Tsetrylev

Tsetrilev är ett system för antihistamin, ett substratderivat piperazin.

Indikationer Tsetrileva

Det används för att eliminera symtomen på en allergisk rinit (även året runt sjukdomsformen) och förutom nässelfeber.

Släpp formulär

Släpp i tabletter i volym på 5 mg, på 10 stycken på en blister. I en förpackning - 1 blisterplatta; i form av en sirap i ampuller i volym 30, 50 eller 100 ml. Inne i förpackningen 1 flaska komplett med ett mätlock.

Farmakodynamik

Levocetirizin är en aktiv R-enantiomer av cetirizin med stabila egenskaper. Ett integrerat element i gruppen av konkurrerande histaminantagonister. Dess medicinska egenskaper bestäms genom att blockera änden av histamin H1. Affiniteten för dessa ämnen i levocetirizin är dubbelt så stor som för cetirizin.

Det påverkar det histaminberoende utvecklingsstadiet av allergiförändringar, reducerar vaskulär permeabilitet, eosinofil migreringsaktivitet och begränsar också frisättningen av inflammatoriska ledare. Förhindrar uppkomsten av ett allergiskt svar, och tillsammans med detta underlättar flödet av redan existerande symtom. Komponenten har också antiinflammatoriska, anti-allergena och anti-exsudativa egenskaper, med nästan ingen antiserotonin och holinolytisk effekt.

Vid mottagning i medicinska doser har praktiskt taget ingen lugnande effekt.

Farmakokinetik

Farmakokinetiken för levocetirizin är linjär och skiljer sig praktiskt taget från cetirizins egenskaper.

När det tas oralt absorberas läkemedlet intensivt och snabbt. Samtidigt förändras absorptionsgraden inte med användning av mat och storleken på den dos som tas, även om en minskning av toppkoncentrationen och en förlängning av tiden för dess uppnående observeras. Nivån av biotillgänglighet är 100%.

Hos 5% av de behandlade patienterna börjar läkemedlet 12 minuter efter en enda användning och resten 95% efter 0,5-1 timme. Plasmastoppnivå observeras efter 50 minuter efter oral dosering av läkemedel, och dess varaktighet är 2 dagar. Toppvärdet är 270 ng / ml för en enstaka dos, såväl som 308 ng / ml för 5 mg av läkemedlet igen.

Det finns ingen information om fördelningen av läkemedlet inuti vävnaderna och dess passage genom BBB. Test har visat att den högsta koncentrationen observeras i njurarna med levern och den lägsta - inuti vävnaderna i centrala nervsystemet. Distributionsvolymen är 0,4 l / kg. Syntesen av ett ämne med ett plasmaprotein är 90%.

Inne i kroppen metaboliseras cirka 14% av levocetirizin. Under denna process finns en koppling med taurin, oxidation, även N- och O-dealkylering. De senare utförs med hjälp av hemoproteinet CYP 3A4, medan de oxidativa processerna stöds av många eller okända isoformer av CYP-elementet.

Levocetirizine påverkade inte aktiviteten gemoproteinovyh isoenzymerna 1A2 till 2C9, 2C19 och 2D6 och 2E1 och med ZA4 i en takt som är flera gånger större än den maximala mottagningsnivån i oral 5 mg av läkemedel. Eftersom metabolismen är ganska låg och förmågan att hämma denna process är frånvarande är sannolikheten för interaktion mellan levocetirizin och andra medicinska komponenter extremt liten.

Utsöndring av ämnet utförs huvudsakligen genom filtrering av glomeruli och aktiv utsöndring av tubulerna. Halveringstiden från plasma (vuxna) är 7,9 + 1,9 timmar. Det här segmentet är kortare hos barn. Den totala clearancehastigheten (vuxna) är 0,63 ml / minut / kg. Utsöndring av den aktiva ingrediensen och sönderfallsprodukter sker huvudsakligen i urinen (medeltalet är 85,4% av den använda dosen). Endast 12,9% av substansen utsöndras med avföring.

Den uppenbara reningskoefficienten för levocetirizin i kroppen är i korrelation med KK-indexet. På grund av detta måste personer med svår eller måttlig sjukdom i njurarnas arbete välja mellan intervallen mellan användningen av levocetirizin, med tanke på QC-värdena. I närvaro av anuri i slutstadiet i terminalstadiet av njurspatologin reduceras den övergripande nivån av clearance hos sådana personer i jämförelse med liknande indikatorer hos personer utan liknande störningar med cirka 80%.

Mängden aktiv substans som frisläppts under hemodialys (standardproceduren som varar i 4 timmar) är lika med <10%.

Dosering och administrering

Sirap ska tas oralt (barn från sex månader och vuxna) oavsett äta. Sådana storlekar rekommenderas:

• Spädbarn 0,5-1 år - en gång om dagen för 1,25 mg (eller 2,5 ml);
• ålder 1-2 år - två gånger om dagen för 1,25 mg (daglig dos blir 2,5 mg);
• ålder 2-6 år - två gånger om dagen för att ta 1,25 mg (eller 2,5 ml) av läkemedlet;
• ålder 6-12 år - för en dag med 5 mg (eller 10 ml) droger;
• ungdomar från 12 år och dessutom vuxna - en gång om dagen för 5 mg (eller 10 ml) sirap.

Personer som har störningar i njurarnas arbete måste beräkna doserna i enlighet med QC-indexen. Beräkningen är följande:

• med normal njurfunktion (CC-nivå ≥80 ml / minut) - 5 mg en gång om dagen;
• vid störningar med mild svårighetsgrad (KK-värde av 50-79 ml / minut) - en enstaka dos av 5 mg LS;
• störningar med måttlig svårighetsgrad (nivå CK 30-49 ml / minut) - ta 5 mg en gång varannan dag;
• allvarlig sjukdom (CC-nivå <30 ml / minut) - ta 5 mg sirap en gång om 3 dagar;
• Det sista skedet av njurpatologi (nivå av CC <10 ml / minut) och personer i dialys - mottagning av droger är förbjuden.

