Urokinas

Fibrinolytiskt medel - Urokinas - fungerar som ett lösningsmedel som eliminerar blodproppar genom att aktivera plasminogen.

Indikationer Urokinas

Det är möjligt att använda Urokinase vid akut trombos av artärer och venösa kärl, med tromboembolism av grenar i lungornas artärer med tromboser i vaskulär shunt.

Urokinas används för diabetisk fotssyndrom, vilket åtföljs av en långvarig bildning av sår och allvarlig ischemi hos benen. Läkemedlet är också föreskrivet i fall av omöjlighet eller ineffektivitet att genomföra operativ revaskularisering med en fibrinogennivå av mer än 3,5 g / liter.

[1], [2], [3], [4]

Släpp formulär

Urokinas är en massamassa för avel, följt av injektioner och infusionsinfusioner.

Urokinaspulver förpackas i flaskor innehållande 10 000 IE, 100 000 IU, 500 000 IE eller 1 Miljon IE Urokinas.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakodynamik

Urokinas avser enzymämnen med serinproteinet aktiv substans (serin som en aminosyra).

Urokinas har mycket gemensamt med plasminogen och omvandlar det till plasmin genom hydrolysen av arginin-valin-ligamentet. Fibrinös trombi kan lösas under påverkan av proteasplasmins trombolytiska egenskaper.

Det aktiva tillståndet för plasma inducerat av Urokinas främjar en dosberoende minskning av mängden plasminogen och fibrinogen och ökar också halten av hydrolysprodukter av fibrin och fibrinogen. Hydrolysprodukter påverkar minskningen av blodkoagulering och ökar effekten av heparin. Sådana egenskaper uppträder hela dagen efter administrering av urokinas.

Den inducerade transformationen av plasminogen i plasmin kan hämmas av epsilon-aminokapro-, tranexam- och aminobensoesyror. Dessa inhibitorer utövar inte en potentierande effekt på anti-koagulationsegenskapen hos fibrin och fibrinogen i cirkulationen.

[11], [12]

Farmakokinetik

Urokinas injiceras i artärerna eller in i venerna genom injektion eller infusion.

Vid genomförande av lämpliga studier på djur konstaterades det att Urokinas försämras av enzymatiska ämnen. Levern har stor betydelse för den biologiska omvandlingen av urokinas. Inaktiva metaboliter utsöndras med slemmassor och urinvätska.

Varaktigheten av halveringstiden för Urokinase uppskattas till 9-16 minuter. Den kliniska varaktigheten kan bero på exponeringsperioden för den aktiva plasminen.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosering och administrering

Lösningen av Urokinase kan administreras intravenöst genom injektions- eller infusionsinjektioner, både i form av en monopreparation och som en del av en komplex behandling tillsammans med heparin.

Dosering Urokinas bestäms individuellt under kontroll av blodkoagulationsparametrar.

• Vid trombos av djupt placerade venösa kärl:
  • den ursprungliga mängden läkemedel Urokinase 4400 IE per kg vikt, för patienter som riskerar 150 tusen IE under 15 minuter;
  • innehavsdos på 100 000 IE per timme och för patienter i riskzonen - från 40 till 60 000 IE i 2-3 dagar;
  • Efter tre dagar kan dosen ses över.
• I svår lungemboli:
  • den initiala mängden läkemedel Urokinase 4400 IE per kg vikt i 15 minuter;
  • retentionsdosering av Urokinase 4400 IE per kg kroppsvikt / timme i 12 timmar;
  • med otillräcklig effektivitet på en dag kan dosen ökas.
• I strid med patentering av perifera kärl:
  • 240 tusen IE per timme administreras som en infusion med användning av en intraarteriell kateter i 2-4 timmar, eller tills blodflödet uppnås, varefter de byter till 1-2 tusen IE per minut;
  • infusionen är klar vid slutet av trombolys eller två dagar efter infusionsstart.
• Med fibrinblockering av hemodialys shunts:
  • en lösning av urokinas 5-25 tusen IE per ml införes i båda grenarna av vaskulär shunt;
  • om så krävs upprepas infusionen efter 35-40 minuter;
  • Den totala användningsperioden för Urokinase bör inte överstiga 120 minuter.

Omedelbart före användningen av urokinas späds pulvret i vatten för injektion enligt följande schema:

• för Urokinase 10 tusen IE, 50 tusen IE eller 100 tusen IE, 2 ml av en lösningsmedelvätska krävs;
• För Urokinase 500 tusen IE krävs 10 ml lösningsmedel.

Därefter späds preparatet till önskad konsistens med en fysiologisk lösning eller 5-10% glukoslösning. Urokinas administreras omedelbart efter utspädning.

