TIENAM

Tienam är ett systemiskt antibakteriellt läkemedel.

Indikationer Tien

Det används för att eliminera smittsamma hudskador, den nedre delen av andningsorganen, lederna med mjuka vävnader och förutom dessa organ i bäckenområdet. Används också vid behandling av sepsis, infektioner som inträffar inom peritoneum, nosokomiala infektioner, bakteriell endokardit, typ, och dessutom med infektiösa processer, av blandad typ och för förebyggande av inflammation i perioden efter kirurgiska ingrepp.

Släpp formulär

Utlösningen sker som ett lyofilizat för en lösning som används för intravenösa injektioner. Glasflaskan innehåller 1 g lyofilizat (0,5 g imipenem och natriumcilastatin). Inuti paketet - 1 flaska pulver.

Farmakodynamik

De aktiva delarna av läkemedlet är imipenem med cilastatin. Läkemedlet har ett stort antal antimikrobiella effekter. Tienam har bakteriedödande verkan mot flora av gram-negativa arter, gram-positiva mikrober, liksom aerober och anaerober. Verkar genom att hämma bindningsprocesserna inuti bakteriens cellväggar.

Imipenem ingår i kategorin karbapenem och är också ett derivat av tienamycinkomponenten.

Natriumcilastatin sänker aktiviteten hos enzymet som imipenderar renalmetabolismen och ökar dess värden inom urineringssystemet i oförändrad form. Cilastatin påverkar inte aktiviteten hos mikrobiell β-laktamas, inte heller har den en egen antibakteriell effekt.

Läkemedlet har effekt på stafylokocker från streptokocker, liksom enterobakterier, Neisseria, Campylobacter, mykobakterier, yersinii med gardnerellami och Listeria med Klebsiella. Drogen påverkar aktivt floran, som har resistens mot aminoglykosider med penicilliner, liksom cefalosporiner. Synergisk effekt observeras i kombination med aminoglykosider - i relation till Pseudomonas aeruginosa (in vitro-test).

[1]

Farmakokinetik

När lösningen injicerades med 1% lidokain (0,5 g vardera) observerades topp plasmavärdena för imipenem efter 2 timmar och deras genomsnittliga värde var 10 μg / ml. I jämförelse med / i form av droger visade imipenem cirka 75% biotillgänglighet. Sug komponentdelen administrering inträffade inom 6-8 mi timmar, varigenom inom plasmadisplay imipenem var mer än 2 g / ml i en period av ca 6 timmar efter injektion. Administrering av läkemedlet i en dos av 0,5 g var 12: e timme orsakade en svag ackumulering av substansen. Värdena av imipenem i urinen var större än 10 μg / ml i 12 timmar efter IM-injektionen av lösningen. Den genomsnittliga utsöndringen av komponenten tillsammans med urinen var 50%.

Maximal plasmavärde för cilastatin med LS in / m-metod vid en dos av 0,5 g i genomsnitt var 24 μg / ml och noterades efter 1 timme. Biotillgängligheten för substansen i jämförelse med intravenös injektion var cirka 95%. Absorptionen av substansen från administrationsstället slutade nästan efter 4 timmar. När lösningen användes 2 gånger om dagen (i en dos av 0,5 g) fanns det ingen ackumulering av ämnet. Den genomsnittliga utsöndringsgraden av cilastatin tillsammans med urin är 75%.

Cilastatin är en specifik hämmare av enzymet dehydropeptidas-I. Substansen hämmar effektivt metabolismen av imipenem, vilket möjliggör den kombinerade användningen av dessa komponenter för att erhålla läkemedelseffektiva antibakteriella värden av imipenem i plasman i urinen. Peak plasmaindex av cilastatin 20 minuter efter administrering av lösningen (0,5 g) varierade från 21-55 | ig / ml. Halveringstiden för cilastatin är ca 1 timme. Ca 70-80% av ämnesdoseringen efter 10 timmar efter administrering utsöndras i urinen oförändrad. Ytterligare cilastatin observeras inte i urinen. Omkring 10% observerades i form av en sönderfallsprodukt, en substans av N-acetyl som har en undertryckande effekt på dehydropeptidas (det kan jämföras med en liknande verkan hos moderkomponenten).

