Velaksin

Velaxin är ett läkemedel från kategorin antidepressiva medel.

Indikationer Velaksina

Det används vid behandling av episoder av allvarlig depression (dessutom för att förhindra deras utveckling). Dessutom används den för generaliserade ångestsjukdomar och sociala fobier.

[1]

Släpp formulär

Släpp i kapslar. Inuti innehåller en blister 10 kapslar, i en separat förpackning - 3 blisterplåtar. Dessutom produceras 14 kapslar inuti blisterförpackningen. I en separat bunt finns 2 blåsor.

[2], [3]

Farmakodynamik

De antidepressiva egenskaperna hos venlafaxin är associerade med förstärkning av neurotransmittoraktivitet i CNS-regionen.

Venlafaxin med dess huvudsakliga sönderfallsprodukt (O-desmetylvenlafaxin - EFA) är en stark hämmarmedicin för reversering av serotonin och norepinefrininfångning av aspartattypen. Dessutom kan dessa substanser hämma processen med omvänd dopaminfångst med hjälp av neuroner.

Den aktiva läkemedelskomponenten, tillsammans med EFA, reducerar i händelse av en enkel eller flera användningar manifestationerna av P-adrenerg typ. Med liknande effektivitet påverkar de också infångning av omvända neurotransmittorer. I detta fall utövar venlafaxin inte ett överväldigande inflytande på MAO-agens aktivitet.

Vidare har venlafaxin ingen affinitet med fentsiklidinovymi, bensodiazepin och opiat eller NMDA avslutningar, och påverkar inte frisättningen av noradrenalin processer golovnomozgovye genom vävnad.

Farmakokinetik

Omkring 92% av substansen absorberas efter en dos med en dos av kapsel. Vid användning av kapslar med fördröjd frisättning observeras toppvärdena för den aktiva komponenten och dess metabolit inuti plasman i perioden 6,0 ± 1,5 och 8,8 ± 2,2 timmar.

Absorptionshastigheten för ett ämne är långsammare än de analoga värdena för dess eliminering. Därför, i realtid halv-livslängd vid användning av kapslar med fördröjd frisättning typ (15 ± 6 timmar) kan allmänt betraktas som en period poluabsorbtsii ersätter dem verkliga halveringstid (5 ± 2 timmar) som utvecklas i fallet med ett läkemedel med en typ med omedelbar frisättning.

I fallet med mottagande av lika dagliga doser av läkemedel i form av tabletter eller kapslar med omedelbar verkan med förlängd effekt var effekten av både den aktiva ingrediensen och metaboliten likartad för båda formerna av läkemedlet. Fluktuationer i plasmanivåer av läkemedel var något lägre när man använde kapslar med långvarig verkan. På grund av detta har förlängda kapslar en minskad absorptionshastighet, men samtidigt som dess (sug) volym förblir densamma som för tabletter med omedelbar effekt.

Utsöndring av venlafaxin med dess sönderfallsprodukter utförs huvudsakligen genom njurarna. Ca 87% av en komponent som utsöndras i urinen under 48 timmar (utgångskomponenter omodifierad konjugerat och okonjugerat EFA eller andra mindre nedbrytningsprodukter).

Halveringstiden för venlafaxin med dess aktiva sönderfallsprodukt (B-desmetylvenlafaxin) förlängs hos personer med lever / njursvikt.

Användningen av kapslar med långvarig effekt tillsammans med mat påverkar inte absorptionen av läkemedlets komponenter.

[4], [5]

Dosering och administrering

Kapselmedicin ska konsumeras med mat, svälja hela och tvätta med vatten. Krossa inte, öppna eller tugga kapseln, men lägg den också i vattnet. Mottagning utförs en gång om dagen på ungefär samma tid - på morgonen eller på kvällen.

I depressionstillståndet är det nödvändigt att ta 75 mg av läkemedlet per dag. Vid en sådan nödvändighet är det möjligt att öka dosen till 150 mg en gång om dagen efter 2 veckors användningskurs. Detta görs för att få en efterföljande klinisk förbättring. Med en mild sjukdomsgrad får den dagliga dosen ökas till 225 mg och i allvarlig grad till 375 mg. Eventuell ökning av dosen krävs efter varannan vecka eller längre (i allmänhet efter minst 4 dagar) - med 37,5-75 mg.

