan dosen ökas till 150 mg en gång per dag efter avslutad 2-veckors behandling. Detta görs för att uppnå senare klinisk förbättring. Vid mild sjukdomsgrad kan den dagliga dosen ökas till 225 mg, och vid svår grad till 375 mg. Eventuell dosökning måste göras varannan vecka eller under en längre period (i allmänhet efter minst 4 dagar) med 37,5-75 mg.

Vid användning av Velaxin i en dos av 75 mg noterades läkemedlets antidepressiva effekt efter 2 veckors behandling.

Vid behandling av generaliserade ångestsyndrom, såväl som sociala fobier.

Vid behandling av vissa ångeststörningar (inklusive social fobi) rekommenderas att ta 75 mg av läkemedlet per dag. Om detta krävs för att uppnå en starkare medicinsk effekt kan den dagliga dosen ökas till 150 mg efter 2 veckors behandling. Den kan också ökas till 225 mg per dag. Dosen måste ökas efter varannan behandlingsvecka (eller en längre period, men inte mindre än 4 dagar) - med 75 mg.

Vid intag av läkemedlet i en mängd av 75 mg utvecklas den ångestdämpande effekten efter den första behandlingsveckan.

För att förhindra utveckling av återfall eller för underhållsbehandling.

Läkare rekommenderar att man behandlar depressiva episoder i minst sex månader.

Vid underhållsbehandling, och även vid förebyggande av återfall eller nya depressiva episoder, används ofta doser som liknar de som var effektiva vid behandling av en vanlig depressiv episod. Läkaren behöver ständigt, minst en gång var tredje månad, fastställa graden av effektivitet av en långsiktig terapeutisk kur.

Att sluta med venlafaxin.

Under utsättningsperioden för läkemedlet är det nödvändigt att gradvis minska dosen. Vid användning av Velaxin under en period längre än 6 veckor bör dosen minskas i minst 2 veckor.

Den tid som krävs för gradvis dosminskning beror på storleken på den dos som tas under behandlingen, samt på behandlingens längd och patientens individuella tolerans.

Vid njur- eller leversvikt.

Hos patienter med njursvikt, där SCF-värdena är >30 ml/minut, finns det inget behov av att ändra dosen. Hos patienter med SCF <30 ml/minut bör den dagliga dosen av läkemedlet minskas med 50 %. Patienter som står på hemodialys bör också minska den dagliga dosen av läkemedlet med 50 %. I detta fall bör Velaxin tas efter avslutad behandling.

För personer med måttlig leversvikt minskas även den dagliga dosen med 50 %. Ibland krävs en minskning på mer än 50 %.

[ 9 ]

Använd Velaxina under graviditet

Det är förbjudet att använda Velaxin-kapslar under graviditet eller amning.

Kontra

Bland de viktigaste kontraindikationerna:

• intolerans mot läkemedlets komponenter;
• kombinerad användning med MAO-hämmare, och även under 2-veckorsperioden efter avslutad senare användning;
• det är nödvändigt att avbryta användningen av venlafaxin senast 1 vecka innan behandling med något läkemedel från MAO-hämmare påbörjas;
• kraftigt förhöjt blodtryck (180/115 eller mer före behandlingsstart);
• närvaron av glaukom;
• problem med urinering på grund av otillräckligt urinflöde (till exempel vid prostatasjukdomar);
• allvarlig njur-/leversvikt;
• Det har inte gjorts några studier om effektiviteten och säkerheten vid användning av läkemedlet hos barn, så de är förbjudna att ta läkemedlet.

[ 6 ]

Bieffekter Velaxina

Att ta kapslar kan orsaka följande biverkningar:

