Teofyllin

Teofyllin har en bronkodilaterande effekt.

Indikationer Teofyllin

Det används vid bronkoobstruktionssyndrom orsakat av olika faktorer:

• BA (som ett läkemedel som föredras vid astma orsakad av fysisk ansträngning, och även som ett ytterligare botemedel mot andra former av sjukdomen);
• kronisk obstruktiv bronkit;
• lungemfysem, högt blodtryck eller hjärtsjukdom;
• ödemsyndrom som utvecklas på grund av njurpatologi (kombinationsbehandling);
• sömnapné.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter, som har en förlängd form. Tabletternas volym är 0,1, 0,2 eller 0,3 g av substansen. Inuti förpackningen finns 20, 30 eller 50 tabletter.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamik

Teofyllin är ett purinderivat och en bronkodilator. Läkemedlet hämmar PDE-aktivitet, vilket ökar ackumuleringen av cAMP i vävnader, hjälper till att blockera purinändarna och minskar samtidigt mängden kalciumjoner som överförs genom cellväggskanaler och minskar den kontraktila aktiviteten hos glatt muskulatur.

Genom att främja avslappning av musklerna i blodkärlen (särskilt kärl i epidermis och njurar med hjärnan) och bronkerna, leder läkemedlet till en perifer vasodilaterande effekt, och dessutom förstärker det njurarnas blodcirkulation och har en måttlig diuretisk effekt. Läkemedlet stabiliserar labrocytceller och hämmar även processerna för att frigöra ledare av allergiska symtom.

Läkemedlet förstärker MCC, förbättrar andningsprocesserna i diafragman, ökar funktionsförmågan hos andnings- och interkostalmusklerna och stimulerar andningscentrets arbete. I blodet minskar det koldioxidnivåerna och stabiliserar syretillförseln. Vid hypokalemi förstärker det lungventilationen.

Läkemedlet förbättrar även koronarcirkulationen, stimulerar hjärtmuskelaktiviteten, ökar kraften i dess sammandragningar och frekvens, och minskar dessutom syrebehovet. Minskar pulmonellt kärlmotstånd och tryck i lungcirkulationen. Läkemedlet vidgar gallgångarna (extrahepatiska) och förhindrar trombocytaggregation, vilket hämmar processen för trombocytaktivering och PG E2-α. Dessutom ökar det de röda blodkropparnas motståndskraft mot deformation, vilket positivt påverkar blodets reologiska egenskaper. Saktar ner trombbildning och stabiliserar mikrocirkulationen.

Den förlängda frisättningen av den aktiva substansen leder till att dess terapeutiska indikatorer uppnås i plasma efter 3–5 timmar och gör det möjligt att bibehålla denna nivå i 10–12 timmar. Som ett resultat kan intag av läkemedlet 2 gånger om dagen ge en konstant medicinsk effekt.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetik

Läkemedlet har god absorption från mag-tarmkanalen, samt biotillgänglighetsindikatorer på cirka 88-100 %. Syntes med protein är cirka 60 %. Tmax-värden varierar runt 6 timmar. Ämnet passerar placentan och utsöndras i bröstmjölk.

Läkemedlet genomgår 90% metaboliska processer i levern, där enzymer av hemoprotein P450 (det viktigaste är CYP1A2) deltar. I detta fall frigörs de viktigaste metaboliska produkterna - 3-metylxantin, såväl som 1,3-dimetylurinsyra.

Läkemedlets metaboliska produkter, och med dem ytterligare 7–13 % av det oförändrade elementet (hos barn når denna siffra 50 %), utsöndras via njurarna. På grund av ofullständiga metaboliska processer hos nyfödda sker utsöndringen av det mesta av läkemedlet i form av koffein.

Hos personer som inte röker är läkemedlets halveringstid 6–12 timmar, och hos rökare minskar den till 4–5 timmar. Hos personer med njur- eller leversjukdomar, såväl som alkoholism, är T1/2-indikatorn förlängd.