Vid användning av Velaxin i en dos av 75 mg observerades den antidepressiva effekten av läkemedel efter utgången av 2 veckors behandling.

Vid behandling av ångeststörningar av generaliserad typ, liksom sociala fobier.

Under behandlingen av individuella ångestsjukdomar (bland annat social fobi) per dag rekommenderas att ta 75 mg av läkemedlet. Om detta krävs för att få en starkare läkemedelseeffekt, får det efter 2 veckors behandling öka den dagliga dosen till 150 mg. Det är också tillåtet att höja till 225 mg per dag. Ökad dosering krävs efter varje 2 veckors behandling (eller längre men inte mindre än 4 dagar senare) - med 75 mg.

Vid droger med en dos av 75 mg utvecklas den anxiolytiska effekten efter den första medicinska veckan.

För att förhindra utveckling av återfall eller med en stödjande typ av behandling.

Läkarna rekommenderar att man behandlar depressiva episoder under en period av minst sex månader.

Med en stödjande form av behandling, och förutom att förebygga återfall eller nya depressiva episoder, används ofta doser som liknar de som var effektiva vid behandling av en vanlig depressiv episod. Läkaren krävs hela tiden, minst 1 gång under 3 månader för att bestämma effektivitetsgraden av en långvarig terapeutisk kurs.

Slutförande av venlafaxin användning.

Vid slutet av användningen av läkemedlet är det nödvändigt att gradvis minska dosen. När du använder Velaxin i mer än 6 veckor ska du sänka dosen i minst 2 veckor.

Det tidsintervall som krävs för att gradvis minska dosen beror på storleken på dosen som tas under behandlingen, och även under varaktigheten av kursen och patientens individuella tolerans.

Otillräcklig njure eller lever.

Personer med njursvikt, där GFR är> 30 ml / minut, behöver inte byta dos. Med en GFR <30 ml / minut ska den dagliga dosen av läkemedlet minskas med 50%. Personer i hemodialys bör också minska den dagliga dosen av läkemedel med 50%. I detta fall ska Velaxin tas vid slutet av behandlingsproceduren.

Människor med måttligt leversvikt i en daglig dos minskar även med 50%. Ibland krävs en minskning på mer än 50%.

[9]

Använd Velaksina under graviditet

Använd Velaxin Capsules under graviditet eller med amning är förbjuden.

Kontra

Bland de viktigaste kontraindikationerna:

• intolerans av ämnets beståndsdelar;
• kombinerad användning med läkemedelshämmare MAO, och även under perioden 2 veckor efter avslutad tillämpning av den senare;
• Det är nödvändigt att avbryta användningen av venlafaxin senast 1 vecka före behandlingens början med användning av något läkemedel från MAOI-kategorin.
• ökat blodtryck i svår form (180/115 eller mer före behandlingens början);
• närvaron av glaukom;
• problem med urinering på grund av otillräckligt utflöde av urin (t.ex. Med prostata sjukdomar);
• njure / leversvikt i allvarlig grad;
• Det har inte gjorts några studier om effekten och säkerheten av narkotikamissbruk hos barn, så de får inte ta medicin.

[6]

Bieffekter Velaksina

Att ta kapslar kan orsaka sådana biverkningar:

• reaktioner från CCC: ofta finns en expansion av blodkärlen (främst i form av rodnad i ansiktet eller hettvatten), samt en ökning av blodtrycket. Ibland utvecklas takykardi, ortostatisk kollaps och blodtrycksnivån minskar. Individuell fibrillering av ventriklerna, snabb hjärtfrekvens, förlängning av QT-intervallet, medvetsförlust och ventrikulär takykardi (detta inkluderar arytmi av pirouettypen);
• störningar i mag-tarmkanalen: ofta finns det förstoppning, kräkningar, förvärring av aptit och illamående. Ibland kan det förekomma tandkänsla;
• manifestationer från lymfa och blodflöde: ibland observeras i området för mukosal blödning (t ex GIT) och ekkymos. I vissa fall kan blödningsperioden öka och trombocytopeni utvecklas. Kanske framväxten av blodig dyscrasi (detta inkluderar neutropen och pancytopeni, agranulocytos och aplastisk anemi);
• störningar i näringsmässig metabolism och metabolism: ofta är det en minskning av vikt och en ökning av serumkolesterol. Mindre ofta finns det hyponatremi, det finns en avvikelse mellan funktionella levervärden och viktökning. Ibland ökar det diarré-, hepatit-, pankreatit- och ADH-hypersekretionssyndromet och prolactinindexet ökar.
• oegentligheter i arbetet i nationalförsamlingen: Det finns ofta en försvagning av libido, muskel hypertonicitet, yrsel, och förutom sömnstörningar, tremor och parestesier, torr munslemhinnan, känslan av nervositet, sedering och sömnlöshet och akatisi, och problem med balansen samordning. Mindre ofta förekommer hallucinationer, känsla av apati, myoklonus och serotonin toxicitet. Ibland finns det maniska symtom, konvulsioner, extrapyramidala syndrom (inkluderar dyskinesi och dystoni), CSN (inkluderande symtom som liknar NMS) och rabdomyolys dessutom, graden av sen dyskinesi, epilepsi och tinnitus. Kanske utvecklingen av delirium eller agitation;
• mentala störningar: ofta finns sömnlöshet, en känsla av depersonalisering och förvirring, och förutom märkliga drömmar. Kanske uppkomsten av tankar om självmord och utveckling av självmordsbeteende;
• Andningssystemet reaktion: främst gäsp utvecklas. Eventuell förekomst av lungtyp av eosinofili
• manifestationer av huden: ofta finns hyperhidros (även på natten). Mindre ofta är det klåda, alopeci och utslag. Ibland finns det Lyell- eller Stevens-Johnsons syndrom och erytem-polyforma;
• sansreaktioner: ofta observerad mydriasis, en störning av boende eller syn och glaukom. Störning av smaklökar visas mindre ofta;
• störningar i systemet med urinering och njurar: ofta finns det dysuri (vanligtvis finns det svårigheter i början av urinering). Ibland finns det en fördröjning i urinering;
• störningar i bröstkörteln och reproduktionsorganen: ofta utvecklar män en ejaculationsstörning och impotens; kvinnor utvecklar anorgasmi och menstruationscykel störningar som utvecklas på grund av en ökning av antalet oregelbundna blödningar (t.ex. I metrorrhagia eller menorrhagia);
• systemiska manifestationer: det finns en allmän känsla av trötthet eller svaghet, och dessutom anafylax, feber och ljuskänslighet.

[7], [8]

Överdos

Manifestationer överdos: föränderliga parametrar i EKG förfarandet (förlängning av QT-intervallet, LBBB, samt förlängning av QRS-komplex), PT och takykardi ventrikulär reduktion i blodtryck, bradykardi, yrsel och mydriasis samt uppträdandet av kramper, kräkningar och tillväxtstörningar av medvetande (från känslan av sömnighet till komaet). Ofta går sådana störningar och tecken i sig.

Vid behandling av förgiftning är det nödvändigt att bibehålla patensen i andningsorganen, vilket ger tillräcklig syremättnad och ventilation.

Det tar lång tid att övervaka hjärtfrekvens och vitala funktioner, och förutom symptomatisk och stödjande behandling. Aktivt kol kan också användas. Det är förbjudet att framkalla kräkningar, eftersom det finns möjlighet till aspiration.

[10], [11]

Interaktioner med andra droger

Apotek IMAO.

Kombinationen av venlafaxin med MAOI-preparat är förbjuden.

Det har rapporterats om allvarliga biverkningar hos personer som slutat att ta MAO-läkemedel strax innan du startade venlafaxin eller tar venlafaxin strax innan du använder MAOI. Bland de reaktioner som observeras kramper, kräkningar, tremor, illamående och yrsel, ymnig svettning, feber, typ och skick, mot vilka de observerade symptom såsom kramper och CSN och ibland dödliga.