• reaktioner från hjärt-kärlsystemet: vasodilatation observeras ofta (främst i form av ansiktsrodnad eller värmevallningar), samt en ökning av blodtrycket. Ibland utvecklas takykardi, ortostatisk kollaps och en minskning av blodtrycket. Ventrikelflimmer, ökad hjärtfrekvens, förlängning av QT-intervallet, medvetslöshet och ventrikulär takykardi (inklusive piruettliknande arytmi) observeras sporadiskt;
• Mag-tarmdysfunktion: förstoppning, kräkningar, aptitlöshet och illamående förekommer ofta. Ibland kan tandgnissling förekomma;
• manifestationer från lymfan och blodflödet: blödning i slemhinnorna (till exempel i mag-tarmkanalen) och ekkymos observeras ibland. I vissa fall kan blödningsperioden vara förlängd och trombocytopeni kan utvecklas. Bloddyskrasi kan förekomma (detta inkluderar neutro- och pancytopeni, agranulocytos och aplastisk anemi);
• Närings- och metaboliska störningar: viktminskning och förhöjda serumkolesterolnivåer är vanliga. Mindre vanligt är hyponatremi, onormala leverfunktionstester och viktökning. I sällsynta fall förekommer diarré, hepatit, pankreatit och ADH-hypersekretionssyndrom, och prolaktinnivåerna ökar;
• Störningar i nervsystemet: ofta observeras minskad libido, muskelhypertoni, yrsel, samt sömnstörningar, tremor och parestesi, muntorrhet, en känsla av nervositet, sedering och sömnlöshet, samt akatisi och problem med balanskoordination. Mindre vanliga är hallucinationer, en känsla av apati, myoklonus och serotoninförgiftning. I sällsynta fall förekommer maniska manifestationer, kramper, extrapyramidala syndrom (inklusive dyskinesi och dystoni), neuromuskulär syndrom (inklusive symtom som liknar neuromuskulär syndrom), liksom rabdomyolys, dyskinesi i sent skede, epileptiska anfall och tinnitus. Utveckling av delirium eller psykomotorisk agitation är möjlig;
• Psykiska störningar: sömnlöshet, en känsla av depersonalisering och förvirring, och konstiga drömmar observeras ofta. Självmordstankar och självmordsbeteende kan utvecklas;
• Reaktioner i andningssystemet: huvudsakligen gäspningar. Pulmonell eosinofili kan utvecklas;
• Hudmanifestationer: hyperhidros observeras ofta (även nattetid). Mer sällan förekommer klåda, håravfall och utslag. Lyells eller Stevens-Johnsons syndrom och erythema multiforme observeras ibland;
• reaktioner från sinnesorganen: mydriasis, ackommodations- eller synrubbningar och glaukom observeras ofta. Mer sällan förekommer smaklökrubbningar;
• urin- och njurdysfunktion: dysuri uppträder ofta (vanligtvis är det svårt att börja urinera). Urinretention observeras ibland;
• störningar i mjölkkörtlarna och reproduktionsorganen: män utvecklar ofta ejakulationsstörningar och impotens; kvinnor upplever anorgasmi och menstruationscykelstörningar, som utvecklas på grund av en ökning av mängden oregelbunden blödning (till exempel vid metrorragi eller menorragi);
• Systemiska manifestationer: främst en känsla av trötthet eller svaghet observeras, liksom anafylaxi, feber och ljuskänslighet.

[ 7 ], [ 8 ]

Överdos

Manifestationer av läkemedelsöverdosering: förändringar i EKG-parametrar (förlängning av QT-intervallet, LBBB och förlängning av QRS-komplexet), ST- och ventrikulär takykardi, sänkt blodtryck, bradykardi, yrsel och mydriasis, samt förekomst av kramper, kräkningar och utveckling av nedsatt medvetandegrad (från dåsighet till koma). Ofta försvinner sådana störningar och tecken av sig själva.

Vid behandling av berusning är det nödvändigt att upprätthålla öppenhet i andningssystemet, säkerställa tillräcklig syremättnad och ventilation.

Långtidsövervakning av hjärtfrekvens och vitala tecken krävs, såväl som symtomatisk och stödjande behandling. Aktivt kol kan också användas. Framkalla inte kräkning på grund av risk för aspiration.

[ 10 ], [ 11 ]

Interaktioner med andra droger

MAO-hämmare.

Kombinationen av venlafaxin med MAO-hämmare är förbjuden.

Allvarliga biverkningar har rapporterats hos individer som slutat ta MAO-hämmare kort före påbörjad behandling med venlafaxin eller som tagit venlafaxin kort före användning av en MAO-hämmare. Reaktionerna har inkluderat kramper, kräkningar, tremor med illamående, samt yrsel, kraftiga svettningar och feber som har förknippats med malignt neuromuskulärt syndrom och kramper, och ibland dödsfall.