[30], [31], [32]

Använd Urokinas under graviditet

Data om intag av urokinas i bröstmjölksammansättningen, nej, samt information om möjligheten att använda fibrinolytisk under graviditet. Utse inte möjligheten att utveckla blödning, risken för för tidig start av arbetskraft och utseendet av andra komplikationer - till exempel för tidig avlägsnande av placentan.

Det är bevisat att Urokinase delvis passerar genom placenta barriären.

Med tanke på tillgänglig information är användningen av Urokinase under graviditeten oönskade, såväl som inom en månad efter barnets födelse.

Kontra

Bland de absoluta kontraindikationerna för användningen av Urokinas är:

• Nyblödning (särskilt de som är relaterade till cerebrovaskulära händelser).
• stroke, kärlbrott som har inträffat under de senaste åtta veckorna;
• nyligen kirurgiskt ingrepp, såväl som tillståndet före den primära åtdragningen av sårytan;
• en svag aktivitet i blodkoagulationssystemet, en tendens till blödning (en mängd hemorragisk diates och fibrinolys);
• svåra former av hypertoni, retinopati associerad med ökat blodtryck
• svåra leversjukdomar och njurfiltreringssystem;
• ökad sannolikhet för gastrointestinal blödning (magsår, tumörprocesser i matsmältningssystemet etc.);
• ökad risk för blödning i närvaro av njurstenar eller tumörer i urinvägarna;
• tuberkulos, hemoptys;
• stratifiering av aneurysm;
• exacerbation av pankreatit
• endokardit;
• mikrobiell sepsis, septisk vaskulär ocklusion;
• Den första månaden efter barnets födelse, spontan eller medicinsk abort eller efter hotet om abort.
• blödande karcinom
• den första månaden efter lumbalortografi;
• De första 8-10 dagarna efter okomplicerad ryggradspunktur.

 Relativa kontraindikationer för användning av urokinas är:

• senaste återupplivning, mitralventilpatologier och förmaksfibrillering;
• förlängning av tromboplastinperioden, trombocytopeni;
• graviditetstiden
• kränkning av artärkärlens integritet

[19], [20], [21]

Bieffekter Urokinas

De vanligaste biverkningarna efter administrering av urokinas är:

• mikrokrovotecheniya;
• blödning från skadade kärl;
• hematom.

Ett antal patienter under behandling av urokinas upplevde svår blödning i matsmältningssystemet, lever, såväl som intracerebrala och retroperitoneala blödningar.

Ofta registreras en transient ökning av transaminasnivåerna och en minskning av halten av hematokrit utan uppenbar blödning.

Det är möjligt att bilda emboli.

I sällsynta fall utvecklas en allergi, vilket avslöjar sig med rodnad i huden, andningsbrott, en blodtrycksfall.

[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Överdos

Huvudskylten på en överdosering av urokinas är blödning, vilket måste stoppas genom kompression. Om appliceringen av komprimeringsmetoden inte leder till blödningsstopp, stoppas infusion av urokinas och blodåtervinningsorgan införs.

Den ursprungliga mängden aprotinin (antifermental läkemedel, en hämmare av det fibrinolytiska enzymet plasmin) bör uppgå till 500 tusen -. 1 miljon KIU per timme i.v., med ytterligare underhållsdos av 50-100 tusen Kie per timme, tills den fulla hemostatiska stabilisering ...

När det förekommer kraftiga blödningar, stoppas infusionen av urrokinas omedelbart. Passera till hemostatisk behandling med infusion av koncentrerad fibrinogen och andra blodprodukter (om så krävs).

Terapi med en överdosering av urokinas utförs under överinseende av en läkare med erfarenhet inom transfusionsbehandling och hemostasiologi.

[33], [34], [35], [36],

Interaktioner med andra droger

Risken för blödning ökar med den kombinerade administreringen av urokinas:

• med läkemedel som hämmar blodkoagulering (läkemedel baserade på heparin eller kumarin);
• med läkemedel som påverkar kvaliteten och kvantiteten av blodplättar (acetylsalicylsyra, allopurinol, fenylbutazon, tetracykliner, sulfa medel, antireumatiska läkemedel, cytostatika, indometacin, klofibrinsyra, dipyridamol etc.;
• med läkemedel som sänker egenskaperna hos urokinas (antifibrinolytic).

[37], [38], [39], [40], [41],

Förvaringsförhållanden

Förvara Urokinase på en plats som är otillgänglig för barn, bort från värmeapparater, i rum med en temperatur upp till + 25 ° C.

[42]

Hållbarhetstid

Urokinas i förseglad form kan förvaras i upp till 3 år.

Den beredda lösningen ska appliceras omedelbart. Om lösningen av urokinas späddes under aseptiska förhållanden kan den lagras i högst 8 timmar.

[43], [44], [45], [46]