Vid lever- eller andningssvikt, hjärtsvikt, svår feber, virus och i åldersgrupper upp till 12 månader eller över 55 år minskas värdena för total clearance.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosering och administrering

Det rekommenderas att välja doseringen av läkemedlet individuellt för varje patient.

Den genomsnittliga initiala dagliga dosen är 0,4 g. Om läkemedlet tolereras vid denna dos utan komplikationer är det tillåtet att öka den med cirka 25 %, vilket är ungefär en gång dagligen. Doserna bör ökas med 2–3 dagars intervall tills optimalt terapeutiskt resultat uppnås.

De maximala dagliga doserna som kan tas utan att kontrollera teofyllinnivåerna i blodet är: 18 mg/kg (ungdomar 12–16 år) och 13 mg/kg (åldersgrupp 16 år och äldre).

Om det inte finns någon effekt av att ta ovanstående doser (det finns ett behov av att öka dosen) eller om toxiska manifestationer utvecklas, bör efterföljande behandling utföras mot bakgrund av regelbunden övervakning av läkemedlets blodvärden. De mest optimala doserna anses ligga inom intervallet 10-20 mcg/ml. Lägre doser har inte den erforderliga effektiviteten, och högre doser leder inte till en signifikant förstärkning av effekten, men ökar kraftigt sannolikheten för att utveckla negativa symtom.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Använd Teofyllin under graviditet

Att förskriva läkemedlet under amning eller graviditet är endast tillåtet ibland och med extrem försiktighet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• hyperacid gastrit;
• sår i mag-tarmkanalen under det akuta skedet, samt blödningar i samma område;
• epileptiska anfall;
• minskade eller förhöjda blodtrycksvärden med svår manifestation;
• hemorragisk form av stroke;
• svår takyarytmi;
• blödning i näthinnans område;
• förekomsten av stark känslighet för teofyllin, såväl som andra xantinderivat (pentoxifyllin med teobromin och koffein).

Försiktighet krävs vid användning i följande fall:

• svår koronarinsufficiens (detta inkluderar det akuta stadiet av hjärtinfarkt och angina pectoris);
• hypertrofisk kardiomyopati med obstruktiv form;
• vaskulär ateroskleros;
• hjärtsvikt;
• lever- eller njursvikt;
• ofta utvecklande ventrikulär extrasystoli;
• ökad konvulsiv beredskap;
• prostataadenom;
• tidigare diagnostiserat magsår eller nyligen uppkommen blödning i samma område;
• långvarig hypertermi;
• hypotyreos eller hypertyreos;
• GERD;
• användning hos äldre personer.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bieffekter Teofyllin

Att ta medicinen kan orsaka följande biverkningar:

• CNS-dysfunktion: yrsel, tremor, känsla av irritabilitet, agitation eller ångest, samt sömnlöshet och huvudvärk;
• störningar i hjärt-kärlsystemets funktion: hjärtklappning, hjärtsvikt, takykardi (observeras även hos fostret vid läkemedelsanvändning under tredje trimestern), arytmi, sänkt blodtryck och ökad frekvens av anginaattacker;
• lesioner som påverkar matsmältningsorganen: diarré, förvärring av magsår, halsbränna, gastralgi, illamående, samt GERD, kräkningar och aptitlöshet (vid långvarig användning);
• allergisymtom: klåda och utslag på epidermis, och utöver detta ett febertillstånd;
• Övrigt: bröstsmärta, hematuri, takypné, hyperhidros, ansiktsrodnad, hypoglykemi, ökad diures och albuminuri.

Ofta, när dosen av läkemedlet minskar, minskar även svårighetsgraden av negativa symtom.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Överdos

Förgiftning med läkemedlet leder till följande störningar: diarré, blödning i mag-tarmkanalen, aptitlöshet, illamående, upp till kräkningar (ibland blodiga) och gastralgi. Dessutom ansiktshyperemi, ventrikulär arytmi, takykardi och takypné. Det finns också en känsla av ångest, tremor, sömnlöshet, motorisk agitation, kramper och fotofobi.