Därför bör venlafaxin användas minst 2 veckor efter avslutad MAO-hämmarbehandling.

Det rekommenderas att minst 14 dagar iakttas mellan avslutande av användning av en reversibel MAO-hämmare med moklobemid och påbörjande av venlafaxinbehandling. Vid användning av MAO-hämmare bör denna period, på grund av de biverkningar som beskrivs ovan, vara minst 1 vecka när en patient byter från moklobemid till venlafaxin.

Läkemedel som påverkar nervsystemets funktion.

Med hänsyn till Velaxins medicinska verkningsmekanism, såväl som risken för serotoninförgiftning, vid kombination av detta läkemedel med medel som kan påverka överföringen av serotonerga nervimpulser (inklusive selektiva serotoninåterupptagshämmare, Triplan eller litiumläkemedel), måste behandlingen utföras med försiktighet.

Indinavir.

Samtidig administrering av läkemedlet med indinavir resulterade i en minskning av maximala och AUC-värden för det senare med 36 % respektive 28 %. Dessutom hade indinavir ingen effekt på de farmakokinetiska egenskaperna hos venlafaxin med ODV.

Warfarin.

Hos patienter som tar warfarin kan en ökning av antikoagulerande egenskaper observeras vid påbörjad venlafaxinbehandling. Dessutom observeras förlängning av PT-värden.

Haloperidol.

Eftersom haloperidol kan ansamlas i kroppen kan dess effekter förstärkas.

Cimetidin.

Cimetidin i jämviktsvärden kan hämma venlafaxins metabolism under första passagen, men har samtidigt ingen signifikant effekt på bildandet och elimineringen av substansen B-desmetyl-venlafaxin, som finns i cirkulationssystemet i mycket större mängder. Detta gör att vi kan dra slutsatsen att med en kombination av ovan beskrivna läkemedel hos en frisk person är en dosändring inte nödvändig. Men hos äldre personer med leversjukdomar bör en sådan kombination användas med försiktighet, eftersom det inte finns någon information om läkemedlens interaktioner. I ett sådant fall krävs konstant övervakning av behandlingsprocessen.

Läkemedel som hämmar effekten av CYP2D6-elementet.

CYP2D6-isoenzymet, som ansvarar för processerna för genetisk polymorfism och påverkar metabolismen av ett stort antal antidepressiva medel, omvandlar ämnet venlafaxin till dess huvudsakliga nedbrytningsprodukt - ODV. Detta skapar förutsättningar för utveckling av interaktion mellan Velaxin och läkemedel som hämmar CYP2D6-elementet.

Interaktioner som minskar mängden aktiv komponent som omvandlas till ODV skulle i teorin kunna öka serumnivåerna av substansen och minska nivåerna av dess aktiva nedbrytningsprodukt.

Ketokonazol (ett ämne som hämmar CYP3A4-elementet).

Tester av ketokonazol hos snabba och långsamma metaboliserare av CYP2D6-komponenten visade att AUC för venlafaxin ökar vid användning av detta läkemedel (med 21 % respektive 70 %). Nivån av O-desmetylvenlafaxin ökar också (med 23 % respektive 33 %).

Kombination av läkemedel med CYP3A4-hämmare (inklusive itrakonazol, klaritromycin med atazanavir och vorikonazol, samt indinavir, saquinavir och posakonazol med nelfinavir och telitromycin, samt ketokonazol med ritonavir) ökar nivåerna av läkemedlets aktiva substans och ODV. Därför är det nödvändigt att kombinera ovan beskrivna läkemedel och Velaxin med försiktighet.

Hypoglykemiska och blodtryckssänkande läkemedel.

En ökning av klozapinnivåerna har observerats, vilket är tidsmässigt associerat med utvecklingen av biverkningar (inklusive kramper) efter utsättning av venlafaxin.

Medan du tar venlafaxin måste du avstå från att dricka alkohol.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Förvaringsförhållanden

Velaxin ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturvärden – högst 30 °C.

[ 15 ]

Hållbarhetstid

Velaxin är tillåtet att användas i 5 år från läkemedlets utgivningsdatum.

[ 16 ]