Vap 20

Wap 20 innehåller substansen alprostadil. Det tillhör gruppen prostaglandiner.

Indikationer VAPA 20

Det används för att eliminera utplånande patologier av grad 3-4 av kronisk typ (Fontaine klassificering används), inte föremål för revaskularisering (eller om revaskularisering hos sådana personer inte har resulterat i ett resultat).

Läkemedlet rekommenderas inte för eliminering av utplånande patologier (kronisk typ) i de perifera artärerna i 4: e graden.

Släpp formulär

Släpp i form av ett koncentrat för tillverkning av infusion i glasampuller med 1 ml volym (typ I Ph.EUR.). Inne i ett separat förpackning innehåller 5 eller 10 ampuller av läkemedlet.

[1]

Farmakodynamik

Den aktiva beståndsdelen i läkemedlet alprostadil är en vasodilator som främjar blodcirkulationen och utför dilatationsprocessen av prekapillära sfinkter med arterioler. Läkemedlet påverkar positivt mikrocirkulationsprocesserna, liksom blodets reologiska parametrar.

Efter infusion i / i metoden uppträder en ökning av erytrocytelasticitet, såväl som undertryckande av deras aggregering i ex vivo indikationerna. Alprostadil inhiberar effektivt processen med trombocytaktivering under in vitro-verkan. Denna effekt sträcker sig till egenskaperna hos förändringen i form av trombocyter, och förutom aggregering och isolering av komponenter belägna i granulerna, såväl som frisättning av tromboxan (hjälper aggregeringsprocesser). Läkemedlet bidrar till att minska bildandet av arteriell trombi vid in vivo-test hos djur.

Användningen av läkemedel aktiverar fibrinolysprocesser, ökar dess individuella interna värden (plasmin med plasminogen och dessutom verkan av plasminogenaktivator inuti vävnader).

[2]

Farmakokinetik

Alprostadil är en artificiell analog av naturligt PG: E1, som har en kort halveringstid. Vid oral administrering av läkemedel i en dos av 60 mcg, efter 2 timmar var toppplasmanivån hos en frisk person 6 pg / ml högre än det maximala i placebofasen (2,4 pg / ml). Halveringstiden i a-scenen är cirka 0,2 minuter (beräknat värde), och för β-steget är det ca 8 minuter. Som ett resultat av denna jämviktsnivå når läkemedlet ganska snart efter infusionsstart.

Metabolism av alprostadil utförs i lungorna - ca 80-90% vid 1: a passet. Primära nedbrytningsprodukter som bildas under 1:e passet - är 15-keto-PGE 1 och PGE förutom 0 (så kallad 13,14-dihydro-PGE-1) med elementet 15-keto-PGE 0 (som är 13,14 dihydro-15-keto-PGE 1), - att fortsätta att vara ytterligare sönderfalls (bland annat, som genom β-oxidationsprocesser, liksom ω-oxidation).

Förfallna produkter utsöndras i urinen (med 88%) och avföring (med 12%). Full utskillelse tar 72 timmar. Av de primära förfallsprodukterna kan endast 15-keto-PGE-0-elementet bestämmas genom in vitro-exponering för lunghomogenat.

Vid mottagning av alprostadil i en mängd av 60 mikrogram, PGE 0 för två Chasa når maximala plasmanivåer hos friska människor - 11,8 pg / ml efter placebo steg (lika med 1,7 pg / ml), medan halveringstiden perioden är lika med ca 2 minuter vid a-scenen och även ca 33 minuter under p-scenen. Det maximala värdet observeras efter 119 minuter. Motsvarande siffror för elementet 15-keto-PGE 0 är lika med toppnivån - 151 pg / ml (placebo var 8 pg / ml), α-term halv-livslängd på cirka två minuter och ß-sikt halv-liv - 20 minuter; topp når i 106 minuter.

Syntes av alprostadil med makromolekylära element i plasman är 93%.

[3]

Dosering och administrering

Du måste administrera läkemedlet i en ven eller artär, i detta fall med ett tillstånd som läkaren utför proceduren har erfarenhet inom området Angiologiska och han är bekant med moderna metoder för regelbunden övervakning CCC värderingar och har erforderlig utrustning för detta ändamål. Administrera inte lösningen med bolusmetoden intravenöst.

Vid behandling av / i metoden för patologier av den tredje graden.

Det finns följande intravenös behandlingsschema bör Lös upp innehållet i 2 injektionsflaskor (motsvarande 40-mg läkemedel) i natriumkloridlösning (0,9%; ta 50-250 ml), och sedan den resulterande substansen administreras i den period av 2 timmar. Denna dosering appliceras 2 gånger om dagen.

