Thienam

Tienam är ett systemiskt antibakteriellt läkemedel.

Indikationer Thienam

Det används för att eliminera infektiösa lesioner i huden, nedre luftvägarna, leder med mjukvävnader och utöver detta organ i bäckenområdet. Det används också vid behandling av sepsis, infektioner som uppstått i bukhinnan, nosokomiala infektioner, bakteriell endokardit, samt vid blandade infektiösa processer och för att förhindra uppkomsten av inflammation efter kirurgiska ingrepp.

Släpp formulär

Det frisätts som ett frystorkat pulver till en lösning som används för intramuskulära injektioner. Glasflaskan innehåller 1 g frystorkat pulver (0,5 g imipenem och natriumcilastatin). Förpackningen innehåller 1 flaska med pulver.

Farmakodynamik

Läkemedlets aktiva ingredienser är imipenem med cilastatin. Läkemedlet har ett brett spektrum av antimikrobiella effekter. Tienam har en bakteriedödande effekt på gramnegativ flora, grampositiva mikrober, såväl som aerober och anaerober. Det verkar genom att hämma bindningsprocesserna inuti bakteriernas cellväggar.

Imipenem tillhör kategorin karbapenem och är också ett derivat av komponenten tienamycin.

Natriumcilastatin saktar ner aktiviteten hos det enzym som exponerar imipenem för njurmetabolism, vilket ökar dess värden i urinvägarna i oförändrad form. Cilastatin påverkar inte aktiviteten hos mikrobiellt β-laktamas och har ingen egen antibakteriell effekt.

Läkemedlet har effekt på stafylokocker med streptokocker, såväl som enterobakterier, neisseria, campylobacter, mykobakterier, yersinia med gardnerella och listeria med klebsiella. Läkemedlet påverkar aktivt flora som är resistent mot aminoglykosider med penicilliner, såväl som cefalosporiner. Synergistisk effekt noteras i kombination med aminoglykosider - i förhållande till Pseudomonas aeruginosa (in vitro-tester).

[ 1 ]

Farmakokinetik

När lösningen administrerades intramuskulärt med 1 % lidokain (0,5 g) observerades maximala plasmanivåer av imipenem efter 2 timmar och deras genomsnittliga värde var 10 μg/ml. Jämfört med den intravenösa formen av läkemedlet uppvisade imipenem en biotillgänglighet på cirka 75 %. Komponenten absorberades från injektionsstället under 6–8 timmar, vilket resulterade i att imipenemvärdet i plasma var högre än 2 μg/ml i cirka 6 timmar efter injektion. Administrering av läkemedlet i en dos på 0,5 g var 12:e timme orsakade en lätt ackumulering av substansen. Imipenemvärdena i urin var högre än 10 μg/ml i 12 timmar efter intramuskulär injektion av lösningen. Den genomsnittliga utsöndringen av komponenten med urin var 50 %.

Maximala plasmavärden för cilastatin vid intramuskulär administrering i en dos på 0,5 g var i genomsnitt 24 mcg/ml och noterades efter 1 timme. Biotillgängligheten för substansen jämfört med intravenös injektion var cirka 95 %. Absorptionen av substansen från injektionsstället var nästan fullständig efter 4 timmar. Ingen ackumulering av substansen noterades vid användning av lösningen 2 gånger per dag (vid en dos på 0,5 g). Den genomsnittliga nivån av cilastatinutsöndring med urin var 75 %.

Cilastatin är en specifik hämmare av enzymet dehydropeptidas-I. Substansen hämmar effektivt processen för imipenemmetabolism, vilket möjliggör kombinerad användning av dessa komponenter för att erhålla medicinskt effektiva antibakteriella värden av imipenem i plasma med urin. Maximala plasmanivåer av cilastatin 20 minuter efter administrering av lösningen (0,5 g) fluktuerade inom 21-55 μg/ml. Plasmahalveringstiden för cilastatin är cirka 1 timme. Cirka 70-80 % av substansdosen utsöndras oförändrad i urinen 10 timmar efter administrering. Därefter observeras inte cilastatin i urinen. Cirka 10 % observerades i form av en nedbrytningsprodukt - N-acetylsubstansen, som har en hämmande effekt på dehydropeptidas (det kan jämföras med en liknande effekt av den ursprungliga komponenten).