Vid svår förgiftning kan epileptoida anfall (särskilt hos barn), förvirring, hypoxi, metabolisk acidos, hyperglykemi och även skelettmuskelnekros, hypokalemi, sänkt blodtryck och njursvikt med myoglobinuri förekomma.

För att eliminera störningarna är det nödvändigt att avbryta medicineringen, utföra magsköljning, förskriva aktivt kol och laxermedel, samt utföra tarmsköljning (med polyetylenglykol och elektrolyter). Dessutom utförs plasmasorption, forcerad diures och hemosorptionsprocedurer; hemodialys kan också utföras, men det är ineffektivt. Symtomatiska åtgärder förskrivs också.

Vid kraftigt illamående med kräkningar bör metoklopramid eller ondansetron administreras intravenöst.

Om kramper uppstår är det nödvändigt att säkerställa och kontrollera andningsvägarnas öppenhet, och samtidigt utföra syrgasbehandling. Attacken kan stoppas med diazepam (0,1-0,3 mg/kg (maximalt 10 mg) intravenöst).

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Interaktioner med andra droger

Clearancehastigheten för teofyllin minskar när läkemedlet kombineras med allopurinol, linkomycin och makrolider, samt med cimetidin, propranolol, oralt preventivmedel och isoprenalin.

Användning tillsammans med β-blockerare (särskilt icke-selektiva) kan orsaka bronkokonstriktion, vilket försvagar teofyllins bronkodilaterande effekt, och dessutom är en minskning av aktiviteten hos själva β-blockerarna möjlig.

Den terapeutiska effekten av teofyllin förstärks när den används tillsammans med koffein, substanser som stimulerar aktiviteten hos β2-adrenerga receptorer, och även med furosemid.

Aminoglutetimid ökar utsöndringen av teofyllin, vilket kan försvaga dess medicinska effekt.

Kombinationen med disulfiram eller acyklovir ökar läkemedlets blodnivåer, vilket ökar sannolikheten för biverkningar.

Samtidig användning med diltiazem, nifedipin, och även med felodipin eller verapamil har ofta en svag eller måttlig effekt på läkemedlets blodnivåer, men förändrar inte svårighetsgraden av dess bronkodilatoriska effekt (det finns rapporter om förstärkning av negativa manifestationer i kombination med verapamil eller nifedipin).

Att använda läkemedlet tillsammans med litiumsalter kan försvaga deras medicinska egenskaper.

Kombinationen av läkemedlet med fenytoin leder till en ömsesidig försvagning av den terapeutiska effektiviteten och en minskning av indikatorerna för deras aktiva element.

Läkemedlets medicinska effekt försvagas i kombination med isoniazid, karbamazepin och även sulfinpyrazon, fenobarbital eller rifampicin.

En signifikant ökning av läkemedlets blodnivåer utvecklas när det används tillsammans med enoxacin eller andra fluorokinoloner.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Förvaringsförhållanden

Teofyllin får förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Hållbarhetstid

Teofyllin kan användas inom 36 månader från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.

[ 51 ], [ 52 ]

Ansökan för barn

Teofyllin i vanlig oral form bör inte användas till barn under 3 år; tabletter med förlängd frisättning är förbjudna för barn under 12 år.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Euphyllin, Theobromin, Theofedrine-N med Diprofyllin, och även Neo-Theofedrine.

[ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ], [ 67 ]

Recensioner

Teofyllin får ganska bra recensioner från läkare, även om de inte är 100 % positiva, eftersom läkemedlet fortfarande har vissa negativa effekter. Detta beror på att endast en erfaren läkare med all nödvändig kunskap kan förskriva läkemedlet. Till exempel bör han veta att läkemedlet är ineffektivt för att lindra akuta attacker, medan det visar utmärkta resultat vid långvarig behandling. Samtidigt är det nödvändigt att ta hänsyn till patientens sjukdomshistoria, hans individuella känslighet, förekomsten av samtidiga patologier, användning av andra läkemedel och andra saker som en vanlig person som inte har lämplig medicinsk praxis inte kan göra. Det är därför teofyllin bör användas uteslutande på recept - i detta fall kommer resultatet av behandlingen att vara positivt.