Alternativ väg: en gång per dag infusion i 3 timmar. Ange 3 ampuller (mängd 60 μg alprostadil), vilka löses med samma mängd av ovanstående lösningsmedel.

Personer med nedsatt njurfunktion (insufficiens med KK> 1,5 mg / dl) bör inleda IV- behandling med införande av den 1 ampullen två gånger om dagen (två gånger 20 μg Wap 20 ). Var och en av förfarandena är 2 timmar. Med hänsyn till den allmänna kliniska bilden tillåts det att öka dosen till ovanstående standarddos under perioden 2-3 dagar.

Personer med njursvikt och även de som ingår i risken för hjärtfunktionsstörning måste begränsa den dagliga infusionsvolymen till 50-100 ml, och introduktionen måste nödvändigtvis utföras med hjälp av en infusionsanordning.

Behandling av patologier av 3: e och 4: e graden genom införande av droger i artärerna.

Nedan indikeras följande schema av intra arteriell behandlingskurs: Lös upp i en lösning av natriumklorid (0,9%) 1 ounce ampull (20 μg substans). I detta fall kommer volymen av den färdiga lösningen att vara hälften av läkemedelsampullen (i 25 ml av denna lösning - 10 μg av läkemedlet). Infusion utförs med hjälp av en speciell enhet under 1-2 timmar. Om toleransen för läkemedlet är tillfredsställande tillåts det att öka dosen till den 1 ampullen (eller 20 μg av den aktiva ingrediensen), speciellt om nekros är närvarande på kroppen. Ofta en dag kräver 1 infusion.

Under infusionskateter införd genom, med hänsyn till svårighetsgraden av sjukdomen och läkemedlet tolerabilitet, är doseringen delas 0,1-0,6 ng / kg / minut (ca fjärdedel / halv ampull med medicin). I detta fall är infusionsvaraktigheten vid användning av enheten 12 timmar.

Vid slutet av 3 veckors behandling är det nödvändigt att bestämma möjligheten för efterföljande användning av läkemedel. Om det inte finns något resultat är det nödvändigt att avbryta drogen. Den terapeutiska kursen kan inte vara längre än 1 månad.

[6], [7]

Använd VAPA 20 under graviditet

Läkemedlet kan inte ges till gravida kvinnor, och om det är nödvändigt att använda det under amning, är det nödvändigt att sluta amma vid behandlingstillfället.

Kvinnor som är i reproduktiv ålder bör använda effektivt preventivmedel vid användning av läkemedel för att undvika graviditet.

Information om prekliniska tester visar att Wap 20 inte påverkar fertiliteten vid användning i rekommenderad dosering.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• Förekomsten av överkänslighet mot alprostadil eller andra delar av läkemedlet;
• med hjärtsjukdomar: hjärtsvikt dekompenserad typ (3: a och 4: e stadium enligt NYHA klassificering); otillräcklig behandling av hjärtarytmi och hjärtsvikt; har annorlunda arytmier (bland dem också en som orsakar utvecklingen av hemodynamiska störningar); aorta / mitralstenos / insufficiens; felaktigt kontrollerade hjärtpatologier av koronartypen; IHD och överfördes under senare tid (under de senaste sex månaderna) myokardinfarkt;
• misstanke om utveckling av lungödem (i kronisk eller akut form), gjord efter röntgenstrålning eller klinisk undersökning, och dessutom en historia av lungödem eller lunginfiltration;
• kroniska pulmonella patologier av obstruktiv typ i allvarlig grad, och förutom denna PE;
• Personer med dokumenterade leversjukdomar (även de som har symptom på akut leverinsufficiens - ökad GGT eller transaminas) eller svår leverinsufficiens (detta inkluderar historia);
• störningar i njurarnas arbete (oligoanuri);
• Förekomsten av en tendens att utveckla blödning (polytrauma, och dessutom blödning / erosiv sårpatologi i duodenum eller mage i akut form);
• närvaro i anamnesen för det sista halvåret av ett slag
• minskat blodtryck i svår form;
• Förekomsten av generella kontraindikationer angående infusionsförfarandena (bland annat kongestiv hjärtsvikt, cerebralt eller lungödem och hyperhydrater).
• barn och tonåringar under 18 år.