Kombinationen av läkemedlet med probenecid ökar plasmanivån och halveringstiden för cilastatin med 2 gånger, men påverkar inte dess utsöndring i urin. Cilastatin syntetiseras med serumprotein med cirka 40 %.

Dosering och administrering

Lösningen kan administreras både intramuskulärt och intravenöst. Högst 4000 mg av läkemedlet kan administreras per dag (beräknat på förhållandet 50 mg/kg). Dosen kan justeras med hänsyn till njurfunktion, sjukdomens svårighetsgrad och patientens vikt.

För att förhindra komplikationer efter kirurgiska ingrepp: en lösning administreras intravenöst i en dos av 1000 mg (ett bedövningsmedel måste administreras innan detta), och sedan, efter 3 timmar, administreras det igen.

Injektioner av ämnet med intramuskulär metod utförs i en mängd av 500-750 mg, proceduren utförs två gånger om dagen (den maximala tillåtna dagliga dosen är 1,5 g).

[ 3 ]

Använd Thienam under graviditet

Användning av Tienam hos gravida kvinnor har inte studerats tillräckligt, därför är dess användning under denna period endast tillåten om det finns säkerhet om att nyttan av dess administrering överväger eventuella komplikationer för fostret.

Imipenem går över i bröstmjölk, så när du använder läkemedlet måste du tillfälligt sluta amma ditt barn.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• överkänslighet mot karbapenemer eller β-laktamantibiotika;
• spädbarn under 3 månaders ålder;
• allvarlig njursjukdom;
• En intramuskulär lösning beredd med tillsats av lidokain är förbjuden att använda vid överkänslighet mot lokala amidbedövningsmedel (hjärtledningsförmågan försämras och chocktillstånd utvecklas).

Försiktighet krävs vid förskrivning till äldre personer, såväl som till personer med sjukdomar i centrala nervsystemet. Även i detta fall är en preliminär konsultation med en specialistläkare nödvändig.

Bieffekter Thienam

Injektioner av lösningen kan orsaka följande biverkningar:

• lesioner i det urogenitala systemet: ibland observeras polyuri, oliguri, samt akut njursvikt och anuri;
• nervsystemets störningar: förekomst av hallucinationer, parestesier, psykiska störningar, utveckling av myoklonus, epileptiska anfall, samt en känsla av förvirring;
• gastrointestinal dysfunktion: läkemedelsinducerad hepatit observeras ibland, liksom kräkningar, pyelonefrit, illamående och diarré;
• skador på hemostas och hematopoetiska systemet: utveckling av agranulocytos, eosinofili, lymfocytos, basofili, monocytos eller leuko-, trombocyto- eller neutropeni. Ett positivt Coombs-testresultat, minskade hemoglobinnivåer och förlängning av PT-nivån kan också observeras;
• förändringar i laboratorievärden: en ökning av kreatinin- och bilirubinnivåer, samt ureakväve och leverenzymerna ASAT och ALAT;
• allergiska symtom: utveckling av angioödem, TEN, urtikaria, hudutslag, erythema multiforme, klåda, feber, och dessutom exfoliativ dermatit och manifestationer av anafylaxi;
• Övrigt: candidiasis, hudhyperemi, smärta på grund av bildandet av ett infiltrat vid läkemedelsadministreringsstället, samt tromboflebit och smaklöksbesvär kan förekomma.

[ 2 ]

Interaktioner med andra droger

Tienam är förbjudet att kombineras med andra antibiotika, såväl som laktasalt.

En korsallergisk reaktion kan uppstå vid kombinationsbehandling med penicilliner och cefalosporiner.

Visar antagonism mot andra β-laktamer (såsom monobaktamer, såväl som penicilliner och cefalosporiner).

Samtidig användning med ganciklovir kan leda till generaliserade kramper.

Kanalikulära sekretionsblockerande läkemedel kan öka nivåerna av antibiotikan i blodet och även förlänga halveringstiden för imipenem.

[ 4 ], [ 5 ]

Förvaringsförhållanden

Tiens ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturen bör inte överstiga 25 °C.

Speciella instruktioner

Recensioner

Tienam anses vara ett ganska effektivt läkemedel, baserat på recensioner från de flesta patienter. Men det är nödvändigt att ta hänsyn till att det har en mycket kraftfull effekt, vilket gör det förbjudet att använda det på egen hand utan överinseende av en läkare.

Hållbarhetstid

Tienam kan användas i 3 år från läkemedlets utgivningsdatum.