Varaktigheten av sirapintag för personer med periodisk form av allergisk rinit (tecken på sjukdomen uppträder under <4 dagar per vecka eller mindre än 1 månad) bestäms med hänsyn till patologins historia och förlopp. Sluta behandlingen kan vara att symtomen försvinner och fortsätt om allergien börjar igen.

Med en stabil form av allergisk rinit (symptom på sjukdomen uppträder> 4 dagar i veckan eller under en längre period än 1 månad) vid konstant kontakt med allergener - permanent behandling är möjlig.

För att eliminera kroniska patologier (nässelfeber eller allergisk rinit) kan en kurs på upp till 1 år behövas (denna information erhölls genom test med hjälp av ett racemat).

Tabletter ska konsumeras oralt, tvättas ner med vatten och inte tuggas. När det gäller fastande, inträffar läkemedelsexponering sker snabbare.

Den dagliga dosen för barn från 6 år och vuxna - 5 mg en gång om dagen (1 tablett). Vid behandling av pollinos varar kursen i genomsnitt 1-6 veckor. För att eliminera allergiska sjukdomar av kronisk typ kan en kurs upp till 1 år behövas.

Använd Tsetrileva under graviditet

Levocetirizin ska inte ges till gravida kvinnor.

Eftersom cetirizin kan tränga in i modermjölken, om det finns behov av att applicera Tsetril, är det nödvändigt att vägra amning under behandlingstiden.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• intolerans av levocetirizin eller andra delar av läkemedlet, liksom olika derivat av piperazin;
• kronisk form av njursvikt i allvarlig grad (CC-nivå är <10 ml / minut);
• föreskriva levocetirizin för nyfödda och barn upp till sex månader är förbjudna, eftersom information om användningen av droger vid denna ålder är mycket begränsad;
• tabletter ska inte tas till barn yngre än 6 år.

Bieffekter Tsetrileva

De beståndsdelar som ingår i metylparabensirap med propylparhydroxibensoat kan orsaka följande biverkningar (kan ha fördröjd reaktion):

• manifestationer på den del av nationalförsamlingen: en känsla av svaghet, dåsighet, svår trötthet, uppkomsten av huvudvärk, svimning, kramper, darrningar, parestesier och yrsel, samt utveckling av dysgeusi eller trötthet;
• mentala störningar: en känsla av spänning, aggression, utseende av hallucinationer, självmordstankar, depression, sömnlöshet och andra sömnstörningar;
• hjärtreaktioner: utveckling av takykardi eller ökad hjärtfrekvens
• visuella organ: suddig syn och andra sjukdomar;
• hörselskador: utveckling av vertigo;
• gallgång och lever: utveckling av hepatit;
• urinvägar och njurar: retention av urinering och utseende av dysuri
• immunitetsreaktioner: manifestationer av överkänslighet, bland annat anafylaksi;
• organ i andningsorganen, mediastinum och båren: framväxten av dyspné;
• reaktioner i mag-tarmkanalen: utseende av förstoppning, illamående, diarré, kräkningar, buksmärtor och torr mun i slimhinnorna;
• subkutan skikt och hud: utseendet av ett uthålligt utslag av läkemedel, andra utslag och klåda, och dessutom utvecklingen av urticaria eller Quincke-ödem;
• muskulär struktur och ben: uppkomsten av myalgi;
• indikationer på laboratorietester: viktökning, förändring i normala parametrar av leverfunktion;
• störningar i metaboliska processer: ökad aptit;
• systemiska störningar: Utseendet av ödem.

Överdos

Utseendet på en överdos är en känsla av sömnighet, men hos barn förekommer detta symtom av ökad irritabilitet och agitation.

Levocetirizin har ingen specifik motgift. Vid utveckling av överträdelser är det nödvändigt att ge offret hjälp till att upprätthålla tillståndet och eliminera symptomen. En variant med magsköljning är möjlig om läkemedlet tagits nyligen. Förfarandet för hemodialys fungerar inte.

Interaktioner med andra droger

Test för interaktionen av levocetirizin utfördes inte.

Undersöker interaktionen av cetirizin (i kombination med racematet) demonstrerade att kombinationen cimetidin, antipyrin, och förutom ketokonazol och pseudoefedrin samt ämnen azitromycin, erytromycin och glipizid eller diazepam orsakar inte signifikanta läkemedels biverkningar.

När det kombineras med teofyllin (daglig dos på 400 mg) reduceras den totala clearance av levocetirizin (med 16%) och teofyllinegenskaperna förblir oförändrade.

Testmetoder återanvändbara ritonavir (två gånger per dag till 600 mg), cetirizin (per dag till 10 mg) har visat att hastigheten för exponering av den sista ökat med ca 40%, medan volymen av fördelningen av ritonavir ändrats något (-11%) till kombinationen med cetirizin.

Mat påverkar inte graden av absorption av läkemedlet, men det sänker sin hastighet.

[1], [2]

Förvaringsförhållanden

Tsetril måste hållas utom räckhåll för små barn, vid temperaturer som inte överstiger 30 ° С.

[3]

Hållbarhetstid

Tsetrilev (i form av sirap och tabletter) är tillgänglig för användning under 24 månader efter frisättningen av läkemedlet. Samtidigt efter att flaskan öppnats med sirap har läkemedlet en hållbarhet om 3 månader.