[4]

Bieffekter VAPA 20

Användningen av medicinering kan orsaka följande biverkningar:

• Störningar från NA: i grunden finns det parestesier i extremiteten med vilken proceduren utfördes, såväl som huvudvärk. Ibland finns det cerebrala kramper och en känsla av förvirring. Eventuell utveckling av psykos eller stroke och utseende av yrsel.
• sjukdomar i mag-tarmkanalen: ibland finns det gastrointestinala sjukdomar, inklusive kräkningar med diarré och illamående samt acceleration av tarmperistalmen (effekten av alprostadil). Buksmärta med halsbränna, liksom anorexi, kan uppstå.
• manifestationer av organen i det kardiovaskulära systemet: i vissa fall kan angina eller takykardi uppträda och en minskning av blodtrycksnivån kan observeras. Ibland uppträder arytmi eller hjärtsvikt, vilket leder till akut lungödem, vilket kan orsaka hjärtsvikt av en allmän typ. Blockader och hjärtinfarkt kan uppstå;
• reaktioner i matsmältningssystemet: ibland kan indexet av leverenzymer brytas;
• manifestationer av andningsorganens organ: ibland finns det ett lungödem. Utseendet av dyspné;
• störningar i det hematopoietiska systemet: ibland anemi eller leukocytos samt trombocyto- eller leukopeni;
• Resultat av laboratorieundersökningar: ibland finns det en ökning av temperaturen eller transaminasnivåerna. Värdena för CRP kan också variera, men efter behandlingen normaliseras de snabbt.
• Reaktioner av det subkutana skiktet och huden: Det finns ofta svullnad, rodnad och heta blinkar.
• systemiska störningar och manifestationer på infusionsstället: ofta svullnad och ökad temperatur med svullnad i administrationsområdet; Dessutom observeras ådernas rodnad och utveckling av parestesier. Mindre ofta börjar frysningar börja med feber och hyperhidros. Kanske uppkomsten av flebit på infusionsstället, och förutom trombos i området för införande i katetern. Det kan också finnas lokal blödning, en känsla av sjukdom och en känslighetsstörning i slemhinnorna med huden.
• Immunförsvar: Ibland uppvisar allergier (ökad känslighet hos huden - utslag, svullnad, hyperhidros, gemensamt obehag med frossa och pyrogenreaktion). Ibland - utvecklingen av anafylaktoida eller anafylaktiska tecken. Anafylaxi är möjlig;
• störningar i muskler och benens arbete: ibland finns det tecken på störningar i lederna (bland annat smärta sensioner). En härdbar hyperostos observeras i regionen med långben rörform (vid användning av droger i mer än 1 månad);
• andra: det kan vara ökad trötthet, anuri med vasalgi, en känsla av generell svaghet, njursvikt och ortostatisk kollaps.

[5]

Överdos

Manifestationer av överdosering - sänker blodtrycksnivån samt takykardi av en reflex typ på grund av expansionen av blodkärl. Andra sannolika tecken: hyperhidros, kräkningar, syncopal tillstånd av vasovagustypen, åtföljd av pallor och dessutom hjärtsvikt, illamående och myokardiell ischemi. Lokala symtom kan utvecklas: rodnad och svullnad i extremiteten, där infusionen utförs, och även reaktionen av intolerans.

Terapi bör vara symptomatisk. Läkemedlet har ingen specifik motgift. Om, när den önskade dosen har sänkts, har blodtrycksindex minskat eller svår smärta har börjat, det är nödvändigt att sänka infusionen eller omedelbart stoppa det. Vid fall av blodtryck är det först och främst nödvändigt att lägga offret på ryggen, samtidigt som han lyfter benen något. Om manifestationerna av överträdelsen inte passerar måste du spåra CAS-indikatorerna. Vid behov föreskrivs utnämning av sympatomimetika.

Interaktioner med andra droger

Under användningen av VAP 20 kan potentiering av egenskaperna hos antihypertensiva läkemedel förekomma, såväl som antianginalmedel och vasodilatatorer. Kombinationen av dessa läkemedel med alprostadil eller användningen samtidigt med andra vasodilaterande läkemedel kräver kontinuerlig övervakning av CAS-indikatorerna (detta inkluderar övervakning av blodtrycksnivån).

Adrenalin med noradrenalin, liksom sympatomimetika, försvagar den vasodilaterande effekten av läkemedlet.

Kombination med antitrombotiska läkemedel (läkemedelshämmare av trombocytaggregation, antikoagulantia och trombolytiska läkemedel) kan öka blödningsnivån. Med tanke på den svaga sakta effekten av VAP 20 i förhållande till trombocytaggregation i indikationer in vitro, bör det noggrant användas i kombination med antikoagulantia.

Kombinerad användning med läkemedel cefatetan och cefaferazon med cefamendol försvagar effekten av alprostadil.

[8], [9]

Förvaringsförhållanden

Wap 20 måste hållas på ett ställe som är stängt från ljus och otillgängligt för små barn. Temperaturförhållandena ligger inom 2-8 ° C.

[10]

Hållbarhetstid

Wap 20 får användas under 3 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

[11]