Som en konsekvens bör venlafaxin användas minst 2 veckor efter avslutad behandling med MAOI.

Det rekommenderas att observera minst 14 dagar mellan slutet av användningen av cirkulerande MAOI med moclobemid samt initiering av venlafaxinbehandling. Vid användning av MAOI på grund av de biverkningar som beskrivits ovan bör denna period vara minst en vecka under denna överföring av patienten till venlafaxin från moklobemid.

Läkemedel som har effekt på HC-funktionen.

Väger mekanismen för läkemedelsexponeringen Velaksina, och förutom risken för serotonin berusning, i händelse av en kombination av läkemedel till organ i stånd att påverka överföringen av nervimpulser serotonerg typ (inklusive de selektiva Droginhibitorema invers serotonin infångningsTripLane eller litium PM), terapi bör göras med försiktighet.

Indinavir.

Medan medicinen tillsammans med indinavir orsakades en minskning av toppnivå och AUC-värden hos den senare med 36% respektive 28%. Dessutom hade indinavir ingen effekt på venlafaxins farmakokinetiska egenskaper med EFA.

Warfarin.

Hos personer som tar warfarin, med uppkomsten av venlafaxin, kan en ökning av antikoagulationsegenskaper observeras. Dessutom ökar PTV indexen.

Haloperidol.

Eftersom haloperidol kan ackumuleras i kroppen kan dess effekt förbättras.

Cimetidin.

Cimetidin under jämviktsvärden kan hämma metabolismen av venlafaxin i det första passet, men inte har en betydande inverkan på bildandet och eliminering av ämnet B-desmetyl-venlafaxin, inne i cirkulationssystemet på ett mycket mer betydande belopp. Detta gör det möjligt för oss att dra slutsatsen att en kombination av ovanstående läkemedel hos en frisk person inte kräver en dosförändring. Men hos äldre personer med leversjukdom bör en sådan kombination användas försiktigt, eftersom det saknas information om interaktionen mellan droger. I ett sådant fall krävs kontinuerlig övervakning av terapiprocessen.

Medicin som sänker effekten av elementet CYP2D6.

Isoenzym CYP2D6, som är ansvarig för processerna för genetisk polymorfism och verkar på metabolismen av ett stort antal antidepressiva medel omvandlar venlafaxin ämnet i sin huvudsakliga nedbrytningsprodukt - ODV. Detta skapar förutsättningarna för utvecklingen av interaktionen mellan Velaxin och de hämmande läkemedlen i elementet CYP2D6.

Interaktioner som minskar mängden aktiv komponent som omvandlas till ODV kan i teorin öka substansens värden i serum och minska indexen för aktiv aktiv nedbrytningsprodukt.

Ketokonazol (ett hämmande ämne av element CYP3A4).

Tester ketokonazol i snabba och långsamma metaboliserare av CYP2D6 komponent visat att vid användning av denna läkemedelskomponenten venlafaxin AUC ökade (respektive 21% och 70%). Nivån av O-desmetylvenlafaxin ökar också (med 23% respektive 33%).

Kombination med hämmare av CYP3A4 läkemedelssubstans (itrakonazol bland dem, klaritromycin med atazanavir och vorikonazol, och dessutom, indinavir, saquinavir och nelfinavir posakonazol och telitromycin, ketokonazol och ritonavir) ökar den effektiva komponenten läkemedelsindikatorer och EFA. Följaktligen behovet av att noggrant kombinera ovanstående preparat och Velaksin.

Hypoglykemiska och hypotensiva läkemedel.

Det finns en ökning av clozapins index, som tillfälligt har samband med utvecklingen av biverkningar (detta inkluderar anfall), efter avslutad användning av venlafaxin.

När du tar venlafaxin måste du sluta använda alkohol.

[12], [13], [14]

Förvaringsförhållanden

Velaxin bör hållas på plats som inte är tillgängligt för barn. Temperaturvärden är högst 30 ° C.

[15]

Hållbarhetstid

Velaxin får användas under 5 år från det att läkemedlet släpptes.

[16]