Kombinationen av läkemedlet med probenecid fördubblar plasmaindex och halveringstiden för cilastatin, men påverkar inte utsöndringen i urinen. Cilastatin syntetiseras med vassleprotein med cirka 40%.

Dosering och administrering

Lösningen kan administreras både i / m och / i metoden. En dag får inte ange mer än 4000 mg av läkemedlet (beräknat med förhållandet 50 mg / kg). Du kan ändra dosen, med hänsyn till njurfunktionen, sjukdomsgraden och patientens vikt.

Vid förebyggande av komplikationer efter kirurgiska ingrepp: injiceras i / i lösningslösningen i en dos av 1000 mg (före det att en bedövning administreras nödvändigtvis) och sedan efter 3 timmar injiceras den igen.

Injektioner av ämnet i / m-metoden utförs med en hastighet av 500-750 mg, proceduren utförs två gånger per dag (den maximala tillåtna dagsdosen är 1,5 g).

[3]

Använd Tien under graviditet

Användningen av Tienam hos gravida kvinnor har inte studerats tillräckligt, och det är därför endast möjligt att applicera det under denna period om det är säkert att fördelarna med administrationen överstiger de möjliga komplikationerna hos fostret.

Imipenem tränger in i modermjölken, så när man använder droger är det nödvändigt att tillfälligt vägra att amma barnet.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• överkänslighet mot karbapenem eller β-laktam-typ antibiotika;
• spädbarn yngre än 3 månader
• allvarlig njursjukdom
• Den intramuskulära lösningen som gjorts med tillsats av lidokain är förbjuden att användas när överkänslighet mot lokal amidanestetik (hjärtledningssyndrom uppstår och chocktillståndet utvecklas).

Försiktighet krävs vid utnämning av äldre personer samt personer med CNS-sjukdomar. Också i detta fall är ett förhandssamråd med en särskild läkare nödvändig.

Bieffekter Tien

Injektioner av lösningen kan orsaka sådana biverkningar:

• lesioner av det urogenitala systemet: ibland förekommer polyuria, oliguri samt njursvikt i akut grad och anuri;
• störningar i NC: förekomsten av hallucinationer, parestesier, psykiska störningar, utveckling av myokloni, epileptiska anfall och en förvirring;
• kränkningar av funktionen i mag-tarmkanalen: Ibland märker de hepatit av medicinsk typ, och förutom detta, kräkningar, PMK, illamående och diarré;
• lesioner av hemostas och hematopoietisk system: utveckling av agranulocytos, eosinofili, lymfocytos, basofili, monocytos eller leuko-, trombocyto- eller neutropeni. Det kan också finnas ett positivt svar från Coombs-testet, en minskning av hemoglobin och förlängning av PTV-nivån;
• förändringar i laboratoriernas värden: en ökning av kreatinin med bilirubin, samt kväve och leverenzym AST med ALT;
• allergiska symptom: utveckling av angioödem, TEN, nässelfeber, hudutslag, poliformnoy erytem, klåda, feber tillstånd, och dessutom, exfoliativ dermatit former och yttringar av anafylaxi;
• Annat: Candidiasis, hudhyperemi, smärta på grund av bildandet av ett infiltrat på injektionsstället, och dessutom kan tromboflebit och en smakprovning uppstå.

[2]

Interaktioner med andra droger

Tienam får inte kombinera med andra antibiotika, liksom salt av laktat.

Det kan finnas en korsallergisk reaktion vid kombination med penicilliner samt cefalosporiner.

Demonterar antagonism mot andra p-laktamer (såsom monobaktamer, och dessutom penicilliner och cefalosporiner).

Som ett resultat av samtidig användning med ganciklovir uppstår konvulsioner av generaliserad typ.

Läkemedelsblockerare av tubulär sekretion kan öka antibiotikainkurserna i blodet och förlänga halveringstiden för imipenem.

[4], [5]

Förvaringsförhållanden

Tienam måste hållas på en plats som inte är tillgänglig för barn. Temperaturen får inte överstiga 25 ° C.

Speciella instruktioner

recensioner

Tienam anses vara en ganska effektiv medication, baserat på recensioner från de flesta patienter. Men det måste beaktas att det har en mycket kraftfull effekt, så det är förbjudet att applicera det självständigt utan läkarens kontroll.

Hållbarhetstid

Tienam kan användas under 3 år från det att läkemedlet släpptes.